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有効成分
ベタキソロール
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：ベタキソロール（ベタキソロール）有効成分濃度（mg）：20
薬理効果
選択的β1遮断薬。ベタキソロールは、3つの薬理学的特性、すなわち、心臓選択的β1-アドレノ遮断作用;部分的アゴニスト活性の欠如（内部交感神経活性の欠如）; terapevticheskie.Sleduetを超える濃度で（キニジン又は局所麻酔薬の効果と同様の）弱い膜安定化作用は、ベタキソロールのβ1アドレナリン受容体における選択的な作用は、主位置β2アドレナリン受容体に対する効果をベタキソロールできる、それが高用量で使用されている場合ので、絶対的ではないことに注意しましたしたがって、気管支および平滑筋の筋肉（β2-アドレナリン受容体に対するベタキソロールの効果は、非選択的β-ブロッカーにおける効果よりもはるかに弱い）。 Meneniusは、そのブロックβ1アドレナリン受容体活性は、以下の薬力学的効果によって示されベタキソロール： - （ベタキソロール固有の交感神経興奮活性の欠如との組み合わせでオートマ洞を遅く洞結節にβアドレナリン受容体を遮断することにより、）安静時と運動時の心拍数の削減末梢（特に心臓）のアドレナリン作動性神経におけるカテコールアミンによる競合的拮抗作用による安静時および身体活動時の心拍出量の減少政府終末; - 安静時収縮期および拡張期血圧の低下および身体活動（以下に説明する血圧降下作用機構）中、 - これらの効果の減少反射起立tahikardii.V結果は安静時および物理nagruzke.Mehanizm降圧作用ベータ中に心臓に減少負担でありますβアドレナリン遮断薬は、降圧作用のメカニズムとして、心拍出量の減少、末梢攣縮の排除X動脈（これは周囲に交感神経インパルスの減少をもたらす中枢作用、に、血管へ、およびレニンの活性を阻害することによって）その長い受信にベタキソロールの.Antigipertenzivnoe効果が低減されません。1日1回ベタキソロール（5〜40mg）を摂取すると、降圧効果は3-4時間後（血液中のベタキソロールのCmaxにかかる時間）および24時間後（次の服用前）に同じです。ベタキソロール5mgと10mgを服用した場合、20mgのベタキソロールを服用した場合の抗高血圧効果の降圧効果はそれぞれ50％と80％であり、5-20mgの用量範囲では、降圧効果の用量依存性がある抗高血圧効果のmg〜20mgの増加はごくわずかです。用量を20mgから40mgに増加させると、ベタキソロールの抗高血圧効果がわずかに変化する。ベタキソロールの降圧効果とは異なり、ベタキソロールの降圧効果とは異なり、10mg〜40mgの用量を増加させることで心拍数を低下させる効果は増加せず、また、AVノードの伝導度を低下させる可能性があります。
薬物動態
吸収経口投与後、ベタキソロールは胃腸管から迅速かつ完全に（100％）吸収される。血漿中のベタキソロールのCmaxは2〜4時間で達成され、ベタキソロールは、肝臓を通過する最初の通過およびわずか85％の高いバイオアベイラビリティのわずかな効果を有する。異なる患者または長期間使用した1人の患者における血漿中濃度の差は、ベータキソロールの高いバイオアベイラビリティに関連するわずかな差異を有する。ベタキソロールの分布は、血漿タンパク質と約50％関連する。それは、BBBおよび胎盤の障壁を通って貧弱に浸透し、僅かに母乳中に排泄される。 Vd - 約6l / kg。代謝ベタキソロールは肝臓で代謝されて不活性代謝物を形成し、排泄物は代謝物（80％以上）として腎臓から排泄され、10〜15％は変化しません。 T1 / 2ベタキソロール - 15-20時間。異常な肝機能の場合の特殊な臨床状況T1 / 2における薬物動態は33％延長されるが、クリアランスは変化しない。腎機能障害の場合、T1 / 2は2倍（投与量の減少が必要）であり、血液透析中に除去されない。
適応症
