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有効成分
アセタゾラミド
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：アセタゾラミド（Acetazolamidum）活性物質の濃度（mg）：250
薬理効果
アセタゾラミドは、利尿作用の弱い炭酸脱水酵素阻害剤である。作用機序は、炭酸分子中のナトリウムイオン（Na +）および水素（H +）の放出の阻害に関連する。アセタゾラミドによる炭酸脱水酵素活性の阻害は、近位尿細管における炭酸の合成を阻害する。 Na +イオンで置換するために必要なH +イオンの供給源である炭酸の不足は、腎臓によるナトリウムおよび水の排泄を増加させる。アセトアゾラミドに起因するネフロンの遠位部に多量のナトリウムが放出される結果、Na +イオンのカリウムイオン（K +）による置換が増加し、K +の大きな損失および低カリウム血症の発生をもたらす。アセタゾラミドは代謝性アシドーシスの発症につながる重炭酸塩の排泄を増加させる。アセタゾラミドは、腎臓によるリン酸、マグネシウム、カルシウムの排泄を引き起こし、代謝障害を引き起こす可能性があります。開始から3日後、アセタゾラミドは利尿特性を失います。数日間治療を中断した後、新たに処方されたアセタゾラミドは、炭酸脱水酵素の正常な活性の回復により利尿効果を再開する。アセタゾラミドは緑内障の治療に使用される。炭酸脱水酵素の毛様体の阻害は、眼内圧を低下させる眼の前房の房水の分泌を減少させる。この効果に対する耐性は発達しない。 Ophthalmotonusはアセトアゾラミドを服用すると40〜60分後に減少し始め、3〜5時間後に作用最大が観察され、眼内圧は初期値より6〜12時間低いままであり、平均して眼内圧は初期レベルより40〜60％低下する。てんかんの治療における補助剤として、脳の神経細胞における炭酸脱水酵素の阻害は、病理学的興奮性を阻害する。アセタゾラミドは、酒精力学的障害および頭蓋内圧を治療するために使用される。薬物は、脳脊髄液の産生の低下を伴う脳室内、特に脳室の脈絡叢における炭酸脱水酵素の活性を阻害する。
薬物動態
吸収経口投与後、アセタゾラミドは胃腸管からよく吸収される。 Diacarbを500mgの用量で服用した後、活性物質のCmaxは12〜27μg/ mlであり、1-3時間後に血漿中のアセタゾラミドの最小濃度は24時間持続する。 、眼球の組織および中枢神経系を含む。それは胎盤の障壁を貫通し、少量の母乳で排泄され、組織に蓄積せず、体内で代謝されません。排泄は腎臓によって変化しません。用量の約90％が24時間以内に尿中に排泄される。
適応症
- 慢性腎不全症候群（軽度または中程度の重症度、アルカロシスとの組み合わせ） - 急性発作の寛解、患者の術前の準備、持続的な緑内障症例（複雑な治療） - 抗てんかん薬に対する追加療法としてのてんかん - （薬物は順化の時間を短縮する）; - 複雑な治療における頭蓋内高血圧（良性頭蓋内圧、心室バイパス後の頭蓋内圧）。
禁忌
- 急性腎不全; - 肝不全; - 肝硬変; - 低カリウム血症; - アシドーシス; - 副腎皮質症; - アジソン病; - 尿毒症; - 糖尿病; - 妊娠; - 乳汁分泌; - 調製物の成分に対する過敏症。
安全上の注意
肝臓や腎臓の浮腫、アセチルサリチル酸（300mg /日以上）の同時投与、肺塞栓症、肺気腫（アシドーシスの発症リスク）、II型およびIII型妊娠の注意が推奨されます。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦におけるDiacarbの使用についての十分に管理された臨床試験は実施されていない。したがって、妊娠中のDiacarb薬は第1妊娠期間中は禁忌であり、第2および第3妊娠期間では注意が必要であり、母親への潜在的利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ使用される。授乳中の乳酸カルシウムの授乳は中止すべきである。
