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有効成分
モンテルカスト
リリースフォーム
丸薬
構成
194.9 mgの微結晶セルロース - - 66 mgのクロスカルメロースナトリウム - 15 MG、giproloza（タイプEXF） - 9 MG、風味チェリー - モンテルカスト5mgの賦形剤:.マンニトールのコンテンツに対応するモンテルカストナトリウム5.2ミリグラム、2.4 mgの（0.07が含まれていますアルファレッドAC（E129））、アスパルテーム1.2mg、チェリーフレーバー添加剤0.6mg、鉄（III）染料赤酸化物0.45mg、ステアリン酸マグネシウム5.25mgを含有する。
薬理効果
ロイコトリエン受容体のアンタゴニスト。モンテルカストは、選択的受容体CysLT1-システイニルロイコトリエン（LTC4、LTD4、LTE4）気道上皮を阻害し、吸入システイニルロイコトリエンLTD4によって引き起こされる気管支喘息の気管支痙攣を防止します。 LTD4によって誘導された気管支痙攣を緩和するには5mgの用量で十分です。 10mgの1回/日を超える用量でモンテルカストの使用は、薬物の有効性を増加させない;.モンテルカストは、摂取後2時間以内に気管支拡張を引き起こし、ベータ2アゴニストによって生じる気管支拡張を補完することができます。
薬物動態
経口投与後、モンテルカストは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収される。成人では、5-10mgのCmaxを血漿中に2〜3時間で投与すると、経口投与された場合のバイオアベイラビリティは64〜73％であり、モンテルカストの血漿タンパク質への結合は99％以上である。 8-11 XのVD平均10 mgの1回/日の単回投与では、血漿中の活性物質の中程度（約14％）累積を観察した。モンテルカストは広範囲肝臓で代謝されます。定常状態での血漿中のモンテルカストの代謝産物の治療用量の濃度で使用される場合、大人と子供で決定されていません。参加は、治療濃度でモンテルカストを阻害しない、請求モンテルカスト及びCYP2C9の代謝にCYP3A4をアイソザイムと仮定するはCYP3A4、2C9、1A2、2A6をアイソザイム、2β19および2D6;健常成人のT1 / 2モンテルカストは2.7〜5.5時間の範囲であり、健康成人におけるモンテルカストのクリアランスは平均45ml /分である。モンテルカストの経口投与後5日以内に糞便中に排泄され、86％未満、0.2％ - 尿中、モンテルカストおよびその代謝物が胆汁とほぼ独占的に排出されることを確認し、50を超える用量で投与した場合の薬物動態モンテルカストは、実質的に線状の保持。 mg。
適応症
（2歳以上の小児のための）昼夜の症状の予防;アセチルサリチル酸に対する過敏症の患者における気管支喘息の治療（6歳以上の子供のためのもの）;気管支喘息の予防および長期治療（2歳以上の子供のための）身体活動に起因する気管支痙攣の予防; 2歳以上の小児の季節性および通年性アレルギー性鼻炎の症状の緩和。
禁忌
薬物の成分のいずれかに対する過敏症; 2歳までの子供の年齢（4mgの用量について）および6年まで（5mgの用量について）;フェニルケトン尿症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中（母乳育児）のモンテルカストの安全性に関する十分かつ厳密に管理された臨床試験は実施されていない。モンテルカストが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていません;母親への期待される利益が胎児または子供への潜在的リスクを上回る場合にのみ、モンテルカストは妊娠中および授乳中に使用されるべきです。
投与量および投与
1日1回、就寝前。食事摂取と組み合わせて薬物を服用する場合は、食事の1時間前または2時間後にモンテルカストを飲むべきである。薬物は大人の監督下で子供に処方される。 2歳〜5歳の子供の場合、就寝前に1日1回4mgの咀嚼錠1錠（モンテルカスト咀嚼錠4mgを2歳までに使用することは推奨されません）。 6〜14歳 - 就寝前に1日1回5mgの用量で1回咀嚼できる錠剤（モンテルチュアブル錠の使用; 5mgは6歳までには推奨されない）。モンテルカストの治療効果は、薬剤を服用した1日以内に発症する。患者は、気管支喘息の症状の制御を達成する期間および気管支喘息の悪化期間の両方において、モンテルカストを服用し続けるべきである。身体活動によって引き起こされる気管支痙攣を患っている小児の予防：2〜5年 - 咀嚼錠1錠を1日1回4mgの用量で、2〜4週間寝る前に、 6歳から14歳まで - 1日に1回5mgの用量のチュアブル錠1錠、2〜4週間寝る前に。満足のいく効果がない場合は、追加療法または代替療法を処方する必要があります。 15歳以上の患者および成人の治療には、他の投与形態のモンテルカスト（例えば、フィルムコート錠、10mg）を得た。腎不全、軽度または中等度の肝機能障害の患者、および性別によっては、特別な用量の選択は必要ありません。中等度から重度の気管支喘息患者では、モンテルカストは単独療法として推奨されていません。
