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有効成分
ドロスピレノン+エチニルエストラジオール+ [カルシウムレボメフォリネート]
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：エチニルエストラジオール（ベタデックス包接体の形態で微粉化） - 20μg、ドロスピレノン（微粉化） - 3mg、カルシウムレボフェニネート（微粉化） - 451μg補助物質：無水クエン酸 - 558.5mg、炭酸水素ナトリウム200mg、無水炭酸ナトリウム100mg、マンニトール60mg、無水乳糖70mg、アスコルビン酸25mg、サッカリンナトリウム6mg、クエン酸ナトリウム0.5mg、ブラックベリーフレーバーB20mgを含む。錠剤（補助ビタミン）：活性物質：カルシウム残量アポトーシス：ラクトース一水和物 - 48.349mg、微結晶セルロース - 24.8mg、クロスカルメロースナトリウム - 3.2mg、低血糖症（5cP）-1.6mg、ステアリン酸マグネシウム - 1.6mg - コーティング組成物：ライトワニスオレンジ - 2mgまたは（あるいは）：ヒプロメロース（5cP）-1.0112mg、マクロゴール6000-202.4μg、タルク202.4μg、二酸化チタン-572.2μg、鉄染料黄酸化物-8.9μg、鉄染料赤酸化物-2.8μg 。
薬理効果
ジェス;プラス - 低用量の単相経口経口エストロゲン - ジェストジェネリック避妊薬（カルシウムレボメフォールを含む活性錠剤および補助錠剤を含む）。ジェスキンの避妊効果。主に排卵抑制と子宮頸部分泌物の粘性の増加のために、経口避妊薬を併用すると、サイクルがより規則的になり、月経出血の痛み、強度および持続時間が減少し、鉄欠乏性貧血のリスクが低下する。子宮内膜癌および卵巣癌のリスクの減少の証拠もある。ドロスピレノン（ジェスの薬剤の一部である）;さらに、抗ミネラルコルチコイド活性を有し、ホルモン依存性の体液貯留を防止し、体重減少および末梢浮腫の可能性を減少させることができる。ドロスピレノンはまた、抗アンドロゲン作用を有し、にきび（ざ瘡）、油性皮膚および毛（脂漏症）を減少させるのに役立つ。ドロスピレノンのこれらの特徴は、ホルモン依存性の体液貯留を有する女性、および座瘡および脂漏症の女性に対する避妊薬を選択する際に考慮されるべきである。その特徴によれば、ドロスピレノンは女性の体によって産生される天然プロゲステロンに似ています。適切に使用された場合、パール指数（年中に避妊薬を使用している100人の女性の妊娠数を示す指標）は1未満です。錠剤をスキップするか誤用すると、パール指数が増加することがあります。メチルテトラヒドロ葉酸（L-5-メチル-THF）は、食品中に見出される主要な葉酸塩形態である。葉酸が豊富な食品を使用しない人々の血漿中のL-5-メチルテトラヒドロ葉酸の平均濃度は約15nmol / lである。葉酸とは異なり、Levomefolatは葉酸の生物学的に活性な形態である。このため、葉酸よりもよく吸収されます。 Levomefolatは、葉酸の必要性を満たすために、妊娠中および母乳育児中に女性に適応されています。経口避妊薬にカルシウムlevomefolataを導入すると、避妊薬の使用を中止した直後（または非常にまれに経口避妊薬を使用する場合）に女性が予期せず妊娠した場合、胎児神経管欠損のリスクが低下します。
薬物動態
