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有効成分
ヒナプリル
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：ヒナプリル（キナプリル）有効成分濃度（mg）：10
薬理効果
抗高血圧薬ACE阻害薬ACPは、血管収縮作用を有し、血管緊張を増大させるアンジオテンシンIIのアンジオテンシンIIへの変換を触媒する。副腎皮質によるアルドステロンの産生を刺激することによって、ヒナプリルはACE活性を競合的に阻害し、昇圧剤活性およびアルドステロン産生を低下させる。フィードバック機構によるレニン分泌に対するアンジオテンシンIIの負の効果の排除は、血漿レニン活性の増加をもたらす。同時に、血圧の低下は、心拍数、心拍出量、腎血流量、糸球体濾過率および濾過画分の変化が重要でないか欠如している間に、OPSSおよび腎血管の抵抗性の低下を伴う。長期間の使用は、動脈性高血圧患者の心筋肥大の逆進発症に寄与する。虚血性心筋への血液供給を改善する。冠状動脈および腎臓の血流を高めます。血小板凝集を減少させる1回投与後、降圧効果は1時間後に発現し、2〜4時間後に最大に達する。作用持続時間は、投与された用量の大きさ（最大24時間）に依存する。臨床的に顕著な効果は、治療開始後数週間で発現する。
薬物動態
吸収、分布、代謝血漿中Cmaxキナプリルの摂取後、1時間以内に2時間以内にキナプリラートが達成される。摂食は吸収の程度に影響しないが、最大濃度（脂肪性食品は薬物の吸収を減少させることができる）に達する時間を増加させる。肝臓酵素の作用により、キナプリルは強力なACE阻害剤であるキナプリラート（キナプリル二塩基酸）にエーテル基を切断することによって速やかに代謝されます（キナプリル二塩基酸）。摂取されたキナプリルの約38％は、キナプリラトの形で血漿中を循環し、約97％のキナプリルまたはキナプリラートが血漿中をタンパク質結合形態で循環する。ヒナプリルとその代謝産物はBBBを貫通しません。排泄：主に尿中に排出されます - 61％（キナプリルとキナプリラートの形で56％）、また腸から37％です。T1 / 2キナプリルは血漿から約1-2時間、ヒナプリラトは3時間、特殊な臨床状況では薬物動態学的には腎不全患者であり、T1 / 2キナプリラトはCCの減少に伴って増加し、キナプリラートの排泄も65歳以上で減少する。 ）、腎機能障害と密接に関連しているが、一般的に、高齢者および若年患者の治療の有効性および安全性の差は検出されていない。キナプリルのRushen脱エステル化。
適応症
動脈性高血圧症：（単剤療法またはチアジド利尿薬およびベータ遮断薬と組み合わせて）慢性心不全：（利尿薬および/または強心配糖体と組み合わせて）。
禁忌
ACE阻害剤、遺伝性および/または特発性血管浮腫を伴う以前の治療歴のある血管浮腫 - 18歳までの妊娠および授乳期間 - ラクタース不全、乳糖不耐症およびグルコース症候群ガラクトースの吸収不良。
安全上の注意
慎重に、症状のある低血圧の患者さんには、以前は利尿薬を服用していて、食塩摂取量を制限した食事に処方する必要があります。重度の動脈低血圧のリスクが高い患者の重度の心不全で; bcc（嘔吐または下痢を含む）の量が減少した。高カリウム血症;骨髄造血の圧迫;大動脈狭窄、肥大性閉塞性心筋症、僧帽弁狭窄症;脳循環障害、冠状動脈疾患、冠状動脈不全（ACE阻害剤による治療中の血圧の急激な低下は、これらの疾患の経過を悪化させる可能性がある）;単一の腎臓の両側腎動脈狭窄または動脈狭窄を伴う腎臓移植後の状態;腎機能に違反している。血液透析患者（10ml /分未満のCC）では、これらの患者におけるAkkuproの使用に関するデータは十分ではありません。結合組織の重度の自己免疫性全身性疾患（例えば、SLE、強皮症）;肝機能に違反している（特に利尿薬と同時に使用される場合）。カリウム保有利尿剤との併用療法;糖尿病;広範な外科的介入および全身麻酔;他の抗高血圧薬、ならびに酵素mTORおよびDPP-4の阻害剤を服用している。
妊娠中および授乳中に使用する
