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有効成分
リヴァロクサバン
リリースフォーム
丸薬
構成
マレイン酸エナラプリル10mg。
薬理効果
抗高血圧薬、ACE阻害剤。エナラプリルの作用機序は、血管の狭窄に寄与するアンギオテンシンIIの形成を低下させるACE活性の阻害に関連し、同時に血管拡張作用を有するキニンおよびプロスタサイクリンの形成を活性化する。エナラプリルは、加水分解エナラプリラトが体内で形成され、この酵素を阻害するプロドラッグに属する。エナラプリルはまた、アルドステロン合成の中程度の抑制に関連するいくらかの利尿効果を有する。血圧の低下に加えて、心不全時の心筋の前後の負荷を軽減し、小さな円と呼吸機能の血液循環を改善し、腎血管の抵抗を減らし、血液循環を正常化させます。
薬物動態
摂取後、吸収率は60％である。食物摂取は吸収に影響しない。肝臓では、活性代謝産物であるエナラプリラートの形成により代謝が起こる。エナラプリラトのための血漿タンパク質への結合は、50〜60％である。エナラプリラは1時間後にエナラプリラートに到達し、エナラプリラートは胎盤障壁を介して少量でBBBを貫通せず、母乳中に少量で排泄される。それは、腎臓（エナラプリルの形態で20％、エナラプリラートの形態で40％）および腸（33％、そのうち6％はエナラプリル、27％はエナラプリラートの形態である）の腎臓によって排泄される。
適応症
- 様々な形態の動脈性高血圧（血管新生を含む）; - 慢性心不全（併用療法の一部として）。
禁忌
- ACE阻害剤の使用に関連する血管浮腫（歴史的に） - 腎動脈の両側狭窄症または唯一の腎臓の動脈狭窄症における進行性アポトーシス - 小児期 - 妊娠 - 授乳期（母乳育児） - エナラプリルおよび他の成分に対する感受性の増加 - 他のACE阻害剤に対する過敏症。
安全上の注意
推奨される1日量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
レニプリルは妊娠中および授乳中に禁忌です。
投与量および投与
レニプリルは食物摂取量にかかわらず経口的に処方されています。本態性高血圧症を治療する場合、レニプリルの初期投与量は10-20mg /日です。将来、用量は個別に選択され、中等度の動脈性高血圧症の場合、10mg /日の用量で十分である。最大1日の用量は80mgです。Renovascular高血圧症では、Reniprilはより少ない用量で処方されます。初回投与量は通常5mg /日であり、投与量は個別に選択される。心不全の場合、レニプリルは2.5mgから処方され、次に用量は徐々に10-20mg（1-2回/日）に増加する。治療期間は治療の有効性に依存する。すべての場合において、過度に重篤な場合単剤療法や他の抗高血圧薬と組み合わせて使用され、腎機能障害の患者では、単回投与を減らすか、投与間隔を長くする。
副作用
Xareltoの安全性。下肢の重大な整形外科手術（全膝または股関節置換）を受けた6097人の患者およびXarelto治療を受けた医学的理由で入院した3997人の患者を対象とした第III相試験で評価された。最大39日間の10mg、ならびにXareltoを受けた4566人の患者を含む静脈血栓塞栓症の治療の3つの第III相試験において、さらに、2つの第III相試験の間に、1日2回15mgを3週間毎日15mg、1日1回20mgまたは1日1回20mgの用量で、 7750人の患者を含めて、少なくとも1回のXarelto投与を受けた非弁脈原発の心房細動患者の薬物安全性に関するデータが得られた。最大41ヶ月の期間にわたり、Xareltoの2.5mg（2回/日）または5mg（2回/日）の少なくとも1回の投与を受けたACSの患者10,225人と同様に、クロピドグレルまたはチクロピジンによるアセチルサリチル酸またはアセチルサリチル酸による治療に加えて、治療期間は最大31ヶ月である。作用機序を考慮して、Xarelto;臓器および組織からの潜在的または明白な出血の危険性が高まり、出血後貧血につながる可能性がある。徴候、症状および重症度（可能性のある死亡を含む）は、出血および/または貧血の位置、強度または持続期間に依存して変化する出血性合併症は、衰弱、蒼白、めまい、頭痛、息切れ、および説明できない大容積またはショックの兆候を示し得る。その他の理由。場合によっては、貧血のために、胸痛や狭心症などの心筋虚血の症状が発症する。腔内腔症候群や腎不全などの重度の出血に続発する既知の合併症が報告されています。したがって、抗凝固剤を受けている患者の状態を評価する際には、出血の可能性を考慮する必要があります。