More info
Aktywne składniki
Kwas ursodeoksycholowy
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
substancja czynna: kwas ursodeoksycholowy (kwas ursodeoksycholowy) Stężenie substancji czynnej (mg) 250 mg
Efekt farmakologiczny
Hepatoprotector. Ma również choleretic, cholelitolitic, hipolipidemiczne hipocholesterolemiczne i adiuwanty deystvie.Obladaya do wysokich właściwości polarne, formy kwasu ursodeoksycholowego mieszane micele z nietoksyczne niepolarne kwasy (toksyczne) żółciowych, co zmniejsza zdolność żołądka uszkodzenia reflyuktata błon komórkowych z błony śluzowej żołądka i dróg żółciowych zwrotną i refleksu przełykowego, . Ponadto, formy kwasu ursodeoksycholowego dwu cząsteczek, które mogą być wprowadzane do błony komórkowej hepatocytów, cholangiocytów, komórek nabłonkowych przewodu żołądkowo-jelitowego, w celu ich utrwalenia i tworzą odporne na działanie cytotoksyczne toksycznego stężenia mitsell.Umenshaya hepatocytów kwasów żółciowych i stymulujące cholepoiesis bogate wodorowęglany, kwas ursodeoksycholowy efektywnie promuje ustąpienie cholestazy wewnątrzwątrobowej. Zmniejsza wysycenie żółci cholesterolem z powodu zahamowania jego wchłaniania w jelicie, zahamowania syntezy w wątrobie i zmniejszenia wydzielania do żółci; zwiększa rozpuszczalność cholesterolu w żółci, tworząc wraz z nią ciekłe kryształy; obniża współczynnik żółtonościotwórczych żółci. Wynikiem jest rozpuszczania kamieni żółciowych cholesterolu i zapobiegania tworzeniu się nowych efektu konkrementov.Immunomoduliruyuschee powodu hamowania HLA-1 antygenów wyrażanych na błon hepatocytów i HLA-2 cholangiocytów, normalizowanie aktywność naturalnych limfocytów NK i innych. Niezawodnie opóźniania rozwoju włóknienia u pacjentów z pierwotną żółciową marskość wątroby, mukowiscydoza i alkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby; zmniejsza ryzyko żylaków przełyku. Kwas ursodeoksycholowy spowalnia procesy przedwczesnego starzenia się i śmierci komórek (hepatocyty, cholangiocyty).
Farmakokinetyka
Absorpcja i kwas raspredelenieUrsodeoksiholevaya jest absorbowane z jelita cienkiego w wyniku dyfuzji biernej (około 90%) oraz w jelicie cienkim przez aktywnego transportu.Równocześnie stężenie kwasu ursodeoksycholowego podczas przyjmowania leku doustnie w dawce 50 mg po 30, 60, 90 min wynosi odpowiednio 3,8 mmol / l, 5,5 mmol / li 3,7 mmol / l. Cmax osiąga się w ciągu 1-3 h. Wiązanie z białkami osocza jest wysokie - aż do 96-99%. Wnika w barierę łożyskową. Podczas systematycznego przyjmowania Ursosanu kwas ursodeoksycholowy staje się głównym kwasem żółciowym w surowicy krwi i stanowi około 48% całkowitej ilości kwasów żółciowych we krwi. Efekt terapeutyczny leku zależy od stężenia kwasu ursodeoksycholowego w żółci Metabolizm i wydalanie Metabolizowane w wątrobie (klirens podczas wstępnego przejścia przez wątrobę) do koniugatów tauryny i glicyny. Otrzymane koniugaty są wydzielane do żółci. Około 50-70% całkowitej dawki leku jest wydalane z żółcią. Nieznaczna ilość nienasyconego kwasu ursodeoksycholowego wchodzi do okrężnicy, gdzie jest rozkładana przez bakterie (7-dehydroksylacja); Utworzony kwas litocholowy jest częściowo absorbowany z okrężnicy, ale jest siarczanowany w wątrobie i szybko wydalany w postaci koniugatu sulfolithocholyloglicyny lub sulfolithocholil tauryny.
