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説明
メトクロプラミド錠剤は、様々な起源の嘔吐に使用される制吐薬です。この薬は吐き気やしゃっくりも排除し、胃腸管の機能を調節します：運動性（身体活動）を改善します。胃内容排出が促進される一方で、胃の分泌機能（胃液分泌）は変化しない。小腸からの食物促進は加速されるが、下痢は起こらない。胆汁の正常化は正常化され、胆嚢のジスキネジーは排除される。メトクロプラミドは、十二指腸および胃の潰瘍の治癒に寄与する。この薬剤は、プロラクチン（脳下垂体前葉ホルモンホルモン）の産生に刺激効果があります。
有効成分
メトクロプラミド
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：塩酸メトクロプラミド-10mg。賦形剤：ラクトース-50.0mg、ジャガイモデンプン-37.9mg、ポビドン-1.9mg、ステアリン酸マグネシウム-0.2mg。
薬理効果
抗嘔吐は、悪心、しゃっくりを軽減するのに役立ちます。胃腸の蠕動を刺激する。ドーパミンD2受容体の遮断に起因する制吐作業およびトリガーゾーンの化学受容体の閾値の上昇は、セロトニン受容体の遮断薬である。メトクロプラミドは、ドーパミンによって引き起こされる胃の平滑筋の弛緩を阻害し、したがって胃腸管の平滑筋のコリン作動性反応を促進すると考えられている。それは、胃の体の弛緩を防ぎ、胃の幽門洞および小腸の上部の活動を増加させることによって、胃内容排出の促進に寄与する。これは、安静時に食道の括約筋の圧力を増加させることによって内容物の食道への還流を減少させ、蠕動収縮の振幅の増加による食道からの酸のクリアランスを増加させる。メトクロプラミドは、プロラクチンの分泌を刺激し、循環アルドステロンのレベルの一時的な上昇を引き起こし、これは短期間の液体保持を伴い得る。
薬物動態
摂取後すぐに胃腸管から吸収されます。血漿タンパク質結合は約30％である。肝臓での生体内変換。それは主に腎臓によって排泄され、変化しない形態でも代謝産物の形態でもある。 T1 / 2は4〜6時間である。
適応症
成人：化学療法によって引き起こされる吐き気および嘔吐の遅延の予防。放射線療法による吐き気および嘔吐の予防。急性片頭痛を含む吐き気および嘔吐の症状を伴う治療。メトクロプラミドは、急性片頭痛における鎮痛薬の吸収を改善するために、経口鎮痛薬と組み合わせて使用することができる。 15〜18歳の青年：第2選択療法として、化学療法による遅延性吐き気および嘔吐の予防。
禁忌
胃腸管からの出血、機械的腸閉塞、胃または腸の穿孔、褐色細胞腫、錐体外路障害、てんかん、プロラクチン依存性腫瘍、緑内障、妊娠、泌乳、抗コリン剤の同時使用、メトクロプラミドに対する感受性の増加。
安全上の注意
使用する前に、医師に相談してください。
妊娠中および授乳中に使用する
メトクロプラミドは、新生児の錐体外路障害の危険性のため、妊娠の第3期に禁忌である。妊婦にメトクロプラミドを使用する場合は、新生児を監視する必要があります。メトクロプラミドは母乳中に排泄される。授乳中のメトクロプラミドの使用は推奨されていません。必要ならば、麻薬の使用は授乳をやめるべきです。
投与量および投与
食事の前に30分間、少量の水で洗い流す。大人：推奨される単回投与量は1日当たり10mg〜3回です。最大一日量は30mgです。青年15〜18歳：1日当たり10mg〜3回。最大一日量は30mgです。錠剤は体重61kg未満の青少年には処方されていません。最大治療期間は5日間です。特定の患者群高齢患者：腎臓や肝臓の機能、患者の一般的な状態を考慮して、用量を減らすことを検討する。腎機能障害：末期腎疾患（クレアチニンクリアランス≦15 ml /分）の患者では、1日量を75％減らす必要があります。中等度または重度の腎障害（クレアチニンクリアランス15〜60 ml /分）の患者では、用量を半分に減らす必要があります。異常な肝機能：肝機能が重度に損なわれている患者では、その用量を半分に減らす必要があります。
副作用
有害反応の頻度は、非常に頻繁に（≧1/10）、しばしば（≧1/100、<1/10）、まれに（1/1000、<1/100）、まれに（1/10000以上） 、<1/1000）、非常にまれに（<1/10000）、周波数は不明である（利用可能なデータに基づいて周波数を推定することはできない）。血中およびリンパ系疾患：頻度は不明 - メトヘモグロビン血症はおそらく酵素NADH依存性シトクロムb5レダクターゼ（特に新生児）の欠乏、スルフェトヘモグロビン血症（多くの場合、高用量の硫黄含有薬物の同時使用）に起因する。心臓疾患：まれに - 徐脈、頻度不明 - 徐脈、房室ブロック、洞結節ブロック、心電図上のQT間隔の延長、「ピューレエット」型不整脈により引き起こされる心停止。血管障害：頻繁に血圧の低下、頻度不明 - 心原性ショック、褐色細胞腫患者の血圧の急上昇。内分泌系の障害：まれに - 無月経、高プロラクチン血症、まれに乳汁漏出、頻度は不明 - 女性化乳房。長期治療中の内分泌障害は、高プロラクチン血症（無月経、乳汁漏出、女性化乳房炎）と関連している。胃腸管の障害：しばしば - 下痢、まれに - 口が乾燥します。免疫系障害：まれに - 過敏反応、頻度不明 - アナフィラキシー反応（アナフィラキシーショックを含む）。パーキンソニズム、精神遅滞、頻繁に起こるジストニア、ジスキネジー、意識障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、まれに痙攣、特にてんかん患者では、頻度は不明であり、長期間の治療中、または長期治療後、特に高齢患者で遅発性ジスキネジーが持続することがあるが、悪性神経弛緩症候群である。精神障害：しばしば - うつ病、まれに - 幻覚、まれに - 混乱。注射部位の一般的な障害および障害：しばしば無力症。有害な薬物の高用量との共通の反応、（特に子供や若い患者であっても薬の単回投与の適用後に開発された急性ジストニアおよび運動障害、パーキンソン症候群、アカシジア）錐体外路症状、眠気、意識レベルの低下、混乱、幻覚。
