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有効成分
ビソプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
ヘミフマル酸ビソプロロール5mgアジュバント：微晶質セルロース20mg、リン酸カルシウム51.8mg、コーンスターチ5mg、クロスカルメロースナトリウム1.7mg、ステアリン酸マグネシウム0.75mg、無水コロイド状二酸化ケイ素0.75mg。ヒポメロース-0.96mg、二酸化チタン-0.9mg、マクロゴール4000-0.34mg、鉄色素（iii）黄酸化物-0.06mgである。
薬理効果
ビソプロロールは、それ自体の交感神経活性を有さない選択的β1-アドレナリン遮断薬であり、膜安定化効果を有さない。他のβ1遮断薬と同様に、高血圧症における作用機序は不明である。しかし、ビソプロロールは、血漿中のレニン活性を低下させ、心筋酸素要求を減少させ、心拍数を低下させることが知られている。心臓の低用量のβ1-アドレナリン受容体を遮断することにより、カテコールアミンによって刺激されたATPからのcAMP形成を減少させ、カルシウムイオンの細胞内電流を減少させ、全ての心臓機能を阻害し、AV伝導度および興奮性を低下させる。治療用量を超えると、β2-アドレナリン遮断効果を有する。薬物開始時のOPSは、最初の24時間で増加し（α-アドレナリン受容体の活性の相反的増加およびβ2-アドレナリン受容体の刺激の排除の結果として）、1-3日後に元の値に戻り、長期間使用すると減少する。血液の微小量の減少、末梢血管の交感神経刺激、交感神経ドレナージシステムの活動の低下（初期レニン過剰症の患者にとってより重要である）、感情の回復血圧の低下および中枢神経系への影響に応答する有効性。動脈性高血圧症の場合、2〜5日後に効果が現れ、安定した効果が1〜2ヶ月後に観察され、抗狭心症効果は、収縮性および他の心筋機能の低下、拡張期の延長、および心筋潅流の改善の結果としての心筋酸素需要の減少による。中枢神経系の拡張期血圧を上昇させ、心室の筋線維の伸張を増加させることにより、特に慢性心不全患者の酸素需要が増加する可能性がある。中等度の治療用量で使用される場合、それは、β2-アドレナリン受容体（膵臓、骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮）および炭水化物代謝を含む臓器に及ぼす影響はあまり顕著ではない。ナトリウムイオンの体内遅延を引き起こさない;アテローム発生作用の重症度はプロプラノロールの重症度と異ならない。
薬物動態
ビソプロロールの吸収は胃腸管からほぼ完全に吸収され、食物摂取は吸収に影響しません。生体利用率は約90％である。血漿中のTmax - 摂取後2〜4時間。分布と代謝血漿タンパク質に結合する.26〜33％。肝臓で代謝されると、ビソプロロールの代謝産物は薬理学的活性を持たない。 BBBおよび胎盤障壁を通る透過性は、少量で母乳中に排泄されるが、T1 / 2の排泄は9〜12時間であり、1日1回の使用が可能である。腎臓から排泄され（50％変化なし）、腸を通って2％未満。
適応症
- 動脈性高血圧; - 虚血性心疾患：安定狭心症の発症の予防; - 慢性心不全（併用療法の一部として）。
禁忌
- 心筋梗塞 - 虚脱 - AV IIおよびIII度遮断（ペースメーカーなし） - 麻酔薬遮断 - 洞結節弱化症候群 - 徐脈（治療前の心拍数が50拍/分未満） - 重度の動脈低血圧（収縮期血圧が100 mmHg未満） - 心筋梗塞（心不全の徴候なし） - 重度の気管支喘息およびCOPDの既往歴 - 周辺機器血液循環;レイノー症候群;代謝性アシドーシス;褐色細胞腫（アルファ - アドレナリン作動性ブロッカーの同時使用なし）;フロクタフェニンとスルトプリドの併用; - 気管支喘息（気管支喘息、閉塞性呼吸器系疾患） - 気管支喘息、気管支喘息、閉塞性呼吸器系疾患x方向）; - 脱感作療法; - 甲状腺機能亢進症 - 砂糖（20ml /分未満のCC）;肝臓の重度の機能不全;乾癬;末梢循環障害（治療の開始時に症状が増加する可能性がある）;慢性閉塞性肺疾患全身麻酔; - 重症筋無力症; - AVブロックI度; - プリンツメタル狭心症; - 制限的心筋症; - 先天性心不全または重度の血行力学的障害を伴う弁膜症; - 心臓発作を伴う慢性心不全。過去3ヶ月間の心筋梗塞; - うつ病（病歴を含む）; - 褐色細胞腫（アルファブロッカーの同時使用）; - 厳格な食事; - 歴史におけるアレルギー反応。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
