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有効成分
インダパミド
リリースフォーム
丸薬
構成
インダパミド1.5mgアジュバント：ラクトース一水和物124.5mg、ヒプロメロース64mg、ステアリン酸マグネシウム1mg、ポビドン8.6mg、二酸化ケイ素無水コロイド0.4mgフィルム組成物：グリセロール0.219mg、ヒプロメロース3.642mg、マクロゴール6000~0.219mg、ステアリン酸マグネシウム0.219mg、二酸化チタン0.701mg。
薬理効果
抗高血圧（利尿薬）、インドール環を含むスルホンアミド誘導体。薬理学的特性に関して、インダパミドはチアジド利尿薬に近く、その作用はネフロンループの皮質部分におけるナトリウムイオンの逆吸収の阻害に関連する。インダパミドは、ナトリウムイオン、塩素、およびより少ない程度で尿とともにカリウムイオンおよびマグネシウムイオンを増加させ、利尿を増加させ、抗高血圧効果を引き起こす。 、降圧効果が証明され、24時間持続した。インダパミドの抗高血圧効果は、大動脈の弾力性の改善、動脈血管の抵抗性の低下およびOPSSは、心臓の左心室の肥大を減少させるのに役立ち、ある用量のチアジド様チアジド様利尿薬は、治療効果のプラトーに達し、副作用の頻度は、薬物の用量をさらに増加させながら増加し続ける。したがって、推奨用量を服用しても治療効果が得られない場合は、薬物の投与量を増やしてはならない。中・長期の動脈高血圧患者の研究では、インダパミドは脂質代謝に影響しないことが示されているトリグリセリド、コレステロール、LDLおよびHDL）および炭水化物代謝の指標（糖尿病患者を含む）に影響を及ぼす。
薬物動態
吸収薬アリフォン・リターの錠剤では、活性物質は特別な担体マトリックスに入っており、胃腸管でのインダパミドの放出を徐々に制御することが保証されており、放出されたインダパミドは消化管から迅速かつ完全に吸収されます。食物摂取量は、吸収の完全性に影響を与えることなく、薬物の吸収時間をわずかに増加させる。血漿中のCmaxは、単回投与の摂取後12時間に達する。反復投与では、薬物の投与間隔の間の血漿中の薬物濃度の変動が滑らかになる。薬物吸収の個々の変動がある。分布血漿タンパク質結合は約79％である。通常の使用から7日後にCssに達します。 Indapamideは生物変換を受け、主に尿（70％、糞便22％、T 1/2）が14〜24時間（平均18時間）の不活性代謝物として排泄されます。特殊な臨床状況では、薬物のアリフォン遅延の薬物動態パラメータは、腎不全の患者では変化しない。
適応症
- 動脈性高血圧症。
禁忌
- 腎不全（CCが30ml /分未満）; - 肝性脳症; - 重度の肝機能障害; - 低カリウム血症; - インダパミド、他のスルホンアミド誘導体またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。ラクトース不耐症、ガラクトース血症、グルコースガラクトース吸収不良の患者には推奨されません。肝臓や腎臓の障害、水や電解質の障害には注意が必要です糖尿病、高尿酸血症、副甲状腺機能亢進症、QT間隔の延長した患者などがあります。十分な臨床データがないため、年齢の低い小児や青年の使用には推奨されません18歳未満。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
原則として、妊娠中は利尿薬を処方すべきではない。妊娠中に生理的浮腫を治療するためにこれらの薬物を使用しないでください。利尿薬は胎盤虚血を引き起こし、胎児の発達障害を引き起こす可能性があります。インダパミドが母乳中に排泄されるという事実のため、母乳育児中のこの薬剤の使用はお勧めしません。
投与量および投与
1つのタブ/ 1日に、好ましくは朝に割り当てます。動脈性高血圧の患者を治療する際には、高血圧の治療効果は増強されず、利尿効果が増強されます。高齢患者は年齢、体重、性別を考慮して血漿クレアチニン値をモニターする必要があります。正常またはわずかに障害された腎機能を有する高齢の患者に1.5mg /日（1タブ）の用量で遅延させることができる。
副作用
