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有効成分
バルデナフィル
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠：ルデナフィル10mgの含有量に相当する11.852mgのバルデナフィル塩酸塩三水和物（微粉化）追加の物質：アスパルテーム1.8mg、ペパーミント香味料（アカシアゴム、マルトデキストリン、メントール、ペパーミント葉油、ペパーミント油）ステアリン酸マグネシウム4.5mg、ファーマブースト（Pharmaburst）（クロスポビドン、マンニトール、コロイド状二酸化ケイ素、ソルビトール） - 159.15mg。
薬理効果
勃起不全の治療薬。 PDE5阻害剤。陰茎の勃起は、それに位置する海綿体および細動脈の平滑筋の緩和に基づく血行力学的過程である。性的刺激の間、海綿体の神経終末から一酸化窒素が放出され、酵素グアニル酸シクラーゼが活性化され、海綿体中の環状グアノシン一リン酸（cGMP）含量が増加する。結果として、海綿体の平滑筋が緩和され、陰茎への血流の増加に寄与する。一方、cGMPのレベルは、グアニル酸シクラーゼの合成によって、他方では、ホスホジエステラーゼ（PDE）による加水分解によるcGMPの分解（分裂）によって調節される。最もよく知られているPDEは、cGMP特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）である。バルデナフィルは、cGMPの切断に関与するPDE5を遮断することにより、性的刺激の際に海綿体中の内在性一酸化窒素の局所的作用を増強する。 PDE5の阻害によるcGMPレベルの増加は、海綿体の平滑筋の緩和およびそれらへの血流の増加を導く。この効果は、バルデナフィルが性的刺激に対する自然応答を増強する能力を決定する。 nM）。 PDE5に対するバルデナフィルの阻害活性は、他の既知のPDEよりも顕著である（PDE6よりも15倍、PDE1より130倍、PDE11より300倍、PDE- 2,3,4,7,8,9,10）。バルデナフィルは孤立した海綿体でcGMPを増加させ、平滑筋の弛緩をもたらした。バルデナフィルは、内因性の一酸化窒素に依存し、一酸化窒素の供与者によって刺激される陰茎の勃起を引き起こす。一部の男性において、バルデナフィルを20mgの用量で投与すると、15分後に勃起が起こる（浸透に十分である）。 25分後に完全な反応が達成された（統計的に有意でプラセボに匹敵する）。
薬物動態
吸収空腹時に薬物を服用した後のCmaxに達する平均時間は45分から90分までです。レビトラODT（10mg）と被覆錠剤（10mg）を比較すると、バルデナフィルの平均AUC値が21％から29％に増加し、Cmaxが8-19％減少したことが示された。大量の脂肪を含む食事は、AUCとバルデナフィルのCmaxに達する時間に影響を与えませんでしたが、バルデナフィルの平均Cmaxは35％減少しました。これらの結果を念頭に置いて、食事にかかわらず、口腔内に分散した錠剤の形態のレビトラODTを採取することができる。口腔内に散布された錠剤が水で洗われた場合、バルデナフィルAUCは29％減少し、T maxの中央値は60分減少するが、Cmaxは変化しない。したがって、口に分散された錠剤の形態のレビトラODTは、飲料水なしで服用しなければならない。生物学的同等性の研究は、口に分散した錠剤の形態のLevitra ODT（10mg）が、被覆錠剤（10mg）の形でLevitra ODTと生物学的に同等ではないことを示した。したがって、口腔内に散布された錠剤は、コーティングされた錠剤と同等のものとして使用すべきではありません。薬物動態パラメータの安定した状態でのバルデナフィルの投与は、平均208リットルです。バルデナフィルとその主要代謝産物（M1）は血漿タンパク質によく結合し（95％まで）、この特性は可逆的であり、薬物の全濃度に依存しない。