動脈性高血圧（単独療法および併用療法）ストレス狭心症の予防（単独療法および併用療法）。
禁忌
急性心不全、代償不全期の慢性心不全、利尿薬、変力薬、ACE阻害薬、その他の血管拡張薬による治療の結果として補償されていない。 IIおよびIII度の遮断（人工心臓ペースメーカーを設置しない）Prinzmetal stenocardia（モノテシンは禁忌強直性脊髄症）、洞房結節症候群（洞房閉塞を含む）、重度の徐脈（HRが45-50拍/分未満）圧迫<100 mmHg。）歴史におけるアナフィラキシー反応代謝性アシドーシス。フロクタフェニンと同時に使用される場合（「他の薬剤との相互作用」のセクションを参照）。同時に適用される場合そしてスルトプリド（参照してください。ラクトース不耐容、グルコース - ガラクトース吸収不良（ラクトース不耐症）、ラクトース不耐症（ラクトース不耐症）薬物ラクトースの組成物中に存在するため）
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠実験では、ベタキソロールの催奇性作用は明らかにされていませんが、ヒトの催奇性の影響は報告されていません。胎盤および子宮内の血流をモニターし、胎児の成長および発達をモニターし、妊娠および/または胎児に関する有害事象が発生した場合には代替治療法を講じるべきである。人生の最初の3〜5日では、徐脈性低血糖症の症状が起こる可能性がある母親が誕生前に摂取した新生児のベータブロッカーの作用は、出生後数日間持続する。新生児および出生後の期間において、新生児は心臓および呼吸器合併症のリスクが高い。心不全の場合、集中治療室での新生児の入院が必要です。血漿代替物の使用は避けるべきである（急性肺水腫を発症するリスク）。徐脈、呼吸不全および低血糖の発生も報告されている。この点について、生後3〜5日の間は、特別な単位（心拍数、血糖濃度）でこれらの新生児を注意深く観察する必要があるため、妊娠中のLokrenの使用は推奨されず、授乳期間ベタキソロールを含むベータ遮断薬が母乳中に排泄されます。乳児における低血糖または徐脈のリスクは研究されていないため、予防措置として、治療中の母乳育児を中止すべきである。
投与量および投与
薬物は経口摂取され、十分な量の液体で洗い流される。ピルを噛んではいけません。両薬剤の使用のためのLokrenの初期用量は、通常10mg（1/2錠20mg）である。目標血圧値が治療の7〜14日以内に達成されない場合、その用量は1日あたり20mgに倍増する。通常、20mgを超えるLokrenの用量を使用しないでください（20mgを超える用量では、薬剤の抗高血圧効果が統計的に有意に増加しないためです）。薬物の最大一日量Lokren - 40 mg。腎不全の患者患者の腎臓の機能状態に応じて、用量調整が推奨される。クレアチニンクリアランスが20ml /分以上の用量調整を必要としない場合。しかし、治療の開始時には、血中の薬物の平衡濃度に達するまで臨床的観察を行うことが推奨され、これは平均して4-7日間の治療によって達成される）。重度の腎不全（クレアチニンクリアランスが20ml /分未満）の場合、推奨される薬物の初期投与量は5mg /日（血液透析患者の血液透析処置の頻度および日数に関係なく）これは、不十分な効率で、1〜2週間ごとに2回増加し得る。最大一日量は20mgです。肝不全の患者肝不全の患者では、通常、用量の調整は必要ありません。しかし、治療の開始時に、患者のより慎重な臨床観察が推奨される。
副作用
ごくまれに：皮膚発疹、かゆみ、じんま疹、乾癬様の発疹や乾癬の悪化を含む様々な皮膚反応（「ケアあり」セクションを参照）。神経系障害頻繁に：めまい、頭痛。非常に珍しい：感覚異常。視力器の違反稀：ドライアイ。非常にまれな：視覚障害。精神障害頻繁に：無力症、不眠症。まれに：うつ病非常にまれな：幻覚、混乱、悪夢胃腸管の違反頻繁に：胃痛、下痢、吐き気、嘔吐。代謝および栄養障害。非常にまれに：低血糖、高血糖。心臓の障害頻繁に：徐脈、おそらく重度。まれに：心不全の症状（足首、足、脚の腫れ）の発症（または悪化）、血圧の著しい低下、房室伝導性の低下。血管障害頻繁に：上肢および下肢の皮膚温度の低下。まれに、血管痙攣の発現：レイノー症候群、「交互跛行」を含む末梢血循環の障害の強化、心筋梗塞の発症の増加。呼吸器系、胸部および縦隔の器官からの外乱まれに：気管支痙攣。生殖器官や乳がんの違反頻繁に：インポテンス。実験室および機器データRarely：治療の中断後に通過する狼瘡様症候群の臨床症状と組み合わせた例外的な症例においてのみ、抗核抗体の出現。 （β遮断薬の影響下でのその減少の可能性に起因する）眼内圧の低下。胎児への影響胎児の成長遅延、低血糖、徐脈。
