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有効成分
エナラプリル
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：マレイン酸エナラプリル有効成分の濃度（mg）：10
薬理効果
抗高血圧症
薬物動態
吸収エナラプリル摂取が急速に吸収された後、エナラプリル吸収の程度は約60％である。血清中のエナラプリルのTmax - 摂取後1時間。食物摂取は吸収に影響しません。エナラプリルは迅速かつ活発に加水分解され、強力なACE阻害剤であるエナラプリラートを形成する。摂取後3〜4時間でTmaxエナラプリラート。反復使用されたT1 / 2エナラプリルは11時間である。血漿中の正常な腎機能を有するCNSエナラプリラトを有する患者は、治療の4日目に達成された（治療用量範囲内のエナラプリラート血漿蛋白質は60％である）。エナラプリラートは、顕著な生体内変換を受けません。エナラプリラートは、主に腎臓によって排泄されます。 Enalaprilat（用量の約40％）と不変のエナラプリル（約20％）が主に尿中に検出されます。 1日1回5mgの用量でエナラプリルを服用した後、軽度および中等度の腎不全（C1-クレアチニン36-60ml /分（0.6-1 ml / s））の患者では、AUCエナラプリラートは患者の約2倍である重度の腎不全（C1クレアチニン≦30ml /分）ではAUCが約8倍に上昇し、重度の腎不全で繰り返し使用されたエナラプリラットT1 / 2は延長され、平衡状態に達するまでの時間が遅れる。エナラプリラートは、出力速度IA - 1.03ミリリットル/秒（63 ml /分）。
適応症
- 動脈性高血圧症。 - 慢性心不全（併用療法の一部として）。 - 左心室の無症候性機能不全（併用療法の一部として）。
禁忌
- エナラプリルまたは薬剤の他の成分に対する感受性の増加; - 他のACE阻害剤に対する感受性の増加; - ポルフィリン症 - 妊娠 - 授乳期（母乳育児） - 血管浮腫を経験した患者 - 18歳まで（有効性と安全性は確立されていない）。 - 腎臓移植後の状態; - 大動脈狭窄; - 僧帽弁狭窄（血行力学障害を伴う）; - 特発性肥大性大動脈狭窄; - 腎臓移植後の状態; - 大動脈狭窄; - 虚血性心疾患; - 骨髄造血の阻害; - 脳血管疾患; - 糖尿病; - 腎不全（タンパク尿 - 1g /日以上）; - 肝臓欠乏症 - 塩分制限食を摂取している患者 - 血液透析患者 - 免疫抑制剤と栄養補助食品との併用 - 高齢者（65歳以上）
安全上の注意
子供の手の届かないところに保管してください。
妊娠中および授乳中に使用する
ACE阻害剤の使用は、妊娠初期の第三期のEnap薬は推奨されていません。妊娠中のACE阻害剤の催奇形作用のリスクに関する疫学的データは、決定的な結論を導くことを可能にするものではない。しかし、その開発のリスクを排除することはできません。 ACE阻害剤を使用する必要がある場合、妊婦の安全性プロファイルが証明されている別の承認済み抗高血圧薬で治療する必要があります。腎臓、羊水過多、胎児頭蓋骨の骨化の遅延）および新生児の毒性作用（腎不全、動脈低血圧、ハイパーケール妊娠中にACE阻害剤を使用する稀なケースでは、定期的に超音波スキャンを行い羊水指標を推定する必要があります。超音波走査中にオリゴヒドラゾンが検出された場合、薬物の服用を中止する必要があります。妊娠中にACE阻害剤が使用され、羊水過少症が発症した場合、妊娠週に応じて、ストレス試験、非ストレス試験、または判定が行われます母親が妊娠中にACE阻害剤を服用した新生児は、動脈が発達するリスクを考慮してモニタリングされるべきである亜麻低血圧。胎盤を横断するエナラプリルは、腹膜透析を用いて新生児の血液循環から部分的に除去することができるが、理論的には交換輸血によって除去することができる。停止する必要があります。
