Kardilopina w tabletkach 5 mg 30 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Amlodypina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Besylan amlodypiny 6,95 mg, co odpowiada zawartości amlodypiny 5 mg; Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 126,8 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 4 mg, stearynian magnezu - 1,5 mg, bezwodna krzemionka koloidalna - 0,75 mg.
Efekt farmakologiczny
Bloker kanału wapniowego. Amlodypina hamuje transmembranowy prąd jonów wapnia w komórkach mięśni gładkich serca i naczyń krwionośnych poprzez blokowanie wolnych kanałów wapniowych. Przeciwnadciśnieniowe działanie amlodypiny wynika z bezpośredniego odprężającego działania na komórki mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do zmniejszenia oporności naczyń obwodowych. Mechanizm działania przeciwdławicowego nie jest całkowicie jasny, jednak najprawdopodobniej wiąże się z następującymi dwoma efektami: 1. Rozrost tętniczek obwodowych zmniejsza OPSS, tj. afterload Ponieważ amlodypina nie powoduje odruchowej tachykardii, zmniejsza się zużycie energii serca i tlenu. 2. Ekspansja dużych tętnic wieńcowych i tętniczek wieńcowych poprawia zaopatrzenie w tlen zarówno normalnych, jak i niedokrwiennych obszarów mięśnia sercowego. Dzięki tym efektom poprawia się zaopatrzenie w tlen mięśnia sercowego, nawet w przypadku skurczu tętnic wieńcowych (dławica Prinzmetala lub niestabilna dławica piersiowa); U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjmowanie leku 1 raz / dobę powoduje klinicznie znaczące obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej na plecach i ustanie w 24-godzinnym odstępie między dawkami leku. Ze względu na powolny rozwój efektu leku nie powoduje ostrego niedociśnienia tętniczego. U pacjentów z dławicą piersiową przyjmowanie leku 1 raz na dobę zwiększa całkowity czas wykonywania czynności fizycznej przed wystąpieniem ataku stenokardii i czasu do znacznego zmniejszenia odstępu ST, a także zmniejsza częstość ataków dusznicy bolesnej i potrzebę podjęzykowego przyjmowania nitrogliceryny. Nie stwierdzono negatywnego wpływu amlodyniny na metabolizm. Lek nie wpływa na poziomy lipidów, glukozy i kwasu moczowego w surowicy. Bezpieczny dla pacjentów z astmą oskrzelową.
Farmakokinetyka
Po przyjęciu leku do środka amlodypina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego; w tym samym czasie Cmax amlodypiny w osoczu odnotowano po 6-12 godzinach.Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie zmienia wchłaniania amlodypiny. Całkowita biodostępność wynosi około 64-80%; Dystrybucja; Pozorna Vd - 21 l / kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 93-98%. Css osiąga się w 7-8 dniu przyjmowania leku i wynosi 5-15 ng / ml. Metabolizm i wydalanie: Amlodypina ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Około 90% przyjętej dawki przekształcono w nieaktywne pochodne pirydyny. Całkowity klirens wynosi 7 ml / min / kg (25 l / h dla pacjenta o masie ciała 60 kg). Napisać głównie jako metabolity: 60% - w moczu, 20-25% - w kale, około 10% jest wydalana bez zmian w moczu. T1 / 2 - 30-35 h (co pozwala przepisać lek 1 raz / dzień); Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Parametry farmakokinetyczne amlodypiny nie zmieniają się w niewydolności nerek. U osób starszych całkowity prześwit wynosi około 19 l / h, pozostałe parametry się nie zmieniają. Ze zmniejszeniem klirensu u pacjentów z niewydolnością wątroby lek należy przepisać w mniejszych dawkach.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub, jeśli to konieczne, w ramach terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi); - stabilna dusznica bolesna (jako monoterapia lub jako część terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwdławicowymi); - angiospastic dusznicy bolesnej (dusznica Prinzmetala) (jako monoterapii lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciw dusznicy).
