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有効成分
レボノルゲストレル
構成
1子宮内装置は以下を含む：レボノルゲストレル52mg。補助物質：ポリジメチルシロキサンエラストマー52mg。
薬理効果
ミレナは子宮内避妊薬です。それは、T字型のエラストマーシステム（装置）であり、垂直ロッドは、レボノルゲストレル含有容器からなり、これは、20μg/日のレボノルゲストレルの拡散が継続的に生じる特別な膜で覆われている。子宮内膜への局所的な直接効果をもたらし、子宮内膜の増殖変化を防止し、それによりその移植機能を低下させ、子宮頸管粘液の粘性も増加させるtsiklov.Mirena含む排卵の阻害に現れるmatki.Levonorgestrelも全身曝露は無視できるものを有するキャビティ内に精子の侵入を防止CIALチャネルは、月経出血量を減少させる前および月経痛を減少させます。月経出血の女性では、2〜3ヶ月のミレナ使用後、月経出血量は88％減少します。進行中のエストロゲン療法中の子宮内膜過形成を予防する有効性ミレナの有効性は、経口および経皮エストロゲンの使用において同等に高かった。
薬物動態
吸収：ミレナ（Mirena）薬の投与後、レボノルゲストレルは、血漿中のその濃度の測定データによって証明されるように、すぐに子宮に放出され始める。子宮内での薬物ミレーナの局所曝露に必要な高い局所暴露は、子宮内膜から子宮筋層への高濃度勾配（子宮内膜中のレボノルゲストレルの濃度が子宮筋層中の100倍以上の濃度を超える）および血漿中の低濃度のレボノルゲストレル（子宮内膜におけるレボノルゲストレルの濃度は、血漿中のその濃度を1000倍以上に超える）。 Mirenaの投与後、レボノルゲストレルは1時間後に血漿中に検出され、CireはMirenaの投与2週間後に到達する。放出速度の低下に従って、体重が55kgを超える繁殖期の女性の血漿中のレボノルゲストレルの中央値は、206pg / mlから減少する（25〜75パーセンタイル：151pg / ml〜264pg / ml）。 12ヶ月後に194pg / ml（146pg / ml-266pg / ml）、60ヶ月後に131pg / ml（113pg / ml-161pg / ml）まで6ヶ月後に、血清アルブミン、および特に性ホルモン結合グロブリン（SHBG）を含む。循環するレボノルゲストレルの約1〜2％が遊離ステロイドとして存在し、42〜62％はSHBGと特異的に関連している。薬剤ミレナの使用中、SHBGの濃度は減少する。したがって、薬剤ミレーナの使用中にSHBGに関連する画分は減少し、遊離画分は増加する。レボノルゲストレルの薬物動態は、エストロゲンおよびアンドロゲンの影響を受けるHBHGの濃度に依存する。ミレナ（Mirena）の使用により、SHBGの平均濃度の減少が約30％観察され、これは血漿中のレボノルゲストレルの濃度の低下を伴った。これは、経時的なレボノルゲストレルの薬物動態の非線形性を示す。ミレナ（Mirena）の主な局所作用を考慮すると、レボノルゲストレルの全身濃度の変化がミレナ（Mirena）の有効性に及ぼす影響はほとんどないと考えられている。すなわち、低い体重および/または高いSHBG濃度では、レボノルゲストレルの濃度はより高い。低体重（37〜55kg）の生殖年齢の女性では、血漿中のレボノルゲストレル濃度の中央値は約1.5倍高く、エストロゲンとエストロゲンを同時に使用する閉経後女性では、血漿中のレボノルゲストレル濃度の中央値は、 12ヶ月後に決定された257pg / ml（25〜75パーセンタイル：186pg / ml〜326pg / ml）、60ヶ月後に149pg / ml（122pg / ml〜180pg / ml）経口エストロゲン治療と同時にミレナ（Mirena）薬を使用すると、12ヶ月後に測定された血漿中のレボノルゲストレルの濃度は、誘導のために約478pg / ml（25〜75パーセンタイル：341pg / ml〜655pg / ml）代謝：レボノルゲストレルは大部分が代謝される。