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有効成分
エナラプリル
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：マレイン酸エナラプリル有効成分の濃度（mg）：20
薬理効果
ACE阻害剤。これは、活性代謝物エナラプリラートが体内で形成されるプロドラッグである。抗高血圧作用のメカニズムは、ACE活性の競合阻害に関連していると考えられており、アンジオテンシンIIへのアンジオテンシンI変換速度の低下をもたらす（これは顕著な血管収縮作用を有し、副腎皮質におけるアルドステロン分泌を刺激する）。レニン放出中の負帰還を排除し、アルドステロン分泌を直接減少させることにより、さらに、エナラプリラートは、血管拡張作用により、鬱血抵抗（後負荷）、肺毛細血管のくさび圧（予負荷）および肺血管の抵抗を減少させる、キニン - カリクレイン系に影響を及ぼすと思われる。慢性心不全の患者では、エナラプリルの長期使用は運動耐容性を高め、心不全の重篤度を軽減する（NYHA基準によって評価される）。軽度から中等度の心不全の患者のエナラプリルは、その進行を遅らせ、また左心室拡張の発達を遅らせる。左心室機能不全エナラプリルは、主要な虚血性転帰（心筋梗塞の発生率および不安定狭心症の入院回数を含む）のリスクを低下させる。
薬物動態
摂取すると、約60％が胃腸管から吸収される。同時に食物摂取は吸収に影響しない。肝臓ではエナラプリラートの形成による加水分解により代謝され、その薬理作用により降圧効果が実現する。エナラプリラトの血漿タンパク質への結合は50〜60％であり、T 1/2エナラプリラートは11時間であり、腎不全で増加する。摂取後、投与量の60％が腎臓（エナラプリル20％、エナラプリラート40％）により排泄され、33％が腸から排出される（エナラプリル6％、エナラプリラート27％）。 Enalaprilatの導入後、100％は腎臓によって排泄された形で排泄される。
適応症
本態性動脈性高血圧（軽度、中等度および重度）;血管新生高血圧;すべての機能的クラスの慢性心不全;心不全の臨床症状を有する患者では、Renitecは患者の生存率を改善し、心不全の進行を遅らせ、入院率を低下させることが示されている。入院の頻度を減らす。機能不全の患者ではiey左心室Renitecは、不安定狭心症による入院の頻度を減少させる、心筋梗塞の発生率を減少させる、冠動脈虚血の予防のために示されています。
禁忌
ACE阻害剤を服用することに関連する血管浮腫;エナラプリルに対する過敏症;妊娠および授乳期。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の使用は禁忌です。妊娠が始まると、すぐにエナラプリルを止めるべきです。エナラプリルは母乳中に排泄されます。必要であれば、授乳中の使用は母乳育児の終了を決定するべきである。
投与量および投与
レニテックは、治療の開始時、または他の抗高血圧薬、特に利尿薬との併用療法の一環として、単独療法として使用することができ、食事にかかわらず薬を摂取することができます。軽度の高血圧では、推奨される初期用量は10mg /日であり、中等度および重度の - 20mg /日である。維持用量 - 1日1回20mg。投与量は患者ごとに個別に選択する必要があります。最大1日の投与量は40mgであり、血管新生高血圧症の患者はACE阻害薬の作用に特に敏感である可能性があるので、治療は低い初期投与量、例えば5mg以下で開始されるべきである。次いで、用量は、患者の必要に応じて選択される。ほとんどの患者において、その効果は毎日20mgの薬物を摂取する際に現れる。最大1日量は40mgです。利尿治療を受けているRenetec患者を処方する際は注意が必要です。そのような患者では、液体またはナトリウムの不足の存在下で、Renitecの初回投与後に、動脈の低血圧が発生することがある。利尿剤による治療は、Renitecの使用開始の2〜3日前に中止する必要があります。これが不可能な場合、Renitec療法は、血圧のレベルに対する薬物の主要な効果を決定するために、5mgの用量で始まる。次に、薬物の投与量は患者の必要に応じて設定され、慢性心不全または無症候性の左心室の機能不全の場合、薬物の初期投与量は2.5mgである。 Renitecは、血圧に対する薬物の主要な効果を確立するために、緊密な医学監督下で処方されるべきである。 Renitecによる治療に起因する症候性低血圧の効果がないか、または適切な矯正を行った後、患者の容認する内容に応じて、1日または2回の用量で平均維持用量20mg /日に徐々に増量する必要があります。用量の選択は、心不全の徴候および症状が残存している場合は、2〜4週間または短時間で行うことができ、腎機能障害の患者では、薬剤の投与間隔を延長するか、用量を減らす必要があります。クレアチニンクリアランスの値に応じて投与レジメンを補正した。 QC 80〜30ml /分の場合、薬物の用量は5〜10mg /日であり; 30〜10ml /分〜2.5〜5mg /日;透析日数では10ml /分〜2.5mg未満である。透析が行われない日の投薬計画の修正は、血圧のレベルに応じて行われるべきである。
副作用