Przeciwwskazania
- niestabilna dławica piersiowa; - istotne klinicznie zwężenie zastawki aortalnej; - ciężkie niedociśnienie; - dzieci i młodzież do 18 lat (z powodu braku doświadczenia klinicznego); - ciąża; - okres laktacji (karmienie piersią); - Nadwrażliwość na amlodypinę i inne składniki leku. Środki powinny być określone z nieprawidłową funkcją wątroby, SSS (bradykardia, tachykardia), zastoinowej niewydolności serca, niewyrównaną, łagodny lub umiarkowany spadek ciśnienia tętniczego, zwężenia aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatię przerostową, ostrym zawałem mięśnia sercowego (i 1 miesiące później), cukrzyca, pacjenci w podeszłym wieku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ze względu na brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu amlodypiny podczas ciąży i laktacji, leku nie należy podawać kobietom w ciąży i kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych, chyba że terapeutyczne korzyści z leku uzasadniają potencjalne ryzyko. Jeśli to konieczne, stosowanie leku podczas laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
W leczeniu nadciśnienia lub dusznicy bolesnej zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 5 mg 1 raz na dobę (najlepiej w tym samym czasie). Biorąc pod uwagę odpowiedź pacjenta, początkową dawkę można zwiększyć do 10 mg 1 raz na dobę. Dawka preparatu Cardilopin nie zmienia się w przypadku równoczesnego stosowania diuretyków z grupy tiazydowej, beta-blokerów lub inhibitorów ACE. W przypadku niewydolności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Podczas przepisywania Cardilopin pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, zalecana dawka wynosi 2,5 mg / dobę, ponieważ u tych pacjentów wzrasta lek T1 / 2.
Efekty uboczne
Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, nadmierne zmęczenie, senność, zmiany nastroju, drgawki; rzadko - utrata przytomności, niedostatek, parestezje, drżenie, osłabienie, złe samopoczucie, bezsenność, nerwowość, depresja, niezwykłe sny, niepokój; bardzo rzadko - ataksja, apatia, pobudzenie, amnezja. Na części układu pokarmowego: nudności, ból brzucha; rzadko - hiperbilirubinemia, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, suchość w jamie ustnej, anoreksja, wymioty, zaparcia lub biegunka, niestrawność, wzdęcia, przerost dziąseł; bardzo rzadko - perwersja smaku, zapalenie żołądka, zwiększony apetyt, zapalenie trzustki.; Ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, obrzęk kostek i stóp, zadyszka, zaczerwienienie twarzy; rzadko - zaburzenia rytmu (bradykardia, częstoskurcz komorowy, trzepotanie przedsionków), ból w klatce piersiowej, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne; bardzo rzadko - rozwój lub nasilenie niewydolności serca, dodatkowe skurcze, migrena. Ze strony układu moczowo-płciowego: rzadko - częstomocz, bolesna potrzeba oddawania moczu, nokturia, naruszenie funkcji seksualnych (w tymspadek siły działania); bardzo rzadko - bolesne oddawanie moczu, wielomocz. Ze strony układu oddechowego: rzadko - duszność; bardzo rzadko - kaszel, katar.; Od zmysłów: rzadko - niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, podwójne widzenie, ból oka, zaburzenia akomodacji, kserokopia, szumy uszne.; Na części układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, artroza, bóle mięśni (z długotrwałym stosowaniem), ból pleców; bardzo rzadko - myasthenia.; Na części skóry: bardzo rzadko - kserodermia, łysienie, zapalenie skóry, plamica.; Reakcje alergiczne: świąd, wysypka (w tym rumieniowata, plamkowo-grudkowa, pokrzywka); Inne: rzadko - ginekomastia, uczucie gorąca, dreszcze, przyrost masy ciała, krwawienia z nosa, zwiększone pocenie się, pragnienie; bardzo rzadko - zimny lepki pot, parosmia, hiperglikemia.
