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有効成分
クロルマジノン+エチニルエストラジオール
リリースフォーム
丸薬
構成
エチニルエストラジオール30mcg、酢酸クロルマジノン2mgアジュバント：ポビドンK30-4.5mg、コーンスターチ9mg、ラクトース一水和物68.97mg、ステアリン酸マグネシウム0.5mg皮膜の組成：ヒプロメロース6mPa・s-1.115mg、乳糖一水和物0.575mg、マクロゴール6000-0.279mg、プロピレングリコール0.093mg、タルク0.371mg、二酸化チタン0.557mg、赤色酸化鉄鉄0.01mg。
薬理効果
経口投与のための併用避妊薬Belaraを長期間使用すると、FSHおよびLHの分泌が減少し、結果的に排卵が抑制されます。同時に、子宮内膜の増殖および分泌形質転換が起こり、受精卵の移植が妨げられ、子宮頸管の粘液分泌の粘性が高まり、子宮頸管を通して精子を通過させることが困難になり、移動性が損なわれる。その作用は、特定の受容体上のアンドロゲンを置換し、内在性および外因性のアンドロゲンの影響を排除および弱める能力に基づく。パール指数は0.291-0.698であり、女性が薬物摂取養生法に従って慎重に服用するかどうかによって異なる。排卵を完全に抑制するために、クロルマジノン酢酸塩1.7mgを毎日投与する必要がある。 1サイクルあたりの必要用量は25mgです。
薬物動態
酢酸クロルマジノン（Chlormadinone acetate）の吸収クロルマジノン（Chlormadinone）酢酸の摂取後、迅速かつ完全に吸収される。代謝クロルマジノンアセテートの95％以上がアルブミンを中心としたヒト血漿タンパク質に結合します。代謝グルクロニドと硫酸塩への還元、酸化、結合のプロセスによって、多くの代謝産物が形成されます。血漿中の主な代謝産物は、代謝されていないクロルマジノン酢酸塩とは有意に異なるが、T1 / 2を有する3-アルファ - および3-ベータ - ヒドロキシ - クロルマジノンアセテートである。 3-ヒドロキシ - 代謝産物は、クロルマジノンアセテート自体の活性と同様に、抗アンドロゲン活性を有する。尿中では代謝産物は主にコンジュゲートの形で含まれている。2-α-ヒドロキシ - 酢酸クロルマジノンの主要な代謝産物になる酵素消化に続いて、また、3-ヒドロキシ代謝産物を形成し、プラズマからdigidroksimetabolity.VyvedenieSredny T1 / 2クロルマジノン酢酸（単回投与後）約34時間、約36〜39時間です（繰り返し使用）。内側クロルマジノン酢酸塩およびその代謝物を適用することで1.5時間以内に血漿中のCmaxに到達し、腎臓によって迅速かつほぼ完全に吸収され、経口投与後kishechnik.EtinilestradiolVsasyvanieEtinilestradiolを通してほぼ等しい量で排泄される。肝臓および絶対バイオアベイラビリティ前全身代謝により結合は約40％です強い個人差がある（20〜65％）。血漿中濃度におけるエチニルエストラジオールの濃度に関する文献変化させます。代謝天然エストロゲンと同様に、エチニルエストラジオールは芳香族環のヒドロキシル化（メディエーターはシトクロムP450）によって生体内変換されます。エチニルエストラジオールは血漿タンパク質に結合し、ほとんどがアルブミンと結合します。主要代謝産物は2-ヒドロキシ - エチニルエストラジオールであり、これは他の代謝産物およびコンジュゲートに変換される。エチニルエストラジオールは、小腸粘膜および肝臓の両方において、全身結合に供される。尿中胆汁及び血漿のように、主にグルクロニドである - エチニルエストラジオールのsulfaty.VyvedenieSredny T1 / 2プラズマから腎臓によって及び2の比率で腸内排泄約12-14時間エチニルエストラジオール：3 ..腸内細菌による加水分解後に胆汁中に排泄されるエチニルエストラジオール硫酸塩は、腸肝再循環の対象となる。
適応症
- 経口避妊薬。
禁忌