過剰摂取
症状：重度の徐脈、めまい、AV遮断、血圧の著しい低下、不整脈、心室早発鼓動、失神、心不全、息切れ、気管支痙攣、指および手のひらの爪のチアノーゼ、痙攣、治療：胃洗浄、吸収剤の処方、徐脈の場合、アトロピン1-2mg IVが推奨される。 25mcgのイソプレナリンまたは2.5〜10mcg / kg /分のドブタミンの注入のゆっくりとした注入;場合によっては人工心臓ペースメーカーの一時的な設定が必要な場合があります。血圧の過度の低下の場合、血漿代替溶液および昇圧剤製剤の投与/投与を推奨する。気管支痙攣を伴う - 気管支拡張薬の予定、incl。 β2-アドレノミミックスおよび/またはアミノフィリン;母親が妊娠中にベータ遮断薬を服用した新生児の心不全（代償不全）の場合、集中治療室への入院、イソプレナリンおよびドブタミンは長期間、通常は高用量の専門医の監督が推奨されます。
他の薬との相互作用
フラクタルフェニンとの禁忌の組み合わせフロクタンフェンによって引き起こされたショックまたは動脈低血圧の場合、システムはバックアップとして使用されています。遅いカルシウムチャネル遮断薬（ベプリジル、ジルチアゼムおよびベラパミル）Hこのような組み合わせは、慎重な臨床およびECG観察、特に高齢患者または治療開始時にのみ使用することができる。 MAの阻害剤では、抗高血圧の有意な増加のために、MAO阻害剤との併用が推奨されている受信及びベタキソロールMAO阻害剤との間の処理の中断ベタキソロールvnogoアクションはヨウ化造影剤を投与された場合に衝撃や血圧の急激な低下のコントラストveschestvamiVケースをヨウ素化少なくとも14 dney.Sであるべきで、β遮断薬は、代償心臓血管反応を減少させます。可能であれば、ヨウ化造影剤を用いたX線撮影研究はostorozhnostyuSに適用されるべきadrenoblokatorom.Kombinatsiiベータ処理をキャンセルしなければならない前に、ハロゲン化anestetikamiBeta遮断薬は、（β-アゴニストを投与された場合にβアドレナリン受容体の阻害が低減されてもよい）cardiodepressivny作用を有する吸入。原則として、β遮断薬の治療が終了していない、そしてどのような場合には、β遮断薬の突然の撤退を避ける必要があります。抗不整脈薬のクラスIA（キニジン、gidrohinidin及びジソピラミド）及びクラスIII（アミオダロン、ドフェチリド、イブチリド）：麻酔医は、心室頻拍型ピルエットを含む心臓の心室性不整脈を引き起こすことができるベータadrenoblokatora.S薬物、を認識しなければなりません、ソタロール、フェノチアジン（クロルプロマジン、tsiamemazin、レボメプロマジン、チオリダジン）、ベンズアミド（アミスルプリド、スルピリド、チアプリド）、ブチロフェノン（ドロペリドール、ハロペリドール）、他の神経弛緩薬からなる群からのいくつかの抗精神病薬は、（pimoz d）および他の薬剤（シサプリド、エリスロマイシン、ハロファントリン、ミゾラスチン、モキシフロキサシンから/に導入difemanil、ペンタミジンは、心室頻拍型ピルエットを含む心室性不整脈の/ vinkaminUvelichenieリスク、中に/スピラマイシン及び入力投与される。臨床的必要としECG kontrol.S propafenonomNarusheniya収縮、自動性と伝導（交感神経代償機構の抑制）。ベタキソロールの臨床的およびECG kontrol.S baklofenomUsilenie降圧効果が必要。 