Wskazania
Nieskomplikowana choroba kamieni żółciowych: szlam żółciowy; rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych w pęcherzyku żółciowym, z niemożnością ich usunięcia metodami chirurgicznymi lub endoskopowymi; zapobieganie nawrotom powstawania kamieni po cholecystektomii; przewlekłe aktywne zapalenie wątroby; ostre zapalenie wątroby; toksyczne (w tym lecznicze) uszkodzenie wątroby; alkoholowa choroba wątroby; bezalkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby; pierwotna marskość żółciowa; pierwotne stwardniające zapalenie dróg żółciowych; mukowiscydoza (mukowiscydoza) wątroby; atrezja wewnątrzwątrobowych dróg żółciowych (w tym wrodzona atrezja przewodu żółciowego); dyskinezy żółciowe; żółciowe zapalenie przełyku z refluksem żołądkowym i refluksowe zapalenie przełyku; zespół dyspeptycznych dróg żółciowych (z cholecystopatią i dyskinezą żółciową); zapobieganie uszkodzeniom wątroby za pomocą hormonalnych środków antykoncepcyjnych i cytostatyków.
Przeciwwskazania
X-dodatnie (wysokie wapniowe) kamienie żółciowe; nie działa pęcherzyk żółciowy; przetoka żołądkowo-jelitowa; ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego; ostre zapalenie dróg żółciowych; marskość wątroby w fazie dekompensacji; niewydolność wątroby; niewydolność nerek; niedrożność dróg żółciowych; ostre choroby zakaźne pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych; ropniak pęcherzyka żółciowego; nadwrażliwość na lek.
Środki ostrożności
Przy przedłużonym (ponad 1 miesiąc) podaniu leku co 4 tygodnie w pierwszych 3 miesiącach leczenia, następnie co 3 miesiące należy wykonać biochemiczne badanie krwi w celu określenia aktywności aminotransferaz wątrobowych. Monitorowanie skuteczności leczenia należy przeprowadzać co 6 miesięcy, zgodnie z ultrasonografią dróg żółciowych.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Zastosowanie Kwas Ursodeoksycholowy podczas ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich dobrze kontrolowanych badań z Kwas Ursodeoksycholowy u kobiet w ciąży nie zostało) .To Kwas Ursodeoksycholowy alokacji w mleku matki nie są obecnie dostępne. Jeśli to konieczne, stosowanie kwasu ursodeoksycholowego w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Ursosan przyjmuje się doustnie z niewielką ilością wody. Aby rozpuścić cholesterolowe kamienie żółciowe, średnia dzienna dawka leku wynosi 10-15 mg / kg. Przebieg leczenia wynosi 6-12 miesięcy lub dłużej, aż kamienie całkowicie się rozpuszczą. W przypadku JCB całą dzienną dawkę leku przyjmuje się raz w nocy. Aby zapobiec ponownemu tworzeniu się kamieni, zaleca się stosowanie leku przez kilka miesięcy po rozpuszczeniu się kamieni.
Efekty uboczne
Biegunka, zwapnienie kamieni żółciowych, przemijające (przejściowe) zwiększenie aktywności aminotransferaz "wątrobowych", nudności, wymioty, ból brzucha, reakcje alergiczne.
Przedawkowanie
Przypadki przedawkowania kwasu ursodeoksycholowego nie są znane.
Interakcje z innymi lekami
Gdy połączenie leki zobojętniające aplikacyjne, które zawierają glin i jonowymienne żywice (Kolestyramina) zmniejszenie wchłaniania UDHK.Pri jednoczesne użycie hipolipidemiczne narkotyków (zwłaszcza klofibrat), estrogeny, progestyny lub neomycynę zwiększenie nasycenia żółciowe cholesterolu i może ograniczać zdolność UDCA rozpuszczania kamieni żółciowych cholesterolu.
Instrukcje specjalne
Podczas stosowania leku do rozpuszczania kamieni żółciowych, muszą być spełnione następujące warunki: kamienie muszą być cholesterolem (promieniowanie rentgenowskie ujemne), ich rozmiar nie może przekraczać 15-20 mm,pęcherzyk żółciowy musi pozostać funkcjonalny i musi być wypełniony nie więcej niż połową kamieni, należy zachować drożność torbielowatego i wspólnego przewodu żółciowego.Po całkowitym rozpuszczeniu się kamieni zaleca się dalsze stosowanie Ursosanu przez co najmniej 3 miesiące w celu ułatwienia rozpuszczenia pozostałości kamienie, których wymiary są zbyt małe, aby je wykryć, oraz w celu zapobieżenia ponownemu powstawaniu kamieni W eksperymentalnych badaniach na zwierzętach nie znaleziono działania mutagennego ani rakotwórczego kwas rsodeoksiholevoy.
Recepta
Tak