ビソプロロールは、直接的な細胞傷害性、突然変異誘発性および催奇性作用を有さないが、妊娠経過および/または胎児または新生児に有害な影響を及ぼす薬理作用を有する。通常、β遮断薬は胎盤の灌流を減少させ、胎児の成長、胎児の死亡、流産、または早産を遅らせる。胎児および新生児は、子宮内発育遅延、低血糖、徐脈などの病理学的反応を経験する可能性があります。妊娠中は使用しないでください。母親の利益が胎児および/または赤ちゃんの副作用のリスクを超える場合に使用できます。Biolによる治療が必要と考えられる場合には、胎盤および子宮内の血流をモニターし、胎児の成長および発達をモニターし、妊娠および/または胎児に関する有害事象の場合は代替治療法を取るべきである。あなたは出産後に新生児を注意深く調べるべきです。ビオプロロールの母乳への浸透に関するデータはない。低血糖および徐脈の症状は、通常、生後3日以内に起こる。したがって、薬物Biolの使用は、授乳中の女性には推奨されません。必要であれば、授乳中の薬剤の使用、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
薬物Biolは、空腹時に朝に1日1回、少量の液体で、朝食前、就寝中または就寝後に服用されます。すべての場合において、医師は個々の患者を個々に服用し、特に心拍数および患者の状態を考慮して、投与レジメンおよび用量を決定する。高血圧およびIBSPについて、Biolを1日1回5mg投与する。慢性心不全（CHF）CHFをBiolで始動させるには、特別な滴定段階と定期的な医学的モニタリングが必要であり、必要に応じて、1日1回10mgまで増量します。 Biolによる治療の前提条件は、悪化の徴候のない安定なCHFである.BiolによるCHFの治療は、以下の滴定スキームに従って開始する。この場合、個々の適応は、患者が処方された線量にどれくらいうまく耐えるかに応じて、すなわち、前回の投与量が十分に許容されている場合にのみ投与量を増やすことができますが、最初の段階で適切な滴定プロセスを確保するには、より少ない投与量で投与することをお勧めします。 。個々の許容差に応じて、用量を2.5mg（1/2タブ5mg）、3.75mg（3/4タブ5mg）、5mg（1タブ5mgまたは1/2タブ）まで徐々に増加させるべきである。 。2mg以上の間隔で7.5mg（3/4タブで10mg）および10mg 1回/日を投与する。 CHFの治療における最大1日の用量は、1日1回10mgであり、滴定の間、血圧、心拍数およびCHF重症度の増加の徴候の定期的なモニタリングが推奨される。滴定段階の間、またはその後、一時的なCHF経過の悪化、低血圧または徐脈が起こることがある。この場合、第一に、併用標準療法の用量の選択に注意することが推奨される。軽度または中等度の肝機能の障害は、通常、用量調整を必要としないため、患者の状態を安定させた後、用量を再滴定するか、または継続的に治療する必要があります。顕著な腎機能障害（CCが20ml /分未満）および重度の肝疾患を有する患者では、最大1日量は10mgである。 1型糖尿病、重度の腎機能障害および/または肝臓に関連するCHF患者では、Biol 5mgの使用に関するデータは現在のところ不十分であり、そのような患者では、用量を増やすことは非常に注意深く行われるべきである。 、限定的な心筋症、先天性心不全、または血行力学的に心臓病を引き起こした。また、これまでのところ、過去3ヶ月間に心筋梗塞の慢性心不全患者について十分なデータが得られていない。
副作用
以下に列挙する有害反応の頻度は、以下の項目（WHO分類）に応じて決定された。非常に頻繁に（≧10％）;しばしば（≧1％、しかし<10％）;まれに（0.1％以上、1％未満）;まれに（≧0.01％、<0.1％）;非常にまれに（個々のメッセージを含めて<0.01％）、心血管系の場合：非常に頻繁に - 心拍数の低下（徐脈、特にCHF患者）、心拍;しばしば - 血圧の顕著な低下（特にCHF患者）、血管攣縮の発現（末梢循環障害の増加、四肢の寒さを感じる（感覚異常）。まれに、末梢浮腫（足の腫れ、足の腫れ、息切れ）、胸痛の発症に伴うAV伝導の悪化（完全な横行遮断および心停止までの）、不整脈、起立性低血圧、CHFの悪化、めまい、頭痛、無力症、疲労、睡眠障害、うつ病、不安;まれに - 混乱または短期記憶喪失、悪夢、幻覚、重症筋無力症、振戦、筋肉痙攣。感覚器官から：ほとんど視力障害、涙液の減少（コンタクトレンズ装着時に考慮すべき）、耳鳴り、難聴耳たぶ;非常にまれに - 目の乾燥や痛み、結膜炎、味覚障害。呼吸器系：まれに - 気管支喘息患者や閉塞性呼吸器疾患患者の気管支痙攣。