血漿中の主要な代謝産物は、3α、5β-テトラヒドロレボノルゲストレルの非コンジュゲート型およびコンジュゲート型である。インビトロおよびインビボ研究の結果に基づいて、レボノルゲストレルの代謝に関与する主なアイソザイムはCYP3A4である。排泄：血漿からのレボノルゲストレルの全クリアランスは、約1ml /分/ kgである。レボノルゲストレルの代謝には、イソ酵素CYP2E1、CYP2C19およびCYP2C9が関与している可能性がある。変更されていないlevonorgestrelは痕跡量だけ表示されます。代謝産物は、腸および腎臓から排泄速度約1.77で排泄される。主に代謝産物によって表される最終段階のT1 / 2は、約1日である。
適応症
避妊;特発性月経過多;エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防。
禁忌
妊娠または疑い、骨盤内器官の炎症性疾患（再発を含む）、下部尿路感染症、出産後子宮内膜炎、過去3ヶ月間の敗血症性妊娠中絶、子宮頸管炎、感染症に対する感受性の増加を伴う疾患、子宮頸部異形成;子宮または子宮頸部の悪性新生物;プロゲストーゲン依存性腫瘍、例えば、乳癌;未知の病因の病理学的子宮出血;先天性および後天性子宮異常子宮筋腫、急性肝疾患、65歳以上の肝腫瘍（このカテゴリーの患者の研究は実施されていない）、薬物に対する過敏症の変形をもたらす線維腫。
安全上の注意
慎重に専門家に相談した後にのみ、次の条件で薬を使用する必要があります。片頭痛、非対称性視力喪失を伴う限局性片頭痛、または一過性脳虚血を示す他の症状、異常に重度の頭痛のいずれかの存在または最初の発生において、系を除去する可能性について議論する必要がある。黄疸;重度の高血圧;重度の循環障害、脳卒中および心筋梗塞;先天性心不全または弁膜心疾患（敗血症性心内膜炎を発症するリスクのため）;真性糖尿病。
妊娠中および授乳中に使用する
ミレニアムは妊娠中や妊娠中に使用することはできません。 Mirenaを使用中に女性に妊娠が起こった場合は、IUDを取り外すことをお勧めします。現場に残っている避妊薬は、流産や早産のリスクを高める。ミレナを取り除くか、子宮を検査することはまた、流産を引き起こす可能性があります。子宮内避妊薬を慎重に取り除くことが不可能な場合は、中絶の可能性について考える必要があります。女性が妊娠を維持したい場合は、子供の早産のリスクと可能性のある結果について通知を受けるべきです。そのような場合は、妊娠の経過を注意深く監視する必要があります。子宮外妊娠を排除する必要があります。女性は、妊娠合併症を示唆するすべての症状、特に発熱を伴う下腹部の疝痛などの痛みを報告すべきであると説明されるべきである。 Mirenaの高い避妊効果のために、彼女のアプリケーションでの妊娠成果に関連する臨床経験は限られています。しかし、女性は、IREを取り除かずに出産する前に、妊娠継続中のミレナの使用によって生じる先天性欠損の徴候がないことを知るべきである。生後6週間の避妊法のプロゲスチンのみの使用は、子供の成長および発達に重大な影響を与えないと考えられている。プロゲスチン法だけが母乳の量と質に影響を与えません。授乳中にミレナを使用した女性では、子宮出血のまれな症例が報告されています。
投与量および投与
ミレナは子宮腔に挿入され、5年間有効です。最初のインビボでのlsvonorgsgrel放出速度は、1日あたり約20μgであり、5年後には1日あたり約11μgに減少する。レボノルゲストレルの平均放出速度は、1日当たり約14マイクログラム/ 5年間である。ミレナは、ホルスタイン補充療法を受けている女性に、ゲスタゲンを含まない経口または経鼻エストロゲン製剤と組み合わせて使用することができます。適切に設置されると、ミレナは使用説明書に従って実施され、パール指数（100人の女性の妊娠数を反映する指標避妊は年間約0.1％である）。 11退治または穿孔では、真珠指数が増加することがあります。