- 血栓症の最初の徴候の利用可能性、血栓性静脈炎、血栓症（静脈および動脈）、現在血栓塞栓症または履歴（例えば、深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、脳血管障害） - ：以下の疾患/条件において禁忌Belara薬物を受けます（例えば、一過性虚血性発作、狭心症） - 予定外科手術（少なくとも4週間前）、および塞栓症の症状、例えば傷害後石膏ドレッシングを塗布した後） - 血管合併症を伴う真性糖尿病 - 適切な管理を受けにくい糖尿病 - 制御不能な動脈性高血圧または有意な血圧の上昇（140 / 90mmHg以上） - 遺伝または獲得感受性静脈または動脈血栓症：活性化プロテインCに対する身体の抵抗性の増加（APC耐性）; （抗カルジオリピン抗体、狼瘡抗凝固剤）; - 急性または慢性の重度の肝疾患（肝機能指標の正常化前）; - 一般的なかゆみ、胆汁うっ滞、特に前期の胆汁うっ滞妊娠または歴史的にホルモンを摂取すること; - デュビン・ジョンソン症候群、ロター症候群、胆汁流出の違反、 - 現在、または罹患している肝腫瘍の存在最初に同定されたポルフィリン症または再発（3つのすべての形態、特に取得したポルフィリン症）; - - ;ホルモン依存性の悪性腫瘍の存在を含む - ヴェロネーゼ心窩部痛、肝臓または症状腹腔内出血の拡大を表明重篤な高トリグリセリド血症との組み合わせで現在または過去の膵炎、片頭痛または頻繁な重度の頭痛の最初の発生、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、 - 局所神経症状（片頭痛に関連する）と組み合わせた片頭痛 - 視覚障害または聴力障害などの急性感覚障害 - 運動障害（特に麻痺） - 癲癇エピソードの数の増加 - 重度のうつ病 - 前回の妊娠中の耳硬化症の悪化 - 不明な病因の無月経 - 子宮内膜過形成 - 原因不明の膣出血 - 妊娠または疑い - 授乳期（母乳育児） - 35歳以上の喫煙 - ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損、グルコース - ガラクトース吸収不良、 - 動脈または静脈血栓の顕著なまたは複数の因子の存在（加齢、喫煙、特に35歳以上、肥満> 30kg / m 2;異脂肪血症;第一系統の親族における静脈または動脈不全の家族歴の存在;弁膜疾患;心房細動;細菌性心内膜炎;下肢のあらゆる操作; （重大な傷害）; - 薬物の成分に対する過敏症Belaraは、潜在的なリスクおよび予想される利益ならびに慎重な医学的モニタリングを評価した後でのみ、以下の条件/疾患/危険因子の存在下で、 ：てんかん、多発性硬化症;痙攣性症候群（テタニー）;局所神経症状のない片頭痛;気管支喘息;心臓または腎不全;小さな舞踏病;複雑でないコースの糖尿病;軽度および中等度の重症の急性および慢性肝疾患（機能性肝臓サンプルの正常な指標を有する）;脂質代謝の異常、異常リポタンパク血症;自己免疫疾患（SLEを含む）;肥満（BMIが30kg / m 2未満）;制御された動脈性高血圧;子宮内膜症;静脈瘤、下肢の表在静脈の静脈炎;血液凝固システムの違反; Mastopathy;子宮筋腫;ヘルペス妊娠;うつ病;慢性炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）。
安全上の注意
推奨される1日量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のベラールの使用は禁忌です。ベラルーシ薬を使用する前に、妊娠の有無を除外する必要があります。ベララの使用期間中に妊娠が起こると、すぐに薬を止めるべきです。ベラールと同じ組み合わせでエストロゲンとゲスタゲンを含む妊娠中に誤って服用した女性の催奇形性や胎児毒性の発症に関する情報は含まれていません授乳中のベラールの使用は禁忌です。その組成を変化させる。避妊薬および/またはその代謝産物の一部である少量のホルモンは、母乳中に排泄され、赤ちゃんに影響を与える可能性があります。
投与量および投与
