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有効成分
グリベンクラミド+メトホルミン
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠は次のものを含む：グリベンクラミド2.5mgメトホルミン塩酸塩500mg補足物質：クロスカルメロースナトリウム14mg、ポビドンK30-20mg、微結晶セルロース56.5mg、ステアリン酸マグネシウム7mg。
薬理効果
メトホルミンはビグアニド群に属し、基礎血糖および食後血糖の両方の含量を減少させる。メトホルミンはインスリン分泌を刺激せず、したがって低血糖を引き起こさない。それは、3つの作用機序を有する： - 糖新生およびグリコーゲン分解の阻害による肝臓によるグルコース産生の減少; - インスリンに対する末梢受容体の感受性の増加、筋肉における細胞によるグルコースの消費および利用; - 消化管からのグルコース吸収を遅らせる。総コレステロール、LDLおよびTGが含まれる。グリベンクラミドは、II世代のスルホニルウレア誘導体の群に属する。メトホルミンとグリベンクラミドは、作用機序が異なるが、お互いの血糖降下作用を補完する。 2つの血糖降下剤の組み合わせは、グルコースレベルを低下させる上で相乗効果を有する。
薬物動態
グリベンクラミドの吸収と分布摂取すると、消化管からの吸収は95％以上です。 Glucovansの一部であるGlibenclamideは、微粉化されています。血漿中のCmaxは約4時間で達する.Vd - 約10リットル。血漿タンパク結合は99％代謝と排泄ほとんど完全に肝臓で代謝され、腎臓（40％）と胆汁（60％）によって排泄される2つの不活性代謝物を形成する。 T1 / 2 - 午前4時から午前11時メトホルミンの吸収と分布経口投与後のメトホルミンは胃腸管から十分に吸収される。血漿中のCmaxは2.5時間以内に到達する。絶対的バイオアベイラビリティーは50〜60％の範囲であり、メトホルミンは組織内に急速に分布し、実質的に血漿タンパク質に結合しないT1 / 2の代謝および排泄は平均6.5時間である。メトホルミンとグリベンクラミドとの組み合わせは、メトホルミンまたはグリベンクラミドを含む錠剤を単離した場合と同じ生物学的利用能を有する。グリベンクラミドと組み合わせたメトホルミンのバイオアベイラビリティは、食物摂取ならびにグリベンクラミドの生物学的利用能に影響されない。特別な臨床状況における薬物動態腎機能障害では、CCと同様に腎クリアランスが低下し、T1 / 2が増加し、血漿メトホルミン濃度が上昇する。
適応症
成人の糖尿病2型：食事療法、運動およびメトホルミンまたはスルホニルウレア誘導体による以前の単独療法の効果がないこと; - 血糖値が安定しており、よく制御されている患者において、2つの薬物（メトホルミンおよびスルホニルウレア誘導体）
禁忌
- 1型糖尿病、 - 糖尿病性ケトアシドーシス、 - 糖尿病性前立腺炎、糖尿病性昏睡、 - 腎不全または腎機能障害（CK <60ml /分） - 腎機能の変化をもたらす急性症状：ショック、ヨウ素含有造影剤の血管内注入、 - 組織低酸素を伴う急性または慢性疾患：心臓または呼吸不全、最近の心筋梗塞、ショック; - 肝不全; - ポルフィリン症 - バーチ（栄養補給）; - ミコナゾールの併用; - 広範な外科手術; - 慢性アルコール中毒、急性アルコール中毒、 - 乳酸アシドーシス（履歴を含む）、 - 低カロリー食（1000cal /日未満）の遵守） - 薬物の成分に対する過敏症 - 他のスルホニルウレア誘導体に対する過敏症重度の肉体的作業を行う60歳以上の患者には、この薬物を使用することは推奨されない。ラクトアシドーシスグルココバンは、ラクトース、したがって、その使用は、ガラクトース不耐性、ラクターゼ不全またはグルコースガラクトース吸収不良症候群に関連する稀な遺伝性疾患を有する患者には推奨されない。
安全上の注意
