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有効成分
フルチカゾン
リリースフォーム
スプレー
構成
1回量：プロピオン酸フルチカゾン50μg;賦形剤：ポリソルベート80-0.005mg、微結晶セルロース+カルメロースナトリウム（分散セルロース）-1.55mg、デキストロース-5mg、塩化ベンザルコニウム（50％溶液）0.04mg、フェニルエタノール0.25 mg、水 - qs
薬理効果
GCSをローカルで使用する。推奨用量では、それは顕著な抗炎症、抗浮腫および抗アレルギー効果を有する。抗炎症効果は、薬物とGCS受容体との相互作用に起因する。アレルギー反応の初期および後期に、肥満細胞、好酸球、リンパ球、マクロファージ、好中球の増殖を抑制し、炎症メディエーターおよび他の生物学的活性物質（ヒスタミン、プロスタグランジン、ロイコトリエン、サイトカインを含む）の産生および放出を抑制する;抗アレルギー作用最初の使用から2〜4時間後に現れます。鼻のかゆみ、くしゃみ、鼻炎、鼻のうっ血、副鼻腔の不快感、鼻や目の周りの圧力感を軽減します。それは、アレルギー性鼻炎に関連する目の症状を緩和します。治療用量で使用される場合、プロピオン酸フルチカゾンは、全身作用を示さず、視床下部 - 下垂体 - 副腎系に実質的に影響を与えません。
薬物動態
吸収;決定レベル（<0.01ng / ml）未満の患者の大部分の血漿中に200μg/日Cmaxの用量でプロピオン酸フルチカゾンを鼻腔内投与した後。鼻腔の粘膜からの吸収は、薬物の水への溶解度が低いために極めて低い（その結果、大部分の用量が飲み込まれる）。経口のプロピオン酸フルチカゾンを経口投与すると、低吸収および初回通過代謝のために、用量の1％未満が血液に入る。これらの理由は、鼻腔および胃腸管の粘膜からの薬物の総吸収が極めて低いためである;分布;安定状態のプロピオン酸フルチカゾンは、有意なVd-約318 lを有する。血漿タンパク質結合は91％である;代謝;肝臓を通って「初回通過」効果にさらされる。肝臓で代謝され、CYP3A4アイソザイムが不活性なカルボキシル代謝物の形成を伴い;除去; T1 / 2は主に腸から排泄される。プロピオン酸フルチカゾンの腎クリアランスは0.2％未満であり、カルボキシル基を含む代謝産物の腎クリアランスは5％未満である。
適応症
季節性および通年性アレルギー性鼻炎の予防および治療。
禁忌
- 4歳までの子供の年齢。 - 薬物に対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中に薬を処方することは推奨されません。必要であれば、母親の治療目的と胎児への潜在的なリスクに配慮するべきである;プロピオン酸フルチカゾンは母乳中に排泄される可能性は低い。ただし、使用時には、授乳を中止することをお勧めします。
投与量および投与
薬物は鼻腔内で使用される;成人および12歳以上の小児は、1回/日、好ましくは朝に各鼻腔に2回（100mcg）処方される。いくつかのケースでは、各鼻道に2回/日（2回の最大用量は400μg）を導入する必要があります。治療効果に達したら、各鼻道（100μg）に50μg/日の維持用量を入力することができます。毎日の最大投与量は400μgを超えてはならない（各鼻道で4回投与）;高齢患者は用量調整を必要としない; 4歳から12歳までの小児は1回につき1回（50μg）好ましくは午前中に鼻腔が通る。最大1日量は、各鼻道で200mcgを超えてはならない。鼻スプレーを入れた瓶には、チップを埃や汚れから保護する保護キャップが付いています。ディスペンサーを6回押してください。スプレー機構のロックが解除されます。薬剤が1週間以上使用されていない場合は、バイアルを再準備し、スプレー機構をロック解除する必要があります。次に、必要なもの： - 鼻腔をきれいにする。 - 1つの鼻通路を閉じて、他の鼻通路に先端を挿入する。 - ボトルを垂直に保持し続けながら、頭を少し前に傾けます。 - 鼻から呼吸を開始し、吸入を続けるあなたの指で一度押す。 - 口から吐き出す;次に同じように別の鼻道に薬を注入する;使用後、きれいなナプキンまたはハンカチで先端を濡らし、キャップで覆う。スプレーは週に少なくとも1回洗濯する必要があります。これを行うには、チップを取り出し、ぬるま湯ですすぎ、乾燥させ、瓶の上部に注意深くセットします。保護キャップを着用してください。先端の穴が詰まっている場合は、チップを取り出してしばらくの間暖かい水の中に放置する必要があります。次に流水ですすぎ、乾燥させて再びボトルに入れます。ピンなどの鋭利なもので穴を掃除しないでください。パッケージを開封した後、有効期限前に使用することができます。
副作用
非常に頻繁に（≧10％）、頻繁に（≧1％、しかし<10％）、まれに（≧0.1％、しかし<1％）、まれに（≧0.01％ 0.1％）、非常にまれに、単離された症例（<0.01％）;免疫系の部分ではまれに - 気管支痙攣、アナフィラキシー反応、非常にまれに - 皮膚過敏反応、血管浮腫、しばしば頭痛、味覚障害、嗅覚障害、視覚器から：ごくまれに - 眼圧上昇、緑内障、白内障;呼吸器系から：非常に頻繁に - 鼻血;しばしば、鼻咽頭の粘膜の乾燥および刺激;非常にまれに - 鼻中隔の穿孔。皮膚および皮下組織から：非常にまれに - 皮下粘膜層の潰瘍;その他：ごくまれに - 小児の成長遅延、副腎皮質の機能低下、骨粗鬆症。
過剰摂取
急性慢性過量の症状は登録されていません。ボランティアへの鼻腔内投与では、プロピオン酸フルチカゾン2mgを1日2回7日間投与しても、視床下部 - 下垂体 - 副腎系への影響は認められなかった。
他の薬との相互作用
CYP3A4アイソザイム（リトナビル）の強力な阻害剤と同時に使用すると、フルチカゾンの全身作用と副作用（クッシング症候群、副腎皮質機能の阻害）を増強することが可能である。シトクロムP450系の他の阻害剤（エリスロマイシン、ケトコナゾール）では、血液中のプロピオン酸フルチカゾンの濃度がわずかに増加しており、実質的にコルチゾールの含有量に影響を及ぼさない。
注意事項
高用量の鼻腔内投与のためにGCSを長期間投与すると、GCSの全身作用のリスクが増大するため、CYP3A4アイソザイム阻害薬（リトナビル、ケトナゾール）との同時使用は、患者を注意深く監視する必要があります。 。薬物Nazarelの長期使用では、副腎皮質の機能の定期的な監視が必要です。 GCSを鼻腔内に使用する場合でも、治療用量で使用しても、長期療法を受けた小児では成長遅延を引き起こす可能性があるため、定期的に子どもの成長を監視し、速やかにNasarelの用量を調整する必要があります。夏時間のアレルゲンは追加の治療を必要とするかもしれません;薬を処方するとき、結核患者、感染プロセス、ヘルペス角膜炎は、最近口と鼻の手術を受けた人と同様、考えられるリスクと期待される利益の比を注意深く評価する必要があります。
処方箋
はい