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有効成分
メトロニダゾール+ミコナゾール
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：メトロニダゾール100mg、硝酸ミコナゾール100mg。賦形剤：ラウリル硫酸ナトリウム0.5mg、コロイド状二酸化ケイ素7mg、ステアリン酸マグネシウム13mg、ポビドン26mg、重炭酸ナトリウム90mg、酒石酸100mg、カルボキシメチルスターチナトリウム（A型）100mg 、クロスポビドン100mg、ヒプロメロース190mg、ラクトース一水和物473.5mg。有効成分の濃度（mg）：200mg。
薬理効果
メトロニダゾールは、受動拡散によって微生物に入る。細菌細胞の内部で、それは回復され、生物学的に活性な細胞傷害性代謝産物がDNAに感染する。メトロニダゾールのニトロ基であるニトロレダクターゼを回復させる酵素は、酸素の存在下では効果がなく、メトロニダゾールは嫌気的条件下でのみ作用するという事実を説明している。メトロニダゾールは、いくつかの原虫（Trichomonas vaginalis、Entamoeba hystoliticaおよびGiardia lamblia）および嫌気性微生物を感染させるのに有効である。作用スペクトル：インビトロは、すべての必須嫌気性菌（プロピオン酸菌および放線菌を除く）に対して有効である。ゴーグルネガティブ箸：Bacteroides fragilis群（B. fragilis、B. ovatus、B. thetaiotaomicron）、Fusobacterium種を含むBacteroides種。ゴア陽性スティック：クロストリジウム属、ユーバクテリウム属。ゴア陽性球菌：ペプトコッカス種およびペプトストレプトコッカス種。この薬剤は、いくつかの通性嫌気性菌（Gardnerella vaginalis、Helicobacter pylori）およびいくつかのスピロヘータに対して有効である。
薬物動態
身体からの健康なボランティアの半減期は平均8時間です。メトロニダゾールおよびその代謝物の60〜80％が腎臓によって排泄され、投与された用量の6〜15％が腸を通って排泄される。健康なボランティアおよび患者に対して実施された試験は、メトロニダゾールが脳脊髄液に迅速に浸透し、脳または肺の膿瘍において治療濃度に達することを証明した。メトロニダゾールは大量の分布を有し、20％未満が血液タンパク質に結合する。メトロニダゾールは、胆道に浸透し、血漿中と同じ濃度に達する。血漿中の薬物の濃度は、投与される用量に直線的に依存する。 100~4000mg（8時間）の用量で健康なボランティアに注射された溶液は、直線的に増加するピーク血漿濃度を与えた。 500mgのメトロニダゾールを含有する1回の注入溶液は、平均濃度11.718μg/ mlの血漿を与えた。肝機能障害を有する患者では、メトロニダゾールのクリアランスの減少が観察された。腎機能の低下はメトロニダゾールの薬物動態に大きな影響を及ぼさない。その長期投与中のメトロニダゾールの毒性は、マウスの品種間および異なる動物種間で異なる。例えば、イヌに記載された神経学的異常は、他の動物種には認められなかった。マウスおよびラットの実験室系の1つにおける高い経口投与量は、体重および睾丸の萎縮を引き起こしたが、静脈内投与はラットの体重に影響せず、有意な血圧偏差および血液学的および生化学的パラメーターの偏差を引き起こさなかった。サルにおける高用量の薬物は、肝臓酵素の活性を逸脱することなく、肝臓の構造異常を引き起こした。体重1kg当たり1mgの用量でマウスへの薬物投与の5週間のコースは、致命的な転帰を引き起こさなかった。試験の1つでは、肺および悪性リンパ腫腫瘍の発生率の増加が報告されているが、他の研究者はSprague-Dawleyラットまたはハムスターでこれを確認することができなかった。インビトロメトロニダゾールは多数の微生物で突然変異誘発性であることが判明したが、インビボ試験は遺伝的損傷の危険性を証明することができなかった。
適応症
Trichomonas spp。によって同時に引き起こされる混合病因の膣炎の局所治療。およびカンジダ種（Candida spp。
禁忌
白血球減少症（歴史上を含む）。中枢神経系の有機病変（てんかんを含む）。肝不全。妊娠（私はトリメスター）。授乳期間（母乳育児）。 12歳までの子供の年齢。薬物に対する過敏症。他のアゾールへの過敏症。注意は、糖尿病、微小循環障害のための薬を処方する必要があります。
安全上の注意