熱性症候群、副腎機能不全、下垂体前葉の機能低下、甲状腺の疾患に補償されていない機能に注意が必要です。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬の使用は妊娠中は禁忌です。患者は、Glucovance薬の治療期間中、計画されている妊娠と妊娠の開始について医師に知らせる必要があることを警告しなければならない。グルココバンの使用期間中の妊娠の場合と同様に、妊娠を計画する場合は、薬物を取り消し、インスリン治療を処方する必要があります。
投与量および投与
薬物の投与量は、血糖のレベルに応じて、個々の患者について個々に医師によって決定される。薬物Glyukovansの初期用量は1タブである。 2.5mg / 500mgまたは5mg / 500mgを1日1回投与する。低血糖症を避けるために、初回治療として使用された場合、初回用量はグリベンクラミド（または以前に服用した別のスルホニルウレア薬の同等の用量）またはメトホルミンの1日量を超えてはなりません。以前の併用療法とメトホルミンとグリベンクラミドとの置換：最初の投与量はグリベンクラミドの1日量（または同等の投与量）を超えるべきではありません（1日2回またはそれ以上の用量でグリベンクラミド/ 500mgメトホルミンを1日2回以上投与することを推奨します）。別の薬物スルホニルウレア）およびメトホルミンを投与した。治療開始後2週間ごとに、血糖値に応じて薬の投与量が調整されます。最大1日の投与量は4タブです。薬剤Glucovans 5mg / 500mgまたは6タブ。 Glucovans 2.5 mg / 500 mg投与計画は個別に設定されています。2.5 mg / 500 mgと5 mg / 500 mg投薬量： - 1回/日、朝食時の朝 - 1タブの予約。 1日に2回、 - 2回/日、朝と夕方に - 2つまたは4つのタブの予約。 1日あたり2.5mg / 500mg：3回/日、朝、午後、夕方に3,5または6のタブを付ける。5mg / 500mg：3回/日、午前、午後、夕方：3タブの予約。錠剤は食事と一緒に取るべきです。各薬剤の摂取は、低血糖の発症を予防するために十分に高い炭水化物含有量を摂取することを伴うべきである。高齢患者については、腎機能の状態を考慮して用量を設定する。最初の線量は1タブを超えてはいけません。薬物グルコーバン2.5mg / 500mg。腎機能の定期的評価を行う必要があります。Glyukovans薬は小児での使用には推奨されません。
副作用
代謝：低血糖;まれに、肝臓ポルフィリン症および皮膚ポルフィリン症のエピソード;非常にまれに - 乳酸アシドーシス。メトホルミンの長期使用 - ビタミンB12の吸収の減少、血清中のその濃度の低下を伴う。巨거芽球性貧血が検出された場合、そのような病因の可能性を考慮する必要があります。飲酒時のジスルフィラム様反応消化器系では、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振が頻繁にあります。これらの症状は、治療の開始時により一般的であり、ほとんどの場合、単独で消失する。これらの症状の発症を防ぐために、2または3回投与することを推奨します。薬剤の投与量をゆっくりと増加させると、その忍容性も向上する。ごくまれに、肝機能や肝炎の治療を中止する必要があります。血液形成臓器から：まれに白血球減少症や血小板減少があります。ごくまれに、無顆粒球症、溶血性貧血、骨髄過形成および汎血球減少症である。これらの有害事象は、薬物摂取後に消える。感覚器官から：頻繁に - 味の違反（口の中の金属の味）。治療開始時には、血液中のグルコース含有量が減少するため、一時的な視覚障害が起こることがあります。皮膚から：めったにかゆみがなく、斑点状の丘疹があります。非常にまれに - 多形性紅斑、剥離性皮膚炎、光感作。アレルギー反応：まれに - 蕁麻疹。非常にまれに - 皮膚または内臓のアレルギー性血管炎、アナフィラキシーショック。実験室パラメーター：まれに - 血清尿素およびクレアチニン濃度が中程度から中等度まで上昇する。非常にまれに - 低ナトリウム血症。
過剰摂取
