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有効成分
ティボロン
リリースフォーム
丸薬
構成
1つの錠剤は含ま：活性成分：2.5チボロンmg.Vspomogatelnye物質：ラクトース一水和物（微粉） - 12.5ミリグラム、ラクトース一水和物（直接圧縮ラクトース） - 74.5 mgのジャガイモデンプン - 9.5 mgのアスコルビルパルミテート - 500gのステアリン酸マグネシウム - 500 mcg
薬理効果
抗閉経薬。摂取すると、チボロンは急速に代謝され、レディボンの薬力学的特性を決定する3つの化合物を形成する。第三代謝物のに対し、チボロン（3α-gidroksitibolonと3β-gidroksitibolon）の二つの代謝物は、エストロゲン様活性を保有 - チボロンのΔ4-異性体はgestagenopodobnoyとアンドロゲンaktivnostyu.Preparat Ledibonが不利に関連付けられた自分の症状を促進する、閉経後の女性におけるエストロゲン欠乏を満たしており、そのような血管運動神経障害（ほてり、夜間発汗）、神経過敏、不快感や膣の乾燥、抑うつ気分、そして性欲とprochee.Ledibonに損失を防ぐなど閉経や卵巣を除去した後の重量をstnoy。
薬物動態
吸収と代謝吸収が高く、肝臓で代謝されて親水性の製品を形成し、その中には薬理学的に活性なものがあり、排泄は腎臓（代謝物を含む）と腸から排出されます。
適応症
骨折や骨粗しょう症の予防のために使用される薬物の他のグループの不寛容のリスクが高い閉経後の女性の骨粗しょう症の予防 - - 閉経後の女性におけるエストロゲン欠乏症状の治療。
禁忌
- 少なくとも1年の最後の月経後の期間; - （の履歴を含む）と診断乳癌またはその疑いがある; - （履歴を含む）と診断悪性腫瘍をestrogenzavisimye（例えば、子宮内膜の癌）、または疑いそれら - 膣病因不明の出血 - 未処理の子宮内膜増殖症; - 血栓症（静脈または動脈）、現在血栓塞栓症または血栓症を含む履歴（、および深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、虚血性または痔核（例えば、タンパク質C、プロテインSまたはアンチトロンビンIIIの欠乏）; - 血栓症に先行する状態（以下を含む。心房細動、心臓の複雑な弁膜病変および亜急性細菌性心内膜炎、制御されない動脈性高血圧症、進行した術中の動脈性血栓症を含む重症または複数の危険因子広範囲の外傷、肥満（30kg / m 2以上のBMI）、35歳以上の喫煙 - 牛の心臓血管機能不全肝機能障害の指標が正常に戻らなかった - 肝不全 - 現在または過去の悪性または良性の肝腫瘍（肝腺腫を含む）; - 肝不全または肝不全ポルフィリン症 - 前回の妊娠中に発生した耳石症または既往のホルモン避妊薬を使用している場合 - ガラクトース不耐性、ラクターゼ欠損症、グルコースガラクトース小 - 妊娠、 - 授乳期間（母乳育児）、 - 有効成分または賦形剤の過敏症、注意喚起以下に列挙されている病気/疾患のいずれかがある場合、早期に観察され、および/または妊娠中に悪化するまたは以前のホルモン療法では、患者は医師の近くの監督下にいるべきである。このような症状/疾患が含まれます： - 心臓血管の兆候代償なしの失敗; - エストロゲン依存性腫瘍（例えば、肉親（母親、姉妹）における乳癌の存在）の危険因子の存在; - 制御された高血圧症; - 血液中のコレステロールの濃度を増加させることを - 炭水化物代謝障害、合併症の存在下および非存在下での糖尿病 - 胆石症 - 片頭痛または重度の頭痛 - SLE - 歴史における子宮内膜過形成 - てんかん - br口腔喘息; - 腎不全; - 妊娠またはホルモン避妊薬の事前使用に関連しない耳硬化症;これらの状態/疾患は、Tiboloneでの治療中に再発または悪化する可能性があることを考慮する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中のLedibonの使用は禁忌である。妊娠の場合、Ledibonによる治療は直ちに中止すべきである。
投与量および投与
