Co-Renitec錠剤20mg / 12.5mg N28
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有効成分
ヒドロクロロチアジド+エナラプリル
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丸薬
構成
有効成分：ヒドロクロロチアジド+エナラプリル（ヒドロクロロチアジド+エナラプリル）活性物質の濃度（mg）：マレイン酸エナラプリル20mg、ヒドロクロロチアジド12.5mg
薬理効果
ACE阻害薬（マレイン酸エナラプリル）とチアジド利尿薬（ヒドロクロロチアジド）を組み合わせた抗高血圧薬。エナラプリルは、アンジオテンシンIの加水物質アンギオテンシンIIへの変換を触媒するACE阻害剤である。吸収後、エナラプリルは加水分解によってエナラプリラトに変換され、エナラプリラートはACEを阻害する。 ACEの阻害は、血漿レニン活性の増加（レニン産生の変化に対する逆陰性反応の排除に起因する）およびアルドステロン分泌の減少をもたらす血漿アンジオテンシンII濃度の低下を導く（ACFは酵素キナーゼIIと同一であるため、エナラプリルはブラジキニン、血管拡張作用を有するペプチド。エナラプリルの治療作用におけるこの機構の重要性は、明確化を必要とする。エナラプリルは、血圧調節に重要な役割を果たすレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系を抑制することで血圧を下げるが、レニン含量の低い動脈性高血圧患者でも血圧を下げるが、血圧の低下はCRPSの低下、心拍出量のわずかな増加、心拍数の変化または軽微な変化はない。エナラプリルの結果、腎血流量が増加し、糸球体濾過率は変化しないままである。しかし、エナラプリル抗高血圧治療は、左心室肥大の有意な退行と左心室収縮機能の維持につながります。エナラプリル療法は、リポタンパク質の比率と総コレステロールへの影響または好ましい影響には効果がありません。高血圧の患者でエナラプリルを摂取すると、立っていても血圧が低下していても大幅な増加ChSS.Simptomaticheskaya起立性低血圧のない仰臥位はまれです。一部の患者では、血圧の最適な低下を達成するには、数週間の治療が必要になることがあります。エナラプリルによる治療の中断は、血圧の急激な上昇を引き起こさない。エナラプリルの経口投与後2〜4時間でACE活性の有効な阻害が通常発症する。抗高血圧効果の発症は1時間以内に始まり、薬物を服用してから4-6時間後に血圧の最大低下が観察される。作用の持続時間は用量に依存する。しかし、推奨用量で使用すると、降圧効果と血行動態効果が24時間持続します。ヒドロクロロチアジドは利尿作用と降圧作用を有し、レニン活性を増加させます。エナラプリル自体は低レニン濃度の背景に対して動脈性高血圧症患者でも抗高血圧効果を示すが、ヒドロクロロチアジドを併用すると血圧が著しく低下する。エナラプリルはヒドロクロロチアジドの使用によるカリウムイオンの損失を減少させる。エナラプリルおよびヒドロクロロチアジドは、同様の投薬レジメンを有する。エナラプリルとヒドロクロロチアジドの組み合わせを使用すると、各薬剤の単独療法と比較して血圧が著しく低下し、少なくとも24時間、コファーの降圧効果を維持することができますh
薬物動態