患者の代謝バルデナフィル代謝は、シトクロムP450（CYP）アイソザイム（CYP3A4）ならびにCYP3A5およびCYP2C9の関与により肝酵素によって主に代謝される。血液は、M1代謝産物の一部であるコンジュゲート（グルクロン酸）の形でグルクロニドを含有する。残りのM1代謝産物（非グルクロン酸）の濃度は、活性物質の濃度の26％である。 M1のホスホジエステラーゼ選択性プロフィールは、バルデナフィルのそれと類似している; PDE5を抑制するin vitroの能力は、バルデナフィルと比較して28％であり、これは薬物の有効性の7％に相当する。口腔内に分散した錠剤を服用した後のバルデナフィルの平均T1 / 2を注入することは4-6時間であり、主要代謝物M1分子） - 3〜5時間バルデナフィルの一般的なクリアランスは56 l / hです。摂取後、代謝物の形態のバルデナフィルは、主に胃腸管（投与量の91〜95％）、腎臓（投与量の2〜6％）の程度の低い状態で排泄される。 45歳以下の患者と比較して、AUCが31〜39％、Cmaxが16〜21％増加した。口に分散した1錠を10日間服用すると、45歳以上65歳以上の患者に血漿中にバルデナフィルが蓄積されなかった。高齢者および若年者の薬物の有効性または安全性に差はなかった。バルデナフィルの薬物動態学的パラメータは、健康な男性のものに匹敵する（50-80ml /分を超える軽度のCCおよび30-50ml /分を超えるCC）患者では、重度の腎不全（30ml /分未満のCC）では、AUCの平均値は21％増加し、Cmaxは23％減少する。軽度および中等度の肝機能障害を有する患者では、バルデナフィルのクリアランスは肝障害の程度に比例して減少しますが、バルデナフィルのクリアランスと血漿バルデナフィル濃度（AUCおよびCmax）との間には有意な相関はありません。軽度の肝不全（Child-PughスケールのクラスA）では、AUCおよびCmaxが1.2倍（AUC - 17％、Cmax - 22％）、中等度（Child-PughスケールのBクラス）軽度の肝機能障害を有する患者（Child-PughクラスB）では、口腔内に分散した錠剤を使用する安全性は研究されていないが、したがって、このカテゴリーの患者を使用することは推奨されません。重度の肝障害を有する患者では。バルデナフィルの薬物動態のレベルは研究されていない（Child-PughスケールのクラスC）。
適応症
- 勃起不全（性交に必要な勃起を達成し維持することができない）。
禁忌
- 一酸化窒素供与体である硝酸塩または薬物との同時使用; - 適度に活性または強力なCYP3A4阻害剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、インジナビル、エリスロマイシンおよびクラリスロマイシン; - 18歳までの小児および青年 - 薬物のいずれかの成分に対する過敏性レビトラODTの安全性は研究されておらず、関連データが得られるまで、以下の症状： - 重度の肝機能障害; - 末期腎疾患、血液透析が必要; - 動脈低血圧（90mmHg未満の収縮期血圧）; - 最近脳卒中または（過去6ヶ月間） - 不安定な心筋症 - 網膜の遺伝的変性疾患、例えば色素性網膜炎 - 注意して、陰茎の解剖学的変形（湾曲、海綿体線維症、ペイロニー病） （鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病）の素因がある。出血傾向があり、消化性潰瘍疾患が悪化する患者は、便益/リスク比を評価した後にのみ処方されるべきである。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬剤は、女性、新生児および子供に使用するようには指示されていません。
投与量および投与