過剰摂取
症状：錐体外路障害、傾眠、意識、錯乱、幻覚、心停止及びDahania.lechenieのレベルを減少：過剰摂取によって引き起こされる錐体外路症状の場合、または任意の他の理由のために、治療は純粋に対症的である（子供及び/又は抗コリン抗パーキンソンにおけるベンゾジアゼピン成人の薬物）。患者の臨床状態に応じて、対症療法および心臓および呼吸機能の絶え間ない監視が必要です。
他の薬との相互作用
禁忌併用：メトクロプラミドとレボドパまたはドーパミン受容体アンタゴニストを同時に使用することは、既存の相互拮抗作用に関連して禁忌である：アルコールは、メトクロプラミドの鎮静効果を増加させる：メトクロプラミドの運動失調効果に関連して考慮すべき組み合わせ。侵害される可能性があります。 M-ホロボロボおよびモルヒネ誘導体は、胃腸管の運動性に対する効果に関して、メトクロプラミドと相互に拮抗する。薬剤、CNS抑制（モルヒネ誘導体、精神安定剤、ヒスタミンH1受容体の遮断薬、抗うつ薬の鎮静、バルビツレート、クロニジン及びこれらのグループの他の製剤）鎮静影響メトクロプラミドを高めることができます。メトクロプラミドは、錐体外路症状に対する神経遮断薬の効果を高める。メトクロプラミドとセロトニン作動薬（例えば選択的セロトニン再取り込み阻害剤）の使用は、セロトニン症候群（セロトニン中毒）を発症する危険性を増加させる。メトクロプラミドはジゴキシンの生物学的利用能を低下させる。血漿中のジゴキシンの濃度をモニターする必要があります。メトクロプラミドはシクロスポリンの生物学的利用能を増加させる（Cmaxは46％、曝露は22％）。血漿中のシクロスポリン濃度を定期的に監視する必要があります。この相互作用の臨床的意義は確立されていない。メトクロプラミドとサクサモニウムの同時投与により、神経筋遮断の持続時間が増加する（血漿コリンエステラーゼの阻害による）。メトクロプラミドの暴露は、CYP2D6アイソザイムの強力な阻害剤、例えばフルオキセチンおよびパロキセチンとの同時使用で増加する。この相互作用の臨床的意義は確立されていないが、患者の副作用の発生を監視する必要がある。メトクロプラミドは、テトラサイクリン、アンピシリン、パラセタモール、アセチルサリチル酸の吸収を増加させ、シメチジンの吸収を減速させる効果がある。
注意事項
禁忌重度の動脈性高血圧を発症するリスクのために、メトクロプラミドまたは薬物の他の成分に対する過敏症、胃腸出血、機械的腸閉塞、胃壁または腸の穿孔、胃腸運動の刺激がリスクの確認または褐色細胞腫の疑いのある状態、てんかん（発作の頻度および重症度の増加）、パーキンソン病、治療後に発症する遅延性ジスキネジー神経弛緩薬ラクターゼ、15歳までの子供。高齢者、腎/肝不全、気管支喘息、心臓伝導障害（QT間隔の延長を含む）、水および電解質バランスの障害、徐脈、QT間隔、動脈高血圧、付随する神経学的疾患、中枢神経系に影響を与える薬物の同時使用、うつ病（履歴）、妊娠（I、II期）を延長する他の薬物の同時使用。前庭発生の嘔吐に有効ではない。胃腸管（幽門形成術や腸吻合のような）の手術後には規定されていません。激しい筋収縮は治癒を妨げるためです。メトクロプラミドの使用は、これらの肝機能の検査パラメーターに歪みをもたらし、血漿中のアルドステロンおよびプロラクチンの濃度を決定する可能性がある。メトクロプラミドの任命では、しばしば高用量で、錐体外路障害が、特に小児および若年患者において、単回投与の投与後でさえも発現し得る。付随する神経疾患を有する患者および中枢神経系に影響を与える薬物を服用している患者に使用する場合には注意が必要である。薬を使用する際には、パーキンソン病の症状にも注意が必要です。メトヘモグロビン血症の症例が報告されており、これは酵素NADH依存性シトクロムb5レダクターゼの欠乏によって引き起こされる可能性がある。この場合、薬物は速やかに処分され、適切な措置が講じられるべきである。メトクロプラミド投与後の血管機能不全、著しい徐脈、心停止およびQT間隔の延長を含む重篤な心血管副作用の例が報告されている。 「弱い洞」症候群または心筋伝導のその他の障害（QT間隔の延長を含む）、高齢患者、電解質不均衡、徐脈を有する患者、ならびにQT間隔を延長する薬物を服用する場合には、静脈内に処方する際には特別な注意が必要である。ほとんどの副作用は治療開始から36時間以内に起こり、離脱後24時間以内に消失する。治療の経過は可能な限り短くする必要があります。薬物治療の期間中、アルコールはお薦めしません。集中力への影響：めまい、眠気、ジスキネジーなどの副作用の可能性があるため、注意喚起、精神的および運動的反応（運転など）が必要な危険な活動を避けるべきです。ジストニア。
処方箋
はい