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有効成分
アムロジピン
リリースフォーム
丸薬
構成
賦形剤：微晶質セルロース126.8mg、ナトリウムカルボキシメチルデンプン（A型）-4mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg、無水コロイド状シリカ0.75mg、アムロジピン5mgを含有する。
薬理効果
カルシウムチャネルブロッカー。アムロジピンは、遅いカルシウムチャネルを遮断することにより、心臓および血管の平滑筋細胞における膜貫通型カルシウムイオン流入を阻害する。アムロジピンの抗高血圧効果は、血管平滑筋細胞に対する直接的な弛緩効果によるものであり、末梢血管の抵抗を減少させる。しかし、抗狭心症作用のメカニズムは完全には明らかではないが、おそらくそれは以下の2つの効果に関連する：1.末梢細動脈の拡張はOPSSを減少させる。アフターロードアムロジピンは反射性頻拍を引き起こさないので、心筋エネルギーおよび酸素消費は減少する。大型冠状動脈および冠動脈の拡張は、心筋の正常領域および虚血領域の両方の酸素供給を改善する。これらの作用のおかげで、冠状動脈の痙攣（Prinzmetal狭心症または不安定狭心症）であっても、心筋酸素供給が改善される。動脈性高血圧の患者では、薬物を1日1回服用すると、仰臥位の血圧が臨床的に有意に低下し、薬物の投与量の間に24時間間隔で静置される。薬の効果の遅い開発のために急性動脈の低血圧を引き起こさない。アンギナ患者では、1日1回薬を服用すれば、心筋梗塞やST間隔の有意な減少までの時間が増加し、狭心症発作の頻度や舌下ニトログリセリン摂取の必要性が減少します。アムロジニンが代謝に及ぼす悪影響は認められなかった。この薬剤は、血清脂質、グルコースおよび尿酸レベルに影響しません。気管支喘息患者に安全です。
薬物動態
薬物を内部に入れた後、アムロジピンは胃腸管からよく吸収される。同時に、血漿中のアムロジピンのC maxが6〜12時間後に記録される。同時に食物摂取はアムロジピンの吸収を変えない。絶対バイオアベイラビリティは約64〜80％である。分布;見かけのVd - 21l / kg。血漿タンパク質結合は93-98％である。 Cssは薬物を服用した7〜8日目に達し、5〜15ng / mlである。代謝および排泄;アムロジピンは肝臓で集中的な代謝を受ける。服用量の約90％が不活性ピリジン誘導体に変換される。全クリアランスは7ml /分/ kg（体重60kgの患者では25l / h）である。それは主に代謝物の形で得られます：尿では60％、糞では20-25％、尿では約10％がそのまま排泄されます。 T1 / 2 - 30-35時間（1日1回薬を処方することができます）。特殊な臨床状況における薬物動態;アムロジピンの薬物動態パラメータは腎不全で変化しない;高齢者では、総クリアランスは約19リットル/ hであり、残りのパラメータは変化しない。肝不全患者のクリアランスが減少すると、より少ない用量で処方されるべきである。
適応症
- 動脈性高血圧（単独療法として、または必要であれば、他の降圧薬との併用療法の一部として）; - 安定狭心症（単独療法として、または他の抗狭心症薬との併用療法の一部として）; - angiospastic狭心症（プリンツメタル狭心症）（単剤療法として、または他の抗狭心症薬との併用療法で）。
禁忌
- 不安定狭心症; - 臨床的に有意な大動脈狭窄; - 重度の低血圧; - （による臨床経験の不足）18歳までの子供や思春期。 - 妊娠; - 授乳期間（母乳育児）; - アムロジピンおよび薬剤の他の成分に対する過敏症。注意事項は肝機能異常で規定されなければならない、SSS（徐脈、頻脈）、うっ血性心不全、非代償性、軽度または中等度低血圧、大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄症、肥大型閉塞性心筋症、急性心筋梗塞（および1のための後数ヶ月）、糖尿病、高齢患者。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中にアムロジピンを使用する臨床経験の欠如を考えると、有効な避妊方法を使用していない妊娠中の女性および生殖年齢の女性には投与しないでください。必要であれば、授乳中の薬物の使用は母乳育児を止めるべきである。
投与量および投与
高血圧または狭心症の治療のために、通常の初期用量は1日1回（好ましくは同時に）5mgである。患者の反応を考慮して、初回用量を1日1回10mgに増加させることができる。カルジロピンの用量は、チアジド群、ベータブロッカーまたはACE阻害剤からの利尿薬との同時使用の場合には変化しない。腎不全や高齢患者の場合、投薬計画の調整は必要ありません。肝機能障害患者のCardilopinを処方する場合、推奨用量は2.5mg /日です。これらの患者において、薬物T1 / 2が増加する。