薬剤Ledibonは、最後の自然な月経の12ヶ月後に撮影する必要があります。指定時間より前にLedibonを服用し始めると、膣からの不規則な出血/出血の可能性が増します。生殖器からの排出Ledibonで治療する場合、ゲスタゲン含有製剤を追加する必要はありません。タブ/日錠剤の投与規則Ledibonとのブリスターには、曜日が記されています。あなたは、今日の印をつけた丸薬で薬を使用し始めるべきです。例えば、受付日が月曜日と一致する場合は、ブリスターの一番上の行から月曜日の丸薬を取る必要があります。それからあなたは週の曜日に応じて丸薬を取るべきです。次の水ぶくれから、薬は何のパスや休憩なしに撮影されます。ブリスターや包装を変えるときに薬の使用をスキップしないでください。薬を服用しないようにする次の錠剤を逃した場合、今後の計画は予定されている受付からの遅延の時間に依存します。パスが12時間未満の場合は、逃した薬をできるだけ早く服用しなければなりません。薬の服用が12時間以上遅れている場合は、受付をスキップし、通常の時間に次の錠剤を服用してください。 HRTのための薬剤の周期的または継続的使用からHRTへの切り替えHRTのための薬剤の循環使用から切り替えるとき、レディボンによる治療は、前の治療レジメンが完了した翌日に開始されるべきである。 HRT併用薬物の連続使用モードから移行する場合、いつでも治療を開始することができ、高齢患者は用量調整を必要としない。
副作用
このセクションでは、プラセボ対照研究21件（骨粗鬆症を有する閉経後女性（LIFT）[Tiboloneを用いた骨折に対する長期介入]における新しい椎体骨折の発生率に対するTiboloneの効果の評価を含む）を報告した。治療用量（1.25または2.5mg）でチボロンを受けた女性4,079人およびプラセボを受けた女性3,476人。これらの研究における治療期間は2ヶ月から4.5年の範囲であった。消化器系：しばしば（1％以上10％未満）腹部の痛み皮膚と皮下組織の側から：しばしば（より多くの1％以上10％未満） - 育毛の増加、顔の上に。 （1％以上10％未満） - 子宮内膜の肥厚、膣からの出血、出血、乳腺の痛み、性器掻痒症、膣膣カンジダ症、骨盤領域における疼痛、子宮頸部異形成、膣膣炎; （1％以上10％未満） - 体重の増加、子宮頸部からのスミアの結果の偏差1..1脊髄損傷からの逸脱（0.1％以上1％未満） - 真菌症、乳房充血、乳頭痛。子宮頸部上皮の細胞学的特徴の正常値。副作用のほとんどは軽度であった。子宮頸がん（子宮頸がん）の症例数は、プラセボと比較してLedibonの使用で増加しなかった。他の可能性のある副作用は、（頻度が確立されていない）かもしれない：めまい、頭痛、偏頭痛;うつ病;皮膚発疹、皮膚のかゆみ、脂漏性皮膚炎;視覚障害（ぼやけた視界を含む）。胃腸障害（下痢、鼓腸）;流体貯留、末梢浮腫;関節と筋肉の痛み;異常な肝機能（トランスアミナーゼ活性の増加を含む）乳がん発症の危険性5年間以上の併用療法（エストロゲン/ゲスターゲン）を受けている女性では、乳がんの診断頻度が2倍に増加しています。エストロゲンまたはチボロンのみを服用している患者のリスク増加は、併用（エストロゲン/ゲスターゲン）薬の併用療法を受けている患者よりも有意に低い。子宮内膜がんのリスク子宮内膜がんの発症リスクが最も高いのは、最初に子宮内膜病変の検査を受けていない女性を含む無作為化プラセボ対照試験で観察されたため、試験のデザインは臨床診療に近いものでした（LIFT試験、平均年齢68歳）。この研究では、プラセボ群（n = 1773）で2.9年後に子宮内膜がんが診断された症例は、チボロン群の子宮内膜癌4例（n = 1746）と比較して0.8であった本研究では、1年間のチボロン投与を受けた1000人の女性の子宮内膜肥厚性卒中の危険性虚血性脳卒中の相対リスクは、薬物の年齢や期間に依存しないが、絶対リスクは年齢に大きく依存する。 2.9年間の無作為化比較研究では、女性（平均68歳）の脳卒中リスクが2.2倍に上昇し、チボロン（Tibolone）を1.25mg（22/2849）投与した患者では、 ）、プラセボ（13/2257）と比較した。ほとんどの（80％）脳卒中は虚血性であった。脳卒中の絶対リスクは年齢によって異なる。したがって、5年間の絶対的リスクは、50〜59歳の女性1,000人あたり3例、60〜69歳の女性1000人あたり11例である。 （エストロゲン/ゲスターゲン）薬、チボロン）に関連する他の有害事象も認められた。