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有効成分
カルボプラチン
構成
1本のボトルに含まれるもの：活性物質：カルボプラチン450mg補助物質：マンニトール。
薬理効果
カルボプラチンは、重金属 - 白金を含む無機複合化合物であり、この薬剤の主な作用機序はDNAへの結合によるものであり、その結果、DNAの構造を変化させ、その合成を阻害する。この効果は細胞周期の位相に関係なく現れる。薬物の活性型の形成をもたらすカルボプラチンの水和は、シスプラチンの水和よりも遅い。
薬物動態
1時間の静脈内注入の形態のカルボプラチンの単回注射後、全白金および遊離（限外濾過性）白金の血漿中の濃度は、一次動力学の二相モデルに従って低下する。遊離白金の初期T1 / 2は約1〜2時間であり、端子T1 / 2は3〜6時間である。総白金は同様の初期T1 / 2によって特徴付けられるが、その端子T1 / 2はより長い（約24時間）。連続4日間の反復投与では、血漿中の白金の蓄積は観察されなかった。投与の24時間後に、血漿中の白金の85％以上がタンパク質に結合した状態にあり、カルボプラチンは主に腎臓によって排泄され、投与された用量の約30％がそのまま排泄される。 60ml /分以上のCCを有する患者では、投与の約12時間後および24時間後に、投与された用量の約65％および70％がそれぞれ排除される。カルボプラチンは糸球体濾過によってほとんど完全に除去されるので、腎尿細管にはカルボプラチンの濃度はごくわずかであり、これはシスプラチンと比較して薬物の腎毒性が低いことを説明することができる。
適応症
以下の固形腫瘍の治療： - 卵巣癌; - 男性および女性の胚細胞腫瘍; - 肺癌; - 子宮頸癌; - 頭頸部腫瘍; - 骨形成肉腫; - 髄芽細胞腫。
禁忌
- 重度の腎機能障害; - 重度の骨髄抑制; - 重度の出血; - 妊娠および授乳期間; - カルボプラチンまたは他の白金含有化合物に対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌：妊娠と授乳。
投与量および投与
カルボプラチンは、単独療法として、および他の抗癌剤と組み合わせて使用することができる。薬剤は、以下の投与レジメンで注射される： - 300~400mg / m IV点滴15~60分または24時間点滴 - 100mg / m IV点滴15~60分カルボプラチンの投与は少なくとも4週間間隔で繰り返し、少なくとも100,000細胞/ mm3の血小板数および好中球を少なくとも1,500細胞/ mm3の血液量で投与する。カルボプラチンおよび強制利尿を用いる前または後の流体注入骨髄または腎機能の状態に応じて、カルボプラチンの治療用量中等度または重度の血液学的毒性の症状を有する患者（すなわち、血小板および好中球の数がそれぞれ50,000および500 / mm3未満である患者）については、単独療法でも用量を減らす可能性が考慮されるべきであるおよび併用療法 - 25％;例えば、骨髄抑制療法の以前のコースおよび/または65歳以上の危険因子の存在下で、20-25％の用量の減少が推奨される。患者が以前にシスプラチンなどの腎毒性薬物で治療されていた場合は、カルボプラチンを注意深く使用することをお勧めします。使用前に、カルボプラチンの溶液を機械的封入物の存在および変色について視覚的にモニターする必要があります。カルボプラチンは、生理的溶液または5％グルコース溶液で希釈して、使用直前に1〜0.5 mg / mlの濃度にする必要があります。溶液の調製後24時間以内に注入する必要があります。
副作用