副作用
神経系の部分では：頭痛、めまい、過度の疲労、眠気、気分の変化、痙攣;まれに、意識消失、催眠感、感覚異常、振戦、無力症、倦怠感、不眠症、神経症、うつ病、珍しい夢、不安。非常にまれに - 運動失調、無関心、興奮、記憶喪失。消化器系では、吐き気、腹痛、黄疸、肝臓トランスアミナーゼの活性上昇、口渇、食欲不振、嘔吐、便秘または下痢、消化不良、鼓腸、歯肉過形成;ごくまれに - 味覚異常、胃炎、食欲増加、膵炎。心臓血管系の部分では、動悸、足首と足の腫れ、息切れ、顔面の潮紅、まれに - リズム障害（徐脈、心室頻拍、心房粗動）、胸痛、血圧の過度の低下、起立性低血圧;非常にまれに - 心不全、期外収縮期、片頭痛の発症または悪化。泌尿生殖器系では、まれに頻尿、頻尿、痛みを伴う排尿、夜間頻尿、性機能の侵害（効力の低下）;非常にまれに - 排尿障害、多尿症。呼吸器系の部分で：めったに呼吸困難。非常にまれに - 咳、鼻炎。感覚から：まれに - ぼやけた視力、結膜炎、複視、眼の痛み、調節障害、眼瞼炎、耳鳴り。筋骨格系の部分ではめったにない - 関節痛、関節症、筋肉痛（長期使用）、背痛;非常にまれに - 重症筋無力症。皮膚の部分では、ごくまれに - 乾皮症、脱毛症、皮膚炎、紫斑病。アレルギー反応：かゆみ、発疹（紅斑、斑状丘疹、蕁麻疹を含む）。その他：稀に - 女性化乳房炎、熱感、悪寒、体重増加、鼻血、発汗、渇きの増加;非常にまれに - 冷たい粘着性の汗、パロスミア、高血糖。
過剰摂取
症状：血圧の著しい低下、頻脈、過剰な末梢血管拡張。治療：患者は、脚を上げて水平姿勢をとるべきである。胃洗浄、活性炭の任命、心臓血管系の機能維持、心臓および肺の機能の指標のモニタリング、BCCおよび利尿のモニタリング。集中的な対症療法を行う。血管緊張を回復するために、血管収縮薬の使用が示されている（それらの使用に対する禁忌がない場合）。グルコン酸カルシウムの導入におけるカルシウムチャネル遮断の効果を排除する。血液透析は有効ではない。
他の薬との相互作用
アムロジピンとチアジド系利尿薬、ベータ遮断薬、長時間作用型硝酸塩、ニトログリセリンの舌下製剤、NSAID、抗生物質、経口血糖降下剤との併用が可能です。チアジドおよび「ループ」利尿薬、ベータ遮断薬、ベラパミル、ACE阻害薬および硝酸塩は、アムロジピンの抗狭心症および降圧作用を増強する。アミオダロン、キニジン、アルファ1-ブロッカー、抗精神病薬（抗精神病薬）、および遅いカルシウムチャネル遮断薬は、アムロジピンの降圧効果を増強する可能性があります。カルシウム製剤は、遅いカルシウムチャネル遮断薬（アムロジピンを含む）の効果を減少させることができる。血漿中のアムロジピンの濃度を増加させるミクロソーム酸化の阻害剤は、副作用のリスクを増加させ、肝ミクロソーム酵素の誘導物質を減少させる。アムロジピンの抗高血圧効果は、NSAID、特にインドメタシン（ナトリウム保持および腎臓によるプロスタグランジン合成の遮断による）、アルファアドレノミミックス、エストロゲン（ナトリウム保持による）、交感神経作用薬を弱める。プロカインアミド、キニジン、およびQT間隔を延長する他の薬物は、アムロジピンの陰性変力作用を増加させ、QT間隔の有意な延長のリスクを増加させる可能性がある。シメチジンはアムロジピンの薬物動態に影響を与えない。アムロジピンはジゴキシンとワルファリンの薬物動態パラメーターに影響を与えません。グレープフルーツジュースは、血清中のアムロジピンのレベルをわずかに増加させることができるが、これは血圧の有意な変化につながりません。
注意事項
アムロジピンを摂取した際のNYHA分類による心不全IIおよびIII機能分類の患者の研究は、運動耐容性の低下、左心室排出機能の低下、または臨床症状の悪化を明らかにしなかった。 NYHA分類による心不全III-IV機能分類の患者を含む臨床研究の結果は、アムロジピンが、ACE阻害剤、利尿薬またはジゴキシンと共に使用される場合、心血管障害または死亡の頻度を増加させないことを示した。治療期間中は、（痛み、出血および歯肉過形成を防ぐために）歯科衛生士と訪問者を訪問する必要があります。高齢者のための投薬レジメンは、他の年齢の患者のための投薬レジメンと同じである。投与量を増やすには、高齢患者の注意深い監視が必要です。アムロジピンの血管拡張効果は徐々に進行する。したがって、使用後の急性低血圧は非常にまれですが、治療を中止する前に、徐々に投与量を減らすことが推奨されます。アムロジピンは、カリウム、グルコース、トリグリセリド、総コレステロール、LDL、尿酸、尿酸のクレアチニンおよび窒素の血漿濃度に影響を与えません。車両および制御機構を駆動する能力への影響;アムロジピンが運転または機構の働きに及ぼす影響についての報告はなかった。しかし、一部の患者では、治療の開始時に眠気やめまいが主に発生することがあります。それらが発生したとき、患者は、運転し、機構を操作する際に特別な注意を守らなければならない。
処方箋
はい