投与量および投与
錠剤は、少量の液体で経口的に服用するべきである。錠剤は、食事の前、中または後に撮影することができます。あなたは、定期的かつ同時に薬物を服用することに慣れるべきです。患者が薬を服用しない場合は、できるだけ早く服用しなければならないが、次の服用前に数時間が経過していない場合は服用しないこと。この場合、スキームに従って次の用量のみを服用し、服用量を服用しないようにしてください。線量は決して倍増すべきではない。エナポーム治療は、特に治療開始時および/または最も適切な用量の薬物を決定する際に、定期的な健康診断を必要とする。医学検査の頻度は主治医によって決定される。薬物の投与量は、患者の状態に応じて常に調整される。高血圧の治療：推奨される初回用量は1日1回5mgです。初回投与後、患者は2時間医学監督下にあり、血圧が安定するまでさらに1時間かかるべきである。用量調整は、治療効果（血圧低下）を達成することに依存し、臨床効果がない場合には、1~2週間で5mg増加する。維持用量は、必要に応じて、通常は10〜20mgであり、許容範囲が十分にある場合、1日当たり40mgまで増量することができる。最大一日量は40mgです。高用量では、2回に分けて投与することをお勧めします。特別な臨床状況における動脈性高血圧症の治療：Enapでの治療開始前に利尿投与を中断できない患者の初期投与量は、単回投与として2.5mgである。低ナトリウム血症（血清中のナトリウムイオンの濃度が130mmol / l未満）または血清中のクレアチニン濃度が0.14mmol / lを超える患者では、最初の投与量は2.5mg /日である。高齢の患者は、より顕著な降圧効果を有し、エナラプリルの排泄速度の低下に関連する薬物の作用時間を延長する可能性がより高いため、高齢者への推奨初期投与量は1.25mgである。うっ血性心不全の治療：推奨初回投与量は1日1回2.5mgです。 Enapaの投与量は、最大の臨床効果が達成されるまで、通常2〜4週間で徐々に増加させるべきである。通常の維持用量は、単回用量として2.5mg〜10mgの範囲であり、最大維持用量は1日2回20mgである。左心室の無症候性機能不全の治療：推奨される初回用量は、2.5mg 1日2回;いくつかの用量調整は、患者に対する薬物の耐性に依存する。通常、維持用量は1日2回10mgである。腎疾患における高血圧の治療：Enapの投与量は、腎機能および/またはクレアチニンクリアランスパラメータに依存して決定される。クレアチニンクリアランスが0.5ml /秒（30ml /分）を超える患者の場合、初期用量は1日あたり5mgである。 0.5ml /秒（30ml /分）未満のクレアチニンクリアランスを有する患者の場合、初期用量は1日2.5mgであり、臨床効果が達成されるまで徐々に増加する。血液透析患者の治療：血液透析の日の患者については、2.5mg;他の日には、医師は血圧に従って用量を調整する。 Enapによる治療は、通常、全生涯にわたって、そのキャンセルを必要とする状況が生じない限り、長い。
副作用
