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有効成分
ネパフェナク
リリースフォーム
雫
構成
1ml：ネパフェナク1mg。賦形剤：塩化ベンザルコニウム（50％溶液として）0.05mg、カルボマー974P 5.0mg、チロキサポール0.1mg、エデト酸二ナトリウム0.1mg、マンニトール24.0mg、塩化ナトリウム4.0mg、水酸化ナトリウムおよび/または塩酸を加えてpHとし、水1mlに精製した。
薬理効果
ネパフェナクは、抗炎症および鎮痛作用を有する非ステロイド系抗炎症薬の活性型の前駆体である。局所的に塗布すると、眼の角膜にネパフェナクが浸透し、加水分解酵素の助けを借りて活性型アンフェナックに変換されます。アンフェナックは、プロスタグランジン産生に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ（プロスタグランジンH-シンターゼ）の作用を阻害します。局所的に投与すると、ネパフェナクは眼組織の腫脹や痛みを軽減し、眼内圧に大きな影響を与えません。
薬物動態
吸引Nevanakは角膜を介して迅速に吸収されます。血漿中の両眼に1日3回、Nevanak薬を点眼すると、2時間後および3時間後にそれぞれ低濃度のnepafenacおよびamphenacaが検出された。局所投与後の血漿中のネパフェナクのCmaxは0.310±0.104ng / mlであり; Cmaxアンフェナック - 0.422±0.121ng / ml。房水中のCmaxネパフェナクは1時間後に観察される分布Amfenacは血清アルブミンに対して高い親和性を有する。ラットアルブミン、ヒトアルブミンおよびヒト血清に対するインビトロ結合は、それぞれ98.4％、95.4％および99.1％であった。ラットの研究では、活性物質に関連する放射性標識物質は、14Cの経口用量ナパフェナクは、眼内加水分解酵素の作用によって局所的に適用されると、急速に加水分解されてアンフェナックになり、アムフェナックのさらなる代謝はヒドロキシル化によって進行する。これはグルクロン酸とのコンジュゲートの形成をもたらす。 P-グルクロニダーゼの加水分解の前後で行われたラジオクロマトグラフィー分析は、すべての代謝産物がアンフェナックを除いてグルクロン酸とのコンジュゲートの形態で存在することを示した。 Amphenacは血漿中の主要な代謝産物であり、この物質の割合は血漿中で検出された全放射能の約13％を占めた。2回目の血漿中濃度はCmaxで全放射能の9％を占める5-ヒドロキシネファネフェナック代謝産物であったが、ネパフェナクの排泄は主に腎臓（尿中14C-ネパフェナクを経口投与した場合放射性ラベルの約85％、糞便中約6％尿中アンフェナカは定量化できない。
適応症
白内障除去の手術中の術後疼痛および炎症の予防および治療。
禁忌
- 気管支喘息、蕁麻疹、アセチルサリチル酸などの非ステロイド性抗炎症薬による急性鼻炎 - 18歳までの小児における安全性および有効性の検討 - 薬物成分および他のNSAIDに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中に使用することはお勧めしません。授乳中に予定が必要な場合は、治療時に授乳を中止することをお勧めします。動物試験では、生殖毒性が明らかになりました。ラットの生殖器官に対するネパフェナクの効果を調べると、10mg / kgを超える毒性用量をとることにより失神が生じ、移植後の自然流産の数が増加し、体重および胚の成長が減少し、胚の生存率が低下した。妊娠したウサギでは、30mg / kgの低毒性用量を投与すると、子孫の発生上の欠陥が増加した。
投与量および投与
ローカル。使用前にボトルを振ってください。眼の結膜嚢に1滴（3回/日）。治療は白内障除去手術の1日前に開始し、術後2週間（手術日を含む）継続する。手術の30-120分前に、薬剤の余分な滴を落とす必要があります。
副作用
