Betalok Zok錠剤50mg N30をコーティング
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有効成分
メトプロロール
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丸薬
構成
メトプロロール酒石酸塩47.5mg：酒石酸メトプロロール50mgメトプロロール39mgアジュバント：エチルセルロース23mg、ヒプロロース-7mg、ヒプロメロース6.2mg、微晶質セルロース120mg、パラフィン0.1mg、マクロゴール1.6mg、シリコン二酸化炭素12mg、ステアリルフマル酸ナトリウム0.3mg、二酸化チタン1.6mg。
薬理効果
メトプロロールは、β1-アドレナリン受容体を、β2-アドレナリン受容体を遮断するのに必要な用量よりも有意に低い用量でブロックするβ1遮断薬である。メトプロロールは、わずかな膜安定化効果を有し、部分アゴニストを示さない。神経と身体のストレスの間に解放される。これは、メトプロロールが心拍数の上昇、心臓の微小体積および収縮性の増加を防止する能力を有し、カテコールアミンの急激な放出によって血圧が上昇するのを防ぐことができることを意味しています。Betaloc ZOK（Betaloc ZOK）血漿中の一定濃度の薬物が観察され、安定した臨床効果（β1-アドレナリン受容体の遮断）が24時間以上提供される。 Betalok ZOKは、β1-アドレナリン遮断薬の従来の錠剤形態と比較して、β1-アドレナリン受容体に対するより優れた選択性を特徴とする。さらに、閉塞性肺疾患の症状を有する患者は、必要に応じてZOK Betalokをベータ2アドレナリン作動薬と併用して処方することができる（例えば、徐脈や歩行時の脚の弱い血漿中濃度のピーク時に見られる副作用の潜在的リスク）。 β2-アドレナミン模倣剤と組み合わせて使用する場合、治療用量でのBetalok ZOKは、非選択的β-アドレナリン遮断薬よりもβ2-アドレナミン作動薬によって引き起こされる気管支拡張にあまり影響しない。メトプロロールは、非選択的ベータ遮断薬よりも少ない程度で、インスリン産生および炭水化物代謝に影響を及ぼす。動脈性高血圧症におけるBetalok ZOKの使用は、横臥時および立位時に血圧の有意な低下をもたらし、24時間以上の間、血圧が低下し、負荷。メトプロロールによる治療の開始時に、OPSSの増加が注目される。 3,399人の患者を含む駆出率が低下した慢性心不全（NYHA分類II-IV機能分類）の生存率のMERIT-HF試験では、ベタロク（Betaloc） ZOKは生存率の上昇と入院の頻度の減少を示した。長期間の治療では、患者は健康の一般的な改善を達成し、症状の重篤度を緩和した（NYHA機能分類に従う）。また、Betalok ZOKという薬を使用した治療では、左心室駆出率が増加し、左心室の最終収縮期血圧および終期拡張期血圧が低下した。Betalok ZOK薬の治療中のQOLは低下しないか改善する。心筋梗塞後の患者には、Betalok ZOKという薬で治療中の生活の質を改善することが観察された。
薬物動態
液体と接触すると、錠剤は速やかに崩壊し、活性物質を消化管に分散させる。活性物質の放出速度は、培地の酸性度に依存する。 Betalok ZOK（徐放性錠剤）の剤形で薬物を服用した後の治療効果の持続時間は24時間以上であり、活性物質の放出速度は20時間以内に一定であるT1 / 2の平均時間は3.5時間OCRの油は、内部。単回投与の経口投与後の全身バイオアベイラビリティは、約30〜40％である。メトプロロールは、肝臓において酸化的代謝を受ける。メトプロロールの3つの主要な代謝産物は、臨床的に有意なβ遮断効果を示さなかった。薬物の経口投与量の約5％が尿中に変化せずに排泄され、残りの薬物は代謝産物の形態で排泄される。血漿の蛋白質とのコミュニケーションは、約5〜10％低い。
適応症
動脈性高血圧心房細動および心室期外収縮の間の心室収縮の頻度を減少させること; - 心臓の機能的障害頻脈を伴う活動; - 片頭痛発作の予防。
禁忌
- AVブロックIIおよびIII度 - 代償不全の段階における心不全 - β-アドレナリン受容体に作用する変力薬による永続的または断続的治療 - 臨床的に重要な洞静脈炎 - SSSU - 心原性ショック; - 低血圧症 - 心拍数45拍/分未満、PQ間隔0.24秒以上、または収縮期血圧100 mmHg未満の急性心筋梗塞の疑いのある患者 - 過敏症メトプロロールなど（ベラパミルのような）低カルシウムチャネル遮断薬の静脈内導入 - 18歳までの有効性と安全性が確立されていない慎重に第I期のAV遮断薬を使用し、気管支喘息、COPD、真性糖尿病、重度腎不全、代謝性アシドーシス、強心配糖体を含む。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