副作用（WHO）の分類：非常に頻繁に（> 1/10）、しばしば（> 1/100および<1/10）、まれに（1/1000および<1/100）、まれに（> 1/10ヘモグロビンおよびヘマトクリットの減少、血小板減少、顆粒球減少症、骨髄抑制、汎血球減少、リンパ節腫脹、自己免疫疾患のような、造血系からは非常にまれである（<1/1000）。 ;非常にまれに - 貧血（再生不良と溶血を含む）代謝の側面ではまれに - 痛風、低血糖の進行の悪化神経系の側で：非常に頻繁に - めまい、衰弱、しばしば頭痛、無力症、うつ病;まれに - 不眠、眠気、感覚異常、過敏症;まれに、珍しい夢、睡眠障害;非常にまれに - 混乱、不眠症。感覚器官から：しばしば - 味の変化。心房細動、心房細動）、狭心症、狭心症、心筋梗塞、心房細動、心房細動、心房細動、心房細動、心房細動、心房細動、まれに - 心拍、心筋梗塞または脳卒中の感情（血圧の顕著な低下による）。稀に - 肺動脈の血栓塞栓症、レイノー症候群。呼吸器系の部分で：非常に頻繁に - 咳をする。しばしば - 息切れ。まれに - 鼻漏、喉の痛みおよび喉の痛み、気管支痙攣;まれに - 肺、鼻炎、アレルギー性肺胞炎/好酸球性肺炎に浸潤する。消化器系：非常に頻繁に - 悪心。しばしば - 下痢、腹痛、鼓腸;まれに、回腸炎、腸閉塞、膵炎、嘔吐、便秘、食欲不振、口腔粘膜の乾燥、消化性潰瘍;肝炎（肝細胞性または胆汁うっ滞性）、胆汁うっ滞性黄疸、肝臓の劇症性壊死、口内炎/アフタ性潰瘍、舌炎;非常にまれに - 腸の血管浮腫皮膚から：しばしば皮膚発疹;多発性紅斑、滲出性皮膚炎、毒性表皮壊死、天疱瘡、赤芽球腫、多汗症、掻痒、蕁麻疹、脱毛症、泌尿器系fotosensibilizatsiya.So：頻度の低い - 腎不全、急性腎不全。めったに - 効力を低減し、性欲減退;： - めったに生殖器系をoliguriya.Soありませんまれ - ginekomastiya.So筋骨格系の一部：多くの場合 - 筋肉のけいれん。まれ - 実験室パラメータartralgiya.So：多くの場合 - 高カリウム血症、血清中の血清クレアチニン濃度の増加。まれ - 高血糖症、高尿酸血症、低カリウム血症、giponagriemiya、血清中の尿素の濃度を増加させます。まれ - まれに肝トランスアミナーゼ及び濃度bilirubina.Allergicheskie反応を高められない - スティーブンス・ジョンソン症候群。めったに - 顔、唇、舌、咽頭、喉頭、konechnostey.Prochieの血管神経性浮腫：発熱、筋肉痛や関節痛、漿膜炎、血管炎、増加した赤血球沈降速度、白血球と好酸球増加、皮膚の発疹、抗核に対する陽性テストを含むことができ、症状を説明していません抗体。また、顔面紅潮、吐き気、嘔吐、および低血圧を含んでおり、薬物の使用やACE金（金チオリンゴ酸ナトリウム）阻害剤しばらく/で開発することが症状を、説明しました。
過剰摂取
症状：摂取後約6時間 - 血圧の著しい減少は、開発まで崩壊し、水と電解質のバランス、腎不全、過呼吸、頻脈、動悸、徐脈、めまい、不安、咳、痙攣、昏迷の障害。 300及び440 mgのエナラプリルエナラプリラート血清血漿濃度の経口投与後100の通常の治療濃度を超え、200倍sootvetstvenno.Lechenie：患者は、低ヘッドボードと水平位置に配置しなければなりません。軽度の症例ではより重度で、胃洗浄摂取及び活性炭を示す - に/ 0.9％塩化ナトリウム溶液、血漿増量、必要に応じての注入 - /におけるカテコールアミンです。 62 mL /分 - 透析エナラプリラート、クリアランス率によって可能に除去。治療に抵抗性徐脈のある患者は、ペースメーカーのステージングに示されています。慎重に電解質の血清レベル、および血清クレアチニン濃度を監視する必要があります。
他の薬との相互作用