ドロスピレノンの吸収摂取後、ドロスピレノンは迅速かつほぼ完全に吸収されます。 1回の経口投与後、血漿中のドロスピレノンのCmaxは1〜2時間で38ng / mlに達し、食餌はバイオアベイラビリティーに影響しない（76％〜85％）分布経口投与後、薬物レベルの2相減少が観察されるDrospirenoneは血清アルブミンに結合し、性ホルモン結合グロブリン（SHBG）、またはコルチコステロイド結合グロブリン（KSG）に結合しない。血清中の全物質濃度の3〜5％のみが遊離ホルモンとして存在する。 SHBGにおけるエチニルエストラジオール誘導性の増加は、ドロスピレノンの血漿タンパク質への結合に影響しない。平均の見かけのVdは3.7±1.2 l / kgであり、血漿濃度が約70 ng / mlである薬物の最初の経過中のドロスピレノンの平衡濃度は、薬物の開始から8日後に達する。ドロスピレノンの血漿濃度は、終末相におけるT1 / 2比および投薬間隔によって決定された（累積による）約2〜3倍の増加があった。代謝：服用後、ドロスピレノンは広範囲に代謝される。血漿中のドロスピレノンの濃度がさらに増加すると、薬物の使用の1〜6コース後に注意が払われる。ほとんどの血漿代謝産物は、ドロスピレノンの酸性形態によって表される。ドロスピレノンは、CYP3A4アイソザイムによって触媒される酸化的代謝の基質でもあります。注射ドロスピレノンの血漿代謝率は1.5±0.2 ml /分/ kgです。変化のない形態では、ドロスピレノンは微量しか排泄されない。ドロスピレノンの代謝産物は、約1.2：1.4の比で胃腸管および腎臓を通して排泄される。 T1 / 2代謝物 - 約40時間特殊な臨床状況における薬物動態学的研究は、軽度の腎障害（CC50-80ml /分）の平衡に達した女性および腎機能の良好な女性（CC）の血漿中のドロスピレノンの濃度80ml /分以上）は同等である。しかし、中等度の腎機能障害（CC 30-50 ml /分）を有する女性では、血漿中のドロスピレノンの平均濃度は、腎機能が維持されている患者よりも37％高かった。中等度の肝機能障害（Child-Pugh尺度ではB群）の女性では、AUCは健常女性と同等であり、吸収および分布期においてCmax値が類似している。中程度の肝機能障害を有する患者のドロスピレノンのT1 / 2は、肝機能が正常な健常ボランティアよりも1.8倍高かったが、肝機能障害が軽度の患者では、肝機能が維持されている女性と比べてドロスピレノンのクリアランスが約50％これは、研究された群の血漿中のカリウム濃度の顕著な差ではない。エチニルエストラジオールの吸収摂取後、エチニルエストラジオールは迅速かつ完全に吸収されます。エチニルエストラジオールは、摂取後すぐに完全に吸収されます。 1回摂取後1〜2時間以内に達成されるCmax-約33pg / ml。肝臓を最初に通過する間の前系統的結合および代謝の結果としての絶対生物学的利用能は、約60％である。血漿中のエチニルエストラジオールの濃度は2段階で減少し、エチニルエストラジオールの第2段階のT1 / 2は約24時間である。 （約98.5％）、SHBGの血漿濃度の増加を誘導する。薬物摂取サイクルの後半で平衡濃度（Сss）に達すると、血漿中のエチニルエストラジオールの濃度は約1.4-2.1倍増加する代謝エチニルエストラジオールは、腸および肝臓において有意な一次代謝を受ける。エチニルエストラジオールおよびその酸化的代謝産物は、主にグルクロニドまたは硫酸塩に結合体化される。エチニルエストラジオールの代謝クリアランスの速度は約5ml /分/ kgであり、エチニルエストラジオールの産出量は実質的に変化しない。エチニルエストラジオール代謝産物は腎臓と腸から4：6の割合で排泄されます。T1 / 2代謝物は約24時間です特別な臨床状況での薬物動態エスニシティの影響は確立されていません（ヨーロッパおよび日本の女性薬物動態のコホートで研究が行われました。 Levomefolat Absorptionカルシウム摂取後、レボフォラトールは急速に吸収され、体の葉酸プールに含まれます。 0.5~1.5時間後に451μgのカルシウムレボームフロラを1回投与した後、Cmaxは初期濃度より50nmol / l高くなる分布葉酸の薬物動態は二相性を示す：速くて遅い代謝を伴う葉酸プールが決定される。速い代謝を伴うプールは体内の葉酸を表している可能性があり、それは451μgの用量で経口的に服用されてから約4〜5時間後のカルシウムレボメートリットのT1 / 2と一致する。遅い代謝プールは、T1 / 2が約100日であるポリグルタミン酸葉酸の変換を反映する。 