投与量および投与
Nutr。Otsechny症候群：治療開始時 - 朝に250-375 mg /日（1-1.5錠）。最大限の利尿作用は、1日おきに、または1日休憩をして2日間続けたときに達成される。開放アングル緑内障：250mg（1タブ）。1日に1〜4回。 2次緑内障：250mg（1タブ）4時間ごとに、緑内障の急性発作 - 250mg（1タブ）を1日4回、一部の患者は、250mg（1タブ）を1日2回（短期療法）服用するのに有効である。小児の場合：3〜4回に分けて10〜15mg / kg /日、てんかんの場合：1日2〜250mg（1〜2錠）を3日間投与し、4回目は1回。小児の場合：4-12ヶ月 - 1日2〜3回、50〜125mg /日、1〜2回、4〜18歳、1日125〜250mg。アセトアゾールアミドを抗けいれん薬と併用する場合、最初の用量は1日1回250mg（必要に応じて増加）です。山岳病：予防 - 等用量で500-1000 mg /日、等用量で1000 mg /日の急速な上昇の場合。登山の24-48時間前に薬剤を使用するべきであり、症状の発症の場合には48時間（必要に応じてより長い時間）治療を続けるが、薬剤をスキップする場合は次の用量を増やすべきではない。
副作用
貧血、代謝性アシドーシス、掻痒、近視、蕁麻疹のような多くの症状を引き起こす。吐き気、嘔吐、下痢、アレルギー反応。
過剰摂取
過剰摂取の症状は説明されていません。水と電解質のバランス、代謝性アシドーシス、および中枢神経系の障害は、過剰摂取の可能性があります。治療：特定の解毒薬はありません。対症療法および支持療法を行う。血液中の電解質の含有量、特にカリウム、ナトリウム、および血液のpHをモニターする必要があります。代謝性アシドーシスの場合、重炭酸ナトリウムが使用される。アセタゾラミドは、血液透析によって除去される。
他の薬との相互作用
アセタゾラミドとアセチルサリチル酸を同時に使用すると、代謝性アシドーシスを引き起こし、CNSに対する毒性作用を増大させることがある。アセチアゾラミドは、カウンターを取ることによって生じる骨軟化症の発現を増加させるアセトアゾラミドとアンフェタミン、アトロピンまたはキニジンの使用は副作用を増加させる可能性があります。メチルキサンチン（アミノフィリン）と併用すると利尿作用の増強が起こり、塩化アンモニウムなどの酸生成利尿剤と併用すると利尿効果が低下します。眼圧に関連して、コリン作動薬と同時に使用することが可能であり、ベータ遮断薬であるアセタゾラミドは、エフェドリンの効果を高めますカルバマゼピン非脱分極筋弛緩薬の血漿中濃度を上昇させますリチウムの排出を増加させます。
注意事項
薬物に対する過敏症の場合、例えばスティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群、劇症肝壊死、無顆粒球症、再生不良性貧血および出血性素因などの生命を脅かす副作用が生じることがある。 Diacarbは推奨用量を超える用量で使用され、利尿を増加させず、眠気や感覚異常を増加させ、時には利尿作用も低下させることがあります。この薬剤はアシドーシスを引き起こす可能性があるため、肺の患者には注意して使用する必要があります。糖尿病の患者さんには高血糖のリスクが高いため注意深く使用しなければなりません5日以上投与すると高血圧です代謝性アシドーシスを発症する危険性があります。治療開始時には血液および血小板のパターンをモニターし、治療中は定期的にモニターすることをお勧めします。特に、高用量では、眠気、めったに疲労、めまい、運動失調および方向転換を引き起こす可能性があるため、治療中に患者は車両を運転してはならず、メカニズムで作業するべきではありません精神運動反応の濃度および速度を高める必要がある。
処方箋
はい