インダパミドを含むチアジド様利尿薬によって引き起こされる可能性のある副作用の頻度は、次のようなグラデーションの形で与えられます：非常に頻繁に（≧1/10）;しばしば（1/100、<1/10）;まれに（1/1000、<1/100）;まれに（≧1 / 10,000、<1/1000）;非常にまれに（<1/10 000）; CNSと末梢神経系から：まれに - 無力症、めまい、感覚異常、頭痛（頭痛、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐）痛み;不特定の頻度 - 失神。心血管系の側面から：ごくまれに - 不整脈、血圧の顕著な低下、不特定の頻度 - ピルエット型不整脈（おそらく致命的）。消化器系：まれに - 嘔吐;まれに - 吐き気、便秘、口腔粘膜の乾燥;非常にまれに - 膵炎。肝臓と胆道の側面から：ごくまれに - 肝機能障害。不特定の頻度 - 肝性脳症および肝炎は、肝不全の患者に発症する可能性がある。泌尿器系から：ごくまれに - 腎不全。アレルギー性および喘息性反応：しばしば - 黄斑 - 丘疹;まれに - 出血性脈管炎;非常にまれに - 血管浮腫および/または蕁麻疹、毒性表皮壊死、スティーブンス・ジョンソン症候群;不特定の頻度 - 急性型の全身性エリテマトーデスを有する患者では、疾患の経過を悪化させる可能性がある;研究の指標：臨床研究では、4-6週間の治療後に低カルシウム血症（カリウム濃度3.4mmol / l未満）が患者の10％で観察され、4％の患者で3.2mmol / l未満が観察された。 12週間の治療後、カリウム血漿濃度は平均して0.23mmol / l減少した。高カルシウム血症は非常にまれにしか観察されていない。不特定の頻度：1）カリウム含有量の減少および低カリウム血症の発症、特にリスクのある患者にとって有意である。 2）低ナトリウム血症、血液量減少、脱水および起立性低血圧を伴う。同時の低塩血症は、代償性代謝性アルカローシスにつながる可能性がある（この効果の確率および重症度は低い）。 3）血液中の尿酸およびグルコース濃度の増加：痛風および糖尿病の患者には、チアジドおよびチアジド様利尿薬を注意して使用すべきである。 4）ECG上のQT間隔の増加; 5）肝臓トランスアミナーゼの活性が増加した。
過剰摂取
急性薬物中毒の症状は主に水分と電解質バランスの低下（低ナトリウム血症、低カリウム血症）に関連しています。吐き気、嘔吐、血圧低下、痙攣、めまい、眠気、治療：胃洗浄および/または活性炭の選定、その後の通常の水 - 電解質バランスの回復など、身体から薬物を除去することを目的とした緊急処置。
他の薬との相互作用
推奨されない薬物の組み合わせインドパミドとリチウム製剤を同時に使用する場合、過度の徴候の出現を伴い、その排泄量の減少により血漿リチウム濃度の上昇が観察されることがある。ピロエット型不整脈を発症する可能性のあるもの： - クラスI抗不整脈薬（キニジン、ヒドロキニジン、ヒドロキニジン、セロタール、ドフェチリド、ジブチリド）; - 抗精神病薬：フェノチアジン（クロルプロマジン、サイアママジン、レボメプロマジン、チオリダジン、トリフト）; - クラスIII抗不整脈薬（アミオダロン、リパーゼイン）、ベンズアミド（アミスルプリド、スルピリド）、スルピリダ、チアプリダ、ブチロフェノン（ドロペリドール）、ハロペリドール、その他低体脂肪症は、心室性不整脈、特にピルエット型不整脈のリスクを増加させる。必要な場合は、血漿中のカリウム濃度を決定し、インダパミドと上記の薬剤との併用療法を開始する前に調整する必要があります。低カリウム血症の患者は、ピルエット型不整脈を引き起こさない薬剤を使用する必要があります。選択的COX-2阻害薬を含むNSAID（全身用）と併用すると、高用量のサリチル酸塩（3g /日以上）は、インダパミドの抗高血圧作用を低下させる可能性がある。著しい体液喪失を伴い、急性腎不全が発症することがある（糸球体濾過の減少による）。ACE阻害剤を併用すると、ACE阻害剤を服用している患者の低ナトリウム血症は、急性動脈低血圧症および/または急性腎不全のリスクを増加させる（特に、Arifonの治療中にNSAIDを指定すると、水分の損失を補うとともに腎機能を注意深く監視する必要があります。腎動脈狭窄）。動脈性高血圧の患者で、血漿中の利尿剤ナトリウムイオンの摂取により減少する： - ACE阻害剤による治療の開始の3日前に、利尿剤の使用を中止するべきである。将来的には、必要に応じて利尿薬を再開するか、徐々にACE阻害薬の用量を徐々に増加させながらACE阻害薬で治療を開始してください。すべての場合において、ACE阻害剤を服用した最初の週に、腎機能（血漿中のクレアチニン含量）をモニターする必要がある。インダパミドと同時に低カリウム血症を引き起こす可能性のある他の薬物との併用。アムホテリシンB（w / w）、グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイド（全身使用）、テトラコサクチド、腸の運動を刺激する緩下薬、相加効果による低カリウム血症のリスクを増加させる（血漿中のカリウムレベル、彼の訂正）。強心配糖体を同時に受ける患者には特に注意を払うべきである。インダパミドとバクロフェンを同時に使用すると、降圧効果が増します（水分喪失と治療開始時に腎機能を注意深く監視する必要があります）。血漿中のカリウム濃度およびECGインジケータをモニターし、必要に応じて治療法を調整する）。