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ウルサンサンカプセル250mg N50

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有効成分

ウルソデオキシコール酸

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カプセル

構成

活性成分:ウルソデオキシコール酸(ウルソデオキシコール酸)有効成分濃度(mg):250 mg

薬理効果

肝保護剤。ウルソデオキシコール酸は、極性の高い性質を有する無毒性混合ミセルを形成し、無極性(有毒)胆汁酸を形成し、フルボディの非毒性の非毒性ミセルで治療される胃の胆汁酸の能力を低下させる。 。さらに、ウルソデオキシコール酸は、肝細胞、胆管細胞、胃腸上皮細胞の細胞膜に取り込まれ、それらを安定化させ、それらを細胞傷害性ミセルの作用に対して免疫性にすることができる二重分子を形成する。肝内胆汁うっ滞の分解能。腸での吸収の阻害、肝臓における合成の抑制、および胆汁への分泌の減少のためにコレステロールで胆汁の飽和を低下させる。胆汁中のコレステロールの溶解度を増加させ、それと共に液晶を形成する;石灰質胆汁指数を減少させる。免疫調節効果は、肝細胞およびHLA-2膜上の胆管細胞上のHLA-1抗原の発現の阻害、リンパ球のナチュラルキラー細胞活性の正常化、および他のものによるものである。アルコール性脂肪性肝炎;食道の静脈瘤のリスクを軽減します。ウルソデオキシコール酸は、早期老化および細胞死(肝細胞、胆管細胞)のプロセスを遅くする。

薬物動態

ウルソデオキシコール酸の吸収および分布は、受動拡散(約90%)および能動輸送による回腸により小腸から吸収される。同時に、30,60,90分で50mgの用量で薬物を経口的に摂取した場合のウルソデオキシコール酸の濃度は、それぞれ3.8mmol / l、5.5mmol / lおよび3.7mmol / lである。 1〜3時間でCmaxに達し、血漿タンパク質との結合は96〜99%と高い。それは胎盤障壁を貫通する。ウルソサンを体系的に摂取すると、ウルソデオキシコール酸は血清中の主な胆汁酸となり、血液中の総胆汁酸量の約48%を占める。代謝および排泄肝臓(肝臓を最初に通過する間のクリアランス)で代謝されてタウリンおよびグリシンコンジュゲートに代謝される。得られた結合体は胆汁中に分泌される。薬物の総投与量の約50〜70%が胆汁中に排泄される。無害な量の非吸収性ウルソデオキシコール酸が結腸に入り、細菌によって分解される(7-脱ヒドロキシル化)。形成されたリトコール酸は、結腸から部分的に吸収されるが、肝臓中で硫酸化され、スルフォリチオクシルグリシンまたはスルフォリチオクリルタウリンコンジュゲートの形態で迅速に排泄される。

適応症

単純化していない胆石病:胆汁スラッジ;外科的または内視鏡的方法による除去が不可能な胆嚢におけるコレステロール胆石の溶解;胆嚢摘出後の石形成の再発防止;慢性活動性肝炎;急性肝炎;毒性(薬効を含む)肝障害;アルコール性肝疾患;非アルコール性脂肪性肝炎;原発性胆汁性肝硬変;原発性硬化性胆管炎;肝臓の嚢胞性線維症(嚢胞性線維症);肝内胆道の閉鎖(胆管の先天性閉鎖を含む)。胆道ジスキネジー;胆道逆流性胃炎および逆流性食道炎;胆汁性消化不良症候群(胆嚢症および胆汁性ジスキネジーを伴う);ホルモン避妊薬と細胞増殖抑制剤を用いた肝障害の予防

禁忌

X陽性(高カルシウム)胆石。胆嚢は機能しません。胃腸管;急性胆嚢炎;急性胆管炎;代償不全の段階における肝硬変;肝不全;腎不全;胆道の閉塞;胆嚢および胆管の急性感染症;胆嚢の膿胸;薬物に対する過敏症。

安全上の注意

治療の最初の3ヶ月間に4週間ごとに延長された(1ヶ月以上)薬物投与では、3ヶ月ごとに肝臓トランスアミナーゼの活性を決定するために生化学的血液検査を実施すべきである。治療の有効性のモニタリングは、胆道の超音波検査に従って6ヶ月ごとに実施する必要があります。

妊娠中および授乳中に使用する

妊娠中のウルソデオキシコール酸の使用は、母親への期待される利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である(妊娠中のウルソデオキシコール酸の適切な、十分に管理された研究は実施されていない)。必要であれば、泌乳中のウルソデオキシコール酸の使用は母乳育児の終了を決定するはずである。
投与量および投与
ウルサンは少量の水で経口服用されます。コレステロール胆石を溶解するために、薬物の平均一日量は10〜15mg / kgである。治療の経過は石が完全に溶解するまで6〜12ヶ月以上です。 JCBでは、一日一回の薬の服用量を夜間に1回服用しています。石の再形成を防ぐために、石が溶解してから数ヶ月間使用することをお勧めします。

副作用

下痢、胆石の石灰化、「肝臓」トランスアミナーゼの活性の一過性(一過性)増加、吐き気、嘔吐、腹痛、アレルギー反応。

過剰摂取

ウルソデオキシコール酸による過剰摂取の事例は知られていない。

他の薬との相互作用

関節アルミニウムを含むアプリケーション制酸剤、イオン交換樹脂(コレスチラミン)場合には、抗高脂血症薬(特にクロフィブラート)、エストロゲン、プロゲスチン、又はコレステロールと胆汁の増加飽和をネオマイシン吸収UDHK.Pri同時使用を低減し、コレステロール胆石を溶解するUDCAの能力を減少させることができます。

特別な指示

胆石を溶解するために薬物を使用する場合、石はコレステロール(X線陰性)でなければならず、そのサイズは15-20mmを超えてはならず、胆嚢は機能し続ける必要があり、石の半分以下で満たされなければならず、嚢胞性および一般的な胆管の開存性を維持しなければならない。実験動物実験では突然変異誘発性および発癌性の影響は見られなかったrsodeoksiholevoy酸。

処方箋

はい

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