エナラプリル吸収エナラプリル摂取後、マレイン酸塩は急速に吸収される。血清中のC maxエナラプリルは、投与後1時間以内に観察される。経口投与後、吸収は約60％であり、食物摂取はエナラプリルの吸収に影響しない。吸収後、エナラプリルは急速に加水分解されて強力なACE阻害剤であるエナラプリラートを生成します。排泄エナラプリルは、エナラプリルを1回服用してから3〜4時間後に観察されます。排泄エナラプリルは、主に腎臓によって排泄されます。尿中に検出される主要な代謝産物はエナラプリラトであり、これは用量の約40％を構成し、エナラプリルは変化しない。エナラプリルの加水分解を除いて、エナラプリル代謝の他の重要な経路に関するデータは入手できない。血漿中のエナラプリラトの濃度曲線は、明らかにACEへの結合に起因する長い終期相を有する。正常な腎機能を有する人では、エナラプリルの開始から4日目に安定したエナラプリラートの濃度に達する。薬物の経口投与中のT1 / 2エナラプリラトは11時間である。ヒドロクロロチアジド代謝および分布は代謝されない。ヒドロクロロチアジドは胎盤障壁に浸透するが、BBBには浸透しない.T1 / 2ヒドロクロロチアジドの放出は5.6〜14.8時間であり、腎臓によって急速に排泄される。エナラプリルマレアートとヒドロクロロチアジドの併用エナラプリルとヒドロクロロチアジドの組み合わせの通常摂取は、製剤の各成分のバイオアベイラビリティーに影響を与えないか、わずかに影響を与えます。薬物Co-Renitecの錠剤の併用は、その成分を別々の剤形で同時に取ることと生物学的に同等である。
適応症
併用療法が適応されている患者における高血圧の治療。
禁忌
Anuria：薬物の成分のいずれかに対する感受性の増加スルホンアミド誘導体に対する感受性の増加ACE阻害剤の処方に関連する血管浮腫の病歴、ならびに遺伝性または特発性血管浮腫。
安全上の注意
慎重に、大動脈狭窄、脳血管疾患（脳血管機能不全を含む）、虚血性心疾患、慢性心不全、重度の自己免疫性全身性結合組織疾患（全身性エリテマトーデス、強皮症を含む） ）、骨髄造血の阻害、真性糖尿病、高カリウム血症、腎動脈の両側狭窄、単一の腎臓の動脈の狭窄、腎臓移植後の状態、腎臓（下痢、嘔吐を含む）の減少BCC、高齢者が関与する状態のための食事療法のナトリウム制限、に対して、第二および/または肝不全。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中にCo-renitec薬を使用することは推奨されません。ACE阻害薬を妊娠第2および第3妊娠中期に妊娠させると、胎児または新生児の病気または死亡を引き起こす可能性があります。胎児および新生児に対するACE阻害剤の負の効果は、動脈低血圧、腎不全、高カリウム血症および/または頭蓋低形成により現れる。おそらく、胎児の腎機能障害が原因と思われる乏突起膠腫の発症であろう。胎児や新生児、血小板減少症、その他の副作用に黄疸のリスクがあるため、妊娠中の女性の利尿薬の使用はお勧めできませんが、 Co-doctorが妊娠中に処方されている場合、患者には胎児への潜在的な危険性を警告する必要があります。まれに妊娠中の薬物処方が必要と考えられる稀な症例では、胎児の状態や胎内腔の状態を評価するため定期的な超音波検査を実施する必要があります。胎盤障壁を貫通するエナラプリルは、腹膜透析によって新生児の血液循環から除去され、臨床的に好ましい効果を示した。理論的には、輸血輸血によって除去することができる。エナラプリルおよびチアジドヒドロクロロチアジドは、母乳中に排泄される。必要であれば、母乳授乳中の薬物の使用を中止するべきである。
投与量および投与
高血圧：1錠1錠の1日1回の初回投与量。必要に応じて、1日1回2錠に増量することができます。食事に関係なく、内部
副作用