レビトラODTは食事にかかわらず経口的に服用されます。錠剤はパッケージから取り出した直後に服用されます。錠剤は、完全に溶解するまで舌の上に置いてから洗濯することなく飲み込んでください。治療開始時の推奨用量は10mg（性的接触の約25-60分前）です。最大推奨用量は1日1回10mgです。治療に対する適切な対応を確保するためには、性的刺激が必要です。性行為の4-5時間前にレビトラODTの有効性が示されたが、高齢患者（65歳以上）の用量補正は不要である軽度の肝障害患者（Child-PughスケールのクラスA）では、必須ではありません。 Levitra ODTの使用は、中等度の肝機能障害を有する患者（Child-PughスケールのB種）では推奨されない。肺の患者（CC 50-80ml / min以上）、中等度（CC 30-50 ml /分）および重度（CC未満30ml /分）の腎機能障害を有する。
副作用
発生頻度に応じて、頻回（10％以上）、頻回（1％以上10％未満）、頻度の低い（≧0.1）、副作用が少ない（WHOで採用されている用語によると）、レビトラODTを推奨用量で使用すると、免疫系から：まれに - アレルギー性浮腫、血管浮腫、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、まれに - アレルギー反応。神経系から：非常に頻繁に - 頭痛;しばしば - めまい;まれに - 感受性、眠気、睡眠障害の違反。視力障害、眼球の結膜の充血、色覚の乱れ、眼球の痛み、および眼の不快感、光恐怖症。めまい、めまい、めまい、めまい、めまい、めまい、めまい、めまい、めまい、めまい、めまい、めまい。まれに動悸、頻脈;まれに狭心症、心筋梗塞、心室頻脈性不整脈、低血圧。呼吸器系：しばしば鼻詰まり。まれに - 息切れ、副鼻腔の鬱血。消化器系の部分では：しばしば消化不良。まれに - 嘔吐、腹痛、口渇、下痢、胃食道逆流症、胃炎、嘔吐、トランスアミナーゼレベルの上昇皮膚および皮下組織の側面：まれに紅斑、発疹筋骨格系の部分：まれに - 痛み背中、CPKレベルの増加、筋肉の緊張とけいれんの増加生殖器系から：まれに - 勃起が増えます。他の人たち：まれに - 気分が悪い。バルデナフィルと性的活動に関連する心筋梗塞のケースが報告されていますが、この症状がバルデナフィルとの関連性に関係しているのか、性行為に関連するのか、要因。視神経の前虚血性ニューロパシー（PINSS）の発症の例はまれであり、視力障害（視力の持続性を含む）を生じ、PDE5阻害剤視神経乳頭の解剖学的欠損、50歳以上の年齢、糖尿病、高血圧、冠状動脈性心疾患、高脂血症および喫煙のような、この状態の発症の危険因子に関連する患者のレビトラODTが挙げられる。 PINZNの発症が、PDE5阻害剤の使用に直接関係するか、または患者の付随する血管危険因子および解剖学的欠陥、またはこれらの因子の組み合わせ、または他の原因に直接関連するかどうかは確立されていない。それらはPDE5阻害剤の摂取と時間的に関連しており、薬品Levitra ODTが含まれる。これらの症例が、PDE5阻害剤の摂取、または付随する血管危険因子、または他の原因と直接的に関連するかどうかは明らかにされていません。薬品Levitra ODTが含まれる。これらの症例がレビトラODTの摂取、聴力低下のリスク要因、これらの要因の組み合わせまたはその他の原因に直接関係しているかどうかは明らかにされていません。
過剰摂取
副作用の評価はバルデナフィルを120mg /日まで投与して行った。バルデナフィルを1日1回80mg、40mgまで1日数回投与すると重大な有害反応は認められなかった。バルデナフィルを80mg〜120mgの用量で使用すると、副作用のリスクが高くなります。バルデナフィルを40mg /日で2回使用すると、筋肉や神経系に毒性の徴候がなく、著しい腰痛があります。 。バルデナフィルは血漿タンパク質に高度に結合しており、わずかな量の薬物しか腎臓から排泄されないため、血液透析は機能しない可能性があります。
他の薬との相互作用