薬は経口で服用しなければならない。適切な曜日が記された丸薬は、ブリスターパックから取り出し、必要に応じて少量の水で搾り、全体を飲み込んでください。 1つの丸薬は、毎日（好ましくは夕方に）21日間連続して服用しなければならず、丸薬を服用して7日間休憩する必要があります。最後の錠剤を服用してから2~4日後に、出血出血と同様に、出血が出る。最後の月経周期の間にホルモン避妊薬を使用していない場合、最初の丸薬は女性の自然循環の1日目に採取する必要があります（7日休憩後、出血が止まったかどうかにかかわらず、すなわち、次回の月経出血の第1日目。最初の丸薬が月経出血の第1日に服用された場合、その薬剤の避妊効果は、使用初日に始まり、丸薬を服用して7日間休止する。出血が止まったかどうか。この場合、最初の7日間に追加の避妊方法を使用する必要があります。月経出血が5日以上前に始まった場合、次の月経出血が始まるまで待ってから、Belaraを受けるように指示する必要があります。または22個の有効な錠剤は、古いパッケージのすべての錠剤を服用することを終了する必要があります。ベラールの最初の丸薬は翌日に飲まなければならない。錠剤を服用する際に休憩を取るべきではなく、患者は次の月経周期まで待つべきではありません。ゲスタゲン（ミニピリ）のみを含む避妊薬から切り替えるときは、ジェスタージェンのみを含む最後の錠剤を服用した後、翌日にベラルールの最初の丸剤を服用しなければなりません。最初の7日間は、追加の避妊法を使用する必要があります。ホルモン注射用避妊薬または避妊用インプラントから切り替えるときは、インプラントを取り除いた日、または最初に予定した注射の日にBelarの服用を開始できます。最初の7日間は、追加の避妊方法を使用する必要があります。妊娠初期の自発的または医療的中絶の後、中絶の直後にBelarの服用を開始することができます。妊娠第2期の妊娠中の自発的または医療的中絶の後に、女性が授乳中でない場合、または妊娠後期に妊娠中絶後に出産した21-28日目に、Belarの服用を開始することをお勧めします。この場合、追加の避妊法を使用する必要はありませんが、配達または中絶から28日以上経過した場合は、最初の7日間に追加の避妊方法を使用しなければなりません。妊娠の有無を除外したり、次の月経周期の開始を待ってから薬物を服用してください。Belar薬を止めた後、現在のサイクルは約1週間延長されることがあります。錠剤予定時刻に錠剤を服用するのを忘れたが、今後12時間以内に飲んだ場合は、追加の避妊処置は必要ありません。定期的に薬を服用し続けなければならないが、予定した時間に服薬を忘れたが12時間後に服用した場合は、避妊薬を減らすことができる。視床下部 - 下垂体 - 卵巣系の調節を十分に抑制するためには、7日間の継続的な錠剤摂取が必要です。最後に逃した丸薬は、次の2つの基本的な規則に従って行動しなければなりません。あなたが同時に2錠を服用する必要がある場合でも、すぐに取る。以下の錠剤はいつものように取るべきです。次の7日間で、コンドームのような避妊の障壁方法を追加して使用する必要があります。サイクルの第1週に避妊薬が逃した場合、そして逃した薬の7日前に性交があった場合（七日間の休憩を含む）、妊娠の可能性を考慮する。ピルの数が増えれば増え、通常の休憩に近づけば近づくほど妊娠の機会が増えます.2週間目と3週間目にピルをスキップするとすぐにピルを服用してください同時に2つの薬を服用することを意味します。次の錠剤はいつものように取る。次の7日間は、コンドームなどの追加の避妊方法を使用する必要があります。使用済みパックに7錠未満が残っている場合は、使用済みパックから錠剤を服用した直後に、Belarの新しいパッケージ2つのパッケージの間に中断はないはずです。 2番目のパッケージからの錠剤がなくなるまで、通常の出血出血は起こらない可能性があります。しかし、新しいパッケージから薬を服用している間に、激しい出血または膣からの出血が起こることがある。錠剤を摂取してから4時間以内に嘔吐や重度の下痢が起こると、薬物の吸収が不完全になり、避妊の信頼性が保証されないことがあります。