めったに、アレルギー性鼻炎;鼻詰まり消化器系から：しばしば悪心、嘔吐、下痢、便秘、口腔粘膜の乾燥、腹痛。まれに - 肝炎、肝臓酵素（ALT、AST）の活性の増加、ビリルビン濃度の増加、味の変化筋骨格系から：めまい - 関節痛、背痛、尿生殖器系から：非常にまれに - 効能の侵害、性欲の衰弱。研究室の指標からは、まれに - 血液中のトリグリセリドの濃度が上昇する。アレルギー反応：まれにかゆみ、発疹、蕁麻疹。皮膚の側で：まれに - 発汗の増加、皮膚の紅潮、外傷、乾癬様の皮膚反応;ごくまれに - 脱毛症、ベータブロッカーが乾癬の進行を悪化させる可能性があるその他：離脱症候群（狭心症発作の増加、血圧の上昇）。
過剰摂取
症状：不整脈、心室早発鼓動、深刻な徐脈、AV遮断、血圧の著しい低下、急性心不全、低血糖症、アクロシア症、呼吸困難、気管支痙攣、めまい、失神、痙攣。症状の治療を行うためには、吸着手段を受け入れる必要がある。重度の徐脈を伴う - アトロピンの導入。エフェクトが十分でない場合は、慎重に、正のクロノトロピック効果を持つツールを入力することができます。場合によっては、人工心臓ペースメーカーの一時的な設定が必要な場合があります。血圧の著しい低下 - 血漿代替溶液およびバソプレドロールの導入/導入。低血糖がグルカゴンの導入中または導入中、またはデキストロース（グルコース）の導入中/中に示され得る。 AVブロックでは、患者は絶えず監視され、エピネフリンなどのβ-アドレナミン作動薬で治療されるべきである。必要であれば、人工心臓ペースメーカーをステージングする。利尿剤の導入において、CHF - inの悪化を伴って、陽性変力作用を有する薬物、ならびに血管拡張剤。気管支痙攣の場合 - 気管支拡張薬の投与、 β2-アドレノミミックおよび/またはアミノフィリンが挙げられる。
他の薬との相互作用
ビソプロロールの有効性および耐性は、他の医薬品の同時使用の影響を受ける可能性がある。この相互作用は、短期間に2つの医薬品を服用する場合にも起こります。 （例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン）のクラスI抗不整脈薬（例えば、非処方薬）を使用している間に、他の薬を服用した場合でも、ビソパロールとの併用は、AV伝導率および心筋収縮を減少させることができる。ベラパミルおよびより少ない程度でジルチアゼムなどの低速カルシウムチャネル（BMCC）の遮断薬は、ビソプロロールを用いると、心筋収縮性の低下およびAV伝導の崩壊につながる可能性がある。特に、ベータ遮断薬を服用している患者に対するベラパミルの静脈内投与は、著しい動脈低血圧およびAV遮断を引き起こすことがある（Clonidine、Methyldopa、Moxonidine、rilmenidineなどの中枢性抗高血圧薬は心拍数の低下によるCHFの代償不全心拍出量を減少させるとともに、中枢交感神経緊張の低下による血管拡張症状の出現を減少させる特別な注意を必要とする併用ジヒドロピリジンのBMCC誘導体（例えば、ニフェジピン、フェロジピアムロジピン）、ビソプロロールの使用は低血圧のリスクを高める可能性があります。CHFを有する患者における収縮機能のserdtsa.Antiaritmicheskieクラスのさらなる悪化のリスクを排除することはできませんIII剤（例えば、アミオダロン）ビソプロロールの全身作用を高めることができる（例えば、眼の緑内障を治療するためのドロップ）、局所用に違反AV-provodimosti.Deystvieベータ遮断薬を増強することができます：血圧の著明な低下、心拍数の低下ビソプロロールと同時に使用する副交感神経作用薬は、AV伝導の障害を増大させ、徐脈発生のリスクを高めることがある。 β-アゴニストとビソプロロール番目のアプリケーション（例えば、イソプレナリン、ドブタミン）が（例えば、ノルエピネフリン、エピネフリンなど）、β-およびαアドレナリン受容体に影響を与えるビソプロロールpreparatov.Sochetanieの両方のアゴニストの影響を低減することができる、これらの手段の血管収縮効果を高めることができます、 α-アドレナリン受容体の関与により血圧が上昇する。そのような相互作用は、皮膚試験がリスクの増加に/上ためbisoprolol.Yodsoderzhaschie放射線不透過性診断手段を受けている患者における重篤な全身性のアレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクを増加させるための非選択的免疫療法のために使用されるベータadrenoblokatorov.Allergeny、又はアレルゲン抽出物を用いた場合に発生する可能性が高いですアナフィラキシー反応。