副作用
副作用は、ミレナが子宮に導入されてから最初の数ヶ月でより頻繁に発生します。長期間使用すると徐々に消えていく。子宮出血および良性卵巣嚢胞の性質の変化は一般的な副作用である（ミレナを使用している女性の10％以上が指摘している）。ミレナを使用しているすべての女性において出血の性質の変化（頻繁、長期または重度の出血、斑点形成、オリゴおよび無月経）が観察される。妊娠期間の女性で斑点が認められる日数と日数の平均日数は、IUDの設置後最初の6ヶ月間で9日から4日に徐々に減少する。ミレナを使用した最初の3ヶ月間に、延長された（8日以上）出血を有する女性の割合は20％から3％に減少する。臨床研究では、ミレナ使用初年度において、女性の17％が少なくとも3ヶ月間無月経を呈していたことが判明した。ミレナをエストロゲン補充療法と組み合わせて使用した場合、閉経周辺期および閉経期の大部分の女性スポッティングおよび不規則な出血が観察される。将来、その頻度が減少し、治療の最初の1年間の最後の3ヶ月でこの療法を受けている女性の約40％が完全に消滅する。出血障害は閉経後期より閉経期に多いです。良性卵巣嚢胞の検出頻度は、使用される診断方法に依存します。臨床試験によると、ミレナを使用した女性の12％で拡大卵胞が診断されました。ほとんどの場合、小胞の増加は無症状であり、3ヵ月以内に消失した。
他の薬との相互作用
肝臓酵素、特にプリミドン、バルビツール酸塩、ジフェニナ、カルバマゼピン、リファンピシン、オキシカルバゼピンの作用を変える薬物を服用すると、ホルモン避妊薬の有効性が低下することがある。 griseofulvinも行動することを示唆している。ミレニアの避妊活動に対するこれらの薬剤の効果は研究されていないが、ミレナは主に局所効果を有するため、おそらく必須ではない。
特別な指示
薬剤のミレナを導入する前に、子宮内膜における病理学的過程を排除すべきである。なぜなら、使用の最初の数ヶ月では、不規則な出血/スポッティングがしばしば指摘されるからである。以前に避妊のために処方されていたMirenaを継続して使用する女性において、エストロゲン補充療法の開始後に出血が起こる場合、子宮内膜の病理学的過程も除外されるべきである。長期間の治療中に不規則な出血が発生した場合は、適切な診断措置を講じる必要がありますミレナの準備は、妊娠後の避妊には使用されません。低用量のレボノルゲストレルは耐糖能に影響を与える可能性があるため、ミレナを使用している糖尿病女性の血漿中濃度を定期的に監視する必要があります。原則として、低血糖薬の用量調整は必要ありません。ポリープ症または子宮内膜癌のいくつかの症状は、不規則な出血によって隠蔽されることがあります。このような場合には、診断を明確にするために追加の検査が必要です。ミレナの準備は、若年者、決して妊娠していない女性、または重度の子宮萎縮を有する閉経後の女性のための第一選択薬には適用されません。 50歳未満の閉経後の女性に乳がんを発症するリスクを高めるものではありません。エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防徴候に従ってミレナ麻薬の研究中に得られた限られたデータのため、この適応症に従ってミレナ麻薬を使用した乳がんのリスクは確認できないか、または反証されない。肥沃な年齢の女性の無月経は、ミレナを使用した最初の年の終わりまでにそれぞれ約57％および16％で徐々に発生する。最後の月経開始後6週間以内に月経がなければ、妊娠は除外すべきです。ミレナを永久エストロゲン補充療法と組み合わせて使用する場合、ほとんどの女性は初年度に徐々に無月経を発症します。骨盤内器官の炎症性疾患：導体チューブは、妊娠中の妊娠の予防に役立ちます。インストール中の感染からの薬剤Mirena、および薬剤Mirenaの投与のための装置は、感染のリスクを最小限に抑えるために特別に設計されています。 