この場合、不規則な丸薬のセクションに記載されている推奨事項に従って行動する必要があります。出血を遅らせるために、女性は休憩せずに、次のBelarパッケージから引き取らなければなりません。 2番目のパックの錠剤がなくなるまで、必要に応じて丸薬を服用し続けることができます。第2のパックから丸薬を服用している間に、軽度の出血またはブレークスルー出血が起こることがある。丸薬を服用して通常の7日間の休憩の後、あなたはBelarの定期的な使用を再開する必要があります。現在のスキームでの出血の開始日とは別の曜日に出血の発症をシフトさせるために、所望の日数の次の7日間の休憩を減らすことを女性に推奨することができる。丸薬を服用することでの休憩時間が短ければ短いほど、次の包装から丸薬を服用している間に（出血を遅延させると同時に）服用中止および出血性出血または軽度出血の可能性が高くなる。
副作用
消化器系では、消化不良、悪心、腹痛、便秘、肝臓酵素の可逆的増加、胆汁うっ滞性黄疸、肝炎;非常にまれに重度の有害な肝障害（致命的な結果を伴う急性肝不全の症例を含む）中枢神経系および末梢神経系から：食欲不振、頭痛、疲労、めまい、末梢神経障害生殖器系から：月経異常泌尿器系では：高クレアチニン血症、暗色の尿の染色代謝の側面：浮腫、低カリウム血症心血管系の側で：うっ血性心不全、浮腫、アレルギー反応：かゆみ、発疹、蕁麻疹、血管浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群その他：脱毛症。
過剰摂取
症状：多量の錠剤を偶発的に摂取した場合、吐き気、嘔吐、膣からの出血が可能です。治療：必要に応じて対症療法を実施してください。特定の解毒剤はありません。まれなケースでは、水と電解質の代謝および肝機能の指標を監視する必要があります。
他の薬との相互作用
ベラルーシ薬物のエストロゲン成分であるエチニルエストラジオールと他の薬物との相互作用は、血清エチニルエストラジオール濃度の増加または低下を引き起こす可能性がある。これらの薬で長期間治療が必要な場合は、非ホルモン性避妊法に切り替える必要があります。血清中のエチニルエストラジオール濃度の減少は、破裂出血のエピソードの増加、周期の崩壊およびBelar調製物の避妊効果の低下をもたらし得る。すべての薬剤、運動促進（例えば、メトクロプラミド）を、または吸光度（例えば、活性炭）違反 - ：血清中のエチニルエストラジオールの濃度を増加させること側effektov.Sleduyuschie薬/活性物質の頻度および重症度を増加させることができる血清中のエチニルエストラジオールの濃度を低減することができます - そのようなリファンピン、リファブチン、バルビツレート、抗痙攣薬（例えば、カルバマゼピン、fenitoiとして肝臓ミクロソーム酵素の誘導活性物質、トピラマート）、グリセオフルビン、barbeksaklon、プリミドン、モダフィニル、いくつかのプロテアーゼインヒビター（例えば、リトナビル）とオトギリソウ（オトギリソウ）の製剤; - いくつかの抗生物質（例えば、アンピシリン、テトラサイクリン） - により減少循環enteropechenochnoy同時estrogenov.Priにこのような薬物/活性物質をBelarの薬物で使用するには、治療中およびその後7日以内に追加の避妊法を使用する必要があります。抑制活性物質 - ：肝ミクロソーム酵素の誘導により、血清中のエチニルエストラジオールの濃度を低下させる活性物質、追加のバリア方式は、閉鎖lecheniya.Sleduyuschie薬/活性物質は、血清中にエチニルエストラジオールの濃度を高めることができた後、28日以内に使用しなければならないを受信した場合腸壁、例えば、アスコルビン酸またはパラセタモールにおけるエチニルエストラジオールの硫酸化; - アトルバスタチン（エチニルエストラジオールの20％AUC増加）。 - そのような抗真菌性イミダゾール（例えば、フルコナゾール）などの肝ミクロソーム酵素の活性を阻害する物質、インジナビル又はtroleandomitsin.Etinilestradiolは、他の物質の代謝に影響を与える可能性がある： - そのような活性物質の血清中濃度の増加、従って、肝臓ミクロソーム酵素の活性を阻害し、ジアゼパム（およびヒドロキシル化によって代謝される他のベンゾジアゼピン類）、シクロスポリン、テオフィリンおよびプレドニゾロン; - グルクロン酸化を誘発するため肝臓でひいてはしているため、クロフィブラート、パラセタモール、モルヒネおよびインスリン用および経口血糖降下薬の必要性を変更することができ、薬剤を受けlorazepam.Na Belara患者などの薬物の血清中濃度を低下させます薬物はグルコース耐性に影響を及ぼします。薬物を処方する前に、Belar薬との可能な相互作用を特定するためにその簡単な特性を研究する必要があります。
特別な指示
喫煙は、PDA使用時に心血管系からの重篤な副作用を発症するリスクを増加させます。リスクは年齢とともに増加し、喫煙したタバコの数にもよります。このリスクは、35歳以上の女性においてより顕著である。 CPCを使用する場合、深刻な病気を発症する危険性が増加します：心筋梗塞、血栓塞栓症、脳卒中および肝臓腫瘍。上記の疾病/危険因子のいずれかがある場合は、リスクに対してBelarを服用した場合のメリットを考慮する必要があります。これは、開始前に女性と話し合う必要があります（例：高血圧、高脂血症、肥満、糖尿病など）。彼女の薬を飲む。薬物を服用している間にこれらの病気や危険因子が現れ始める場合は、医師に相談してください。血栓塞栓症やその他の血管疾患疫学研究によれば、心筋梗塞、脳卒中、脳卒中などの静脈または動脈の血栓塞栓症によって引き起こされる疾患の発症リスクの上昇とCPCの摂取との間に関係があることが示されています。深部静脈血栓症または肺塞栓症である。これらの合併症はまれである.CPCを受け入れると、静脈血栓塞栓症（VTE）のリスクが上昇する。 VTEのリスクは投与開始後1年間で最大です。このリスクの程度は、VTEの発生率が妊娠10万人につき60例である妊娠中よりも少なくなります。 VTEは1〜2％の症例で致死的である。 PDAを使用する際の静脈血栓塞栓合併症の危険性： - 年齢に伴い、 - 血縁塞栓症（例えば、兄弟や両親からの静脈血栓塞栓症）の存在下では、VTEのリスク評価は、比較的若い年齢）。遺伝的素因があると仮定されている場合は、Belar薬を処方する前に専門家に相談する女性を送ることが推奨される; - 長期間の固定化; - 肥満（BMI> 30kg / m2）PDCの増加時の動脈血栓塞栓合併症のリスク： - 肥満（BMI> 30kg / m2）; - 動脈高血圧; - 心不全; - 心房細動; - 血栓塞栓症（血栓症）（動脈血栓塞栓症比較的若い年齢での兄弟、姉妹や親）。糖尿病、SLE、溶血性尿毒症症候群、慢性腸炎（クローン病および潰瘍性大腸炎）、鎌状赤血球症、潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、細胞貧血。リスク/便益を評価する際には、上記の疾患の適切な治療が血栓症のリスクを減少させることができることを忘れてはならない。静脈血栓塞栓症の病因である静脈血栓静脈炎および/または静脈瘤との関連性があるかどうかについてはコンセンサスがない。静脈血栓症または動脈血栓症が発症すると、以下の症状があらわれることがあります： - 下肢の痛みおよび/または腫脹 - 胸部の急激な重度の痛み、左腕への照射ありまたはなし - 突然の息切れ、明白な理由なしの咳、 - 視力の部分的または完全な喪失 - 複視/発語障害または失語症 - 眩暈、失神、場合によってはてんかん発作を伴う - 突然の衰弱または感覚異常（そして一方の側または身体の一部で）無効 - 運動障害 - 薬ベラルーシを服用zhivote.Zhenschinyにおける急性疼痛、血栓症の症状に似た症状の出現は、あなたの医師に相談すべきであるという事実を知らされるべきです。血栓症の診断が疑われたり、確認されたりした場合、ベルララは取り消されるべきである。Belar（脳血液供給の前兆期を示すかもしれない）を服用している間の片頭痛発作の重症度の上昇または上昇は、Belaraの即時取り消しの指標である。 