導入されたフェニトイン、吸入麻酔（炭化水素の誘導体）の手段は、 rdiodepressivnogoアクションおよび経口投与のためAD.Effektivnostインスリンおよび血糖降下薬の可能性を減少させるには、（低血糖症を発症する症状をマスキング：頻脈、血圧上昇）は、ビソプロロールを用いた治療を変更することができる（テオフィリン除く）リドカインおよびキサンチンを.Klirens、それらの血漿中濃度の可能な増加を低減することができます特に喫煙の影響を受けてテオフィリンのクリアランスが最初に増加した患者では、抗高血圧効果がNSAIDsを弱める（ナトリウムイオン保持および合成遮断は単純であるLundeen腎臓）、SCSおよびエストロゲン（ナトリウムイオンを遅らせる）.Serdechnyeグリコシドは、徐脈を発症または悪化のリスク、心停止および心臓nedostatochnosti.DiuretikiのAV-遮断、クロニジン、交感神経遮断を増加させますヒドララジンなどの抗高血圧薬が血圧の低下を招くことがあります。ビソプロロール治療中の非脱分極筋弛緩薬の作用とクマリンの抗凝固作用を延長することができます。スルファサラジンは血漿中のビソプロロールの濃度を上昇させる。 MAO阻害剤（タイプBのMAO阻害剤を除く）は、抗高血圧効果を高めることができる。同時に使用すると、高血圧の危機が発生する可能性があります。エルゴタミンは、末梢循環の障害を発症するリスクを高めます。リファンピシンは、ビソプロロールのT1 / 2を短くします。
注意事項
重篤な不整脈や心筋梗塞を発症する危険性があるため、薬剤Biolの治療を突然中断しないでください。 Biolを服用している患者の状態をモニターするには、心拍数と血圧を測定する（治療開始時 - 毎日、3〜4ヶ月ごとに1回）、ECG、糖尿病患者の血糖値の測定（4〜5ヵ月で1回）高齢者の腎機能をモニターすることが推奨されています（4〜5ヵ月で1回）心拍数の計算方法を教え、 50 bpm未満である患者で検出された場合（HR 50ビート/分未満）、著明な血圧低下（収縮期血圧100 mmHg未満）、AV遮断の場合、用量を減らすか治療を中止する必要があります。治療を始める前に、外部呼吸機能コンタクトレンズを使用している患者は、薬剤で治療すると涙液の生成が減少することを考慮する必要があり、Biolを使用する場合、褐色細胞腫患者は危険にさらされている（α-アドレナリン受容体の効果的な遮断が以前に達成されていない限り）甲状腺機能亢進症の発症。ビソプロロールは、甲状腺機能亢進症（例えば、頻脈）のある臨床徴候を隠す可能性がある。糖尿病の場合、ビソプロロールは低血糖に起因する頻脈を隠す可能性があります。甲状腺機能亢進症の患者さんの急性退薬は禁忌です。非選択的β-アドレナリン遮断薬とは異なり、実際にインスリン誘発低血糖を上昇させることはなく、血液中のグルコース濃度の回復を正常レベルにまで遅らせることはありません。アレルギー学的救済の負担の背景にあるエピネフリンの通常の投与量の影響の欠如。必要であれば、外科的介入薬物が中断された後、全身麻酔の開始の48時間前に。患者は外科手術前に薬剤を服用した場合、全身麻酔薬を選択する必要があります。迷走神経の逆作用は、アトロピン（1-2mg）の静脈内投与によって消滅させることができます。 Reserpine）はベータブロッカーの作用を増強することができるため、このような薬物の組み合わせをとる患者は、医師の絶え間ない監視下で血圧の著しい低下を検出するか、 bronhospasticheskimi疾患radikardii.Patsientamは不耐症および/または他の降圧剤の非有効の場合ケア心臓選択的β遮断薬と共に処方することができます。付随する気管支喘息患者では、アドレナリン遮断薬のバックグラウンドに対して気道の抵抗性を高めることができる。これらの患者で薬剤Biolの投与量を超えると気管支痙攣が発症するリスクがあります。患者の徐脈（HRが50ビート/分未満）の増加の場合、血圧の著しい低下（収縮期血圧100mmHg未満）、AV遮断重篤な不整脈や心筋梗塞のリスクがあるため、治療を中断することはできません。カテコールアミン、ノルメタネフリン、バニリン - リンゴ酸、抗核抗体の力価の血液および尿中の濃度を調べる前に、薬物を取り消す必要があります（2〜3日以内に用量を25％減らしてください）。以下のベータブロッカーの有効性ビヒクルおよび制御機構を駆使する能力に及ぼす影響ビオールによる治療期間中、潜在的に他人を運転し占有する場合は注意が必要です。しかし、高濃度と精神運動速度の反応を必要とする危険な活動。
処方箋
はい