エストロゲン単独薬と併用（エストロゲン/プロゲストゲン）薬に対する薬物の長期使用は、卵巣癌のリスクのわずかな増加と関連していた。百万人の女性の研究（百万人の女性の研究）によると、HRTは5年間、2500人の患者あたり1人の癌の追加的な症例をもたらした。この研究は、チボロンを使用する場合の卵巣癌の相対リスクが、HRTのための他の薬物を使用するリスクと同様であることを示した。深部静脈血栓症および肺塞栓症、1.3-3回。この現象は、薬物の最初の年に発生することが多い。（エストロゲン/ゲスターゲン）併用薬でHRTを受けた60歳以上の患者の冠動脈疾患発症リスクはわずかに増加する（Tiboloneを服用した場合の心筋梗塞のリスクは他のタイプのHRTの使用）。血圧の上昇。膵炎;胆嚢疾患（胆石症、胆嚢炎）;皮膚病：かゆみ、多形紅斑、結節性紅斑、血管性紫斑病; 65歳で治療開始時の認知症。
過剰摂取
Ledibonの錠剤を大量に服用している間、患者は医師に相談すべきである。症状：倦怠感、吐き気、または膣出血。
他の薬との相互作用
チボロンは血液凝固活性を増加させ、抗凝固剤、特にワルファリンの抗凝固作用を高めることができるので、ワルファリンの投与量はMHOによって調整されるべきである。チボロンと抗凝固剤の同時使用は、特にLedibonによる治療の開始時および終了時に制御しなければならない。チボロンによる治療との薬物動態相互作用に関する限られた情報のみがある。インビボ研究は、チボロンとの併用が、CYP3A4基質ミダゾラムの薬物動態にわずかに影響を及ぼすことを示した。これに基づいて、他のCYP3A4基質との薬物相互作用が可能である。医薬品 - バルビツール酸、カルバマゼピン、ヒダントイン、リファンピシンなどのCYP3A4誘導物質は、チボロン代謝を増加させ、その治療効果に影響を与える可能性があります。 Hypericum perforatum（Hypericum perforatum）を含む薬物は、CYP3A4アイソザイムの誘導を介してエストロゲンおよびゲスターゲンの代謝を増強することができる。エストロゲンおよびゲスタゲンの代謝増加は、臨床効果の低下および子宮出血のプロファイルの変化につながる可能性がある。
特別な指示
Ledibonは、避妊薬としての使用は意図されておらず、望ましくない妊娠を防ぐものでもありません。Ledibonの使用開始の決定は、個々のリスク要因を考慮した便益/リスク比の評価に基づくべきです。閉経後の症状の治療には、生活の質に悪影響を与える症状に対してのみレディボンを処方する必要があります。いずれの場合も、少なくとも年に1回は治療のリスクと便益を徹底的に評価する必要があり、療法の恩恵がリスクを上回る期間に限り、レディボンの治療を継続すべきである。すべての個々のリスク要因、治癒率、罹患率、死亡率の両方のタイプの癌と脳卒中の発生率と特徴を考慮して、脳卒中発症リスク、無傷の子宮内の各女性の乳癌および子宮内膜癌を発症するリスクを注意深く評価する必要があります。早期閉経の治療のためのHRTまたはチボロンの使用に関連するものは限られている。しかし、若年女性の絶対リスクレベルが低いため、早期閉経女性の方が有益/リスク比が高齢女性の方が有利かもしれません。 （骨盤内器官および乳腺の検査を含む）身体検査は、壊死のデータ、絶対および相対禁忌を考慮に入れて実施されるべきである。治療中は、予防的フォローアップ試験が推奨され、その頻度および性質は患者の個々の特徴によって決定されるが、少なくとも6ヶ月で1回である。特に、マンモグラフィーのような適切なイメージング技術を含むアンケートは、各患者の臨床ニーズに適合した現在の検査計画に従って実施されるべきであるが、 6ヶ月に1回治療の即時中止と医師への即時治療の理由禁忌が検出された場合、および/またはOlevanov： - 肝機能の黄疸や劣化、 - 血圧の急激な増加、血圧の通常の指標によって特徴付けられます、過形成および子宮内膜がんこれらの無作為化比較臨床試験は矛盾していますが、Tiboloneを服用している女性では、観察研究により過形成または子宮内膜がんが発症するリスクが増加しています。これらの研究は、子宮内膜癌を発症する危険性が、薬物使用期間の増加とともに増加することを示している。経膣超音波で測定した子宮内膜の厚さが増加する可能性があります。最初の数ヶ月間に出血・出血が起こる可能性があります。