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有効成分
ラモトリギン
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丸薬
構成
タブレット1タブ。ラモトリジン* 25mg。
薬理効果
抗けいれん薬（抗てんかん薬）。ブロッカー電圧依存性ナトリウムチャンネル。ニューロンの培養におけるパルス放電のブロックを引き起こし、グルタミン酸誘導性エフェクターパルスの阻害と共に、グルタミン酸塩（癲癇性発作を引き起こす重要な役割を果たすアミノ酸）の過剰放出を阻害する。
薬物動態
吸収：経口投与後、ラモトリジンは胃腸管から迅速かつ完全に吸収される。経口投与後2.5±1.5時間で血漿中のCmaxが観察される。 Cmaxに到達する時間は、食事後に薬物を摂取する場合には幾分長くなるが、吸収の程度は変わらない。薬物動態は、研究された最大単一用量である450mgの用量まで直線的である。薬物のCmax値には大きな個人差があるが、個々の濃度はごくわずかである。分布：血漿タンパク質結合は約55％である。代謝：肝臓で代謝され、主にグルクロニドを形成する。離脱：健康な成人のT1 / 2は24〜35時間であり、健常者の平均クリアランス値は39±14ml /分である。ラモトリギンは、グルクロニドとして尿中に排泄される。尿中には10％以下が排泄されます。糞便中に排泄されるのはわずか2％の代謝産物である。特別な臨床状況における薬物動態：T1 / 2ラモトリギンは、主に併用薬物療法に依存する。 T1 / 2ラモトリギンは、カルバマゼピンおよびフェニトインなどのシトクロムP450アイソザイムの活性を誘導する薬剤と併用される場合、14時間に減少し、バルプロ酸ナトリウムとの併用の場合、平均約70時間まで増加する。子供のT1 / 2ラモトリギンは通常、成人よりも短い。カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール、プリミドンなどのイソ酵素の活性を誘発する薬物で服用した場合、小児におけるT1 / 2は約7時間である。バルプロ酸ナトリウムと組み合わせた場合、T1 / 2は45〜55時間に増加する。腎臓疾患患者のラモトリギンの単回投与における薬物動態の研究は、薬物動態パラメータがわずかに変化することを示唆しているが、グルクロニドの形態の主要代謝産物の濃度は、腎クリアランスの減少によりほぼ8倍増加する。
適応症
単純な部分発作 - 複雑な部分発作 - 二次全般性強直間代性発作 - 原発全身性強直間代発作 - 典型的な膿瘍 - 非定型膿瘍 - ミオクローヌス性膿瘍 - ラミトールは12歳以上の単剤療法および補助療法として推奨される。発作 - あらゆるタイプの他の抗てんかん薬に耐性の発作。ラミトールは、2〜12歳の小児のための補助療法としても使用されています。
禁忌
- 重度の肝機能障害 - ラモトリギンおよび他の薬剤成分に対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
母親の治療の期待利益が胎児と子供への潜在的リスクを上回る場合を除いて、妊娠中および授乳中に処方されるべきではない。
投与量および投与
バルプロ酸ナトリウムを使用せず、イソ酵素を誘発する他の抗てんかん薬を服用する12歳以上の成人および小児のラミトールの最初の投与量は、最初の2週間で1日1回、次の2週間で100mg /日（2回） 2週間。その後、用量を200〜400 mg /日（2用量）に増量する必要があります。アイソザイムを誘発する他の抗てんかん薬と組み合わせたバルプロ酸ナトリウムを服用している患者のラミトールの最初の投与量は、最初の2週間は1日おきに25mgであり、その後2週間は1日1回25mgである。次に、最適な治療効果を達成するために用量を増やすべきである。維持用量 - 100-200 mg（1回または2回投与）。バルプロ酸ナトリウムを使用せず、イソ酵素を誘発する他の抗てんかん薬を服用した2〜12歳の小児のラミトールの最初の投与量は、最初の2週間および5mg / kg /日について2mg / kg /日（2回投与） 2回に分けて）投与した。維持用量 - 5~15mg / kg /日（2回用量）。イソアザイムを誘発する他の抗てんかん薬と組み合わせたバルプロ酸ナトリウムを服用している小児のLamitorの最初の投与量は、最初の2週間は1日1回0.2mg / kgであり、次の2週間は1日0.5mg / kgである。次に、最適な治療効果を達成するために用量を増やすべきである。維持用量 - 1〜5mg / kg（1回または2回投与）。