以前は利尿薬を服用していて、食塩摂取量の制限がある食餌に続いて、症候性低血圧症の患者に注意を払うべきである。重度の動脈低血圧のリスクが高い患者の重度の心不全で; bcc（嘔吐または下痢を含む）の量が減少した。高カリウム血症;骨髄造血の圧迫;大動脈狭窄、肥大性閉塞性心筋症、僧帽弁狭窄症;脳循環障害、冠状動脈疾患、冠状動脈不全（ACE阻害剤による治療中の血圧の急激な低下は、これらの疾患の経過を悪化させる可能性がある）;単一の腎臓の両側腎動脈狭窄または動脈狭窄を伴う腎臓移植後の状態;腎機能に違反している。血液透析患者（10ml /分未満のCC）では、これらの患者におけるAkkuproの使用に関するデータは十分ではありません。結合組織の重度の自己免疫性全身性疾患（SLE、強皮症を含む）;肝機能に違反している（特に利尿薬と同時に使用される場合）。カリウム保有利尿剤との併用療法;糖尿病;広範な外科的介入および全身麻酔;他の抗高血圧薬、ならびに酵素mTORおよびDPP-4の阻害剤を服用している。
投与量および投与
動脈性高血圧単独療法：利尿薬を受けていない患者でのアキュプロの推奨初回投与量は、1日1回10mgです。食事の時間にかかわらず、咀嚼することなく経口で摂取します。臨床効果に依存して、用量は通常20または40mg /日の維持用量（これは通常1回または2回用量で処方される）まで増加（倍加）することができる。原則として、4週間間隔で用量を変更する必要があります。ほとんどの患者では、1日1回の薬物Akkuproの使用により、安定した治療応答を達成することができます。利尿剤との併用：利尿剤を継続的に受けている患者におけるAkkuproの推奨初期投与量は1日1回5mgであり、その後、最適な治療効果が得られるまで（上記のように）増加させます（「他の医薬品との相互作用」を参照）。慢性心不全Akkuproの推奨初期用量は1日1回または2回5mgです。薬物を服用した後、症候性の動脈低血圧を同定するために、患者は医学的監視下にあるべきである。急性腎不全の患者での使用腎機能障害患者の臨床的および薬物動態学的データを考慮すると、初期用量は以下のように選択することが推奨される：CC推奨用量（ml /分）（mg）は60 10 30-60 5 10-30 2.5（1/2錠剤5 mg）以上です。初回投与量の耐性が良好であれば、1日2回アキュプロを使用することができます。 Akkuproの投与量は、臨床的、血行力学的作用、および腎機能を考慮して、1週間に1回以上徐々に増やすことができます。高齢患者での使用高齢患者におけるAkkuproの推奨初期投与量は1日1回10mgです。その後、最適な治療効果が達成されるまで増加させる。
副作用
中枢神経系と末梢神経系の側から：めまい、衰弱、頭痛が起こる可能性があります。稀に - 感覚異常、気分および睡眠障害心臓血管系から：動脈低血圧が可能である。まれに、頻脈。消化器系から：消化不良症状（口渇、食欲不振を含む）;まれに - 口内炎、腹痛、膵炎、胆汁うっ滞があります。代謝の側面：高カリウム血症、低ナトリウム血症があります。血液中の尿素やクレアチニン値の上昇（主に腎機能障害を有する患者）呼吸器系：乾燥した咳、気管支炎、鼻炎が可能です造血系ではめったに - 好中球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、貧血：泌尿器系から：腎臓機能の障害、生殖器系から：まれにインポテンスアレルギー反応：皮膚発疹、血管浮腫およびその他の過敏反応が起こる可能性があります皮膚病学的反応：めまい脱毛症その他： 。
過剰摂取
症状：血圧の著しい低下、めまい、衰弱、視覚障害。治療：対症療法。患者は水平位置に置かなければならない。塩化ナトリウムの0.9％溶液（BCCを増加させるため）の導入/導入をお勧めします。血液透析および腹膜透析は有効ではない。
他の薬との相互作用