症状：スルホニルウレア誘導体の存在により低血糖が発現することがある。延長された過剰摂取または関連する危険因子の存在は、乳酸アシドーシスの発症を引き起こす可能性がある。なぜなら、治療：メトホルミンを含む。治療：意識と神経症状を失うことなく、低血糖症の軽度および中等度の症状は、直ちに砂糖を摂取することによって矯正することができる。用量調整や食事の変更が必要です。昏睡、発作または他の神経学的障害を伴う糖尿病患者の重度の血糖降下反応の発生は、緊急医療の提供を必要とする。患者が入院する前に、診断を確立した直後または低血糖の疑いが生じた直後に、デキストロースの溶液を導入する必要がある。意識が回復した後は、患者の食べ物に消化しやすい炭水化物が豊富に含まれている必要があります（低血糖の再発を避けるため）。乳酸アシドーシスは緊急医療が必要な状態です。乳酸アシドーシスの治療は診療所で行うべきである。血液透析は乳酸とメトホルミンの除去を可能にする最も有効な治療法です。血漿中のグリベンクラミドは肝臓病患者で増加する可能性があります。グリベンクラミドは血液タンパク質と積極的に会合しているため、透析中に薬物が除去されることはありません。
他の薬との相互作用
禁忌併用Glyukovansミコナゾールの使用に伴うグリベンクラミドは、同時に低血糖（昏睡の進行まで）を誘発する可能性があります。腎機能によっては、ヨード含有造影剤のI / O投与の48時間前または後に薬剤を停止する必要があります。スルホニルウレア誘導体を用いる：ジスルフィラム様反応（アルコール不耐性）は、現代のエタノールとグリベンクラミドの摂取量。アルコールを摂取することは、低血糖症の昏睡状態の進行に寄与する低血糖効果を（代償性反応を阻害するか、またはその代謝不活性化を遅らせることによって）増加させることができる。Glyukovansによる治療期間中は、エタノールとアルコールを含む薬物は避けるべきです。フェニルブタゾンはスルホニルウレア誘導体の低血糖効果を高めます（スルホニルウレア誘導体をタンパク質結合部位で置き換え、および/またはそれらの除去を減らす）。それほど顕著でない相互作用によって特徴付けられる他の抗炎症薬、または血糖値の独立した制御の必要性について患者に警告することが好ましい。必要に応じて、抗炎症薬を併用した場合、または中止した後に投与量を調整する必要があります。グリベンクラミドと組み合わせたボセンタンは、グリベンクラミドの使用に関連して、肝毒性のリスクを増加させます。これらの薬剤の服用を同時に避けることをお勧めします。また、グリベンクラミドの血糖降下作用を低下させることも可能です。メトホルミンの使用に関連して乳酸アシドーシスのリスクは急性アルコール中毒で、特に断食や栄養不足、肝不全の場合に増加します。 Glyukovansでの治療期間中は、アルコールとエタノールを含む薬物は避けるべきである。慎重を要する組み合わせ高血糖（100mg /日）の血糖降下薬をすべて使用すると、血糖が上昇する（インスリンの放出が減少する）。血糖値の自己監視の必要性について患者に同時に警告する必要があります。コルチコステロイドとテトラコサクチウムは血糖値の上昇を引き起こし、ときにケトーシスを伴う（GCSは耐糖能低下を引き起こす）。血糖値の自己監視の必要性について患者に同時に警告する必要があります。コルチコステロイドの同時使用中および使用を中止した後、必要に応じて血糖降下薬の用量を調整する必要があります。ダナゾールは高血糖効果があります。必要であれば、ダナゾールによる治療および後者の中止は、血糖値の制御下でのグリコババンの用量調節が必要である.β2-アドレナリン受容体の刺激によるβ2-アドレナミン作動薬は、血液中のグルコース濃度を上昇させる。患者の同時使用を警告し、血中のグルコースの制御を確立するためには、インスリン療法に移行することが可能です。利尿薬は血糖を上昇させる可能性があります。血糖値の自己監視の必要性について患者に同時に警告する必要があります。利尿剤を併用して使用している間、および使用を中止した後に、Glyukovansの用量を調整する必要があります。ACE阻害剤（カプトプリル、エナラプリル）を使用すると、血糖値を下げるのに役立ちます。必要に応じて、グリココバンの投与量は、ACE阻害薬を併用している間および使用を中止して調整する必要があります。