造血系の部分において、カルボプラチンの用量を制限する主な毒性因子は、骨髄造血の機能の抑制である。骨髄抑制は用量依存的である。血小板および白血球/顆粒球の最低レベルは、原則として、薬物の服用開始後2〜3週間で達成されるが、血小板減少症がより一般的である。カルボプラチンの次回の投与を可能にするレベルまでの適切な回復は、通常、少なくとも4週間かかる。十分に多数の患者がまた、貧血（ヘモグロビンレベルが11g / dl未満）の症状を示すことがあり、その強度は薬物の総用量に依存する。特に長期治療（例えば、6回以上の薬物摂取）を受けている患者には、輸血療法を行う必要があるかもしれません。また、発熱、感染症、敗血症/敗血症性ショック、出血などの臨床合併症の可能性もある。 24時間以上。嘔吐作用のリスクは、制吐剤による前処置、カルボプラチンの24時間連続静脈内注入、または連続5日間の分画投与によって減少させることができる。胃腸管に対する他のタイプの悪影響、例えば口腔粘膜の炎症、下痢、便秘、および腹痛もまたいくつかの場合に観察された。 65歳以上の患者でシスプラチンでの長期または以前の治療を受けた可能性が高い。中枢神経系の機能不全の症状の出現も可能である。長期の薬物療法は累積神経毒性につながる可能性があります。聴覚臓器の側では、耳毒性は耳鳴りや聴力障害の形で現れます。視覚機能の他の障害も含まれる。原則として、薬物の中止後数週間以内に、視力の改善および/または完全な回復が起こる。腎機能障害のある患者では、高用量のカルボプラチンで処置した場合、皮質盲目が観察された。腎臓側：血清クレアチニンおよび尿素濃度のわずかな一時的上昇が観察され得る。急性腎障害はほとんど認められなかった。カルボプラチンを投与された患者（クレアチニンクリアランスの減少）における腎毒性のリスクは、カルボプラチンの投与量が増加するとともに、以前にシスプラチン治療を受けた患者において増加する。血清中に存在する。カルボプラチンの高用量で自己骨髄移植を受けた患者では、肝機能の著しい障害が認められた。電解質バランスについては、低カリウム血症、低カルシウム血症、低ナトリウム血症および/または低マグネシウム血症が可能である。動脈性低血圧およびアナフィラキシー反応。これらの反応は、カルボプラチンの導入後数分以内に起こり得る。その他の副作用：脱毛症、無力症、インフルエンザ様症状、溶血性尿毒症症候群、筋肉痛/関節痛、心不全、脳血管障害および注射部位での直接のアレルギー反応。
過剰摂取
カルボプラチンの過剰投与の場合に使用される特別な解毒剤は存在しない。過剰摂取の場合、上記のより重篤な副作用が予想される。症状の治療。薬物投与後最初の3時間で、血液透析を使用することができる。
他の薬との相互作用
カルボプラチンを他の骨髄抑制薬または放射線療法と組み合わせて使用すると、血液毒性のリスクが高まる可能性があります。カルボプラチンをアミノグリコシドおよび他の腎毒性薬とともに使用すると、腎毒性および/または耳毒性のリスクが高まります。
特別な指示
カルボプラチンの導入は、細胞傷害性薬物の使用経験がある医師の監督下で実施されるべきである。カルボプラチン治療における潜在的な毒性の継続的なモニタリングは、特に高用量の薬物を使用する場合には必須であり、注射針、シリンジ、カテーテルおよび注入システムは、薬物の調製および投与に使用すべきではない。アルミニウムはカルボプラチンと反応して沈降や薬物の喪失につながることがあります。患者は定期的に（例えば、週に1回）末梢血の均一成分を計算し、腎機能をモニターする必要があります（最も感度の高い指標はCCです）。特にシスプラチンで治療した患者および65歳以上の患者では、カルボプラチンは累積的耳毒性作用を引き起こすことがある。聴力検査は、治療前および治療中、または聴覚障害の症状の場合に行うべきである。臨床的に重要な聴覚機能障害の場合、対応する用量の変更または治療の中断が必要となることがあります。カルボプラチンによる治療中および3ヶ月後の女性および男性は、確実な避妊方法を使用する必要があります。水または塩化ナトリウム溶液である。皮膚に触れた場合は、直ちに多量の水で薬物と接触する場所をすすぐ。薬を吸い込んだり口に入れるとすぐに医者に相談してください。
処方箋
はい