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有効成分
ビンポセチン
リリースフォーム
丸薬
構成
ビンポセチン10mg;賦形剤：マンニトール75.6mg、アルファ化トウモロコシデンプン38mg、メタクリル酸ブチル共重合体9mg、低置換化プロポリス8mg、クロスポビドン8mg、ステアリン酸マグネシウム2.85mg、フマル酸ステアリン酸ナトリウム2.8mgコロイド1.6mg、アスパルテーム1.28mg、ステアリン酸1.26mg、ラウリル硫酸ナトリウム0.9mg、ジメチコン0.39mg、オレンジ香味料0.32mg。
薬理効果
ビンポセチンの作用機序は、脳血流および代謝を改善し、血液のレオロジー特性に有益な効果をもたらすいくつかの要素からなる;神経保護効果は、興奮性アミノ酸の有害な細胞傷害効果を低減することによって実現される。 Na +およびCa +チャネルおよびNMDAおよびAMPA受容体をブロックする。ビンポセチンは脳内の代謝を刺激し、グルコースと酸素の吸収と消費を増加させます。低酸素に対する耐性を向上させる：BBBを介して脳組織の唯一のエネルギー源であるグルコースの輸送を増加させる。グルコースの代謝をエネルギー的により有利な好気性経路にシフトさせる。 Ca 2+ - カルモジュリン依存性cGMP-ホスホジエステラーゼを選択的に阻害する。脳におけるセロトニンおよびノルエピネフリンの交換は、ノルアドレナリン作動性神経伝達物質系を刺激し、赤血球変形能およびアデノシン再取り込み阻害を増加させる、;.抗酸化作用を発揮する病理学的に上昇した血液粘度の低下、血小板凝集の阻害を介して脳内の微小循環を改善増加します。赤血球の親和性を減少させることによって細胞内への酸素の移行を促進する。全身の血液循環パラメータ（BP、心拍出量、心拍数、OPSS）に有意な影響を与えずに脳血管抵抗を減少させることによって、選択的に脳血流を増加させる。 「盗む」ことはありません。
薬物動態
吸収;ビンポセチンは摂取後急速に吸収され、1時間後にCmaxに達する。吸収は、主に近位腸で起こる。腸壁;.分布を通過する間に代謝されない、前臨床試験では、放射性標識ビンポセチンの投与は、内側肝臓および胃腸管で最高濃度に定義され。 Cmax組織は、摂取後2-4時間後に観察;.脳中の放射性同位元素の量は、血液のそれを超えませんでした。人体内のタンパク質への結合 - 66％。 Vdは246.7±88.5Lであり、組織への有意な結合を示している。経口バイオアベイラビリティー7％; 5mgおよび10mgの反復摂取では動態は直線的である;血漿Cssは、それぞれ1.2±0.27ng / mlおよび2.1±0.33ng / mlであり、代謝および排泄;クリアランスは66.7％であり、肝臓の全血漿容量（50l / h）を超え、肝臓代謝を示す。ヒトでのT1 / 2は4.83±1.29時間である。放射能標識された薬物の研究では、排泄の主な方法は腎臓を3：2の比で排泄することであることが判明した。前臨床試験では、胆汁中で最も高い放射能が測定されたが、有意な腸肝循環の徴候は見られなかった。アポビンカム酸は単純な糸球体濾過によって腎臓から排出され、T1 / 2は服用量およびビンポセチンの投与経路に依存する。ビンポセチンの主要な代謝産物はアポビカミン酸（AVK）であり、そのヒトにおける占有率は25-30％である。ビンポセチンをAUC内に入れた後、AVKは静脈内投与後のそれより2倍大きい。これは、AVPがビンポセチンの最初の経路の代謝過程で形成されることを示唆している。他の既知の代謝産物は、ヒドロキシキンポセチン、ヒドロキシ-AVK、ジヒドロキシ-AVK-グリシネート、ならびにそれらのグルクロニドおよび/または硫酸塩とのコンジュゲートである。ビンポセチンの重要かつ有用な特性は、その代謝特性による蓄積の欠如による肝臓および腎臓疾患の用量調整の欠如である;特定の群の患者における薬物動態;ビンポセチン中のビンポセチンの薬物動態は、高齢患者は若年患者と有意に異ならず、薬剤の累積は存在しない。したがって、ビンポセチンは、肝臓および腎臓機能の障害を有する患者に、長期間および通常の用量で処方することができる。
適応症
神経学：虚血性脳卒中、血管脊椎動物の不全、血管性痴呆、脳動脈硬化症、外傷後高血圧脳症の症状の対症療法;眼科学：網膜および脈絡膜の慢性血管疾患。 - メニエール病; - 耳鳴り。
禁忌
