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説明
Vap20 - 静脈内投与のための溶液の調製のための濃縮物。エタノールの特徴的な匂いを伴う透明な無色の液体。プロスタグランジンE1の合成類似体は、血管拡張剤、抗血小板および血管保護作用を有する。
有効成分
アルプロスタディール
構成
Alprostadil、エタノール。
薬理効果
天然のプロスタグランジンE1の類似体は、血管拡張剤（細動脈、前毛細血管括約筋、筋肉動脈のレベル）、抗血小板および血管保護作用を有する。微小循環と末梢血循環を改善し、側副血管の開口を促進する。末梢血管抵抗性、血圧を低下させ、反射的に心拍数を上昇させ、血液の微小量を増加させます。血液のレオロジー特性を改善し、赤血球の弾力性を高め、血小板の接着/凝集を減少させます。それは線維素溶解効果を有する。腸、膀胱および子宮の平滑筋を刺激し、胃液の分泌を阻害する。
薬物動態
アルプロスタジルは、天然のプロスタグランジンE1の合成類似体であり、短い半減期はT1 / 2（約10秒）である。静脈内投与されると、肺で代謝される（単一継代で60〜90％まで）。酵素的酸化の結果として、生物学的に活性なケタメタボライトが形成される。プロスタグランジンE0代謝産物は、プロスタグランジンE1に匹敵する効果を有する。プロスタグランジンE0はより長く作用し、そのT1 / 2は約1分（α期）および30分（β期）である。おそらく、薬力学的効果は、主にこの生物学的に活性な安定な代謝産物によって引き起こされる。主要代謝産物は腎臓から排出されます - 最大88％、腸 - 12％。
適応症
腎臓および腎臓の動脈の慢性的な消失性疾患（フォンテーヌの分類による）。
禁忌
アルプロスタジルまたは薬剤の他の成分に対する過敏症。慢性心不全、心臓不整脈、冠状動脈性心疾患の悪化、心筋梗塞または脳卒中を示した。肺水腫、浸潤性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患。肝機能障害（アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、アラニンアミノトランスフェラーゼまたはγ-グルタミルトランスフェラーゼの活性の増加）および重篤な肝疾患の病歴ならびに出血の危険性を伴う疾患（胃潰瘍、12腸、広範囲の傷害）。血管拡張剤および抗凝固剤との併用療法。妊娠と授乳。代償不全の段階における心不全、肺または脳浮腫、腎機能障害（乏尿）および過水症などの注入療法の一般的な禁忌。 18歳までの子供の年齢。
安全上の注意
糖尿病患者、特に糖尿病性血管症患者では、血液透析患者（透析後の期間に薬物治療を行うべきである）において、動脈低血圧、心血管不全の場合には注意が必要である。
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌。
投与量および投与
静脈内に入る。溶液は投与直前に調製する必要があります。 1-2アンプル（20μgまたは40μg）を0.9％塩化ナトリウム溶液または5％デキストロース溶液に100〜250mlの体積に溶解する。この溶液は、暗所で冷蔵庫（2〜8℃）に保存すると、24時間有効です。 24時間以上前に調製した溶液は使用しないでください。調製した輸液用溶液50~250ml、アルプロスタジルの濃度は40μgで、2時間（333ng /分）、静脈内注入速度0.4~2ml /分で静脈内投与する。 VAP20は1日1回投与され、重症の臨床症状については1日2回VAP20を投与することが可能である。治療の平均期間は14日間であり、肯定的な効果を伴い、薬物による治療は7〜14日間継続することができる。治療の経過は4週間を超えてはならない。治療開始から2週間以内に肯定的な効果がない場合、薬剤のさらなる使用を中止すべきである。腎機能障害（血清クレアチニン濃度が1.5mg / dLを超える）の場合、静脈内投与は20μgで開始する。必要であれば、2〜3日後に単回投与を40〜60mcgに増加させる。腎不全および心不全の患者の場合、注入される流体の最大量は50-100ml /日である。治療の経過は4週間です。