副作用
単独療法としてのLamitorの任命で観察される副作用中枢神経系の側から：めまい、頭痛、眠気、睡眠障害、疲労。消化器系：悪心。アレルギー反応：斑点状丘疹皮膚発疹（2％）。治療開始後最初の4週間で最も頻繁に観察され、薬剤の中止後は消失する。場合によっては、スティーブンス・ジョンソン症候群、血管浮腫、有毒な表皮壊死がある。めまい、頭痛、眠気、不均衡、疲労、過敏症、攻撃性、振戦、混乱。中枢神経系からの：重度の抗てんかん薬への追加療法としてLamitorを処方する際に生じる副作用。視力の器官の部分では、複視が、視力を損なう。造血系から：好中球減少、白血球減少。消化器系では、吐き気、嘔吐、消化不良症状。
過剰摂取
症状：眼振、運動失調、めまい、眠気、頭痛、吐き気、意識喪失、昏睡。治療：胃洗浄、活性炭を採取する。必要に応じて対症療法を施行する。
他の薬との相互作用
肝臓イソ酵素（フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、プリミドン）を誘導する抗てんかん剤と同時に使用すると、ラミトー代謝が増加し、その用量を増加させる必要がある。肝臓代謝アイソザイムのためのラモトリジンと競合するバルプロ酸ナトリウムは、その代謝を阻害する。ラミトールが他の薬物を代謝する肝臓イソ酵素を誘導または阻害できるという証拠はない。ラミトールは、それ自身の代謝を誘導することができるが、この効果はごくわずかであり、重大な臨床症状を引き起こさない。いくつかの患者は、血漿中の他の抗てんかん薬の濃度の変化を示すが、制御された研究は、血漿中で同時に服用される抗てんかん薬の濃度に対するラミトールの効果を確認していない。インビトロ研究からのデータは、ラミトールが血漿タンパク質結合部位について他の抗てんかん薬と競合しないことを示している。
注意事項
高齢患者におけるラミトールの使用に関する情報は限られている。したがって、注意してこの種の患者に薬剤を指名すべきである。ラミトールの投与量を超えると皮膚発疹があらわれることがあります（この場合は中止してください）。場合によっては、薬剤の予約が重度の皮膚発疹（スティーブンス・ジョンソン症候群を含む）を発症することがある。そのような反応は、しばしば小児において発症する。ラミトールは、発疹の最初の徴候でキャンセルする必要があります。ラミトールがバルプロ酸ナトリウムと同時に処方され、使用されるラミトールの用量が推奨の初期および最大1日用量を超える場合、そのような合併症のリスクが増加する。皮膚の発疹が発症すると、薬物の使用を直ちに停止する必要があります。ラミトールの使用は、発熱、倦怠感、寒冷症状、眠気、リンパ節腫脹、顔の腫れ、非常にまれなケースでは、肝機能障害、血液疾患（白血球減少症および血小板減少症）などの過敏症のような症状を発症することがある（場合によっては致死的結果の発生まで） 。ほとんどの患者では、これらの症状はラミトールの廃止後に消える。薬物の使用中に発疹、寒気、寒冷の症状、眠気、発作制御の悪化（特に最初の1ヶ月間）が起こると、肝機能検査、腎機能指標および血液凝固がモニターされるべきである。 Lamitorの突然のキャンセルにより、発作が増加する可能性があります。ラミトールの投与量は2週間かけて徐々に減らすべきです。この疾患の末期段階で腎機能障害を有する患者では、グルクロニドの形での代謝産物の蓄積が予想されるべきである。したがって、必要に応じて、そのような患者の任命は慎重でなければならない。車両と制御機構を駆動する能力への影響ラミトールの受け入れ中に車両を駆動し、動く機械で作業する能力の問題は、臨床状況を考慮して個別に解決されます。
処方箋
はい