心臓血管系以来：患者の2％以下 - 動脈性低血圧、起立性低血圧、失神;非常にまれなケース - 胸部の痛み、動悸、心臓リズム障害、狭心症。おそらく、リスクグループに属する患者の急性心筋梗塞または脳卒中の発症。中枢神経系および末梢神経系の側から：ほとんどの場合、めまい、頭痛、 2〜3％の症例で - 疲労感、無力症、非常にまれなケース - うつ病、混乱、睡眠障害、知覚異常、耳鳴り、ぼやけた視覚。消化器系の部分：2％未満の患者 - 悪心、下痢、腸閉塞、膵炎、肝不全、肝炎、黄疸、腹痛、嘔吐、消化不良、便秘、食欲不振、口内炎、肝臓トランスアミナーゼの活性増加、血漿ビリルビン濃度の変化（これらの変化は通常可逆性であり、 Renitecの受信を停止した後）。呼吸器系の側から：2％未満の患者で - 咳をする。非常にまれなケースでは、肺の浸潤、気管支痙攣、息切れ、鼻漏、咽頭炎、発声障害（息切れ）があります。泌尿器系：まれに腎機能障害、腎不全、乏尿;尿素、クレアチニンのレベルの上昇（これらの変化は通常、Reinekを止めた後に可逆性であり、正常化する）アレルギー反応：患者の2％未満で皮膚発疹;まれに、顔、四肢、唇、舌、声門および/または喉頭の血管浮腫;ごくまれに、多形性紅斑、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死、天疱瘡、そう痒症、じんま疹が含まれる。発熱、漿膜炎、血管炎、筋肉痛/筋炎、関節痛/関節炎、抗核抗体陽性検査、ESR上昇、好酸球増多、白血球増多を含む複雑な症状の複合体の発生について報告されています。反応：かゆみ、脱毛症、顔面の紅潮。実験室パラメータから：高カリウム血症および低ナトリウム血症の発症が可能である。ヘモグロビンおよびヘマトクリット値の低下その他：発汗、発作、インポテンス、舌炎、味の変化、耳鳴り。
過剰摂取
薬物の過剰投与は説明されていない。
他の薬との相互作用
カリウム保存利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリドを含む）、カリウム製剤、カリウムを含む塩代替物および栄養補助食品を同時に使用することにより、高カリウム血症が発症することがある（特に患者腎機能障害を伴う）、なぜならACE阻害剤はアルドステロンレベルを低下させ、カリウムの排泄を制限し、体内の補充摂取量を制限する背景に対して体内のカリウムの遅延をもたらす。 。低カリウム血症のリスクがあります。腎機能障害のリスクが増加アザチオプリンと同時に使用すると、ACE阻害薬やアザチオプリンの影響下でのエリスロポエチン活性の阻害による貧血が発現することがあります。エナラプリルの抗高血圧効果を低下させる。アセチルサリチル酸が治療有効性を低下させるかどうかは十分に確立されていない冠動脈疾患や心不全患者におけるngibitorov ACE。 COXとプロスタグランジンの合成を阻害するアセチルサリチル酸は、心臓出力を低下させ、ACE阻害薬を投与されている心不全患者の状態を悪化させる血管収縮を引き起こす可能性がありますベータブロッカー、メチルドープ、カルシウムチャネル遮断薬、ヒドララジン、プラゾシンは降圧作用を増強する可能性があります。NSAID（インドメタシンを含む）と併用すると、明らかに阻害することのNSAIDによってエナラプリルのtsya降圧効果は、（ACE阻害剤の降圧効果の開発に役割を果たしていると考えられている）プロスタグランジン合成に影響を与えました。腎機能障害が発症するリスクは増加する。 ACP阻害剤とインターロイキン-3を同時に使用すると、動脈性低血圧のリスクがありますが、インスリンを同時に使用すると、スルホニルウレア誘導体の血糖降下剤が低血糖を発症することがあります。クロミプラミンの作用の増加および毒性作用の発達コトリトキソキサゾールと同時に使用する場合、炭酸リチウムと炭酸リチウムとを同時に使用する場合には、血清中のリチウム濃度が上昇し、これはリチウム中毒の症状を伴う。プロカインアミドを使用すると、白血球減少症の発症リスクが上昇することがあります。エナラプリルと同時に使用すると、 teofillin.Imeyutsyaを含むSはシメチジンと共に使用tsiklosporinom.Pri併用は、エナラプリルのT1 / 2を増加させ、プラズマkrovi.Polagayutにおけるその濃度を増加しながらときに降圧薬の有効性を減少させ得ること、腎移植後の患者における急性腎不全の開発について報告します一緒にエタノールの適用eritropoetinami.Pri同時使用で低血圧のリスクを増大させます。
注意事項
それは、自己免疫疾患、糖尿病、異常な肝機能、重症大動脈狭窄症、原因不明の大動脈下狭窄症、肥大性心筋症、体液および塩分の喪失を有する患者には極度の注意を払って使用される。特に、慢性心不全患者の場合は、慢性心不全患者の場合、起立性低血圧のリスクが高くなるため、エナラプリルによる治療開始前には、体液や塩の損失を補う必要があります。エナラプリルの急な停止は血圧の急激な上昇を引き起こさない。エナラプリルでの治療期間中の外科的介入の間に、動脈の低血圧が発生する可能性があり、十分な量の液体を投与することによって矯正されるべきである。運転や他の仕事をしている人は注意が必要です。めまいは、特に、エナラプリルの初期用量を服用した後に起こり得る。
処方箋
はい