薬開始から数ヶ月後に患者が薬Ledibonの使用を中止した後も継続すると、医師に相談する必要があります - これは認識することができます乳がん卵巣癌卵巣癌は乳癌よりもあまり一般的ではありません。長期（少なくとも5〜10年）のエストロゲン補充療法単独療法は、卵巣癌のリスクのわずかな増加と関連していた。女性健康イニシアチブ（WHI）の研究を含むいくつかの研究は、HRT併用薬による長期療法が、同様のリスクまたはわずかに低いリスクを有する可能性があることを示唆している。静脈血栓塞栓症エストロゲンのみを含むHRT、またはエストロゲンとゲスタゲンを含む併用薬は、静脈血栓症の危険性を増加させる可能性があることが示されています。 （VTE）（すなわち、深部静脈血栓症または肺血栓塞栓症）は、特に最初の1年間に1.3~3倍である。疫学的研究英国のデータベースを使用した場合、チボロンの使用に関連したVTEを発症する危険性は、ホルモン補充療法のための従来の薬物に伴うリスクよりも低かったが、事実当時は女性のわずかな割合しかチボロンを服用していなかったが、チボロンを服用していない女性に比べてわずかにリスクが上昇することは否定できない。 VTEの発症の危険因子は、エストロゲンの使用、高齢、広範囲の手術、長期間の固定化、肥満（BMIはe 30kg / m 2）、妊娠および分娩後期間、SLEおよび癌。外科手術介入後の患者では、術後期間中にVTEを予防する予防措置に特別の注意を払うべきである。必要に応じて、手術後の長期固定化は、手術の4-6週間前に薬物Ledibonの使用を一時的に中止することを推奨した。女性が身体活動を回復するまで、治療を再開しないでください。歴史のないVTEの既往歴があるが、若年時に血栓症の既往歴のある第一度の親族をもつ女性をスクリーニングすることができる（スクリーニング中に血栓性疾患の一部のみが検出されることを女性に知らせるべきである）。血友病の状態が血友病の状態であるか、または重篤な疾患（例えば、アンチトロンビン欠乏症、プロテインS、プロテインCまたは障害の組み合わせ）から分離されている場合、レディボンは禁忌である。 HRTまたはチボロンを使用することの有益性/危険性VTEが治療開始後に発生する場合、その薬物の使用を中止すべきである。虚血性心疾患（CHD）無作為化比較試験では、心筋梗塞に対する防御の証拠は得られていません（例えば、虚血性心疾患） IHD有りまたは無しの女性、（エストロゲン/プロゲストゲン）またはエストロゲンのみを含む薬物によるホルモン療法を受けた患者GPRDデータベースを用いた疫学研究では、閉経後女性のチボロンを受けた心筋梗塞に対する防御の証拠は得られなかった。使用の最初の年から始まります。脳卒中の絶対リスクは、厳密に年齢に依存し、その結果、チボロンのこの効果はより大きく、年齢が高まる。視覚障害の有無にかかわらず、原因不明の片頭痛様頭痛を経験する場合は、できるだけ早く医師に相談してください。このような頭痛は、脳卒中の早期診断の兆候である可能性があるため、医師が継続的なHRTの安全性を確認するまで、この薬を服用しないようにする必要がありますその他の条件Tiboloneを使用すると、HDLコレステロールの有意な減少（-16.7％ 2年間の使用後に2.5mgの用量で1.25mg〜-21.8％の用量で）、トリグリセリドおよびVLDLPの総濃度もまた減少した。総コレステロールおよびVLDLコレステロールの減少は用量依存性ではなかった。 LDLコレステロールの濃度は変化しなかった。すでに存在する高トリグリセリド血症の女性は、Ledibonの使用中に医師の厳密な監督下に置かれるべきである。なぜなら、このデータの臨床的意義はまだ分かっていないからである。チボロンによる治療は、チロキシン結合グロブリン（TSH）および総T4の減少をごくわずかしか引き起こさない。合計T3の濃度は変化しない。レディボンは、性ホルモン結合グロブリン（SHBG）の濃度を低下させるが、コルチコステロイド結合グロブリンおよび循環コルチゾールの濃度は変化しないが、65歳以上の女性のチボロン療法の開始の場合には痴呆リスクの増加を考慮する必要がある。液体を保持する可能性があります。この点で、心臓や腎不全の患者を注意深く監視する必要があります。車両と制御機構を駆動する能力への影響濃度と反応、車両の駆動能力およびその他のメカニズムに対する薬物の否定的効果は認められません。
処方箋
はい