L-5-メチル-THFは、体内の葉酸塩の主要な形態を表し、葉酸、葉酸、L-5-メチル-THFの血漿中平衡濃度（Css）は、8〜16週間後に451μgのカルシウムレボメフォルガの摂取後に達し、その初期濃度に依存する。赤血球では、Cssは赤血球の寿命が約120日であるため、後で達成される。代謝L-5-メチル-THFは、血漿中の主要な葉酸輸送形態を表す。カルシウムlevomefolata451μgと葉酸400μgを比較すると、他の重要な葉酸についても同様の代謝機構が確立された。葉酸補酵素は、細胞の細胞質における3つの主要な共役代謝サイクルに関与している。これらのサイクルはチミジンとプリン、DNAとRNA酸の前駆体の合成、ホモシステインからのメチオニンの合成、セリンのグリシンへの変換に必要ですL-5-メチル-THFの排泄は腎臓によって変わらず代謝物として、また消化管を通して排泄されます。
適応症
主にホルモン依存性の体液貯留の症状を有する女性を対象とした避妊 - 中程度の座瘡（尋常性ざ瘡）の避妊および治療 - 葉酸欠乏症女性の避妊 - 重症月経前症候群の避妊および治療。
禁忌
薬物ジェス; Plusは、以下に列挙されているいずれかの状態/疾患の存在下では禁忌である。血栓症（静脈および動脈）および血栓塞栓症の現在または過去（深部静脈血栓症、肺血栓塞栓症、心臓発作を含む）には、心筋梗塞、心筋梗塞、脳卒中）、脳血管障害; - 現在または過去の血栓症（一過性虚血発作、狭心症を含む）に先行する状態; - 静脈または動脈への後天的または遺伝的素因活性化プロテインCに対する抵抗性、アンチトロンビンIII欠損症、プロテインC欠乏症、プロテイン欠損S、高ホモシステイン血症、抗リン脂質抗体を含む血栓症、（カルジオリピンに対する抗体、ループスアンチコアグラント） - 静脈または動脈血栓症の高いリスクが存在する; - 焦点と偏頭痛現在または過去の重度の高トリグリセリド血症を伴う膵炎;血管合併症を伴う真性糖尿病;肝不全および重篤な肝疾患（肝臓試料の正常化前）;肝腫瘍（良性または悪性）現在または過去の病歴;重度および/または急性腎不全;ホルモン依存性の悪性新生物（性器または乳腺を含む）または疑わしい妊娠または疑い - 母乳育児期間 - 希少遺伝性乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症またはグルコースガラクトース吸収不良（乳糖含量による） - 過敏性または不耐性薬物ジェスの成分から;プラス。慎重に潜在的なリスクとジェスを使用することの期待利益を評価する必要があります。血栓症および血栓塞栓症の危険因子：喫煙、肥満、異常リポタンパク血症、動脈高血圧の制御、限局性神経学的症状のない片頭痛、単純化した弁膜症、血栓症の遺伝的素因。 、心筋梗塞または最も近い親族の若年時の脳循環障害）; - それらが注目され得る他の疾患末梢循環障害：血管合併症のない糖尿病、全身性エリテマトーデス、溶血性尿毒症症候群、クローン病および潰瘍性大腸炎、鎌状赤血球貧血、表在静脈の静脈炎; - 遺伝性血管浮腫;禁忌; - 妊娠中に、または性ホルモンの以前の摂取を背景にして最初に生じたかまたは悪化した病気（例えば、黄疸および/または胆汁うっ滞に伴うかゆみ、寒さエリテリア、聴覚の障害を伴う耳石症、ポルフィリン症、妊娠ヘルペス、Chorea Sydenhem）; - 産後（母乳育児がない場合、21-28日より早くない）。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬は妊娠中は禁忌です。ジェスの麻薬使用中に妊娠が検出された場合、さらに、薬物はすぐに持ち上げるべきです。薬物Jesの使用結果に関するデータ;さらに、妊娠は限られており、妊娠、胎児の健康および新生児に及ぼす薬剤の悪影響についての結論を引き出すことはできません。同時に、広範な疫学研究では、妊娠前に併用経口避妊薬を服用している女性の子どもの発達障害のリスクが増加していないこと、妊娠初期の過失により経口避妊薬を併用した場合の催奇性の影響が示されていない。薬物Jesに関する特定の疫学的研究;プラスは実施されなかった。授乳中に禁忌となった。経口避妊薬を併用すると、母乳の量を減らしてその組成を変えることができるので、ジェスの薬を使うことができます。 Plusは母乳育児の終了まで禁忌です。少量の性ホルモンおよび/またはその代謝産物が母乳に浸透し、赤ちゃんの健康に影響を与える可能性があります。