バルデナフィルは、主として、シトクロムP450系の肝酵素、すなわち3A4アイソフォームの関与と共に、3A5および2C9アイソフォームのいくらかの関与と共に代謝される。チメチジン（400mg 2回/日）：シトクロムP450の非特異的阻害剤は、それらを同時に使用して、AUCおよびCmaxバルデナフィル（20mg）の大きさに影響を及ぼさない。 CYP3A4の活性または強力な阻害剤、例えばケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、インジナビル、エリスロマイシンおよびクラリスロマイシン。硝酸塩、一酸化窒素供与体：24時間〜1時間の間にバルデナフィル摂取量（10mg）を投与すると、レビトラODTとケトコナゾール、イトラコナゾール、インジナビル、リトナビル（潜在的なCYP3A4阻害薬）を併用すると、血漿バルデナフィル濃度が有意に上昇することが予想されます。ニトログリセリン（0.4mgの舌下）を服用しても、健康な被験者に服用したときに降圧効果が増加しない。バルデナフィルは、硝酸塩（舌下に0.4mg）を摂取する1~4時間前に、降圧効果を高めるが、24時間処方した場合、中年の健康被験者では、硝酸塩の降圧効果は増加しない。カリウムチャネルを含み、組成物中にニトロ基を含む。ニコランジル組成物中にニトロ基が存在すると、バルデナフィルとの相互作用の可能性が高くなるが、硝酸塩と共に使用される間に、バルデナフィルの潜在的な降圧作用に関する十分な情報はない。バルデナフィル（20mg）は、グリベンクラミド（3.5mgのグリブリド）のAUCおよびCmax指数を一緒に使用した場合、それを変化させません。バルデナフィル（20mg）とワルファリン（25mg）を併用投与した場合、薬物動態および薬力学的相互作用（プロトロンビン時間および凝固因子II、VII、Xに対する影響）は観察されなかった。ワルファリンと併用するとバルデナフィルの薬物動態は変化しないバルデナフィル（20mg）とニフェジピン（30mgまたは60mg）の間には有意な薬物動態学的相互作用はない。バルデナフィルとニフェジピンを併用しても、薬力学的相互作用には至りません。バルデナフィルは、仰臥位で平均5.9mmHg測定した場合、収縮期血圧および拡張期血圧の追加低下を引き起こします。 5.2mmHgであった。アルファブロッカーが血圧低下、特に姿勢性低血圧と失神を引き起こすことが知られているので、アルファブロッカーとバルデナフィルの併用時の相互作用の問題は慎重に研究されています5mgまたは10mg投薬量でバルデナフィルを服用した後、アルフゾシンを摂取してから4時間後に指名されたが、プラセボと比較して最大平均血圧の臨床的に有意なさらなる低下を明らかにしなかった。1人の患者は、収縮期血圧がベースラインから30mmHg以上低下した。 5mgの用量でバルデナフィルを服用した後に立位に立位している。別の患者は、収縮期血圧がベースラインから30mmHg以上減少していた。 10mgの用量でバルデナフィルを服用した後、立位に立位に置く。立位で収縮期血圧を85mmHg以下に下げるケース。この場合、それは明らかにされなかった。バルデナフィルを5mg投与した2人の患者で、バルデナフィル10mgを服用し、1人がプラセボを服用した後、1人の患者にめまいの存在が報告されました。最大の潜在的な相互作用を特定するためにバルデナフィルとアルフゾシンの服用間を4時間間隔で選択したので、薬物を服用する間隔は必要ありません。バルデナフィルとアルファ遮断薬の併用投与は、アルファ遮断薬を摂取している間に安定血圧指標がある場合にのみ許可され、バルデナフィルは最低推奨投与量で処方されるべきである5mg。しかし、口腔内に分散された錠剤の形の薬物Levitra ODTは、アルファ - ブロッカーとの併用療法中に初期用量として投与すべきではない。タムスロシンとアルフゾシンを除いて、アルファ - ブロッカーと同時にバルデナフィルを服用すべきではありません。これは、薬物レビトラODTを服用するのと同じことができます。バルデナフィルと他のアルファ遮断薬を服用する間に、時間間隔を守る必要があります。テラゾシンとバルデナフィルを同時に投与する場合、ジゴキシン（0.375mg）とバルデナフィル（20mg）を一日おきに14日間以上同時に使用すると、それらの相互作用は伴わない。