慢性疾患患者に厳重な注意を払って、異常な肝機能（必要な線量低下）。 Clクレアチニンが10ml /分未満で減少すると、1日用量は半減する。長期間の治療（10日以上）は、臨床および実験室のパラメータの定期的なモニタリングを必要とする。アセトアルデヒドデヒドロゲナーゼの遮断はジスルフィラム様反応の進行をもたらすので、治療中にアルコールを飲むことは禁じられている。血清中のグルタミルオキサロ酢酸トランスアミナーゼの含量を低下させることがある。
妊娠中および授乳中に使用する
群：メトロニダゾールは血液胎盤障壁を貫通する。ラットに5倍の用量を投与した場合、成人ラットの妊娠または胎児のいずれにおいても薬物の有害作用は観察されなかったことがラットで試験された。腹腔内に妊娠したマウスのヒトの治療に推奨される通常の用量の導入により、胎仔毒性の増加が認められたが、同用量の経口投与では異常は認められなかった。それにもかかわらず、妊婦の研究は行われていない。妊娠の最初の3ヶ月間にメトロニダゾールの投与を用いた研究のメタアナリシスを行い、胎児への悪影響の増加がないと結論づけた。それにもかかわらず、妊娠中のメトロニダゾールは、特に妊娠の第1三半期に、期待される利益と薬剤を使用することの否定的側面の慎重な評価の後にのみ処方することができる。授乳中：メトロニダゾールは、血漿中の濃度に等しい濃度で母乳中に見出される。それは牛乳に苦い味を与えることができます。子供が薬に悪影響を及ぼすのを避けるためには、母親の治療の重要性に応じて、治療中および1-2日間コースを中止した後、または薬物を使用した後に、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
膣内。 1つの膣タブレット（以前は水で湿らせていました）で、夕方に膣に深く入り、メトロニダゾールの薬を服用することと組み合わせて10日間寝ます。
副作用
局所的な反応：灼熱、かゆみ、痛みおよび膣粘膜の刺激。厚く、白く、膣から粘液が排出され、匂いやかすかなにおいがない。パートナーの陰茎の炎症または炎症を引き起こす。消化器系では、吐き気、嘔吐、味の変化、口中の金属味、食欲不振、腹痛、痙攣、便秘または下痢。中枢神経系の側から：頭痛、めまい。造血系から：白血球減少症または白血球症。アレルギー反応：じんま疹、痒い皮膚、発疹。泌尿器系では、メトロニダゾールの代謝に起因する水溶性色素（メトロニダゾール代謝物-2オキシメトロニダゾール）の存在による赤茶色の尿染色。
過剰摂取
メトロニダゾールは特定の解毒薬を持たないため、過剰摂取の症状（吐き気、嘔吐、運動失調）が現れると、対症療法（胃洗浄、活性炭投与、血液透析）が行われます。メトロニダゾールおよびその代謝産物は、血液透析によって十分に排除される。
他の薬との相互作用
経口抗凝固剤の作用を高め、プロトロンビン時間の増加をもたらす。ジスルフィラムと同様に、それはエタノールに不耐性を引き起こす。ジスルフィラムとの同時使用は、種々の神経学的症状（投与間隔は少なくとも2週間）の発達につながる可能性がある。シメチジンは、メトロニダゾールの代謝を阻害し、これは、血清中のその濃度の増加および有害反応のリスクの増加をもたらし得る。肝臓のミクロソーム酸化酵素（フェニトイン、フェノバルビタール）の誘導物質は、メトロニダゾールの排泄を促進することができ、血漿中の濃度を低下させる。リチウム製剤と同時に採取する場合、血漿中の後者の濃度を高め、中毒の症状の発現を増加させることが可能である。非脱分極筋弛緩薬（臭化ベクロニウム）との併用はお勧めしません。スルホンアミドはメトロニダゾールの抗菌作用を高める。
注意事項
治療中、アルコールは禁忌です（ジスルフィラム様の反応が発症する可能性があります：痙攣性腹痛、吐き気、嘔吐、頭痛、突然の潮紅）。長期の治療では、血液の画像を制御する必要があります。さらに、治療の白血球減少症の可能性は、感染の危険性に依存している場合。運動失調、めまい、および患者の神経学的状態の他の悪化の出現は、治療の中断を必要とする。メトロニダゾールはトレポネマを固定することができ、偽のネルソン試験につながる。女性のトリコモナス膣炎および男性のトリコモナス性尿道炎を治療する場合、患者は性行為を控えるべきです。セックスパートナーの必然的な同時治療。月経中に治療は止まらない。トリコモナス症の治療後、月経前後の3つの定期的なサイクルの間に対照試験を実施すべきである。ジアルジア症の治療後、症状が3~4週間後に続く場合は、数日中に糞便の間隔で3の分析を実行するために（侵入によって引き起こされる乳糖不耐症、といくつかの成功した治療を受けた患者では、それはジアルジアの症状を思い出させて、数週間または数ヶ月のために持続可能）。それは暗い色で尿を塗る。小児科での使用。アモキシシリンと組み合わせて、18歳未満の小児および青年の使用にはお勧めできません。
処方箋
はい