投与量および投与
錠剤はパッケージに記載された順序で経口的に服用し、毎日、噛むことなく、少量の水で服用しなければならない。 1つのタブ/ 1日を28日間連続して取る。一般的には、不活性錠剤の服用開始から2〜3日後に採血が開始され、次のパックから錠剤を服用する前に終わらない場合があります。 PlusVのパッケージング薬「Jess」の展開さらに、ブリスターは、24個の活性錠剤（ピンク色）と補助錠剤（薄いオレンジ色）の錠剤（最下位列）を含むように接着されています。パッケージには、受信カレンダーを設定するのに必要な、曜日の名前が記された7つの自己粘着ストリップからなるステッカーブロックも含まれています。曜日が始まる部分を選択する必要があります。たとえば、水分の摂取開始が水曜日になる場合は、水で始まるストリップを使用する必要があります。ストリップはパッケージの上部に沿って接着されているので、最初の日の指定は、開始記号の付いた矢印が向けられたタブレットの上にある。あなたが先月にホルモン避妊薬を服用していない場合は、ジェスを飲んでください。さらに、それらは月経周期の第1日に開始する（すなわち、月経出血の第1日に）。この日、ピンク（アクティブ）ピルを1ヵ月分取る必要があります。ピルは、対応する曜日のラベルが貼られています。それからあなたは、丸薬を順番に取るべきです。薬物ジェス;プラスはすぐに作用し始めますので、追加の避妊方法を使用する必要はありません。月経周期の2〜5日目に薬の服用を開始することができますが、この場合は最初の7日間に避妊法（例えばコンドーム）他の併用経口避妊薬、膣リングまたは避妊薬パッチから切り替えるときは、薬剤Dの摂取を開始することが好ましいEU;前のパッケージから最後の有効な錠剤を服用した後の翌日、通常の7日間の休憩の後の翌日（21錠を含む薬剤の場合）または最後の非アクティブ錠を服用した後パッケージング）。ジェスを服用する。また、膣リングやパッチを取り除いた日から、新しいパッチを導入するか、新しいパッチを貼り付けるべき日よりも早く始めるべきです。プロゲストゲン放出システム;ミニ飲料からジェスへの移転;さらに、いつでも（休憩なしに）、次の注射を与えるべき日に、注射の避妊薬から、除去の日にゲスタゲンを含むインプラントまたはIUDから、可能である。ジェスを服用した最初の7日間のすべての症例において、さらに、避妊のバリアメソッド（例えば、コンドーム）を使用する必要があります。自発的な）妊娠の最初の三分の一に。すぐに薬を飲み始めることができます。妊娠第2期の授乳（母乳授乳がない場合）または中絶（自発的な授乳を含む）の後、出産または流産後21-28日に服用を開始することが推奨されます。妊娠の第三三半期において自発的）。後で薬を服用する場合は、薬を服用してから最初の7日間に避妊法を追加する必要があります。しかし、性交渉が起こった場合、薬を飲む前に、ジェス;また、妊娠を取り除く必要があります。欠けている薬をスキップすることができます。しかし、誤って補助ピルを取る期間を延ばさないために、逃したピルは捨てるべきです。以下の推奨事項は、アクティブなピンクピルをスキップする場合にのみ適用されます（1パックにつき1-24錠）ピンク（アクティブ）ピルを服用するのが24時間未満の場合、避妊保護は減少しません。女性はできるだけ早く逃した薬を飲んで、通常の時間に次の錠剤を服用しなければなりませんピンク（アクティブ）ピルを飲むことの遅れが24時間を超えると、避妊保護を減らすことができます。より多くの錠剤が見逃され、軽いオレンジ（補助）錠剤を服用する段階に錠剤の通過が近づくほど、妊娠の可能性は高くなります： - 7日間以上中断されるべきではありません。 （オレンジ（補助）錠剤の推奨間隔は4日間）; - 視床下部 - 下垂体 - 卵巣系の十分な抑制を達成するためには、活性（ピンク）錠剤の連続投与の7日間が必要である。アクティブな（ピンクの）錠剤の服用が24時間を超える場合は、次のことをお勧めします。1回目から7日目まで、2錠の錠剤を同時に服用した場合でも、覚えている限り、最後に服用した錠剤を服用してください。通常の時間に、次の錠剤を服用しなければなりません。さらに、次の7日間で、避妊の障壁方法（例えば、コンドーム）を追加で使用する必要があります。8日から14日まで、2回の丸薬を同時に服用したとしても、覚えている間に最後に逃した服用薬を服用しなければなりません。妊娠の可能性を考慮してください。彼女は通常の時間に次の錠剤を服用し続けます。最初の服用中の錠剤の7日前に錠剤を処方すると、追加の避妊薬を使用する必要はありません。また、2回以上のピルをスキップするだけでなく、今後7日間の避妊法（例えば、コンドーム）のバリデーション方法を追加する必要があり、15日から24日にかけては、今後のレセプションフェーズで避妊信頼性低下のリスクが避けられない - オレンジ（補助）錠剤。この場合、以下のアルゴリズムを遵守する必要があります。 - 最初に逃した丸薬の7日前にすべての丸薬が正しく取り出された場合、追加の避妊方法を使用する必要はありません。欠けている薬を飲むときは、1または2の指針にしてください。 - 最初に服用した錠剤の7日前に錠剤が誤って取り出された場合、次の7日間に避妊法（例えばコンドーム）を追加する必要があります。 1。女性がそれを覚えてすぐに、たとえ2つの錠剤を同時に服用したとしても、できるだけ早く逃した錠剤を服用してください。以下の錠剤は、パッケージ内のピンク（活性）錠剤がなくなるまで通常の時間に服用されます。 4つの明るいオレンジ（補助）錠剤は捨てて、ピンク（アクティブ）錠剤は直ちに新しいパッケージから取り出してください。第2のパッケージのピンク（活性）錠剤がなくなるまで、出血の出血は起こりにくいが、出血および/または出血が出る可能性がある。現在のパッケージからピンク（アクティブ）タブレットを取りやめ、4日以内（タブレットが欠落した日を含む）に休憩してください。女性がピンク（アクティブ）錠剤を服用していない場合、軽いオレンジ（補助）錠剤を飲む間に出血が出なくなったら、妊娠が許されていないことを確認する必要があります。胃腸障害に対する推奨事項重度の胃腸障害では、薬物の吸収が不完全である可能性があるため、追加の避妊措置をとるべきであり、3-4時間後ピンク（アクティブ）ピルを服用すると嘔吐や下痢が起こり、ピルをスキップするときは推奨事項に従うべきです。女性が通常の処方を変更して月経の開始を週の別の曜日に移すことを望まない場合、別のパッケージから追加のピンク（アクティブ）ピルを取るべきである。プラス、ジェスを服用する。さらにいつでも停止することができます。女性が妊娠を計画していない場合は、他の避妊方法を考慮する必要があります。妊娠が計画されている場合は、ジェスの服用をやめてください。さらに、自然な月経出血を待ってから、妊娠しようとするだけです。これは、より正確に妊娠期間と服用時間を計算するのに役立ちます。月経出血の発症を遅らせるプラス2回目のパッケージに含まれる24個のピンク色の錠剤がすべて摂取されている場合、この場合は4個の薄いオレンジ色の錠剤も服用しなければなりません。あなたは新しいパッケージから薬を服用し始めることができます。したがって、サイクルは、必要に応じて、任意の期間、3週間まで延長することができる。第2パックのすべてのピンクの錠剤が摂取されるまで。女性が月経出血を早期に開始したい場合は、2回目のパックからピンクのピルを取って、それを捨てて4日以内にすべての薬を飲んでから、新しいパックからピルを取り始めます。この場合、月経出血は、2回目のパッケージから最後のピンクピルを服用してから約2〜3日後に始まります。麻薬を服用している間、月経出血の発症日の変更推奨に従って錠剤を服用すると、4週間ごとにほぼ同じ日に月経出血が発生します。