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有効成分
アセチルサリチル酸
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丸薬
構成
1タブ。アセチルサリチル酸75mg。賦形剤：コーンスターチ、微晶質セルロース、カルボキシメチルデンプンナトリウム。
薬理効果
NSAID抗拮抗剤。アセチルサリチル酸の作用機序の基礎は、COX-1の不可逆的阻害であり、その結果、トロンボキサンA2の合成の遮断が起こり、血小板凝集が抑制される。抗血小板効果は、薬物を小用量で使用した後でさえも発現し、単回投与後7日間持続する。これらの特性のために、アセチルサリチル酸は、心筋梗塞、冠状動脈疾患、静脈瘤の合併症の予防および治療に使用される。アセチルサリチル酸はまた、抗炎症性、鎮痛性、解熱効果を有する。トロンボポール錠剤は、活性物質が十二指腸のよりアルカリ性な環境で溶解して分泌する腸溶性コーティングを有し、アセチルサリチル酸の胃粘膜への刺激作用を低減する。
薬物動態
吸収：腸溶性錠剤からのアセチルサリチル酸の吸収は、薬物を服用してから3〜4時間後に始まり、シェルが胃における薬物の溶解を効果的にブロックすることを確認する。血漿中のCmaxは約2〜3時間で達成され、錠剤75mgについては錠剤150mgおよび6.72μg/ mlについて平均12.7μg/ mlである。胃腸管における食物の存在は、薬物の吸収を遅くする。 AUCは、75mgの錠剤については56.42μg×h / mlであり、150mgの錠剤については108.08μg×h / mlである。分布：アセチルサリチル酸は、ほとんどの組織および体液に迅速かつ大部分浸透する。血漿タンパク質に結合する薬物の程度は、濃度に依存する。健康な個体においては、この濃度の減少と同時に低下する。相対分布は約0.15〜0.2 l / kgであり、血清中の薬物濃度の増加と同時に増加する。他のサリチレートとは異なり、薬物を繰り返し使用すると、非加水分解アセチルサリチル酸は血清中に蓄積しない。代謝：アセチルサリチル酸は、吸収中に部分的に代謝される。このプロセスは、多くの組織および尿に見られるフェニルサリチレート、グルクロニドサリチレートおよびサリチル酸のような代謝産物の形成を伴う、主に肝臓における酵素の影響下で起こる。抜去：血漿からのアセチルサリチル酸のT1 / 2は約15〜20分である。アセチルサリチル酸の摂取量のわずか1％しか腎臓から非加水分解アセチルサリチル酸として排泄され、残りはサリチル酸およびその代謝物として排泄される。正常な腎機能を有する患者では、薬物の単回投与量の80〜100％が24〜72時間以内に腎臓から排泄される特殊な臨床状況における薬物動態：腎不全、妊娠および新生児では、サリチル酸塩はアルブミンからビリルビンを置き換え、ビリルビン脳症。女性では、代謝過程が遅い（血清酵素活性が低い）。
適応症
（例えば、糖尿病、高脂血症、動脈性高血圧、肥満、喫煙、高齢）および再発性心筋梗塞 - 不安定性心筋梗塞 - 脳卒中の予防（一過性脳循環を伴う患者を含む） - 急性心筋梗塞の予防） - 一過性脳循環障害の予防 - 手術後の血栓塞栓症の予防および血管に対する侵襲的介入（例えば、冠動脈バイパス手術、頸動脈内膜切除およびTheurillat、動静脈バイパス移植、血管形成術、頸動脈） - 深部静脈血栓症および肺動脈およびその分枝の予防は、（大規模な外科手術に起因する長期固定化）で含みます。
禁忌
- 消化管出血 - 出血性素因 - サリチル酸摂取により誘発される気管支喘息および気管支喘息、再発性鼻ポリープおよび副鼻腔副鼻腔およびアセチルコリンの不耐性の異常な動脈の合併症であるNSAIDsのびらん性および潰瘍性病変。 1週間またはそれ以上 - IおよびIII期の妊娠 - 泌乳期間（母乳育児） - 18歳までの年齢 - 薬物成分に対する過敏症 - 過敏症他のNSAIDのITY。痛風、高尿酸血症、胃潰瘍および十二指腸潰瘍または消化管出血（歴史）、腎臓/肝不全、気管支喘息、慢性呼吸器疾患、枯草熱、鼻ポリープ症、薬物アレルギーに注意して使用するべきである。メトトレキセートを15mg /週未満の用量で服用し、妊娠第2期に抗凝固剤を併用して治療する。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中のIおよびIIIトリメスターでの薬物トロンボポールの使用は禁忌である。妊娠の第1期にサリチル酸塩を使用すると、上部口蓋の剥離、心臓病の発症、妊娠IIIでは、労働力の抑制、胎児の動脈管の早期閉鎖、母親および胎児の出血の増加を引き起こし、出生直前の投与は、特に早産児の頭蓋内出血を引き起こす可能性がある。妊娠第2期では、母親の治療の期待利益と胎児への潜在的リスクを厳密に評価した後にのみ、サリチル酸塩を処方することができます。少量のサリチル酸およびその代謝産物は、母乳中に排泄される。授乳中のサリチル酸塩の偶発的摂取は、子供の副作用の発生を伴わず、母乳育児の中断を必要としない。しかし、薬物の長期使用や高用量の母乳育児の予約は直ちに中止すべきである。
投与量および投与