制酸剤（水酸化マグネシウム/水酸化アルミニウム）は、バルデナフィルのAUCおよびCmaxのパフォーマンスに影響を与えません。バルデナフィル（20mg）のバイオアベイラビリティは、ヒスタミンH2受容体ブロッカーラニチジン（150mg 2回/日）と併用すると、損なわれません。単剤療法として、および低用量（2タブでアセチルサリチル酸と組み合わせて使用される場合elnost出血。アセチルサリチル酸、ACE阻害薬、ベータ遮断薬、利尿薬、抗糖尿病薬（スルホニルウレア製剤、メトホルミン）は、バルデナフィルの薬物動態に支障をきたすことはありませんが、バルデナフィル（20mg）はエタノール（0.5g / kg体重）弱いCYP3A4阻害剤は、バルデナフィルの薬物動態に影響しない。
特別な指示
性的活動中に心臓合併症を発症する危険性があるため、勃起不全の治療に使用される薬物を処方する前に、医師は心血管系の状態を評価しなければならない。バルデナフィルは血圧のわずかなまたは中程度の低下を伴い得る血管拡張性を有する。例えば、大動脈狭窄、特発性肥大性大動脈下狭窄症などの左心室からの流出経路の閉塞を有する患者は、PDE5阻害剤を含む血管拡張薬の作用に敏感であり得る;心血管疾患を併発するために性行為を示さない男性においては、 （10mg）または高用量（80mg）の用量で薬物レビトラODTを使用する場合、間隔の延長があるそしてQT。 QT間隔に同様の効果を有する他の薬物とバルデナフィルを同時に使用すると、これらの薬物のそれぞれを別々に服用する場合と比較して、QT間隔の持続時間に対する効果の合計が得られた。これは、過去にQT間隔が延長された患者、またはQT間隔を延長する薬剤を服用している患者にLevitra ODTを併用投与する場合に考慮する必要があります。この点に関して、QT間隔の先天性の延長およびクラスI抗不整脈薬（キニジン、プロカインアミド）またはクラスIII（アミオダロン、ソタロール）を服用している患者では、レビトラODTの目的は避けるべきである。勃起不全は研究されておらず、それらの併用は推奨されていません。中程度の肝障害を有する患者では、口に分散した錠剤（10mg）したがって、薬剤patsientov.NaレビトラODTおよび他のPDE5阻害剤を投与した患者のこのグループで使用することは推奨されませんチャイルド・ピューの規模のSS）が、一過性の視覚喪失とnearteriitnoy虚血性視神経症の症例が報告されています。アルファブロッカーとバルデナフィルとの併用療法は、血管拡張効果があるため、適切な臨床像を伴う動脈低血圧の発生を伴うことがあります。バルデナフィルとアルファ - ブロッカーの併用予定は、アルファ - ブロッカーを服用する背景に対して安定した血圧指数がある場合にのみ許容され、バルデナフィルは最低推奨用量5mgで処方されるべきです。アルファアドレナリン遮断薬による治療を受けている患者は、口腔内に分散した錠剤（10mg）を初期用量として用いてはならない。バルデナフィルはアルファブロッカーと併用するべきではありませんが、タムスロシンまたはアルフゾシンはバルデナフィルを服用する場合と同じです。バルデナフィルと他のアルファ遮断薬を服用する間に、時間間隔を守る必要があります。バルデナフィルの選択された用量を受ける場合、アルファ - ブロッカーを用いた治療は最小用量で開始されるべきである。 PDE5阻害剤群の薬剤を受けている患者に対するアルファ - ブロッカーの投与量が徐々に増加すると、血圧がさらに低下する可能性があります。口腔内に分散している錠剤にはフェニルカルニチンが含まれていると考えられるフェニルアラニン源であるアスパルテーム1.8mgが含まれています。ソルビトール7.96mgを含有する。追加の安全性データバルデナフィルの毒性（生殖毒性を含む）、遺伝毒性および発がん性の影響は確認されていません。自動車および制御メカニズムを駆使する能力に及ぼす影響車両およびメカニズムを運転する前に、患者彼らがレビトラ・オードを服用することにどのように反応するかを知るべきです。
処方箋
はい