IUDを使用する患者の骨盤内器官の炎症性疾患は、しばしば性感染症と呼ばれる。多数の性的パートナーが存在することが、小骨盤の器官の感染の危険因子であることが確立されている。他の婦人科的または外科的処置と同様に、重度の感染または敗血症（連鎖球菌敗血症群Aを含む）が、IUDの設置後に発症することがあるが、これは起こるが、骨盤内器官の炎症性疾患は深刻な結果をもたらす可能性がある。非常にまれである。骨盤内器官の再発性子宮内膜炎または炎症性疾患、ならびにいくつかの治療に耐性の重症または急性感染症彼らの日、薬ミレナは削除する必要があります。女性が下腹部に一定の痛み、寒さ、発熱、性交（迷走神経症）に伴う痛み、長時間の出血/膣出血、膣分泌物の性質の変化を有する場合は、直ちに医師に相談してください。 IUDの設置直後に現れる重度の痛みや発熱は、直ちに治療しなければならない重篤な感染の存在を示している可能性があります。退院：IUDの一部または全部を排除する可能性のある徴候は、出血および疼痛である。月経中に子宮筋肉が収縮すると、IUDがずれたり、子宮内に押し出されたりすることがあり、避妊処置の中止につながります。部分的な追放はミレナの有効性を低下させるかもしれない。ミレーナは月経血の損失を減らすので、その増加はIUDの追放を示すかもしれない。女性は、シャワーを浴びながら、指で糸を確認することをお勧めします。女性がIUDの動きや落ち込みの兆候を見せたり、スレッドを感じなかったりする場合は、性交を避けたり、他の避妊方法を使用したり、できるだけ早く医師に相談したりしてください。同時に、新しいシステムをインストールすることができます。女性にミレナの薬の糸をチェックする方法を説明する必要があります。このような場合は、システムを取り外す必要があります。 IUDの穿孔および移動の診断が遅れた場合、癒着、腹膜炎、腸閉塞、腸管穿孔、隣接する内臓器官の膿瘍またはびらんなどの合併症が起こりうる。子宮の穿孔のリスクは、母乳育児の女性で増加する。出産後にIUDを設置したり、子宮が固定された女性に穿孔のリスクが高まることがあります。下腹部に痛みがある場合、特に月経停止と組み合わせた場合、または無月経の女性が出血し始める場合には、異所性妊娠の可能性を考慮する必要があります。薬剤ミレナの使用による異所性妊娠の頻度は、年間約0.1％である。ミレナを使用している女性の子宮外妊娠の絶対リスクは低い。フィラメントの欠損：IUDを除去する糸の婦人科検査中に子宮頸部で検出できない場合、妊娠を排除する必要があります。フィラメントは、子宮腔または子宮頸管に引き込まれ、次の月経後に再び見えるようになる。妊娠が除外されている場合、フィラメントの位置は、通常、適切なツールを用いて慎重にプローブすることによって決定することができる。フィラメントを検出することができない場合、子宮からのIUDの排除が生じた可能性がある。システムの正しい位置を決定するために、超音波スキャンを行うことができる。卵巣嚢胞：ミレナの避妊効果は主にその局所的効果によるものであるため、卵胞破裂を伴う排卵周期は、通常、妊娠可能な年齢の女性に観察される。時には濾胞の閉鎖が遅れ、その発達が継続することがある。そのような拡大小胞は、卵巣嚢胞と区別することは臨床的に不可能である。卵巣嚢胞は、ミレナを用いた女性の約7％において有害反応として報告されている。ほとんどの場合、これらの卵胞は何らかの症状を引き起こさないが、時には腹痛または性交中の痛みを伴う。原則として、卵巣嚢腫は2〜3ヶ月の観察期間中に独立して消失する。これが起こらない場合は、超音波を使用して観察を続けること、治療的および診断的処置を続けることが推奨されます。まれに、手術に頼る必要があります。補助物質ミレナの薬に含まれるミレナの形をしたミレナには、硫酸バリウムが含まれており、これはX線検査で目に見えるようになるため、ミレナはHIV感染やその他の性感染症から保護されないことに留意する必要があります。機構は観察されなかった。
処方箋
はい