他の抗高血圧薬と同様に、βアドレナリン遮断薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、ほとんどの薬と同様に、Betalok ZOKは妊娠中や母乳育児中に処方されるべきではありません例えば、胎児の徐脈、新生児または母乳を受けた乳児が挙げられる。母乳中に排出されるメトプロロールの量および母乳児のベータ遮断効果（母親が治療用量でメトプロロールを摂取する場合）は重要ではない。
投与量および投与
Betalok ZOKは1日1回の摂取を意図しており、朝に薬を飲むことをお勧めします。錠剤Betalok ZOKは飲み込んだり、液体で洗い流してください。錠剤（または半分に分かれた錠剤）は、噛んだり砕かれたりしてはいけません。食物摂取は薬物のバイオアベイラビリティに影響しません。用量を選択する場合、徐脈の発症を避けるべきです。動脈性高血圧50-100 mg 1日1回。必要に応じて、1日1回100mgまで増量したり、他の抗高血圧薬、好ましくは利尿薬およびカルシウムチャネル遮断薬であるジヒドロピリジンと組み合わせてBetalok ZOKを使用することができます。左心室収縮機能障害を伴う安定した症候性慢性心不全患者は、過去6週間の悪化の悪化なしに、そして最後の2週間の主療法の変化なしに、安定した慢性心不全の段階になければならない。ベータ遮断薬による心不全の治療は、症状のある画像が一時的に悪化することがあります。安定した慢性心不全、機能的なクラスII推奨される初期用量Betalok AOCは、最初の2週間25mgを1日1回投与することができますが、いくつかのケースでは、治療を続けるか、用量を減らすことが可能です。 2週間の治療後、1日1回50mgまで増量してから2週間に2倍に増量することができます長期治療の維持用量はBetaloc ZOK 1日1回200mgです安定した慢性心不全、最初の2週間Betalok ZOK（25mgの半錠）12.5mg 1日1回。線量は個別に選択されます。投与量の増加の期間中、患者は観察中でなければならない。一部の患者では、心不全の症状が悪化する可能性があります.1〜2週間後には、1日1回25mgのBetalok ZOKまで増量することができます。その後、2週間後、用量を1日1回50mgに増加させることができる。この薬を服用している患者は、2週間ごとに2倍にしてBetalok ZOK 200mgの最大用量に達することができます。動脈の低血圧および/または徐脈の場合、併用療法の減少またはBetalok ZOKの減量が必要な場合があります。治療の開始時の低血圧は、必ずしもこのBetalok ZOKの投与量がさらなる長期治療で許容されないことを示しているとは限らない。しかし、状態が安定するまで線量を増やしてはならない。心機能のコントロールが必要な場合があります心臓の律動障害ZAK Betalok 100-200 mg、1日1回心筋梗塞後の維持療法200 mgのZOK Betalok 1日1回心機能の機能障害、その後の頻脈100 mg。 200 mg /日に増やすことができます片頭痛の予防100-200 mg Betalok ZOK 1日1回腎機能障害腎機能障害患者の用量を調整する必要はありません。血漿蛋白質の用量調節メトプロロールとの通信の程度は必要ではない。しかし、重度の肝機能障害（重度の肝硬変や門脈吻合の患者）では、用量の減量が必要になることがあります高齢高齢者の場合、用量を調整する必要はありません。
副作用
非常に頻繁に（> 10％）、しばしば（1-9.9％）、まれに（0.1-0.9％）、まれに（0.01）、次の基準が使用された：患者の忍容性は、心臓血管系の側から：しばしば徐脈、起立動脈低血圧（非常に稀ではあるが失神を伴います）、寒い四肢、動悸などがあります。まれに - 心不全の症状の一時的な増加、AV I遮断、急性心筋梗塞の患者における心原性ショック、浮腫、心臓の領域における疼痛;まれに - 他の伝導障害、不整脈;非常にまれに - 壊疽（末梢循環の重度の障害を有する患者において）。中枢神経系の側から：非常に頻繁に - 疲労が増加する;しばしば - めまい、頭痛;まれに - 感覚異常、痙攣、うつ病、集中力の低下、眠気または不眠、悪夢;まれに、神経過敏症、不安;非常にまれに - 記憶障害、記憶喪失、うつ病、幻覚消化器系の部分では、しばしば悪心、腹痛、下痢、便秘、まれに - 嘔吐;まれに、口腔粘膜の乾燥。肝臓側から：まれに肝機能異常;非常にまれに - 肝炎。皮膚反応：まれに - 皮膚発疹（乾癬様の蕁麻疹など）、発汗の増加。まれに - 脱毛。非常にまれに - 光感受性、乾癬の悪化。呼吸器系の部分で：頻繁に激しい運動の息切れ。まれに - 気管支痙攣;まれに - 鼻炎。感覚から：めったに - 視覚障害、乾燥および/または眼刺激、結膜炎。非常にまれに - 耳鳴り、耳障りな筋肉系から：非常にまれに - 関節痛から、代謝から：まれに - 体重増加、造血系から：ごくまれに - 血小板減少症その他：まれにインポテンス、性機能不全