neobhodimosti.Sインスリンおよび経口投与のための血糖降下薬、β遮断薬のsulfonilmochevinyVse誘導体は、動悸および頻脈のようなある種の低血糖症状をマスクすることができる場合血圧及び用量補正ベタキソロールのモニタリングを必要とします。患者は、特に冒頭lecheniya.Sコリンエステラーゼ阻害剤（ambenony、ドネペジル、ガランタミン、ネオスチグミン、ピリドスチグミン、リバスチグミン、タクリン）リスク増幅徐脈（添加効果）で、アクティブ患者自身を含む血液中のグルコース濃度の定期的なモニタリングを強化する必要性について警告されるべきです。（Clonidine、Apraclonidine、α-methyldopa、guanfacine、moxonidine、rilmenidine）中枢作用の抗高血圧薬では、徐脈、AV伝導障害を発症するリスクが増加します。集中的に作用する抗高血圧薬の急激な相殺を伴う血圧の有意な上昇。リトカイン10％溶液（抗不整脈剤としてのin / in）を用いると、血圧降下剤の急激な回収を避け、臨床的コントロールを行う必要がある。肝臓）。臨床および心電図の観察、場合によっては、ベータ遮断薬による治療中および終了後の血漿リドカイン濃度の制御が推奨される。必要に応じて、リドカインの用量調整NSAIDs（全身作用を有する薬剤）、選択的COX-2阻害剤を考慮しなければならない組み合わせジヒドロピリジン群からの治療遅いカルシウムチャンネル遮断薬およびベタキソロールの降圧効果の相互増強、患者の心不全の発症潜在的な心不全または制御不能な心不全を伴う。 β-アドレナリン遮断薬による治療は、ジヒドロピリジン群のカルシウムチャネル遮断薬の上の抗鬱後の血管拡張平均に応答する交感神経系の反射活性化を最小限に抑えることができます（三重抗うつ薬（イミプラミンなど）、神経遮断薬）。付加作用）ジピリダモール（導入時/導入時）ベタキソロールの抗高血圧効果の強化アルファ - アドレノブロ泌尿器科（アルフゾシン、ドキサゾシン、プラゾシン、タムスロシン、テラゾシン）で使用されるものを含む胆汁酸ベタキソロールの抗高血圧効果の強化。起立性低血圧のリスク増加アミフォスチンによるベタキソロールの抗高血圧効果の向上免疫療法またはアレルゲン抽出物の皮膚検査用アレルゲン使用ベタキソロールを投与された患者の重度全身アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクが増加。キサンチンの場合、ベタキソロールはキサンチン（ジフィリンを除く）のクリアランスを減少させ、血漿中のそれらの濃度を増加させ、テオフィリンのクリアランスが最初に上昇した患者（例えば、喫煙の影響下で）エストロゲンによるベタキソロールの抗高血圧効果の弱化（ナトリウムおよび水分保持）GCSおよびテトラコサクチド筋弛緩剤Betaxololは、脱分極していない筋弛緩剤の作用を延長するクマリンによる抗凝固作用の強化アルコール（エタノール）、鎮静剤および催眠剤水素化されていない麦角アルカロイドによるCNS.C陥凹の増大した増強により、非水素化麦角アルカロイドは、ベタキソロールを摂取する際に末梢循環障害を発症するリスクを増加させる。
特別な指示
Lokrenによる治療を中断したり、医師に相談することなく推奨用量を変更したりしないでください。これにより、心臓の活動が一時的に悪化する可能性があります。特に冠動脈疾患の患者では、治療を突然中断してはならない。突然のキャンセルは、重度の心臓リズム障害、心筋梗塞、または心停止を引き起こす可能性があります。 2週間以内に徐々に投与量を減らし、必要に応じてアンギナ発作の増加を避けるために、別の抗狭心症薬で同時に補充療法を開始することができます.Lokrenを服用している患者は、心拍数と血圧を監視する必要があります糖尿病患者の血糖濃度（4〜5ヶ月で1回）、高齢患者での腎機能（4〜5ヶ月で1回）、心拍数の算出方法を習得する必要がありますproinする必要があります心拍数の減少に伴って医師の診察をする必要性をtruktirovan未満50ビート。/ min.Primernoは狭心症ベータ遮断薬の患者の20％が効果的ではありません。