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有効成分
ベタキソロール
リリースフォーム
丸薬
構成
賦形剤：ラクトース一水和物128.1mg、微結晶セルロース85.8mg、ステアリン酸マグネシウム2.5mg、カルボキシメチルスターチナトリウム7.4mg、アエロジル1.2mg。フィルムシェルの組成：ポリビニルアルコール-2mg、二酸化チタン-1.25mg、マクロゴール1.01mg、タルク0.74mgを含む、オパドライIIホワイト85F18422。
薬理効果
内部交感神経活性を持たない心選択的β1遮断薬。弱い膜安定化活性を有する。これは、心臓の微小体積の減少および末梢血管の交感神経刺激の減少に関連する降圧効果を有する。治療用量で使用される場合、それは心臓抑制効果を有さず、グルコース代謝に影響せず、β-アドレノミミックスの気管支拡張効果を低下させず、体内のナトリウムイオンの遅延を引き起こさない。長い間行動する。点眼剤の形態で局所的に適用すると、眼内圧の上昇が低下する。吸収効果はわずかに表される。
薬物動態
摂取後、ベタキソロールの用量の95％以上が胃腸管から急速に吸収される。血漿中の活性物質のCmaxは1〜2時間で達成され、肝臓を通過する「最初の通過」の影響を受ける。血漿タンパク質結合は約50％である。 Vd - 約6l / kg。 T1 / 2ベタキソロール - 15〜20時間。腎臓から代謝物として主に排泄され、10〜15％は変化しない。
適応症
全身的使用の場合：単独療法として、および併用療法の一部として、動脈性高血圧、激しい狭心症の発作の予防。局所眼科における使用：慢性開放隅角緑内障、眼内圧の上昇、レーザー小柱形成術後の状態。
禁忌
心原性ショック;急性心不全、代償不全の段階での慢性心不全、利尿剤、変力剤、ACE阻害剤、他の血管拡張剤による治療の結果として補償されない; AVブロックIIおよびIII度（人工心臓ペースメーカーを設置しない）。プリンツメタル狭心症（単独療法は禁忌である）; SSS、洞房結石症;重度の徐脈（心拍数45〜50拍/分未満）;末梢循環の重大な違反、気管支喘息およびCOPDの重度の形態;重篤な形態のレイノー病および末梢動脈疾患の閉塞症;アルファ - ブロッカーの同時投与なしの褐色細胞腫;動脈低血圧（収縮期血圧が100mmHg未満）;アナフィラキシー反応の病歴;代謝性アシドーシス;心肥大（心不全の徴候なし）; sultopridとflaktafeninとの同時使用; MAO阻害剤の同時投与; 18歳までの子供および青年。ベタキソロールに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中（母乳育児）にベタキソロールを使用することは、母親への利益が胎児または子供の可能性のあるリスクを上回る場合にのみ可能です。
投与量および投与
摂取による全身的使用 - 1日1回20mg。永久血液透析または腹膜透析を受けている患者の場合、初期投与量は10mg /日であり、ベタキソロール摂取時間は、透析セッションモードとは独立して設定される。眼科での局所使用の場合 - 罹患した目に1日2回滴下する。最初の1ヶ月間に、眼内圧のレベルの制御下で治療が行われ、次に眼圧測定の頻度が個別に決定される。別の同様の薬物による前治療後のベタキソロールの使用の場合、投薬レジメンは個別に設定される。
副作用
心血管系以来：治療開始時 - AVブロック、洞静脈、動脈低血圧、心不全、レイノー症候群。消化器系ではめったにない - 腹痛、吐き気、嘔吐。中枢神経系と末梢神経系の側から：無力症、無重力、四肢の感覚異常、睡眠障害、うつ病、眠気、めまい。呼吸器系の部分ではまれに - 気管支痙攣。アレルギー反応：めったに - 乾癬様の皮膚症状。局所反応：点滴直後に点眼剤の形態で適用される場合、目の短期的な不快感、時には涙腺症;まれに、角膜感受性、紅斑、かゆみ、角膜のむかつく染色、角膜炎、異痛、光恐怖症の減少である。
