リン酸エリスロマイシン粉末凍結乾燥注射用バイアル100mg N1
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有効成分
エリスロマイシン
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凍結乾燥物
構成
1瓶に含まれる成分：活性物質：エリスロマイシンリン酸塩（エリスロマイシン換算） - 100 mg。
薬理効果
抗生物質群マクロライド。それは静菌効果を有する。しかしながら、高感度の微生物に関する高用量では、殺菌効果がある。エリスロマイシンは、細菌のリボソームに可逆的に結合し、それによりタンパク質合成を阻害する。グラム陽性菌であるブドウ球菌（Staphylococcus spp。 （ペニシリナーゼを産生する株および産生しない株）、ストレプトコッカス種（Streptococcus spp。 （Streptococcus pneumoniaeを含む）;グラム陰性細菌：淋菌、ヘモフィルスインフルエンザ、ボルデテラ百日咳、ブルセラ属種、レジオネラ属種、炭疽菌、ジフテリア菌、コリネバクテリウム属、嫌気性細菌：クロストリジウム属エリスロマイシンは、マイコプラズマ種、クラミジア種、スピロカエテアセ、リケッチア種に対しても活性である。グラム陰性桿菌は、エリスロマイシン耐性であり、 Escherichia coli、緑膿菌、Shigella spp。、Salmonella spp。
薬物動態
そのドナー部分のリボソームの50Sサブユニットに可逆的に結合し、それは感受性の微生物細胞のタンパク質の合成をブロックする胃腸管、胃内容物および酸性媒体からよく吸収され、吸収過程が遅くなる、アミノ酸分子間の移動およびペプチド結合の形成プロセスに違反する。 Cmaxは0.8〜4μg/ mlであり、腸内から2〜3時間後およびi.v.から20分後に到達する。血漿タンパク質との通信は可変である。それは体腔（胸膜、腹膜および滑液中、血液中の濃度の15〜30％）によく浸透し、筋組織において、前立腺および精液は血漿と同濃度で検出される。補給が不十分な臓器や組織に拡散します（中耳の濃度は血液中の濃度の50％です）。無傷のBBBを通して実際には浸透しません。胎盤障壁を通過し、母乳中に分泌される。 T1 / 2は1~1.2時間であり、肝臓では生体内で代謝物が生成され、生体内で変換される。主に胆汁で排泄され、活性型で20〜30％、尿中で2〜8％である。最大12-15％の尿ディスプレイが導入されています。
適応症
ジフテリア（細菌感染症を含む）、百日咳、トラコーマ、ブルセラ症、病原体病、紅斑、リステリア症、紅斑熱、アメーバ性赤痢、淋病、妊婦の尿中感染症などの感受性病原体によって引き起こされる重篤な細菌感染症（扁桃炎、耳炎、副鼻腔炎）、胆道感染症（胆嚢炎）、上気道および下気道の感染（気管炎、気管支炎、肺炎）、慢性閉塞性肺疾患による慢性閉塞性肺疾患心不全患者の治療および診断手技（腸の術前準備、歯の介入、内視鏡検査を含む）中の感染合併症の予防（感染傷、褥瘡、II-III火傷、栄養性潰瘍）・胃不全麻痺（腹腔鏡手術後の胃不全麻痺、進行性全身性硬化症に伴う糖尿病性胃不全麻痺および胃不全麻痺を含む）
禁忌
エリスロマイシン、薬物および他のマクロライドの他の成分への過敏症;重度の難聴;テルフェナジン、アステミゾール、ピモジド、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、14歳までの子供の年齢、母乳育児期間の同時使用。
安全上の注意
静脈注射用のエリスロマイシン含有静脈注射の使用は、小児における致死的Gasping症候群の発症、ならびに成人および小児における急性薬物肝炎を伴うことがある。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の薬物の使用は、母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合に可能である。必要であれば、授乳中の薬物の使用は母乳育児の終了を決定するべきである。