主な理由は、低虚血閾値（狭心症発作時の心拍数が100拍/分未満）および心内膜血流に違反する左心室の拡張末期圧の上昇を伴う重度の冠動脈アテローム性動脈硬化症であり、同時に服用すると数日後Lokrenを廃止した後、Lokrenは血液および尿中のカテコールアミン、ノルメタネフリンおよびバニリンアーモンド酸の濃度を調べる前に廃止すべきである。気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患ベータ遮断薬は中等度の重篤度の患者にのみ投与することができ、低い初期用量で選択的β遮断薬を選択することができます。心不全心不全の患者で治療が必要な場合は、非常に低い初期用量で徐々に厳密な医師の監督の下で使用することができます（ベータ2アドレナリン作動薬）。必要であればそれらの増加、および良好な忍容性の場合（慢性心臓nの補償状態を維持する単位）心拍数が50〜55拍/分以下になると、Lokrenの用量を減らす必要があります。AV degree I blockade Iの遮断時にβアドレナリン遮断薬の陰性変力作用を考慮すると、PrinzmetalBeletブロッカーはI度遮断で使用できます。 Prinzmetal狭心症患者の発症頻度と期間を増加させる。カルジオ選択的ベータ1-アドレナリン遮断薬の使用は、治療が血管拡張薬と組み合わせて行われる場合、Prinzmetal stenocardiaまたは混合狭心症の軽度の重症度で可能である。または下肢動脈の慢性閉塞性疾患）。褐色細胞腫β-アドレナリン作動性ブロックが使用される場合褐色細胞腫による動脈性高血圧症の治療においては、血圧の注意深い制御が必要である。高血圧患者の治療は、小用量で、厳格な管理下で開始する必要があります。腎不全患者の血液中のクレアチニン濃度に応じて用量を調整する必要があります。治療開始時に、患者の積極的な自己制御を含む、血液中のグルコース濃度の制御を強化する必要性。患者は、低血糖の初期症状（特に頻脈、心拍および発汗）がベタキソロールによってマスクされないことを知っておくべきです。乾癬薬を使用する必要性を慎重に評価します。アレルギー反応Lokrenを含むベータ遮断薬は、ベータ遮断薬の作用下でのアドレナリン作動性調節の弱化によるアレルゲン感受性およびアナフィラキシー反応の重篤度を増加させる可能性があります。重篤なアナフィラキシー反応、特にフロクタフェニンの使用に関連する患者、または脱感作時に、β-アドレナリン遮断薬による治療は、治療をさらに促進し、治療の有効性を低下させる可能性があります。麻酔全身麻酔を行う場合、βアドレナリン受容体の遮断のリスク（心拍数の低下、心拍出量の減少、全身麻酔薬の減少 - 結晶および拡張期血圧）、β遮断薬は、反射性頻脈をマスクと低血圧のリスクを高めます。ベータ遮断薬による継続的な治療は、不整脈、心筋虚血および高血圧の危機のリスクを低減する。麻酔科医は、ベータブロッカーで治療を受けていることを患者に知らせるべきである。手術前にロケンで治療を中止する必要がある場合は、徐々に行い、全身麻酔の48時間前に完了する。それは考慮される冠状動脈不全患者では、β遮断薬の急激な回収に伴うリスクを考慮して、手術まで治療を継続することが望ましい; - 冠動脈疾患の患者では、緊急外科的介入の場合、または治療の中止が不可能な場合には、迷走神経の興奮の影響から患者を保護すべきである。このような患者では、全身麻酔には心筋をより少なく抑える物質を使用する必要があり、失血を補充する必要があります。アナフィラキシー反応のリスクを考慮する必要があります。ドーピング制御試験を実施する際に陽性反応を起こすことができる活性物質を含有することを考慮するコンタクトレンズを使用している患者は、ベータ遮断薬での治療が涙液の生成を減少させる可能性があることを認識している必要があります。危険な活動Lokrenを取っている間に車両を運転したり、他の潜在的に危険な活動に携わったりすると、 （細心の注意と精神運動反応の速さ、これらの活動のために必要を減らすことができるめまいや脱力感のリスクに）注意を一致させます。
処方箋
はい