（を含む低血圧、高カリウム血症や腎機能障害のRAASRiskデュアル封鎖急性腎不全）は、RAASの二重遮断の場合、すなわち、これらの群の1つの薬剤の使用と比較して、アンギオテンシンII受容体、ACE阻害剤またはアリスキレンのアンタゴニストの同時使用を伴う。必要に応じて、血圧、腎機能、水分および電解質バランスをコントロールするために、同時に薬物を使用することを推奨します。糖尿病または腎機能障害（C1クレアチニンが60ml /分未満）の患者において、エナラプリルとアリスキレンを同時に使用することは禁忌です。エナラプリルとカリウム保存性利尿剤（スピロノラクトン、エプレレノン、トリアムテレン、アミロリドなど）と薬物併用療法の同時使用（例えば、ヘパリン）を増加させる他の薬物の使用と同様に、高カリウム血症を引き起こす可能性があり、必要に応じて注意し、定期的に血清カリウム含量を監視する。利尿剤の用量は、エナラプリル療法の開始時にBCCの低下および動脈低血圧のリスクの増加をもたらし得る。過剰な降圧効果は、利尿剤の中止、水分または塩分摂取量の増加、およびエナラプリルによる治療が低用量で開始されることを条件として減少させることができる。他の硝酸塩はさらに血圧を低下させることができる。リチウム製剤と同時にACE阻害剤を使用する場合、一過性の血清濃度の上昇が観察される。 entratsiiリチウムおよびリチウム中毒の開発。チアジド系利尿剤の使用は、ACE阻害剤の使用中に、リチウムの血清中濃度およびリチウム中毒の危険性をさらに増加させる可能性がある。エナラプリルとリチウムとの同時使用はお勧めしません。三環系抗うつ薬/抗精神病薬（神経弛緩薬）/麻酔薬/麻酔薬麻酔薬を併用すると、ACE阻害剤を含む三環系抗鬱剤および抗精神病薬（神経弛緩薬）は、血圧をさらに低下させる可能性がある。特に腎機能障害を有する患者において、腎機能の低下を招く可能性のある、血清中のカリウム含有量の増加に対する相加的な効果である。まれに、腎機能障害のある患者（例えば、高齢患者や重度の血液量減少症（利尿薬使用中も含む）など）で急性腎不全が発症することがあります。治療を始める前に、BCCを補充する必要があります。経口投与とインスリンの血糖降下剤と疫学研究では、ACE阻害剤と血糖降下薬（インスリンと血糖降下薬の経口投与）を併用すると、低血糖のリスクを伴う低血糖効果の増加をもたらす可能性が示唆されています。エタノールは、APFインヒビターの抗高血圧効果を高めます。Sympathomimeticsは、APAインヒビターの降圧効果を減少させることができます。血栓溶解剤、ベータ遮断剤などがあり、テオフィリンを含む薬物の作用を弱める。 、細胞毒性剤および（メトトレキサート、シクロホスファミドを含む）、免疫抑制剤は、ACE阻害剤の同時使用は、白血球減少症のリスクを高めることができます。シクロスポリンACE阻害薬の併用は、ACE阻害薬のバイオアベイラビリティを低下させる可能性がありますが、アロプリノールを併用するとアレルギー反応のリスクが高くなります。エナラプリルとIV型金剤（アウロチオマートナトリウム）を投与された患者には、顔の皮膚の潮紅、吐き気、嘔吐、動脈の低血圧を含む症状の複合体が報告されています。 、インドメタシン、スリンダクおよびシメチジンが挙げられる。プロプラノロールとの同時使用では、血清中のエナラプリラトの濃度は低下するが、この効果は臨床的に有意ではない。
注意事項
動脈性低血圧症合併症のない動脈性高血圧症の患者では、症状のある動脈性低血圧はまれに発生する。利尿療法、塩分のない食事、下痢、嘔吐または血液透析の結果として、血液量減少症患者のEnapの初回投与後に、すべての臨床症状を伴う低血圧が観察され得る。症候性動脈性低血圧の発生は、高用量の利尿剤、低ナトリウム血症または腎機能の障害のために重度の心不全を有する患者においてより起こりやすい。これらの患者では、Enapおよび/または利尿剤の最適な用量調整まで、医師の監督下で治療を開始すべきである。