- 出血性脳卒中の急性期; - 重度の形態の冠状動脈疾患; - 重度の不整脈; - フェニルケトン尿症; - 妊娠; - 授乳期間（母乳育児）; - 18歳までの小児および青年（データが不十分なため）。 - ビンポセチンおよび他の薬物成分に対する既知の過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
ビンポセチンは胎盤障壁を横断し、したがって妊娠中に禁忌である。さらに、胎盤および胎児の血液中のその濃度は、妊婦の血液中の濃度よりも低い。高用量では、おそらく胎盤の血液供給の増加の結果として、胎盤出血および自然流産が可能である; 1時間以内に、薬物の投与量の0.25％が母乳に入る。薬を使用する場合は、授乳をやめる必要があります。
投与量および投与
治療のコースと用量は主治医によって決定されます;この薬は食後に処方されます。この薬剤の1日量は30mg（1錠10mg 3回/日）である。治療効果は、薬物摂取の開始からおよそ1週間で発生する; Kavinton分散性錠剤;コンフォートは少量の水で全体を飲み込むことができます。飲み込みが困難な場合は、錠剤を吸収のために舌の上に置いてください。患者が分散性のCavinton錠剤のオレンジフレーバーを好む場合。快適さ、彼らは吸うことで撮影することができます;腎臓や肝臓の病気では、薬は通常の用量で処方されています。
副作用
副作用はまれです。データは、MedDRA分類に従い、頻繁に（≧1 / 1,000から<1/100）;まれに（≧1 / 10,000から<1 / 1,000）;非常にまれに（<1/10 000）;血液とリンパ系の側から：まれに - 白血球減少症、血小板減少症、非常にまれに - 貧血、赤血球の凝集、免疫系の部分で：非常にまれに - 過敏症、代謝と栄養の部分で：まれに - 高コレステロール血症、まれに - 食欲不振、食欲不振、糖尿病。精神障害：まれに - 不眠症、睡眠障害、興奮、落ち着き、非常にまれに - 幸福、うつ病。神経系から：まれに - 頭痛;まれに - めまい、味覚障害、昏睡、片頭痛、眠気、記憶喪失;非常にまれに - 振戦視力臓器から：まれに視神経頭の腫れ;非常にまれに - 結膜充血。聴覚器と迷路の部分で：まれに - めまい;心臓から：まれに - 虚血/心筋梗塞、狭心症、徐脈、頻脈、期外収縮期、動悸など。非常にまれに - 不整脈、心房細動、血管の側から：まれに - 動脈低血圧、まれに - 動脈性高血圧、「熱いフラッシュ」、血栓性静脈炎;非常にまれに - 血圧の変動。胃腸管から：まれに - 腹部不快感、口渇、悪心。まれに - 腹痛、便秘、下痢、消化不良、嘔吐;非常にまれに - 嚥下障害、口内炎。皮膚および皮下組織の側面に：まれに - 紅斑、過度の発汗、かゆみ、蕁麻疹、発疹;非常にまれに - 皮膚炎;注射部位の一般的な障害および障害：まれに - 無力症、疲労、熱い感じ;非常にまれに - 胸部不快感、低体温症 - 研究室および器械研究の効果：頻度が低い - 血圧低下、まれに血圧上昇、血清トリグリセリド濃度上昇、ECGのSTセグメント低下、好酸球数の減少/肝臓酵素;非常にまれに - 白血球の数の増加/減少、赤血球数の減少、トロンビン時間の減少、体重の増加。
過剰摂取
現在、ビンポセチンによる過剰摂取のデータは限られています。治療：胃洗浄、活性炭を摂取し、対症療法。
他の薬との相互作用
β遮断薬（hloranolol、ピンドロール）、クロパミド、グリベンクラミド、ジゴキシン、アセノクマロール、ヒドロクロロチアジドおよびイミプラミン;.ビンポセチンおよびメチルドーパの同時使用の使用は時々いくつかの増加血圧降下作用を引き起こしながら、相互作用は、しかしながら、そのような治療の血圧の定期的なモニタリングを必要とする、観察されました。相互作用の可能性を確認するデータが不足しているにもかかわらず、Cavintonを任命する際には注意が必要です。薬物の集中、抗不整脈および抗凝固作用を有する快適性。
注意事項
延長されたQT間隔の症候群の存在およびQT間隔の延長を引き起こす薬剤の摂取は、周期的なECGモニタリングを必要とする。快適性10mgにはフェニルアラニン源であるアスパルテーム1.28mgが含まれているため、フェニルケトン尿症患者には禁忌である;メカニズムの駆動能力および作用機序への影響;自動車運転能力への影響に関する研究は行われていない。神経系からの望ましくない反応の発生時には、メカニズムを駆動して作業するときには注意が必要です。
処方箋
はい