Xareltoで記録された有害反応の頻度に関する一般化されたデータを以下に示します。群を周波数で割ったものでは、次のように重篤度の低下の順に望ましくない影響が示される。非常に頻繁に（≧1/10）。しばしば（≧1/100および<1/10）;まれに（≥1/ 1000および<1/100）;まれに（≧1 / 10,000および<1/1000）。第III相臨床試験に参加した患者の治療期間中に発生したすべての有害反応：造血系から：頻繁に貧血（適切な検査項目を含む）。まれに血小板血症（血小板数の上昇を含む）。*心血管系の側から：頻繁に血圧の著明な低下、血腫;頻繁に出血するガム、消化管出血（直腸出血を含む）、胃腸管の痛み、消化不良、吐き気、胃腸管の痛み、便秘*、下痢、嘔吐*;まれに - 口が乾燥している肝臓の側から：まれに - 異常な肝機能;稀に - 黄疸。実験室指標から：しばしば肝臓トランスアミナーゼの活性が増加する;まれに - ビリルビンの濃度を増加させ、アルカリホスファターゼ*の活性を増加させ、LDH *の活性を増加させ、リパーゼ*の活性を増加させ、アミラーゼ*GGT *の活性の増加;まれに - 抱合型ビリルビンの濃度の上昇（ALTの活動の増加またはそれなし）。神経系から：しばしばめまい、頭痛;泌尿生殖器系から：しばしば泌尿生殖路からの出血（血尿および月経過多**を含む）、腎不全（クレアチニン、尿素の増加を含む）*。 - 鼻血、喀血。皮膚および皮下組織の側面：しばしばかゆみ（まれな一般化した痒みの場合を含む）、発疹、斑状出血、皮膚および皮下出血。まれに - 蕁麻疹。免疫系から：まれに - アレルギー反応、アレルギー性皮膚炎。筋骨格系から：しばしば四肢の痛み。まれに - まれに - 筋肉の出血。全身：しばしば発熱*、末梢浮腫、全般的な筋力や緊張の低下（衰弱、無力症を含む）。まれに - 一般的な幸福（倦怠感を含む）の悪化。他の場合：手術後の出血（術後貧血や傷口からの出血を含む）、あざを伴う過剰な血腫、まれに - 創傷からの排出*; VTEの治療では、55歳未満の女性では非常に頻繁に記録されていたが、急性期後の急性死亡および心筋梗塞の予防にはあまり頻発しなかった冠状動脈症候群（経皮的介入後）登録後のモニタリング中に、以下の副作用が報告された。その副作用は、Xareltoという薬剤の使用と一時的に関連していた。このような副作用の発生頻度を登録後モニタリングの枠組みの中で推定することは不可能である。免疫システム：血管浮腫、アレルギー性浮腫。第3相RCTの枠組みの中では、そのような望ましくない影響はまれではないとみなされた（> 1/1000から<1/100）。肝臓側：胆汁うっ滞、肝炎（肝細胞障害を含む）。第3相RCTの枠組みの中で、そのような望ましくない影響はまれであるとみなされた（1/10000から1/1000まで）。造血系から：血小板減少症。第3相RCTの枠組みの中で、そのような望ましくない影響はまれであるとみなされた（1/1000から1/100まで）。筋骨格系から：頻度は不明である - 筋肉への出血に起因するsubfascial pressure syndrome（コンパートメント症候群）の増加。尿路系の側：頻度は不明である - 腎不全/出血による急性腎不全は、腎不全を引き起こす。
過剰摂取
症状：低血圧治療：患者を脚を上げた状態で置く。軽度の場合は、生理食塩水を指示する。より重症の症例では、病院環境では、食塩水または血漿代替物の導入の際に/血圧を安定させるための手段がとられる。おそらく血液透析の使用。
他の薬との相互作用
ReniprilとNSAIDsの同時予約で、Reniprilの有効性が低下する可能性があります。カリウム保有利尿薬（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド）で - 高カリウム血症が発症することがあります。リチウム塩を含む - リチウムの除去が遅い（血漿中のリチウム濃度のコントロールが示されています）、解熱鎮痛薬と同時に使用すると、レニプリルの有効性が低下することがあります。アドレナリン遮断薬、メチルドーパ、硝酸塩、カルシウムチャネル遮断薬、ヒドララジン、プラゾシンは降圧効果を高める。エタノールはプレ荒田。
特別な指示
免疫抑制剤や利尿剤と同時に、自己免疫疾患、肝臓や腎臓機能の障害、体液や塩類の喪失を伴う患者には、この薬を使用する際に非常に注意が必要です。以前に利尿薬で治療した場合、特に慢性心不全では、レニプリルは動脈の低血圧のリスクを高めるので、レニプリルで治療を開始する前に体液および塩の損失を補う必要があります。 。
処方箋
はい