More info
有効成分
ブロモクリプチン
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠は次の成分を含有する：活性成分：ブロモクリプチン2.5mg（2.87mgのブロモクリプチンメシレートの形態）。賦形剤：コロイド状二酸化ケイ素0.65mg、ステアリン酸マグネシウム1.30mg、タルク3.90mg、ポビドン5.20mg、コーンスターチ35.08mg、微結晶セルロース40.00mg、ラクトース一水和物41.00mg 。
薬理効果
薬Bromkriptinは薬草麦角の派生物であり、体内の中枢および末梢D2 - ドーパミン受容体を刺激する。プロラクチンの作用および分泌を阻害することによって、生理学的泌乳を阻害する。ブロムクリプチンは、正常な月経機能の正常化に寄与し、サイズを減少させ、乳腺の嚢胞の再吸収を促進する。この特性は体内のエストロゲンとプロゲステロンの不均衡を解消することに基づいています。薬物は、子宮の分娩後退院に影響を与えず、血液凝固を増加させない。これは、下垂体の黄体形成ホルモンに作用することにより、多嚢胞性卵巣症候群の発現を減少させる。プロラクチンを産生する下垂体腫瘍のサイズを縮小し、成長を停止させる。高用量では、脳の黒色核および線条体、中脳辺縁系および視床下部のドーパミン受容体の働きを刺激し、これらの脳構造における神経化学的過程を正常化する。ブロムクリプチンは抗パーキンソン病作用を有する（パーキンソン病の任意の段階で四肢の振戦、遅い動きおよび硬直を減少させる）。ブロムクリプチンはまた、パーキンソン病の併発疾患を軽減する。体内の量が正常であれば、他の下垂体ホルモンに影響を与えることなく、下垂体の副腎皮質刺激ホルモンおよび体性ホルモンの分泌を抑制します。 2時間後に単回用量を飲んだ後、血液中のプロラクチンレベルが低下し、8時間後に薬物を摂取した後の最大効果が得られる。最大抗パーキンソニズム効果は2時間後である。
薬物動態
中枢および末梢D2-ドーパミン受容体の刺激因子である麦角の誘導体。プロラクチンとエストロゲンレベルの不均衡を解消することにより、プロラクチン分泌を抑制し、生理学的泌乳を抑制し、月経機能を正常化させ、乳房の嚢胞のサイズと数を減少させる。これは、子宮の分娩後の退散に影響を与えず、血栓塞栓症のリスクを増加させない。黄体形成ホルモンの分泌を正常化し、多嚢胞性卵巣症候群の重篤度を軽減します。増殖を停止し、下垂体プロラクチン分泌腺腫のサイズを減少させる。高用量では、線条体のドーパミン受容体および脳、視床下部および中脳辺縁系の黒色コアを刺激し、これらの構造における神経化学バランスを回復させる。それは抗パーキンソニズム効果（パーキンソン病のすべての段階における振戦、硬直および運動の遅れを減少させる）を有し、長年にわたり有効性を維持しながら、随伴するうつ病の重篤度を弱める。脳下垂体の体性および副腎皮質刺激ホルモンの分泌を阻害するが、脳下垂体の他のホルモンに影響を与えることなく、その濃度が正常範囲内にある場合。単回投与後、2時間後に血中のプロラクチン濃度の低下が起こり、最大効果は8時間後に観察される。抗パーキンソニズム効果 - 30〜90分。 、最大効果 - 2時間後; 1時間〜2時間後に発作ホルモンが減少する。最大効果は4-8週間の治療後に達成される。薬物動態：胃腸管からの吸収は約30％であり、半吸収の期間は20分である。バイオアベイラビリティは、肝臓の一次代謝の結果として〜6％。血漿のタンパク質（アルブミン）との通信 - 90〜96％。母乳に浸透する。半減期は2相であり、アルファ相は4〜4.5時間であり、最終相は15時間であり、排泄は主に胆汁および6％腎臓の代謝産物の形で行われる。
適応症