重度の動脈低血圧症の場合、患者に水平姿勢を与え、足を起こさせ、必要に応じて入院させるべきであり、冠状動脈疾患または脳血管疾患を有する患者に同様の方法を適用することができる。塩化ナトリウムの0.9％溶液を注入する。血圧およびBCCの安定化後、一過性の動脈低血圧は、Enapによるさらなる治療の禁忌ではない。薬を服用する場合、さらにそのENAPが低下することが心不全および正常または低血圧の患者をtoryh。この効果は予測可能であり、通常は治療を中止する理由ではない。動脈低血圧に臨床症状が伴う場合は、用量を減らすか、利尿薬および/または薬剤をEnap、大動脈または僧帽弁狭窄症、GOKMPKakおよびすべての血管拡張薬を無効にする。ACE阻害薬は弁膜閉塞および左心室流出路の肥大腎不全腎不全患者（Clクレアチニン<80 ml / min（1.33 ml / s））では、Enapの初期投与量は、主にClクレアチニンを考慮して選択する必要がありますこのような患者では、カリウムレベルおよび血清クレアチニンレベルを定期的に監視する必要があります。重度の心不全および腎臓疾患（腎臓狭窄を含む）の患者では、 Enapの治療が可能な場合、腎不全が発症する可能性があります。その変更は、通常、Enap薬の中止後に可逆的でした。このような場合には、Enap薬の用量を減らしたり、利尿薬を取り消す必要があるかもしれません。血管拡張性高血圧症腎臓のみの腎動脈狭窄または動脈狭窄症の患者では、ACF阻害薬による治療は、動脈低血圧および腎不全を発症する危険性を増加させる。血清クレアチニンレベルのわずかな変化のみが、腎機能の低下を示し得る。これらの患者では、医師の緊密な監督下で少量で治療を始めるべきである。注意深く用量を滴定し、腎機能をモニターする必要があります。腎移植最近腎移植を受けた患者でEnapを使用する経験はありません。肝機能の障害まれにACE阻害薬を用いた治療では、胆汁うっ滞や肝炎から始まり、急性肝壊死の発生までの症候群の発症が伴います。この症候群の発症機序は不明である。黄疸が現れたり、肝臓の酵素活性が著しく上昇した場合、ACE阻害剤による治療を直ちに中止し、患者を慎重に監視し、必要に応じて治療する必要があります。他の合併症がない正常な腎機能を有する患者では、好中球減少症がまれに発現する。 Enapは、免疫抑制療法であるアロプリノールまたはプロカインアミドを受けている結合組織疾患（全身性エリテマトーデス、強皮症を含む）およびこれらの因子の組み合わせ、特に既存の腎機能障害の患者には十分注意して使用する必要があります。そのような患者は、強力な抗生物質療法の影響を受けない重度の感染症を発症し得る。患者がまだEnap薬を服用している場合、血液中の白血球の数を定期的に監視することが推奨されます。過敏症/血管浮腫エナラプリルを含むACE阻害剤を投与された患者は、顔面、四肢、唇、声帯の血管浮腫の発生が報告されています。 /または喉頭を治療することができる。症状が消えるまで直ちにEnap薬を中止し、患者を監視する必要があります。舌だけの浮腫の存在下でさえ、呼吸窮迫症候群なしで嚥下するのが困難な場合、患者は長期観察が必要な場合がある抗ヒスタミン剤やコルチコステロイドの使用は不十分かもしれません。喉頭や舌の血管浮腫は非常にまれではありません。舌、声帯または喉頭の腫脹は、特に気道手術の歴史の後に、気道閉塞の原因となり得る。舌、声帯または喉頭の浮腫の存在下で、適切な治療が指示される：エピネフリン（アドレナリン）の0.1％溶液（0.3-0.5ml）のs / c投与および/または回復を目的とした手段ACE阻害剤による治療を受けているネゴイド競走の患者のうち、血管浮腫の発生率は、異なるレースの患者よりも高い。