過剰摂取
成人で7.5gのメトプロロールは致命的な中毒を引き起こした。 100mgのメトプロロールを服用した5歳の子供は、胃洗浄後に中毒の徴候を示さなかった。 12歳のティーンエイジャーによるメトプロロール450mgの受容は、中等度中毒に至った。 12歳のティーンエイジャーによるメトプロロール450mgの受容は、中等度中毒に至った。成人における1.4gおよび2.5gのメトプロロールの入院は中等度および重度の中毒を引き起こした。症状：メトプロロールの過剰投与では、心血管系の症状が最も深刻であるが、特に小児および青年において、中枢神経系の症状および肺機能の抑制、徐脈、AV-遮断I-III度、収縮不全、血圧の著しい低下、末梢灌流の弱まり、心不全、心原性ショック;気分障害、意識喪失、震え、痙攣、発汗増加、感覚異常、気管支痙攣、悪心、嘔吐、食道痙攣、低血糖（特に小児）または高血糖、可能な高カルシウム血症;腎臓への影響;一過性筋無力症候群;アルコール、抗高血圧薬、キニジン、またはバルビツール酸の併用は、患者の状態を悪化させる可能性がある。過剰摂取の最初の兆候は、薬物を服用してから20分〜2時間後に観察することができます。治療：必要に応じて、活性炭を任命します。それは重要です！胃洗浄の前に（迷走神経を刺激するリスクのために）アトロピン（成人では0.25〜0.5mg、児では10〜20μg/ kg）を処方する必要があります。必要であれば、気道（挿管）を維持し、肺の換気を十分に行う。循環血液量およびグルコース注入の回復。 ECGモニタリング。アトロピン1.0~2.0mg IV、必要ならば、導入を繰り返す（特に迷走神経症状の場合）。心筋うつ病（抑圧）の場合、ドブタミンまたはドーパミンの注入が指示される。グルカゴン50-150μg/ kg i.v.を1分間隔で使用することもできます。場合によっては、治療にアドレナリンを加えることが効果的であるかもしれません。不整脈および拡張心室（QRS）複合体の場合、ナトリウム溶液（塩化物または重炭酸塩）に注入を注入する。人工ペースメーカーの設置が可能です。過剰摂取による心停止の場合、数時間は蘇生が必要な場合があります。テルブタリンは、気管支痙攣（注射または吸入）を緩和するために使用することができる。症状の治療が行われる。
他の薬との相互作用
メトプロロールは、CYP2D6の基質であり、したがって、CYP2D6阻害薬（キニジン、テルビナフィン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリン、セレコキシブ、プロパフェノン、およびジフェンヒドラミン）は、メトプロロール血漿濃度に影響を及ぼす可能性がある。メトプロロール、プロパフェノン：メトプロロールを投与した4人の患者にプロパフェノンを処方すると、メトプロロールの血漿濃度が2〜5倍上昇し、2人の患者がメトプロロールに特徴的な副作用を示しました（フェノバルビタールで試験）。この相互作用は、8人のボランティアの研究中に確認された。おそらく、この相互作用は、イソ酵素CYP2D6によるメトプロロールの代謝の、キニジンのようなプロパフェノンによる阻害によるものであろう。ベラパミル：ベータ遮断薬（アテノロール、プロプラノロール、ピンドロール）とベラパミルの組み合わせは、徐脈を引き起こし、血圧の低下を引き起こす可能性があります。ベラパミルおよびベータ遮断薬は、AV伝導および洞結節機能に対して相補的な阻害効果を有する。ベタロクZOK-抗不整脈薬のクラスIの用量調整が必要な組み合わせ：ベータブロッカーと併用すると、負の変力効果が発現し、左室機能の障害を有する患者の副作用。 SSSおよびAV伝導障害の患者でも同様の組み合わせを避けるべきである。アミオダロン：メトプロロールと組み合わせると、重度の洞静脈に至ることがあります。 Diodiazem：ジルチアゼム：ジルチアゼムとβ遮断薬は、AV伝導と洞結節の機能に対する抑制効果を相互に強めています。このことは、Amiodaroneの長期間のT1 / 2（50日間）を考慮すると、可能な相互作用を考慮する必要があります。メトプロロールとジルチアゼムを併用した場合、重度の徐脈があった。NSAIDs：NSAIDはベータ遮断薬の抗高血圧効果を弱める。この相互作用は、インドメタシンと組み合わせた場合に登録され、おそらくsulindacと組み合わせても観察されません。