副作用
感染症および寄生虫症：上気道感染、血液およびリンパ系の障害：出血の増加傾向、貧血、免疫系の障害:.アナフィラキシーを含む過敏性反応、肝臓の好酸球浸潤;精神障害:.病理悪夢を含む夢;不眠、不眠症、過敏症、不安、不安;積極的な行動や敵意を含む激動;振戦、うつ病、見当識障害、自殺念慮及び行動（自殺）;神経系の障害：頭痛、めまい、傾眠、感覚異常/感覚鈍麻、発作、心:.動悸の違反;呼吸器系の疾患。胸や縦隔：鼻出血、消化管の障害:.下痢、口渇、消化不良、吐き気、嘔吐、腹痛、膵炎、肝臓や胆道:.増加行為の障害、アラニンアミノトランスフェラーゼ及びアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼvnosti（胆汁うっ滞、および混合肝細胞肝障害を含む）、肝炎;皮膚および皮下組織の障害:.血管神経性浮腫、挫傷、蕁麻疹、そう痒、発疹、結節性紅斑、多形性紅斑に対する感受性;違反から筋骨格および結合組織の疾患：関節痛、筋肉痛、筋肉痛などの、一般的な障害と行政の場所:.無力症/疲労、倦怠感、浮腫、発熱、のどの渇きインチモンテルカストを用いた治療中に非常にまれなケースで症候群Chardjui - ストラウス（セクション注意を参照のこと）の開発について報告しました。
過剰摂取
現在、過剰摂取の症例は報告されていない。
他の薬との相互作用
フェノバルビタールと同時に使用すると、モンテルカストのAUCは約40％減少した（モンテルカスト療法の補正は必要ない）。モンテルカストによるCYP2C8アイソザイムの阻害の確認は得られていない。したがって、臨床実践において、モンテルカストは、CYP2C8を介した多くの薬物の代謝に影響するとは考えられていません。パクリタキセル、ロシグリタゾン、レパグリニドである; Montelukastは、気管支拡張剤による喘息の適切な制御を提供しない場合、気管支拡張剤による単独療法に対する有効な補助剤である。モンテルカスト治療の治療効果に達すると、気管支拡張薬の用量を徐々に減らすことができます。モンテルカストの使用は、吸入GCSを受けている患者にさらなる治療効果をもたらします。安定化に達すると、医師の監督下でGCSの用量を徐々に減らすことができます。いくつかのケースでは、吸入コルチコステロイドの完全な廃止が、モンテルカストにおける吸入コルチコステロイドの急激な置換は推奨されません。
特別な指示
気管支喘息の急性発作の治療に関して、経口投与のためのモンテルカストの有効性は確立されていない。したがって、経口投与のためのモンテルカストは、気管支喘息の急性発作の治療には推奨されていない。気管支喘息発作（短時間作用型吸入ベータ2アゴニスト）の救済のために、緊急時の薬物療法を常に行うよう指示する必要があります。喘息の悪化時にモンテルカストを服用したり、救急医療（ベータ2短時間作用型）;アセチルサリチル酸および他のNSAIDsに対するアレルギーが確認されている患者は、モンテルカスト治療期間中にこれらの薬物を摂取してはならないモンテルカストアレルギー性喘息患者における呼吸機能を改善するには、しかし、完全に吸入コルチコステロイドの用量;.それらにNSAID誘発性気管支収縮を防ぐことができません、モンテルカストと同時に使用されるが、医師の監督の下で徐々に減少させることができるが、吸入または経口GCSをモンテルカストに急激に置換することはできない。これらの症状が他の要因によって引き起こされた可能性があることを考慮すると、それらがモンテルカストと関連しているかどうかは分かっていない。医師はこれらの副作用を患者および/またはその両親/保護者と話し合うべきである。まれに、ロイコトリエン受容体拮抗薬を含む抗喘息薬を服用している患者の全身性コルチコステロイドの投与量を減らすために、喘息治療薬の投与を受けた患者および/またはその介護者が、そのような症状が現れると説明する必要があります。好酸球増加症、発疹、肺症候の悪化、心臓合併症および/またはニューロパチー（Chardz-Strauss症候群と診断されることもある）、全身好酸球性脈管炎。これらの副作用とロイコトリエン受容体拮抗薬との因果関係は確立されていませんが、モンテルカストを投与された患者の全身性コルチコステロイドの投与量を減らすように注意しなければなりません;適切な小児科使用はモンテルカスト2年間;モンテルカスト2歳以上の子供は、適切な剤形で使用すること。
処方箋
はい