女性が月経出血の発症の日を変えたい場合、女性が月経出血の発症を変えたいと思うほど、日中は薄いオレンジ色の丸薬を飲むことをやめるべきです。たとえば、サイクルが通常金曜日に始まり、将来、女性が火曜日（3日前）に開始することを望む場合、次のパッケージから錠剤を取ることは、通常より3日早く開始する必要があります。つまり、最後の3つのオレンジ色のオレンジ現在のパッケージからタブレットを取り出し、次のパッケージからタブレットを取り出す。女性が軽くオレンジ色の丸薬を飲むほど、月経のような出血が起こらない可能性が高くなります。麻薬を服用している間、さらに、以下のパッケージングは、スポッティングおよび/またはブレークスルー出血である可能性があります。生殖年齢の女性で研究された避妊薬としてプラス。小児および青年期における薬物の使用は、定期的な月経周期が確立されるまで禁忌である。プラスは閉経後には適用されません。重度の肝機能障害を有する女性には禁忌です。重度の腎機能障害や急性腎不全の女性には禁忌です。
副作用
この薬剤の使用に関連して報告される最も一般的な副作用としては、吐き気、乳腺の痛み、不規則な子宮出血、不特定起源の生殖器からの出血（避妊薬および避妊薬を使用する女性の3％中程度のにきび（尋常性ざ瘡））;吐き気、乳腺の痛み、不規則な子宮出血（避妊薬を使用している女性の10％以上が避妊薬と重症月経前症候群（PMS）の治療を受けている）などがあります。 Jess薬の臨床試験中に報告されている。ジェス;さらに、避妊薬が示すように、ジェネス（Jess）の薬物には、中程度の形態の座瘡（尋常性ざ瘡）（n = 3565）および避妊および重症の月経前症候群（PMS）（n = 289）の治療が含まれる。発生頻度に応じて選択された各グループ内で、有害反応は重症度が減少する順に提示される。頻度に関しては、頻繁に（1/100以上1/10以下）、まれに（1/1000以上1/100以下）、まれに（1/10000以上1/1000以下）のように区別されます。感染後および寄生虫性疾患：めったにカンジダ症ではない代謝および栄養の面で：頻繁には体重の増加はしない。まれに - 体重減少、食欲の増加、食欲不振、高カリウム血症、低ナトリウム血症。精神的側面：頻繁に気分の変化。まれに - 性欲の低下または喪失、眠気、うつ病/うつ状態。稀に - 不眠症、不眠症。神経系から：頻繁に頭痛があります。まれに - めまい、感覚異常。心血管系から：まれに - 血圧の上昇、片頭痛。まれに - 頻脈、静脈および動脈の血栓塞栓症*、失神、鼻出血視力器の部分ではめったにない - 結膜炎、ドライアイ粘膜、視力障害胃腸管の側面：頻繁に悪心1。まれに - 腹痛、嘔吐、胃炎、下痢、消化不良、鼓腸;まれに - 鼓脹、便秘、口渇、肝臓や胆道から：まれに - 右の腹腔内の痛み、免疫系から：まれに - アレルギー反応、頻度は不明 - 過敏症皮膚および皮下組織の側で：まれに - にきび、かゆみ、発疹;湿疹、乾燥皮膚、接触性皮膚炎、六形性皮膚病;頻度は不明 - 多紅斑症筋骨格系から：まれに - 背中の痛み、四肢の痛み、筋肉痙攣、性器や乳房から：頻繁に乳腺の痛み1、乳腺の圧痛、非周期的な出血/出血膣1から、不特定の起源の生殖管からの出血、月経のような出血がないこと;まれに - 骨盤領域の痛み、月経出血性出血、稀な月経出血、苦しい月経出血、出血、痛みを伴う月経出血、膣粘膜の乾燥、出血、痛みを伴う月経出血、膣粘膜の乾燥、出血、苦しい月経出血子宮頸部ポリープ、卵巣嚢胞、子宮内膜萎縮症などの症状を呈します。造血系から：めったに貧血、血小板血症その他：頻繁には、無力症、発汗の増加、全身または末梢浮腫、 MedDRA辞書を用いて有害事象を分類した。 *同じ症状を反映する異なるMedDRA用語をグループ化して、唯一の副作用として提示し、真の効果を弱めたりぼやけたりさせないようにした。*併用経口避妊薬の群をカバーする疫学研究の頻度。非常にまれに境界を接する頻度 - 静脈または動脈の血栓塞栓症には、以下のノゾル