他の薬との相互作用
アドレノミメティキと併用すると、キサンチン誘導体はベタキソロールの有効性を低下させる。制酸薬と抗下痢薬を同時に使用すると、β遮断薬を減らすことができます。抗高血圧剤と同時に使用すると、降圧効果が高まる。吸入のためのハロゲン含有薬剤の同時使用により、麻酔は負の変力作用を増加させる可能性がある。非脱分極筋弛緩薬を同時に使用することにより、作用持続時間を増加させることができる。 GCSは、NSAIDの同時使用により、ベタキソロールの抗高血圧効果を低下させる。強心配糖体を同時に使用すると、徐脈が増加することがある。三環系抗うつ薬（イミプラミン）を同時に使用すると、血圧が低下し、起立性低血圧のリスクがあります。アミオダロン、ベラパミル、ジルチアゼム、緑内障の局所使用のためのβ-ブロッカーを同時に使用することにより、負の変力効果および伝導障害が増加する可能性がある。リドカインの同時使用により、血漿中のリドカインの濃度が増加する。カテコールアミンのストックを枯渇させる薬剤（レセルピンを含む）を同時に使用することにより、降圧効果および徐脈を増加させることが可能である。スルファサラジンと同時に使用すると、血漿中のベタキソロールの濃度が増加する。
注意事項
気管支喘息および中程度の重度のCOPD（喘息発作の場合にはベタキソロールのベータ1選択性により、β2アドレナリン作動性の攻撃を阻止することが可能であるため、少量で、好ましくは外部呼吸機能の制御下で治療を開始する）には注意が必要です。 （ベタキソロールによる治療は、厳格な医学的監督下でのみ可能であり、治療は、徐々に増加しながら、非常に少量で開始されるべきである）。 AVブロックI度（ECG制御を含む慎重な観察が必要）;末梢動脈の疾患をなくし、レイノー症候群（重度の形態を除く）（おそらく末梢循環の増加した違反）。 Prinzmetalの狭心症（狭心症発作の増加が可能であり、選択的β-1遮断薬の使用は、血管拡張剤の同時使用でのみ可能である）;治療された褐色細胞腫（血圧インジケータの慎重なモニタリングが必要です）。高齢患者では（治療は少量で開始し、医師の監督下で行うべきである）。腎不全の場合（QCが20ml /分を超える場合、治療の最初の数日間の患者の注意深い観察; QCが20ml /分未満の場合および/または血液透析の場合、投薬レジメンの補正が必要である）;肝不全の場合（より慎重な臨床観察が治療の開始時に必要とされる）;糖尿病患者（血中のグルコース濃度の定期的な監視（患者による積極的な自己制御を含む）は、治療開始時に必要である;頻拍、動悸、発汗の増加などの低血糖の前駆症状の重症度の低下）。 （ベータ遮断薬は乾癬の経過を悪化させることがある）;脱感作療法の間。ベタキソロールの廃止は、特に冠状動脈疾患、狭心症の患者において、徐々に行われるべきである。ベタキソロールは瞳孔の大きさに影響を及ぼさないため、閉塞緑内障の場合には、筋力増強剤と組み合わせてのみ使用するべきである。いくつかの抗緑内障薬による治療後に患者をベタキソロールに移すと、後者は徐々に薬物1回につき1週間キャンセルされます。点眼剤およびベータ遮断剤の形態でのベタキソロールの同時使用により、眼内圧およびベータ遮断薬の全身作用の発現の両方からの相加効果を発揮することが可能である。計画された手術を行う前に、ベータブロッカーベタキソロールは元に戻すべきです。ベタキソロールの局所適用では、コンタクトレンズを着用しないでください。子供にベタキソロールを使用することは推奨されません。注意力を高め、精神運動反応を速める必要のある患者には、注意を払って自動車や制御機構を駆使する能力に影響する。
処方箋
はい