ACE阻害剤に関連していない血管浮腫を有する患者は、まれに、脱感作ハチ毒中にACE阻害薬による治療を受けた患者における脱感作ハチ毒（gimenoptera）とのいずれかの阻害剤APF.Anafilaktoidnye反応をしながら血管性浮腫のリスクの増加を持って、生命を脅かすアナフィラキシー様反応を開発しています。このような反応の予防のために、一時的な手順の間、ACE阻害薬を服用を中止する必要があるデキストラン硫酸を使用して、LDLアフェレーシス中にACE阻害剤で処理されたアフェレーシスLPNPU患者の間の反応はほとんど生命を脅かすアナフィラキシー様反応を開発していないdesensibilizatsii.Anafilaktoidnye。これは、一時的に他のPM gruppy.GemodializVsledstvieはアナフィラキシー様反応のリスクを増加させた（AN69）vysokoprotochnyhポリアクリロニトリル膜を用いた血液透析患者に適用されるべきではない、デキストラン硫酸を使用して、LDLアフェレーシスを受け置き換えるべきです。血液透析の必要性は、慎重にグルコースkrovi.KashelPriの薬物アプリケーションENAPの濃度を監視する必要があり、透析膜やACE阻害剤での治療の最初の月のために、経口またはインスリンのための血糖降下剤を受ける他の降圧剤gruppy.GipoglikemiyaU糖尿病患者の別のタイプを適用することをお勧めする場合ACE阻害剤の使用を中止した後に消失する、乾燥した、非生産的で長期間続く咳が生じることがあり、これは必要であるIMO（歯科処置を含む）APF.Hirurgicheskoeの介入/総anesteziyaPered手術の阻害剤による治療中に咳の鑑別診断に考慮すべき薬剤ENAPの適用に関する外科医/麻酔医に通知しなければなりません。 ACE阻害剤は、動脈の低血圧を引き起こす薬剤を用いた大規模な手術または全身麻酔では、補償的なレニン放出に応答してアンギオテンシンIIの形成をブロックすることができる。 ACE阻害剤で治療中に発症する可能性があります。これには以下のものが含まれます：血圧の低下と薬Enap。高カリウム血症の開発のための危険因子は、腎不全、高齢（70歳以上）、糖尿病、いくつかの併存疾患（BCCの削減、急性心臓代償不全、代謝性アシドーシス）、カリウム保持性利尿薬の同時使用（スピロノラクトン、エプレレノン、トリアムテレン、アミロライド）でありますならびにカリウムまたはカリウム含有代替物の調製ならびに血漿中のカリウム含有量を増加させる他の薬物（例えば、ヘパリン）の使用が挙げられる。カリウム製剤、カリウム保存性利尿薬、およびカリウム含有食塩代替物の使用は、特に腎機能障害を有する患者において、血清カリウム含量を有意に増加させる可能性がある。高カリウム血症は深刻な心臓リズムの障害につながり、時には致死的でもあります。上記製剤の同時使用は、患者と比べてブラックであまり顕著降圧効果を有し、他のACE阻害剤としてリチウム塩及び調製ENAPないrekomenduetsya.Etnicheskie osobennostiPreparat ENAPの制御血清カリウムkrovi.LitiyOdnovremennoe使用に行使しなければなりません他のラス。賦形剤に関するスペシャリナヤの情報準備薬にはラクトースが含まれているので、薬物は患者に禁忌であるラクトース不耐性、グルコースガラクトース吸収不良症候群、特に注意と反応速度が必要な潜在的に危険な活動を行う能力への影響（例えば、運転、機構を用いた作業）。薬物ENAPケアを適用することで駆動すると（特に利尿薬を受けている患者において初期用量ENAP薬を受けた後の血圧の急激な低下に起因恐らくめまい、）高濃度と精神運動速度の反応を必要とする他の潜在的に危険な活動の占有するとき注意しなければなりません。
処方箋
はい