テトラサイクリンおよびマグネシウムと相互作用する他の薬物テトラサイクリンとキナプリルの同時使用は、薬物の補助成分としての炭酸マグネシウムの存在に起因してテトラサイクリンの吸収が約28〜37％低下することを伴う。リチウム製剤と同時にリチウム製剤とACE阻害剤を投与された患者では、ナトリウム排泄量の増加により血清リチウム濃度の上昇とリチウム中毒の徴候が観察された。特定の薬剤を同時に慎重に指名する必要があります。治療は血清中のリチウムの規則的な測定を示す。利尿剤の同時使用は、リチウム中毒のリスクを高めることができる。カリウム含有塩の場合、血清中のカリウム含有量の管理下で注意深く使用する必要があります。摂取するための低血糖薬および内部およびインスリン療法において、ACE阻害剤は、時折、糖尿病患者の低血糖の発生、経口投与のためのインスリンまたは低血糖薬の投与を伴う。ヒナプリルは、摂取およびインスリンに対する低血糖薬の効果を高める。他の薬物キナプリルとプロプラノロール、ヒドロクロロチアジド、ジゴキシンまたはシメチジンとの臨床的に重要な薬物動態学的相互作用の徴候は検出されなかった。アトルバスタチンの80mg投与時のキナプリルを10mg併用すると、アトルバスタチンの平衡薬物動態パラメータに有意な変化はみられなかった。ヒナプリルは、アロプリノール、細胞傷害性薬物、免疫抑制剤、プロカインアミドと併用して白血球減少を発症するリスクを増加させる。麻薬性鎮痛薬、全身麻酔薬はキナプリルの抗高血圧効果を高めるエストロゲンNSAID（選択的COX-2阻害剤を含む）は、液体保存によるキナプリルの抗高血圧効果を弱める。 BCC（利尿治療を受けている患者を含む）または腎機能障害の患者において、NSAID（選択的COX-2阻害剤を含む）とACE阻害剤との同時使用キナプリルは急性腎不全を含む腎機能障害を引き起こす可能性がある。アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト、ACE阻害剤またはアリスキレンの使用は、RAAS活性の二重遮断を引き起こす可能性がある。アリスキレンとアリスキレンを含む薬物、アンギオテンシンII受容体のアンタゴニスト、またはPAASを阻害する他の薬物（二重ブロック）を同時に使用する必要はありません（血圧、高カリウム血症、急性腎不全を含む急性腎不全を含む） RAAS）、糖尿病患者または標的臓器損傷（糖尿病性腎症）のある糖尿病患者で、腎障害を有する患者（GFRはより少ない60ml /分/1.73m 2）、慢性心不全や動脈性高血圧症の患者では高カリウム血症（5mmol / l以上）の患者では骨髄機能を阻害する薬剤が好中球減少症や顆粒球増加症のリスクを増大させるACE阻害剤と金製剤吐き気、嘔吐および血圧低下を含む症状複合体が記載されている。mTOR酵素の阻害剤（例えば、テムシロリムス）またはDP阻害剤で同時に治療を受けている患者（例えば、テオフィロマイシン） P-4（グリプチン）またはエストラムスチンは、血管浮腫を発症する危険性がより高い。エタノール（アルコールを含む飲料）エタノールは、キナプリルの抗高血圧効果を高める。
注意事項
ACE阻害剤による治療の場合、頭頸部領域における血管浮腫の症例が記載されている。 Akkuproを受けた患者の0.1％であった。顔、舌または声帯の耳鳴りや血管浮腫が現れた場合は、直ちにアククプロの治療を中止する必要があります。浮腫が緩和されるまで、患者は適切な治療を受け、それを観察しなければならない。抗ヒスタミン剤を使用して症状を軽減することができます。喉頭を伴う血管浮腫は致死的であり得る。舌、声帯または喉頭の浮腫が気道閉塞の発症を脅かす場合、エピネフリン（アドレナリン）溶液の1：1000（0.3-0.5ml）投与の皮下注射を含む緊急処置が必要である。 。患者には腹痛（吐き気と嘔吐の有無）があった。一部の症例では、顔面の血管浮腫および正常なC1-エステラーゼレベルがない。診断は、腹部、超音波、または外科的介入時のコンピュータ断層撮影法を用いて確立された。 ACE阻害剤の中止後に症状が消失した。したがって、腹痛を有する患者では、ACE阻害剤を服用し、鑑別診断を行う際には、血管浮腫の発症の可能性を考慮する必要がある。ACE阻害薬を服用していない血管浮腫の既往歴のある患者は、このグループの治療において発症するリスクが高くなる可能性があります。これらの患者では、一時的にACE阻害剤を取り除くことによってこれらの反応を回避することは可能であったが、偶発的に薬物を使用した後に再び発生した。ポリアクリロニトリルのような高流速膜を使用する。このような組み合わせは、他の抗高血圧薬または血液透析の代替膜のいずれかを使用することによって回避する必要があります。