心臓血管系以来：1-2％ - 低血圧を含む起立効果;中枢神経系と末梢神経系の側面から：しばしばめまい、嘔吐、嘔吐、嘔吐、疲労（通常、低用量で行われ、薬物の中止はほとんど必要ありません）。 1-2％ - 無力症、頭痛;まれに - 不眠症、眠気、全身のめまい、感覚異常、過敏症。呼吸器系の部分では、1-2％ - 咳、まれに - 息切れ。消化器系から：1-2％ - 悪心。まれに膵炎、下痢、嘔吐、消化不良、腹痛、鼓腸、便秘、口渇などがあります。筋骨格系から：1-2％ - 筋肉痙攣;アレルギー反応：まれに、顔面、四肢、唇、舌、声門および/または喉頭の血管浮腫。エナラプリルを含むACE阻害剤の摂取に関連して、腸の血管浮腫の発現はまれであると報告されています皮膚科学的反応：ほとんどはスティーブンス・ジョンソン症候群、多汗症、皮膚発疹、かゆみです。生殖器系の側：1-2％ - インポテンス;高コレステロール血症、高コレステロール血症、高コレステロール血症、高コレステロール血症、高コレステロール血症、高コレステロール血症、高コレステロール血症、高コレステロール血症、高コレステロール血症、高脂質血症、高コレステロール血症、 ）;場合によってはヘモグロビンやヘマトクリットの低下などその他：稀に - 耳鳴り、痛風。発熱、漿膜炎、血管炎、筋肉痛、筋炎、関節痛/関節炎、抗核抗体の陽性試験、加速ESR、好酸球増加症および白血球増加症の可能性のある発現が記載されている。光感受性の可能性のある開発。
過剰摂取
症状：重度の低血圧、薬を服用してからおよそ6時間後、そして昏睡状態。 330 mgおよび440 mgのエナラプリルマレエートを服用した後、エナラプリラートの血漿濃度は治療用量でそれぞれ100倍および200倍高かった.Hydrokalemia、hypochloremia、hyponatremiaおよび過度の利尿による脱水による症状が最も頻繁に認められた。以前にジギタリス治療を施行した場合、低カリウム血症の結果として不整脈が悪化する可能性があります。治療法：Co-rnitecを中止し、密接な医療監督が必要です。薬物が最近取られた場合、胃洗浄が推奨される。水分および電解質バランスおよび動脈低血圧の障害を矯正するために症候的および維持療法を行う。エナラプリルマレイン酸塩の過剰投与の場合、静脈内塩類注射が推奨され、アンジオテンシンIIの投与が有効である。エナラプリラートは、血液透析によって全身循環から除去することができる。
他の薬との相互作用
エナラプリルを他の抗高血圧薬と組み合わせて処方すると、効果の合計が可能になります。チアジド系利尿薬によるカリウムの損失は通常、エナラプリラートによって減少します。利尿薬およびACE阻害薬は、腎臓によるリチウム排泄を減少させ、中毒の危険性を増加させます（特に、腎不全の患者では、カリウム補充薬、カリウム保存性利尿薬またはカリウム塩の使用が腎不全の患者で特に起こります）。リチウム。選択的COX-2阻害薬を含むNSAは、利尿薬や他の降圧薬の有効性を低下させる可能性があります。したがって、選択的COX-2インヒビターを含むNSAIDとの同時投与によるACEインヒビターの血圧降下効果を減少させることが可能であり、選択的COX-2インヒビターを含むNSAIDを腎機能障害を有する患者にACEインヒビターを併用すると、これらの変化は通常可逆的であり、チアジド系利尿剤はチューブクラーリンの効果を高めることができる。
注意事項
抗高血圧治療と同様に、腎炎による治療中に、症状のある高血圧が発症することがあります。患者は、水分および電解質のバランスが損なわれた臨床徴候を特定するために検査すべきである。低ナトリウム血症、低マグネシウム血症、または低カリウム血症を含むが、これらに限定されるものではないが、下痢または嘔吐のエピソードの結果として起こり得る。このような治療中の患者では、定期的に定期的に血液の電解質組成を測定する必要がありますが、慎重に冠動脈疾患や脳血管疾患の患者に処方する必要があります。血圧の過度の低下は、心筋梗塞または脳卒中の発症につながる可能性があります。動脈低血圧の発生には、安静が表示され、必要に応じてIV食塩水が導入されます。同時寛解の任命における一時的な低血圧は、その後の使用に対する禁忌ではない。