メトホルミンの使用に関連しています。メトホルミンは利尿薬、特にループによる機能腎不全の背景に対してメトホルミンをとるときに起こります。 、レセルピン、グアネチジン、および交感神経様作用薬は、低血糖症のいくつかの症状を隠す：心拍および頻脈;ほとんどの非選択的β遮断薬は、低血糖の発生率および重症度を増加させる。フルコナゾールと同時に使用すると、グリベンクラミドのT1 / 2の上昇が起こり、低血糖症の発現が起こる可能性があるため、患者には血糖値の自己監視の必要性について警告する必要があります。血糖値の自己監視の必要性について患者に警告する必要があります。フルコナゾールを併用して同時に使用した場合、および使用を中止した場合には、グルカバンの用量を調整する必要があります。 、抗凝固剤（クマリン誘導体）、MAO阻害剤、クロラムフェニコール、ペントレインオキシフィリン、フィブラートの群からの脂質低下薬、ジソピラミド。
注意事項
Glucovansによる治療期間中、血液中および食事後の空腹時血糖値を定期的に監視する必要があります。メトホルミンで治療した患者の乳酸アシドーシスの症例は、重度の腎不全を伴う真性糖尿病患者で主に発生した。他の関連する危険因子、例えば、糖尿病、ケトーシス、長期間の絶食、過剰アルコール摂取、肝不全、重度低酸素症に関連する状態など、考慮すべきである。筋痙攣、消化不良、腹痛、重度の不調を伴う非特異的な徴候が出現する場合、乳酸アシドーシスのリスクを考慮する必要があります。診断検査室の指標は、低血液pH、血漿乳酸濃度が5mmol / lを超える、陰イオン間隔が増加し、乳酸塩/ピルビン酸塩比が高いことである。患者の低血糖のリスクを伴う。治療開始後の徐々の用量滴定は、低血糖の発症を予防することができる。この治療は、通常の食事時間（朝食を含む）を遵守している患者にのみ処方することができる。炭水化物の摂取は定期的であることが重要です。遅い食事、不十分または不均衡な炭水化物摂取で低血糖のリスクが増加する。低血糖の発症は、アルコールを飲んだり、血糖降下剤の組み合わせをとったりしながら、激しい運動や長期間の運動後に、低カロリー食で起こる可能性が最も高いです。低血糖、発汗、恐怖、頻脈、高血圧、動悸、不整脈自律神経障害の場合、またはβ遮断薬、クロニジンを摂取しているときに、低血糖がゆっくりと発症する場合、最後の症状は存在しない可能性があります。糖尿病患者の低血糖の他の症状には、頭痛、飢餓、吐き気、嘔吐、重度の疲労、睡眠障害、激越、攻撃、集中力および精神運動反応障害、うつ病、錯乱、視界の鈍化、震え、麻痺、知覚異常、めまい、せん妄、痙攣、眠気、無意識、浅い呼吸および徐脈。適切な患者の指示は、低血糖のリスクを軽減するために重要である。低血糖の発症に寄与する要因： - 特に空腹時のアルコールの同時使用; - 低血糖症の発症に寄与する要因：重度の低血糖または症状の無知に関連する低血糖の発作がある場合、他の血糖降下薬による治療の可能性を考慮する。患者が医師と対話できず、使用説明書に記載されている推奨事項に従うことができないこと - 栄養不良、不規則な食事、断食または変化食欲不振 - 運動と炭水化物摂取の不均衡 - 腎不全 - 重度の肝不全 - グルカボン薬の過剰 - 別個の内分泌障害：甲状腺、下垂体および副腎の不全 - 個々の薬物の同時摂取。肝機能不全または重度の腎機能不全の患者では、薬物動態および/または薬力学が異なる場合があります。血糖の不安定性手術や糖尿病の代償不全の原因の場合は、インスリン療法に一時的な切り替えを行うことをお勧めします。高血糖の症状は頻繁な排尿、深刻な喉の渇き、乾燥した皮膚です。予定された外科的介入またはヨード含有放射線不透過剤のi / v投与の48時間前に、グリココバンの服用を中止する必要があります。治療は、腎機能が評価され、正常と考えられてから48時間後に再開することが推奨される。高齢患者およびVGN上でのQCを有する患者において、正常な腎機能を有する患者では1年に2〜4回、高血圧治療の開始の場合には、利尿薬またはNSAIDsを服用する。運転と集中力と速度を必要とするメカニズムを操作するときに予防措置を取るps homotornyh反応。
処方箋
はい