症例の動脈性低血圧症は、合併症のない動脈性高血圧症患者ではAkkuproを受けることはまれですが、BCCが低下した患者、食塩の摂取が制限された食事療法、血液透析、症候性の低血圧が発生した場合は、患者を配置し、必要に応じて0.9％塩化ナトリウム溶液を注入/注入する必要があります。一過性の動脈血圧は、今後の使用には禁忌ではありませんが、このような場合は、用量を減らすか、利尿剤を併用した治療の可能性を評価する必要があります。このような場合、患者は医師に相談しなければなりません。利尿薬を受けている患者では、アククプロの任命は症候動脈性低血圧の発症につながります。このような患者は、Akkuproによる治療開始の2〜3日前に一時的に利尿作用を止めることが望ましい（悪性または動脈性高血圧症の治療が困難な患者を除く）。ヒナプリル単独療法が十分な抗高血圧効果をもたらさない場合は、利尿治療を再開すべきである。慢性心不全患者の重症動脈性低血圧症のリスクが高い患者では、Akkuproによる治療は密接な医師の監督下で推奨用量で開始する必要があります。合併症のない動脈性高血圧患者のACE阻害剤の治療は、腎機能障害および結合組織疾患の患者に一般的であった無顆粒球増加症を伴うことはまれである。薬物Akkuproで治療すると、無顆粒球症はまれに発症する。結合組織疾患および/または腎臓疾患の患者にこの薬剤（および他のACE阻害剤）を使用する場合、血液中の白血球の数をモニタリングする必要があり、罹患しやすい患者では、RAASを抑制すると腎機能が損なわれる。腎機能がRAASの活性に依存する重度の慢性心不全患者では、キナプリルを含むACE阻害剤による治療は、乏尿および/またはアポトーシスの増加を伴い、まれに急性腎不全および/または死を伴うことがある。アンギオテンシンII受容体、ACE阻害剤またはアリスキレンは、RAAS活性の二重遮断を引き起こす可能性がある。この効果は、単独療法と比較して、血圧の低下、高カリウム血症、および腎機能の変化（急性腎不全を含む）によって示され得る。 AkkuproやRAASに影響を与える他の薬剤を服用している患者の血圧、血圧、腎機能、電解質濃度を注意深く監視する必要があります。 PAAC活性剤とキナプリルの併用は避けるべきである。 ACE阻害剤で処置した場合に腎動脈の片側性または両側性の狭窄を有する慢性心不全または動脈性高血圧症の患者では、腎臓機能およびカリウム含有量を定期的にモニタリングする必要がある。場合によっては、血中尿素窒素および血清クレアチニンの増加が観察された。これらの変化は、ほとんど常に可逆的であり、ACE阻害剤および/または利尿剤の中止後に消失した。このような場合、腎機能は最初の数週間の治療中にモニターされるべきである.T1 / 2キナプリルはCCの減少とともに増加する。 CC <60ml /分の患者は、より低い初期用量でキナプリルを投与すべきである。これらの患者では、腎機能の制御下での治療効果を考慮して徐々に投与量を増やすべきであるが、臨床試験では腎機能のさらなる悪化は認められていないが、機能障害または進行性肝疾患なぜならACE阻害剤（キナプリルを含む）は、血清中のカリウム含量を増加させることができ、同時に使用する間にチアジド系利尿剤による低カリウム血症を軽減することができる。カリウム保有利尿剤との併用療法の一部としてのアクプロ（Akkupro）の使用は研究されていない。糖尿病患者は、経口投与のための低血糖症薬やインスリン、特にインスリンの慎重なモニタリングと用量調整が必要になることがあります。特に、カリウムカリウムがさらに増加するリスクがある場合、カリウム保存利尿薬との併用療法は注意が必要です。キナプリルを含むACE阻害剤による治療の最初の月キナプリルを含むACE阻害剤で治療する場合、咳の発生が認められた。典型的な場合、それは非生産的で持続的であり、治療の中止後に経過する。外科医（歯科を含む）の前に、外科医/麻酔科医にACE阻害薬の使用について警告する必要があります。感染症の症状（例えば、扁桃炎、発熱）があれば、直ちに医師に相談しなければなりませんなぜなら彼らは好中球減少症の症状である可能性があります自動車や制御機構を駆使する能力への影響アククプロ薬を使用する場合は、注意を要する他の作業を運転するとき、特に治療開始時には注意が必要です。
処方箋
はい