投与量および投与
静脈内でゆっくり（3〜5分以内）または点滴する。好ましくはより安全に静脈内点滴する。成人用の単回投与量は0.2gであり、毎日0.6gであり、重度の感染の場合は1日投与量を1gに増やして1日4回（6時間ごと）投与する。年齢、体重および感染の重症度に応じて、4〜18歳の子供、30〜50ミクロン/ kg /日（2〜4回の注射用）。 20〜40ミクロン/ kg /日の生後3ヶ月の子供。重度の感染症の場合、用量は倍増することがあります。静脈内注射のために、薬剤を注射用水または0.9％塩化ナトリウム溶液に溶媒1ml当たり5mgの割合で溶解する。点滴は60〜80分の速度で1 mg / mlとし、投与の濃度になるように0.9％塩化ナトリウム溶液または5％デキストロースに溶解するためのドロップ/分。静脈内経口摂取に続いて（治療効果の明確な発症まで）5~6日間投与。静脈内投与の良好な耐容性および静脈炎および心外膜炎がない場合、2週間（それ以上）まで延長することができる。腎不全の場合、薬剤の用量を調整する必要はない。
副作用
消化管の一部には：まれ吐き気、嘔吐、胃痛、腹痛、しぶり、下痢、甲状腺腫、 - 口腔カンジダ症、偽膜性腸炎、肝機能異常、胆汁うっ滞性黄疸、肝トランスアミナーゼの増加、pankreatit.Uの新生児は、受信しますエリスロマイシン、幽門狭窄症の発症の危険度が高いです。まれ - 頻脈、ECG、フリッカにQT間隔を長くする： - - （高用量で使用された場合4つ以上g /日、通常は可逆的）損失及び/又は耳鳴を聞く心血管系の一部に耳毒性：聴覚からおよび/または心房粗動（ECG上の細長いQT間隔を有する患者における）.Allergicheskie反応：まれ蕁麻疹、皮膚の発疹、好酸球増加、 - shok.Mestnyeアナフィラキシー反応：静脈内投与で静脈炎。
過剰摂取
症状：肝機能異常、急性肝不全、およびsluha.Lechenie損失まで：胃洗浄、強制利尿、血液透析と腹膜透析。バイタルサイン（ECG、血液電解質組成物）の連続的なモニタリングを生成しました。
他の薬との相互作用
尿細管分泌をブロックする薬とエリスロマイシンながらエリスロマイシンはaritmii.Priのテルフェナジンやアステミゾールリスクの増大と同時にdeystviya.Priによる拮抗作用にリンコマイシン、クリンダマイシンおよびクロラムフェニコールと互換性がありません、延長された半減期のeritromitsina.Eritromitsinは、β-ラクタム系抗生物質の殺菌作用を低減しますテオフィリン濃度が増加poslednego.Pと同時出願エリスロマイシン.IF（ペニシリン、セファロスポリン、カルバペネム）肝臓（カルバマゼピン、バルプロ酸、ヘキソバルビタール、フェニトイン、アルフェンタニル、ジソピラミド、ロバスタチン、ブロモクリプチン）における代謝は血漿中のこれらの薬物の濃度を増加させることができる薬物の同時適用、なぜならエリスロマイシンは肝ミクロソーム酵素の阻害剤であり、エリスロマイシンはシクロスポリン腎毒性を高める（特に腎不全患者の場合）。エリスロマイシンはトリアゾラムとミダゾラムのクリアランスを低下させるので、これらのベンゾジアゼピンの薬理作用を増強する可能性がある。エリスロマイシンは排泄を遅くし、エリスロマイシンの効果を高める。エリスロマイシンはジゴキシンの生物学的利用能を高め、ホルモン避妊薬の有効性を低下させる。
注意事項
長期間の治療では、肝機能の検査パラメーターをモニターする必要があります。胆汁うっ滞性黄疸の症状は、治療開始後数日後に発症することがありますが、7-14日の連続治療後に発症リスクが増加します。耳毒性の可能性は、腎臓および/または肝不全の患者ならびに高齢患者においてより高い。尿中のカテコールアミンの測定および血液中の肝臓トランスアミナーゼの活性を阻害することがある（definilhydrazineを用いた比色定量）。数多くの臨床研究では、エリスロマイシンの胃前十字および十二指腸後の効果が実証されています。この薬剤の使用は、車両の管理および注意の集中を必要とする機械および機構の維持に影響を与えない。
処方箋
はい