月経周期の障害、女性不妊症：高プロラクチン血症（無月経、乳汁分泌不全、泌尿器悪性疾患、黄体期不全、副作用高プロラクチン血症、薬物誘発）を伴ったまたは伴わないプロラクチン依存性疾患および状態。プロラクチン非依存性女性不妊症（多嚢胞性卵巣症候群、抗エストロゲンに対する追加療法としての無排卵周期）。月経前症候群：乳房の圧痛。サイクルの段階に伴う腫脹。鼓腸。気分障害。男性過プロラクチン血症：プロラクチン依存性性腺機能低下症（精子減少、性欲喪失、インポテンス）。プロラクチン腫：プロラクチン分泌微小および下垂体マクロ腺腫の保存的治療。術前の期間に腫瘍のサイズを縮小し、腫瘍の除去を容易にする。プロラクチンレベルが上昇したままであれば術後治療。泌乳抑制：医学的理由による産後泌乳の防止または終了、中絶後の泌乳の防止。産後乳房充血。産後乳腺炎を開始する。良性の乳房疾患：胃痛が単独で、または月経前症候群または良性の結節性もしくは嚢胞性変化と組み合わせて）。良性結節性または嚢胞性変化、特に線維嚢胞性乳腺症が含まれる。脳炎後（単剤療法または他の抗パーキンソン病薬との併用）を含むパーキンソン病およびパーキンソニズム症候群。
禁忌
活性物質、他の麦角アルカロイド、またはいずれかの充填剤に対する過敏症。長期治療の場合：治療開始前に心エコー検査中に得られた心臓弁の不調の兆候。妊娠中毒症、産後および全身性高血圧、制御されない高血圧、特発性または遺伝性振戦、ハンチントン舞踏病。ブロモクリプチンは、アテローム性動脈硬化性心疾患または重篤な精神障害の症状/病歴における他の重度の心血管疾患を有する患者における泌乳を抑制する目的で禁忌である。マクロデノーマに示されたブロモクリプチンを必要とするこれらの症状を有する患者は、予想される利益が潜在的なリスクよりも相当なものである場合に限り、それをとることができる（「特別なセキュリティ対策」の項を参照）。ブロモクリプチンは、他の麦角アルカロイドと同時に採取してはならない。ブロモクリプチンは、治療開始前に行われた心エコー検査によって得られた、繊維性疾患の病歴または心臓弁不全の徴候を有する患者に処方すべきではない。妊娠期間中の治療は、「妊娠中または母乳育児中の使用」のセクションに記載されています。
安全上の注意
車の運転を控え、身体運動や精神運動反応の注意力とスピードを高める必要のある活動（睡眠が急激に減り、視力が低下する）を控えてください。これらの制限は個別です。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠：ブロモクリプチンによる治療中の出産年齢の女性は、可能であれば、可能な限り非ホルモン性の避妊を確実にする必要があります。患者が妊娠を継続したい場合は、ブロモクリプチンを母親に使用する利点が胎児への害よりも大きい場合を除き、ブロモクリプチンによる治療を中止する必要があります。妊娠8週目にブロモクリプチンを投与しても、妊娠の経過や結果に悪影響を及ぼさない。薬物の廃止後、中絶は増加しません。泌乳期間中は適応症のみに使用されます。
投与量および投与
食事の中で、1日の最大投与量は100mgです。月経周期の違反、女性不妊症：1,25mgを1日2〜3回。その効果が不十分であれば、5〜7,5mg /日（1日2〜3回の摂取頻度）まで徐々に増加させる。治療は月経周期の正常化または排卵の回復まで続く。必要であれば、再発の予防のために、数サイクルにわたって治療を継続することができる。月経前症候群：治療は、14日目に1,25mgの日数で開始されます。徐々に（月経の開始前に）、25mg日から5mg日までに用量を増加させる。男性の高プロラクチン血症：1日25mgを1日2〜3回、徐々に1日5〜10mgに増量する。プロラクチノーマ：血漿中のプロラクチン濃度の適切な低下を維持するのに必要な、25mgを1日2〜3回、1日に数錠に徐々に増加させる。先端巨大症：初期用量は1,25mgで1日2〜3回、その後、臨床効果および副作用に依存して、1日用量は徐々に10〜20mgに増加する。泌乳抑制：1日に1,25mgを2回（朝食と夕食時に食事で）、その後14日以内に2,5mgを1日2回投与する。泌乳の発症を防ぐために、出生後または中絶後（生命機能の安定後）に数時間以内に薬剤を投与する必要があります。中止されてから2〜3日後には、ミルクがわずかに分泌されることがあります。それは同じ用量でもう1週間薬を再開することによって排除することができます。産後の乳房充血：必要に応じて、2.5mgの用量で1回、6-12時間後に処方する（これは授乳期の望ましくない抑制を伴わない）。産後乳房炎の開始：投与レジメンは、泌乳抑制の場合と同じである。必要に応じて、抗生物質を治療に添加する。