ジフェンヒドラミン：ジフェンヒドラミンは、メトプロロールの生体内変換をα-ヒドロキシメトプロロールに2.5倍に減少させる。エピネフリン（アドレナリン）：非選択的β-アドレナリン遮断薬（ピンドロールおよびプロプラノロールを含む）を受けてエピネフリンを投与された患者では、重度の動脈性高血圧および徐脈が10例報告されています。相互作用は健康なボランティアのグループにも記載されています。そのような反応は、血管床との偶然の接触の場合には、局所麻酔薬と組み合わせたエピネフリンの使用で観察することができると考えられる。フェニルプロパノールアミン：フェニルプロパノールアミン（ノルエフェドリン）を単回用量50mgで投与すると、健康なボランティアでの拡張期血圧が病理値まで上昇する可能性があります。プロプラノロールは、主にフェニルプロパノールアミンによって引き起こされる血圧の上昇を防止する。しかしながら、β遮断薬は、高用量のフェニルプロパノールアミンを受けている患者において逆説的な高血圧の反応を引き起こす可能性がある。キニジン：キニジンは、急速なヒドロキシル化（スウェーデンの人口の約90％）を有する特別なグループの患者においてメトプロロールの代謝を阻害し、メトプロロールの血漿濃度の有意な上昇を引き起こし、β-アドレナリン受容体遮断の増加を引き起こす。この相互作用は、代謝がCYP2D6アイソザイムに関与する他のβ遮断薬の特徴でもあると考えられています。クロニジン：β遮断薬を服用しながら、クロニジンの急激な相殺による高血圧反応が増強される可能性があります。併用する場合、クロニジンを中止する場合は、クロニジンを中止する数日前にβ遮断薬を中止する必要があります。リファンピシン：リファンピシンは、メトプロロールの代謝を高め、血漿中濃度を低下させることができます。ベータブロッカーを服用することを背景に、吸入麻酔薬は心臓抑制作用を増強します。ベータ遮断薬を服用することを背景に、経口血糖降下薬を受けている患者は、心臓グリコシドをベータブロッカーと共に使用すると、AV伝導の時間が長くなり、徐脈を引き起こす可能性があります。
注意事項
ベータ遮断薬を投与されている患者には、遅いカルシウムチャネルのIV遮断薬（ベラパミルに類似）を投与すべきではありません。気管支喘息またはCOPD患者には、β2アドレナリン刺激療法を併用する必要があります。 Prinzmetal狭心症の患者に非選択的ベータ遮断薬を処方することは推奨されていませんが、Betalok ZOK薬の最小有効用量を処方する必要がありますので、β2アドレナリン模倣薬の用量を増やす必要があります。 β遮断薬を使用する場合、非選択的β遮断薬を使用した場合よりも炭水化物代謝または低血糖の症状を隠す可能性のリスクが非常に低くなります。薬物治療前と治療中の両方の段階の補償があります。AV伝導障害のある患者が悪化することは非常にまれです（第結果 - AVブロック）。 Betaloc ZOKは、主に血圧の低下のために、既存の末梢循環障害の経過を悪化させる可能性があります。ベータブロッカーを服用している患者、アナフィラキシーショックがより重篤な形で起こる。治療用量におけるエピネフリン（アドレナリン）の使用は、必ずしもメトプロロールを受けている患者において所望の臨床効果を達成するとは限らない。したがって避けるべきです。薬を取り消す必要がある場合は、少なくとも2週間徐々に行うべきであり、最終段階で12.5mg（1/2タブ25mg）に達するまで、各段階で薬の用量を2倍に減らす必要があります薬物の完全な回収まで少なくとも4日間症状が現れたとき（例えば、狭心症の症状が増した、血圧が上昇したとき）、より遅い離脱療法が推奨される。ベータアドレナリン遮断薬の急激な中止は、慢性心不全の進行を悪化させ、心筋梗塞や突然死のリスクを増加させる可能性があります。外科手術の場合、麻酔科医はBetaloc ZOKを服用中であることを知らされるべきです。外科的介入を受ける患者は、β遮断薬による治療を中止することは推奨されない。徐脈、動脈低血圧および脳卒中の危険性の増加のために、非心臓学的手術を受ける心血管リスク因子を有する患者への薬物の用量をあらかじめ滴定することなく、高用量で薬物を処方することを避けることが必要である重度の安定した症候性慢性心不全患者（NYHAクラスIV）の有効性と安全性に関する臨床試験は限られています。急性心筋梗塞や不安定狭心症と合併した症候性心不全の患者は、投与の適応が決定された基礎研究から除外された。この群の患者に対する薬物の有効性および安全性は記載されていない。代償不全期における不安定な心不全での使用は禁忌である。自動車および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響
処方箋
はい