Przedawkowanie
Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych. Leczenie: pacjent powinien otrzymać poziomą pozycję z podniesionymi nogami. Przeprowadzić płukanie żołądka, mianowanie węgla aktywnego, utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, monitorowanie wskaźników czynności serca i płuc, monitorowanie BCC i diurezy. Przeprowadzić intensywną terapię objawową. Aby przywrócić napięcie naczyniowe, pokazano zastosowanie leków zwężających naczynia krwionośne (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); w celu wyeliminowania działania blokady kanału wapniowego - we wprowadzaniu glukonianu wapnia. Hemodializa nie jest skuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie amlodypiny z tiazydowymi lekami moczopędnymi, beta-blokerami, długo działającymi azotanami, podjęzykowymi preparatami nitrogliceryny, NLPZ, antybiotykami i doustnymi lekami hipoglikemizującymi jest możliwe. Tiazydowe i "pętlowe" leki moczopędne, beta-blokery, werapamil, inhibitory ACE i azotany nasilają przeciwdławicowe i hipotensyjne działanie amlodypiny. Amiodaron, chinidyna, alfa1-blokery, leki przeciwpsychotyczne (leki przeciwpsychotyczne) i powolne blokery kanałów wapniowych mogą nasilać hipotensyjne działanie amlodypiny; Preparaty wapnia mogą zmniejszać działanie wolnych blokerów kanału wapniowego (w tym amlodypiny). Inhibitory utleniania mikrosomalnego, zwiększające stężenie amlodypiny w osoczu krwi,zwiększyć ryzyko działań niepożądanych i induktorów enzymów mikrosomalnych wątroby - zmniejszyć. Przeciwnadciśnieniowe działanie amlodypiny osłabia NLPZ, zwłaszcza indometacynę (ze względu na zatrzymywanie sodu i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki), alfa-adrenomimetyki, estrogeny (z powodu zatrzymywania sodu), sympatykomimetyki; Procainamid, chinidyna i inne leki wydłużające odstęp QT zwiększają ujemny efekt inotropowy amlodypiny i mogą zwiększać ryzyko znacznego wydłużenia odstępu QT. Cymetydyna nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny. Amlodypina nie wpływa na parametry farmakokinetyczne digoksyny i warfaryny. Sok grejpfrutowy może nieznacznie podnieść poziom amlodypiny w surowicy, ale to nie prowadzi do istotnych zmian ciśnienia krwi.
Instrukcje specjalne
W badaniach z udziałem pacjentów z niewydolnością serca II i III klasy czynnościowej według klasyfikacji NYHA przyjmowanie amlodypiny nie wykazało zmniejszenia tolerancji wysiłku, funkcji wyrzucania lewej komory ani pogorszenia objawów klinicznych. Wyniki badań klinicznych z udziałem pacjentów z niewydolnością serca III-IV klasy czynnościowej według klasyfikacji NYHA wykazały, że amlodypina nie zwiększa częstości zaburzeń sercowo-naczyniowych ani śmiertelności podczas stosowania wraz z inhibitorami ACE, diuretykami lub digoksyną. W okresie leczenia konieczne jest utrzymanie higieny jamy ustnej oraz wizyta u dentysty (aby zapobiec bólowi, krwawieniu i przerostowi dziąseł); Dawkowanie u osób w podeszłym wieku jest takie samo jak u pacjentów w innych grupach wiekowych. Zwiększenie dawki wymaga starannego monitorowania pacjentów w podeszłym wieku. Działanie rozszerzające naczynia krwionośne amlodypiny rozwija się stopniowo. W związku z tym, ostre niedociśnienie po jego zastosowaniu jest bardzo rzadkie, jednak przed przerwaniem leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Amlodypina nie wpływa na stężenie potasu, glukozy, trójglicerydów, cholesterolu całkowitego, LDL, kwasu moczowego, kreatyniny i azotu w kwasie moczowym w osoczu. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Nie było doniesień o wpływie amlodypiny na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania mechanizmów.Jednak u niektórych pacjentów senność i zawroty głowy mogą wystąpić głównie na początku leczenia. Kiedy się pojawią, pacjent musi zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania mechanizmów.
Recepta
Tak