副作用
中枢神経系の側面から：頭痛、痙攣症候群、めまい、過度の疲労感、不快感、皮膚および粘膜の感受性障害。心血管系以来：血圧の低下、胸痛、心臓不整脈、房室ブロック。消化器系では、上腹部の不快感、消化不良症状 - 下痢、吐き気、嘔吐。筋骨格系の部分では、長い管状骨の可逆的な骨形成（4週間の持続的な投与を伴う）。局所的な反応：痛み、腫れ、紅斑、感受性障害、静脈炎（静脈内投与部位の近位）。検査室指標：白血球増加症、白血球減少症、C反応性タンパク質力価の上昇、トランスアミナーゼ活性の上昇。その他：発汗、温熱、手足の浮腫が増加し、静脈に注入される。まれに：関節の痛み、混乱、中枢発作の痙攣、発熱、悪寒、腕時計、関節痛、精神病、腎不全、無尿症。肺水腫および急性左心室不全のいくつかの症例が報告されている。アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ。薬剤の使用またはカテーテル法自体に伴う副作用は、用量の減少または輸液の停止後に消滅する。
過剰摂取
薬物の過剰投与は、血圧（BP）の低下および心拍数（HR）の上昇によって示され得る。気管支痙攣反応は、淡い皮膚、発汗の増加、吐き気および嘔吐（心筋虚血および心不全症状、ならびに灌流部位の組織の痛み、腫脹および赤みを伴い得る）を伴って発症し得る。過剰服用の症状では、薬物の投与量を減らすか、または注入を停止する。血圧が著しく低下すると、腹臥位の患者は脚を上げる必要があります。
他の薬との相互作用
アルプロスタジルは抗高血圧薬、血管拡張薬、抗狭心症薬の効果を高めることができます。抗凝固剤（抗凝固剤、抗血小板剤）を投与されている患者におけるアルプロスタジルの同時使用は、出血の可能性を高める可能性がある。セファマンドール、セフォペラゾン、セフォテタンおよび血栓溶解剤と組み合わせて、出血のリスクが高まります。アドレナリン作動薬 - エピネフリン、ノルエピネフリン - 血管拡張効果を低下させる。薬物療法が開始される直前に上記の治療法が使用されたとしても、薬物相互作用が可能であることを念頭に置かなければならない。
特別な指示
アルプロスタジルは、血管新生を経験した医師のみが処方することができ、心血管系の継続的モニタリングの現代的方法に精通しており、これに適切な装置を有する。調製された溶液は、調製後に直接使用することが推奨され、得られた溶液の一時的な貯蔵は、2〜8℃の温度で24時間以下で可能である。治療期間中は、血圧や心拍数、血液の生化学的パラメーター、血液凝固系（血液凝固障害の場合、または血液凝固系に影響を及ぼす薬剤による同時治療）を制御する必要があります。虚血性心疾患、腎機能不全（血清クレアチニンが1.5mg / dL以上）の患者を監視する必要があります。アルプロスタジルでの治療中および治療を中止してから1日以内に行われます。このような患者の過水症状の発症を避けるために、注入される液体の量は、可能であれば、1日当たり50-100mlを超えてはならない。必要に応じて、体重、体重バランス、中心静脈圧の測定または心エコー検査（EchoCG）の制御が必要であれば、患者の状態の動的監視が必要である（血圧および心拍数の制御）。下肢の動脈の慢性的な消失疾患を有する患者では、注入療法は複雑な治療の必須部分である。臨床効果は本質的に長期的であり、治療経過の終了後にある程度遅れて現れる可能性がある。静脈炎（注射部位の近位）は、通常、治療を止める理由ではなく、注入を停止し、注射部位を変更してから数時間以内に炎症の徴候が消える。中心静脈のカテーテル法は、この副作用の発生を減少させる。
保管条件
2〜8℃（冷蔵庫内）の暗い場所で。
処方箋
はい