局所：1〜10％の症例で角膜炎、眼の痛みやかゆみ、視力のぼけ、結膜の乾燥、異物感、まぶたの縁の痂皮の形成が観察される。 0.1〜1％の虹彩炎、角膜炎、角膜沈着、脈絡膜滲出液、眼球放電、光恐怖症、眼刺激、アレルギー性結膜炎、眼瞼の傷、目の不快感、涙液の涙、結膜充血など。症例の1〜10％ - 頭痛。症例の1〜4％で血圧上昇、吐き気、嘔吐、副鼻腔炎が増えました。涙症候群、角膜上皮欠損/疾患、角膜損傷、眼の前眼房における炎症浸潤の形成、プロセスの悪化（0.1-1％の症例） - 口腔乾燥、皮膚弾力性（皮膚皮膚炎）角膜の癒着、視力の低下、角膜の傷、角膜の曇り。角膜の損傷の兆候を有する患者は、すぐに薬物の使用を中止し、角膜。局所使用のための非ステロイド性抗炎症薬の経験は、外科的眼科的介入、角膜退化、角膜上皮欠損、真性糖尿病、表面眼疾患（ドライアイ症候群）、慢性関節リウマチまたは繰り返し手術中の介入による合併症を有する患者を示唆している短期間では、角膜有害反応のリスクが高まり、それによって視力喪失の脅威。
過剰摂取
薬物過量に関するデータは入手できません。過剰量の薬物と接触する場合は、眼を温水で洗浄することを推奨します。
他の薬との相互作用
in vitro試験では、ネパフェナクもアンフェナックも300 ng / mlまでの濃度でヒトシトクロムP450（CYP1A2,2C9,2C19,2D6,2E1、およびZA4アイソザイム）の代謝活性を阻害しない。したがって、他の薬物との同時使用では、シトクロムP450アイソザイムの関与との相互作用は起こりそうもない。また、血漿タンパク質との結合によって媒介される相互作用は起こりそうもない。Nevanak薬とプロスタグランジン類似体の同時使用に関するデータはない。それらの作用機序を考慮すると、同時に使用することは推奨されず、必要に応じて局所使用のための他の眼科用調製物と組み合わせて使用することができる。この場合、使用間隔は少なくとも5分でなければなりません。
注意事項
NSAIDを局所的に使用すると、角膜炎が発症する可能性があります。感受性のある患者では、局所使用に非ステロイド性抗炎症薬を長期間使用すると、上皮細胞破裂、角膜薄化、角膜浸食、角膜潰瘍または角膜穿孔を引き起こす可能性がある。これらの副作用は視力喪失のリスクを引き起こす可能性があります。角膜上皮細胞の破裂の徴候を有する患者は、直ちに薬物の使用を中止し、角膜の状態をモニターするためにモニターすべきである。局所投与のためのNSAIDの使用は、治癒プロセスを遅くしたり遅らせたりする可能性がある。また、局所的なグルココルチコステロイドが治癒を遅くするか遅らせることも知られている。局所使用のためのNSAIDの同時使用は、局所的使用のためのNSAIDを使用する経験は、外科的眼科的介入、角膜退行、角膜上皮欠損、糖尿病、表在性眼疾患（例えば、ドライアイ症候群）、関節リウマチまたは短時間に繰り返し行われる外科的介入そして、損失の脅威をもたらすことがあり、角膜の一部の副作用のリスクの増加を有することができます。このような患者の治療には、局所使用のためのNSAIDを慎重に使用すべきである。長期間使用すると、角膜からの有害反応のリスクと重症度が増加する可能性があります。眼の手術と組み合わせて局所使用にNSAIDを使用すると、眼の組織（前立腺を含む）に強い出血を引き起こす可能性があります。出血傾向のある患者、または血液凝固時間を長くする可能性のある他の薬剤を患者に投与した場合、Nevanak薬は注意して使用すべきである。プロスタグランジンとネババンク類似体の同時使用に関するデータはない。その作用機序を考えると、同時に使用することはお勧めしません。この薬剤には、塩化ベンザルコニウムが含まれており、ソフトコンタクトレンズの眼に刺激や変色を起こすことがあります。加えて、コンタクトレンズの装着は、白内障手術後の術後期間には推奨されない。ネババンク製剤に含まれている塩化ベンザルコニウムは、にきび角膜炎および/または毒性潰瘍性角膜炎の原因となることがあることが研究によって示されています。したがって、頻繁にまたは長期間使用すると、患者の状態を注意深く監視する必要があります。局所使用にNSAIDを使用すると、急性の眼感染の兆候が適時に認識されない可能性があります。それらは抗菌性を持たない。眼感染症が発生した場合、抗菌剤と同時に局所使用するための非ステロイド性抗炎症薬の使用は、予防措置を守って行うべきである。汚染を避けるために、任意の表面にドロッパーボトル車の運転能力や制御機構への影響視覚的知覚の明瞭度の一時的な低下が可能であり、回復するまで車を運転したり、注意を喚起したり反応を促したりすることは勧められません。
処方箋
はい