良性乳房疾患：1日当たり25mg、2〜3回。毎日の投与量を5〜7,5mgに徐々に増加させる。パーキンソン病：最適な忍容性のためには、1日1回（好ましくは夕方）に1日25mgの少量の薬剤で治療を開始する必要があります。薬物の毎日の投与量は、毎週1,25mg、毎日の投与量を2〜3回に分けて徐々に増加させる。適切な治療結果は、治療の6〜8週間以内に達成することができる。これが起こらない場合、毎日の投与量を毎週2.5mgまで増やすことができます。モノまたは併用療法のブロモクリプチンの平均治療用量は、1日あたり10〜30mgである。最大一日量は30mgです。用量副作用の選択中に1日用量を減らし、少なくとも1週間はより低いレベルに維持すべきである。副作用がなくなると、用量を再び増やすことができます。レボドパの投与中に運動障害を有する患者は、ブロモクリプチンを使用する前にレボドパの用量を減らすことが推奨される。満足のいく効果を達成した後、レボドーパの用量をさらに漸減することができる。一部の患者では、レボドパの完全排除が可能である。
副作用
消化器系では、吐き気、嘔吐、口渇、便秘、下痢、異常な肝機能。中枢神経系の部分では、めまい（通常、治療の最初の週に発生する）、頭痛、眠気、精神運動、ジスキネジー、視力低下、幻覚。心血管系以来：起立性低血圧、不整脈。いくつかの症例では、長期間の使用で - レイノー症候群（特に感受性のある患者で）。アレルギー反応：皮膚発疹。その他：鼻の鬱血、ふくらはぎの筋肉の痙攣。
過剰摂取
症状：頭痛、幻覚、動脈低血圧。治療：メトクロプラミドの非経口投与。
他の薬との相互作用
経口避妊薬の有効性を低下させます。レボドパ、抗高血圧薬の効果を高めます。エリスロマイシン、クラリスロマイシン、トロレアンドマイシンは生物学的利用能および最大血漿濃度を増加させる。リトナビルを投与する場合は、50％の用量の減少が推奨される。モノアミンオキシダーゼ阻害剤、フラゾリドン、プロカルバジン、セレギリン、麦角アルカロイド（一緒に使用できない）、ロキサピン、メチルドーフ、メトクロプラミド、モリンドン、レセルピン、チオキサンチンは血漿中の濃度を上昇させ、抗ドーパミン作用を有する薬物：ブチロフェノン、フェノチアジンはブロモクリプチンの効果を弱める可能性がある。エタノールの受容は、胸痛、充血、頻脈、吐き気、嘔吐、反射咳、拍動性頭痛、視力低下、衰弱、痙攣などのジスルフィラム様反応の進行をもたらす
注意事項
めまい、吐き気、嘔吐の予防のためには、薬物を服用する前に1時間制吐剤を処方することをお勧めします。パーキンソニズムの場合には、血圧、腎臓および肝機能の定期的なモニタリングが推奨され、それはさらに心臓血管系の機能であり、血液画像である。排卵周期の急速な回復のために薬物治療の背景にある出産後の妊娠の可能性について覚えておく必要があります。したがって、ホルモン非依存性の避妊薬を使用することをお勧めします。脳下垂体腺腫の背景にある妊娠の場合、ブロモクリプチンによる治療を中止した後、視野研究を含む腺腫の状態の定期的なモニタリングが必要である。産後の泌乳を抑制する場合、特にブロモクリプチンでの治療の最初の週に、血圧の定期的なモニタリングが必要です。良性乳房疾患の治療の前に、同じ局在化の悪性腫瘍の存在を除外すべきである。動脈性高血圧の場合、視力障害または視覚障害のない鋭くて持続的な頭痛がある場合は、ブロモクリプチンによる治療を中止し、患者を診察する必要があります。胃潰瘍の病歴があれば、ブロモクリプチンによる先端巨大症の治療を拒否し、可能ならば別の治療法を適用することが望ましい。ブロモクリプチンが依然として治療されている場合、患者には消化器疾患の発症の可能性とそのような場合に主治医に連絡することの重要性が警告されるべきである。慎重な口腔衛生が必要です。口腔の乾燥が2週間以上続くと、医師に相談してください。精神障害の存在下で大量の投与を予定する場合は、特別な注意が必要です。プロラクチノーマのサイズが著しく増加した場合、治療を再開すべきである。高プロラクチン血症を伴わない疾患の治療においては、最低有効量のブロモクリプチンを処方する。胸膜肺症状（肺への浸潤、胸水）の発症により、治療を中止し、患者の徹底的な健康診断を実施すべきである。
処方箋
はい