血圧とBCCの正常化後、わずかに減量して治療を再開するか、薬剤の各成分を別々に使用することができます。腎不全（CC <80 ml /分）の患者は、薬剤の成分は、この患者に必要な用量がこの剤形に存在することを示さないであろう。エナラプリルと利尿作用を併せ持った治療前の腎臓疾患の徴候のない患者血中尿素および血清クレアチニンの通常のマイナーおよび過渡増加。そのような場合には、コピトセイトによる治療を中止するべきである。 ACE阻害剤は、心臓の左心室からの血液の流出が困難な患者には注意して使用する必要があります。両側の狭窄を有する患者では、ACE阻害剤を使用して、腎動脈またはACE阻害剤の処置における単一の腎臓の動脈の狭窄のために、血中尿素および血清クレアチニンの増加が観察された。チアジド系利尿薬は、肝機能障害または進行性肝疾患患者には注意が必要であり、動脈の低血圧を引き起こす薬剤を使用して大手術や全身麻酔を行う場合、エナラプリラートは代償性レニン放出に起因するアンギオテンシンIIの形成を阻止する。チアジド系利尿薬は、腎機能障害患者では有効ではなく、CC≦30ml /分で無効である（中等度から重度の腎不全の場合）。チアジド系利尿薬は耐糖能障害を引き起こす可能性があります。チアジド系利尿剤は、尿中のカルシウム排泄を減少させるだけでなく、血清カルシウムのわずかな一時的な増加を引き起こす可能性があります。重度の高カルシウム血症は潜伏性副甲状腺機能亢進症の徴候となり得る。チアジド摂取量は副甲状腺機能の研究の前に中止しなければならないが、コレステロール値とTG値の上昇はチアジド利尿薬による治療と関連している可能性があるが、1 Co-phenetic錠剤に含まれる12.5mgのヒドロクロロチアジドの用量ではこれらの影響は観察されなかったか、チアジド療法は、一部の患者で高尿酸血症および/または痛風を引き起こすことがある。しかし、エナラプリルは、尿中の尿酸の含量を増加させ、それによってヒドロクロロチアジドの高尿酸効果を弱めることができる。これらの反応は、治療のどの段階でも起こり得る。このような場合、すぐにマレイン酸エナラプリルの服用をやめ、臨床症状をコントロールし修正するために患者の状態を注意深く監視する必要があります。呼吸器が腫脹することなく舌が腫れただけでも、抗ヒスタミン剤やコルチコステロイドによる治療では不十分なため、長期間のフォローアップが必要な場合があります。喉頭の血管浮腫や舌の腫れによる死亡例はめったにありません。舌、声門または喉頭の腫れは、特に呼吸器手術を受けた患者の気道閉塞を引き起こす可能性があり、腫れが舌に局在する場合、気道閉塞を引き起こす声門または喉頭は、 ACE阻害剤を使用したNegroidレースの患者では、血管浮腫が他のパッサよりも頻繁に観察されたACE阻害薬の使用に関連していない血管浮腫の既往がある場合、ACE阻害薬による治療中に血管浮腫のリスクが有意に上昇します。 。まれに、ACE阻害剤を投与された患者は、扁平上皮からのアレルゲン減感作の間に生命を脅かすアナフィラキシー様反応を発症した。目的脱感作の開始前に一時的にACE阻害薬の服用をやめると、そのような反応を避けることができます目的腎不全の患者さんに血液透析をしている人には禁忌です。アナフィラキシー様反応は、高容量膜（AN69など）を使用する透析患者で観察され、同時にACE阻害剤で治療された。これらの患者では、異なるタイプの透析膜または他のクラスの降圧薬を使用する必要があり、ACE療法の背景に対して咳のケースが認められている。原則として、咳は乾燥し、永久的であり、治療の終了後に消える。小児の使用に際しての安全性と有効性小児における安全性と有効性は確立されていませんが、ACE阻害剤の使用に関連する咳は咳の鑑別診断において考慮されるべきです。したがって、小児の使用は推奨されません。
処方箋
はい