KPCの長期使用は、ヒトパピローマウイルス（HPV）に感染した女性における子宮頸癌の危険因子であることが示されている。しかし、他の関連要因（例えば性交渉相手の数や避妊法の使用など）がこの観察の結果に影響を与えるかどうかは議論の余地があります。PDAを服用している女性の乳がんの相対リスク（RR = 1.24） PDAの中止後10年間で、リスクのレベルは徐々に低下し、年齢レベルに戻ります。しかしながら、疾患と薬物摂取との因果関係は確立されていない。観察されたリスクの増加は、CPCを服用している女性が、それらを使用していない患者よりも早期に乳癌を診断されたこと、ならびにCPCの生物学的効果または両方の因子の組み合わせによって説明される可能性がある。肝臓の良性腫瘍の発生、悪性腫瘍の記録はまれにしかない。いくつかの場合において、これらの腫瘍は、生命を脅かす腹腔内出血の発症の原因である。他の病気経口避妊薬を服用している女性の多くは、血圧がわずかに上昇していますが、それ以外の病気には注意が必要です。しかしながら、臨床的に有意な増加はまれである。経口避妊薬の指定と高血圧の臨床症状との関係はまだ確認されていない。薬物を服用しているときに、ベララが臨床的に有意な血圧上昇を示すようであれば、薬物を中止し、高血圧症の治療を受けるべきである。血圧インジケータが降圧療法の背景に正常に戻るとすぐに、ベラール（Belar）の使用を継続することができます。CPC妊娠女性のヘルペス歴を有する女性は、この疾患の再発を起こす可能性があります。高トリグリセリド血症の病歴を有する女性またはそのような家族歴のある女性では、ベルラ（Belar）という薬を服用している間に膵炎のリスクが増大する。急性または慢性の肝臓機能不全は、肝機能指標の正常化の前に、Belarの薬物の中断を必要とすることがある。妊娠中に最初に出現した胆汁うっ滞性黄疸の再発や、性ホルモンの以前の摂取では、Belara薬の中止が必要です.CPKは末梢インスリン組織の耐性や耐糖能に影響を与える可能性があります。したがって、真性糖尿病の患者は、Belarを服用している間、絶え間なく観察されるべきである。まれに、特に妊娠中の女性のクロマグマを受けた女性において、紅斑が発症することがある。カラカスを発症するリスクのある女性は、ベララを服用している間、日光や紫外線に曝されないようにすべきである稀な先天性異常 - ガラクトース不耐性、ラクターゼ欠乏症（一部の北部諸国ではラクターゼ欠乏症）またはグルコースガラクトース吸収不良症候群 - 。医学検査ベラールを処方する前に、健康診断を行い、女性と彼女の健康に関する完全なデータを収集する必要があります禁忌およびリスク要因を特定する。ベラルーシ薬を服用している間、6ヶ月に1回の健康診断が行われます。ベララを服用している間に、禁忌（例えば、一過性の虚血性発作）または危険因子（例えば、個人または家族歴における静脈または動脈血栓症）である疾患が初めて起こることがあるため、定期的な健康診断も必要である。頚部上皮の細胞学的検査および適切な検査室検査の実施を含む、血圧の測定、乳腺、腹部の器官および小さな骨盤の検査を含むべきである。女性には、以下を含む経口避妊薬の使用が警告されるべきである。ベラールの薬はHIV感染（エイズ）やその他の性感染症から保護しません。肝臓、甲状腺、副腎、血漿中の結合タンパク質の濃度（例えば、性ホルモン、リポタンパク質に結合するグロブリン）、炭水化物代謝、凝固および線維素溶解の指標の機能的活性。変化の性質および程度は、部分的にはホルモンの性質および投与量によって決定される。不十分な有効性経口避妊薬は、不規則な膣出血（破裂出血または非環状特に、薬剤を受けた患者における最初の数サイクルの間に、）■スポッティング。したがって、不規則なサイクルの健康診断は、通常3サイクル続く適応期間の後にのみ実施されるべきである。ベララを服用中に異常な出血の出現が定期的に繰り返されたり、出産したりする場合は、妊娠や有機病理を除外するために検査を行う必要があります。妊娠および有機病理の薬物摂取Bを排除した後