特別な治療vnimaniyaOdnovremennayaのインダパミドと一部の患者に適したカリウム保持性利尿薬を必要とするが、それは（特に腎不全、糖尿病患者の患者で）低カリウム血症または高カリウム血症の可能性を排除しないション。メトホルミンの投与により乳酸アシドーシスのリスクが増加する一方で、利尿薬、特にループのバックグラウンドに対して起こり得る機能性腎不全は、血漿中のカリウムレベル、ECGインジケーターおよび必要に応じて治療を調整する必要がある。男性では15mg / l（135μmol/ l）、女性では12mg / l（110μmol/ l）以上のクレアチニン値を有するアリフォン遅延と組み合わせてメトホルミンを使用することは推奨されません。急性腎不全、特に高用量のヨウ素含有造影剤を使用する場合。患者は、ヨード含有造影剤を使用する前に体液の損失を補う必要があります。インダパミドと三環系抗うつ薬（抗精神病薬）を併用すると、インダパミドの降圧効果が増加し、起立性低血圧のリスクが高まります。カルシウムイオンの尿排泄。チアジドジューレシクロスポリンおよびタクロリムスのダニは、正常な液体およびナトリウムイオンの含有量であっても、循環するシクロスポリンの濃度を変化させることなく、血漿中のクレアチニンレベルを増加させる可能性がある。 GCSの影響。
注意事項
肝機能障害肝機能障害患者におけるチアジド系およびチアジド系利尿薬の選択において、特に電解質不均衡の場合に肝性脳症が発症することがある。この場合、利尿剤の摂取は直ちに止めるべきである。光感受性サイアザイドとチアジド様利尿剤の事例が報告されており、光感受性反応の症例が報告されている。患者の光感受性の発症の場合には、治療を止めるべきである。必要に応じて、利尿薬で治療を続けると、太陽光や人工的な紫外線に曝されないように皮膚を保護することをお勧めします。血漿中のナトリウムイオンの含有量治療を始める前に血漿中のナトリウムイオンの含有量を決定する必要があります。薬を服用している間、この指標は定期的に監視する必要があります。すべての利尿薬は低ナトリウム血症を引き起こすことがあり、時には極めて重大な結果につながることがあります。ナトリウムイオンの含有量を絶えず監視する必要があります。血漿中のナトリウム濃度の初期低下は、病理学的症状の出現を伴わなくてもよい。血漿中のカリウムイオンの含有量チアジドおよびチアジド様利尿薬で治療する場合、主なリスクは、血漿中のカリウム濃度の急激な低下および低カリウム血症の発症である。高齢者、衰弱した患者、または他の抗不整脈薬およびQT間隔を増加させる薬剤、肝硬変患者、末梢浮腫または腹水、虚血性心疾患（虚血性心疾患）の患者の低カリウム血症リスクを避ける必要がある、心不全。これらの患者の低カリウム血症は、強心配糖体の毒性効果を増大させ、不整脈のリスクを増大させる。さらに、QT間隔の増加した患者は、リスクが増加していると考えられ、この増加が先天性の原因または薬物の効果によって引き起こされるかどうかは関係ありません。ピロエットのような、致死的な可能性があります。上記の全てのケースにおいて、血漿中のカリウム含有量を定期的に監視する必要がある。血液中のカリウムイオン濃度の最初の測定は、治療開始後最初の1週間に行わなければならない。チアジドおよびチアジド様利尿薬は、腎臓によるカルシウムイオンの排泄を減少させ、血漿カルシウム濃度をわずかにかつ一時的に上昇させることに留意して血漿中のカルシウム含量を考慮する必要があります。重度の高カルシウム血症は、以前診断されなかった副甲状腺機能亢進症に起因する可能性がある。血漿中のグルコース含有量糖尿病患者の血糖値をコントロールする必要がありますが、利尿薬および腎機能チアジドおよびチアジド様利尿薬は、正常またはわずかに障害された腎機能を有する患者（成人における血漿中のクレアチン含量）のみで十分に有効である。 25mg / lまたは220μmol/ l未満）。高齢患者では、年齢、体重、性別を考慮して、正常な血漿クレアチニン値を算出する。治療開始時には体液量やイオン量の低下による血液量減少による糸球体濾過率の低下を経験することがあるナトリウムが利尿薬を服用しています。その結果、尿素およびクレアチニン濃度は血漿中で増加する可能性がある。腎機能が損なわれていない場合、そのような一時的な機能的腎不全は通常は無意味な結果となるが、既存の腎不全では患者の状態が悪化する可能性がある。制御機構薬物の一部である物質の作用は、アリフォンの遅滞は、精神運動反応の違反につながることはありません。しかしながら、いくつかの人々では、特に治療の開始時または他の降圧薬が治療に加えられるときに、血圧の低下に応答して様々な個々の反応が発生することがある。この場合、自動車または他の機構を駆動する能力を低下させることができる。
処方箋
はい