この薬は長期間使用することを意図しています。治療期間は医師が決定します。錠剤は食事にかかわらず、噛んだり、絞った少量の水にかかわらず、経口的に服用される。急性心筋梗塞の疑いがある場合の予防の目的で、75mg /日または150mg /日が処方される。危険因子の存在下での初回急性心筋梗塞の予防の目的で、75mg /日または150mg /日が処方される。不安定狭心症の再発性心筋梗塞を予防し、脳卒中や一過性脳循環を予防し、手術または侵襲的研究後の血栓塞栓合併症を予防するために、75mg /日または150mg /日が処方される。深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症を予防するために、75mg /日または150mg /日が処方される。
副作用
消化器系では、吐き気、胸やけ、嘔吐、腹部の痛み、下痢、胃と十二指腸の粘膜の潰瘍、incl。穿孔、胃腸出血、肝臓酵素の増加。呼吸器系の部分では：気管支痙攣。中枢神経系の側から：めまい、耳鳴り。血液系の部分では、出血の増加;まれな - 貧血。アレルギー反応：蕁麻疹、血管浮腫。
過剰摂取
症状：最初の症状は吐き気、嘔吐、耳鳴り、急速な呼吸です。聴力損失、視覚障害、頭痛、運動興奮、眠気、痙攣、温熱療法も可能です。重度の中毒が酸 - 塩基および水 - 電解質バランス（代謝性アシドーシスおよび脱水）の障害を発症することがある。 150-300mg / kgの用量でアセチルサリチル酸を使用した後、軽度から中等度の中毒症状が発現する。重度の過剰摂取の症状は、300〜500mg / kgの用量で発生する。潜在的に致死量のアセチルサリチル酸は500mg / kg以上である。治療：嘔吐を誘発し、胃を洗い流す（薬物の吸収を減少させるため）。アセチルサリチル酸の吸収を減少させるためには、活性炭を水性懸濁液として服用する必要があります（成人の場合は50〜100g子供 - 30-60g）;水と電解質のバランスの崩壊を慎重に観察し、それを満たす必要があります。アセチルサリチル酸の排泄を腎臓およびアシドーシスの処置において促進するためには、重炭酸ナトリウムが入っていなければならない。 pHを7.0-7.5の範囲に維持することが必要である。非常に重度の中毒の場合、血液透析または腹膜透析が必要である。呼吸性アシドーシスを発症する可能性に関連して、中枢神経系を低下させる薬物、例えばバルビツール酸を摂取することは禁じられている。呼吸障害のある患者は、気道と酸素を確保する必要があります。必要に応じて、気管内挿管を行い、機械的換気を行う。特定の解毒剤は存在しません。
他の薬との相互作用
アセチルサリチル酸を同時に使用することにより、腎クリアランスを減少させ、タンパク質との通信を排除してメトトレキセートの作用を増強する。ヘパリンおよび間接的な抗凝固剤の血小板の機能不全およびタンパク質への結合からの間接的な抗凝固剤の置換に起因する;血栓溶解薬および血小板凝集阻害薬（チクロピジン）;ジゴキシンは、その腎臓排泄の減少のために;高用量のアセチルサリチル酸自体の低血糖特性に起因する血糖降下薬（インスリンおよびスルホニルウレア誘導体）およびタンパク質とのそれらの会合からのスルホニル尿素誘導体の強制放出;バルプロ酸は、タンパク質とのその結合の置換のために; NSAIDs;スルホンアミド（共トリオキサゾールを含む）;バルビツレート;リチウム塩。アルコールでアセチルサリチル酸を摂取する間に相加効果が観察される。アセチルサリチル酸は、尿酸の競争的尿細管排除のために、尿酸（プロベネシド、スルフィンピラゾン、ベンズブロマロン）の排泄を増加させる抗関節炎薬の作用を減少させる。 ACE阻害剤を含む抗高血圧薬;アルドステロンアンタゴニスト（例えば、スピロノラクトン）; 「ループ」利尿薬（例えば、フロセミド）。サリチル酸塩の排除を強化すると、GCSは全身的な使用のために行動を弱める。
注意事項
アセチルサリチル酸は、気管支痙攣を誘発し、喘息および他の過敏反応の発作を引き起こすことがある。危険因子は、気管支喘息、枯草熱、鼻ポリープ症、呼吸器系の慢性疾患、ならびに他の薬物（例えば、皮膚反応、かゆみ、蕁麻疹）に対するアレルギー反応の病歴である。アセチルサリチル酸は、手術中および手術後に様々な重症度の出血を引き起こすことがある。意図された手術の5-7日前に薬物を止めるべきである。アセチルサリチル酸と抗凝固剤、血栓溶解薬および血小板凝集阻害剤との組み合わせは、出血の危険性の増加に関連する。低用量のアセチルサリチル酸は、（尿酸排泄の減少を伴う）素足の個体における痛風の発症を引き起こす可能性がある。アセチルサリチル酸とメトトレキセートとの組み合わせは、血液形成器官からの副作用の発生率の増加を伴う。高用量のアセチルサリチル酸は、血糖降下作用を有する。これは、低血糖薬を投与されている真性糖尿病患者に処方する際に留意しなければならない。 GCSとサリチル酸塩を組み合わせて投与すると、血中のサリチル酸塩の濃度が低下し、GCSの過剰投与が可能になることを覚えておく必要があります。トロンボポールとイブプロフェンの併用はお勧めできません。後者はアセチルサリチル酸の有効性を低下させる。過剰量のアセチルサリチル酸は、胃腸出血のリスクと関連している。アセチルサリチル酸とエタノールの組み合わせは、胃腸粘膜への損傷の危険性を高め、出血時間を長くする。過剰摂取は特に高齢者では危険です。腎機能が低下し、消化器系からの副作用がより頻繁に発生する65歳以上の患者は、より少ない用量で処方されるべきである。車両と制御機構を運転する能力への影響車両を運転する能力やメカニズムを使用する能力に及ぼすTrombopolの悪影響に関するデータは入手できません。