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有効成分
ドロスピレノン+エチニルエストラジオール
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠中：エチニルエストラジオール30mcg;アロハロース1水和物48.17mg、コーンスターチ14.4mg、アルファ化コーンスターチ9.6mg、ポビドンK25-4mg、ステアリン酸マグネシウム800μg。
薬理効果
低用量単相性経口エストロゲン - プロゲスチン避妊薬併用薬Yarinの避妊効果;相補的機構を介して行われ、そのうちの最も重要なものは、排卵の抑制および子宮頸管粘液の粘性の増加である。レボノルゲストレル含有併用経口避妊薬またはその他の併用経口避妊薬を使用する女性と同じ3mg。これは、経口避妊薬を使用している女性を、他の併用経口避妊薬を使用している女性と0.03 mgエチニルエストラジオール/ 3 mgドロスピレノンの用量で比較した、予測され、制御されたデータベース研究で確認された。データの分析では、サンプル中のVTEと同じリスクが示されました。経口避妊薬を併用する女性では、月経周期がより規則的になり、痛みを伴う月経様の出血が少なく、出血の強度が低下して鉄欠乏性貧血のリスクが低下します。また、ヤロイン製剤に含まれるドロスピレノンは、抗ミネラルコルチコイド作用を有し、体重増加やホルモン誘発遅延に関連する他の症状（浮腫など）を予防することができるという証拠があります（子宮内膜がんと卵巣がんのリスクは低下しています）流体。ドロスピレノンはまた、抗アンドロゲン作用を有し、にきび（ざ瘡）、油性の皮膚および毛の症状を軽減するのに役立ちます。ドロスピレノンのこの作用は、女性の体によって産生される天然プロゲステロンの作用に類似している。これは、ホルモン依存性の体液貯留を持つ女性、特ににきび（ざ瘡）と脂漏症の女性のための避妊薬を選択する際に考慮する必要があります。正しく使用すると、真珠指数（年間100人の女性の妊娠数を示す指標）錠剤をスキップしたり、誤用したりすると、真珠指数が上昇することがあります。
薬物動態
ドロスピレノン吸収：経口投与後、ドロスピレノンは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収されます。薬物の単回投与後、血漿中のドロスピレノンのCmaxは1〜2時間で達成され、37ng / mlである。バイオアベイラビリティは76％~85％の範囲である。血漿中のドロスピレノン濃度は2段階で減少し、ドロスピレノンは血漿アルブミン（0.5〜0.7％）に結合し、性ホルモン結合グロブリン（GSPH）またはコルチコステロイド結合グロブリン（CRH）に結合しません。遊離形態では、血清中の全濃度のわずか3〜5％である。エシニルエストラジオール誘発SHBGの増加は、ドロスピレノンの血漿タンパク質への結合に影響を与えない。サイクル処置中、血漿中のドロスピレノンのCssmaxはサイクルの後半に達する。 ：経口投与後、ドロスピレノンは完全に代謝される。ほとんどの血漿代謝産物は、シトクロムP450アイソザイムの関与なしに形成されるドロスピレノンの酸性形態によって表される。排泄：腎臓および腸からの代謝産物として、約1.2-1.4の割合で排泄される。中等度の肝障害（Child-PughクラスB）AUCは、健常女性の吸収および分布段階において同様のCmax値を有する対応する指標と同等である。中等度の肝機能障害を有する患者におけるドロスピレノンのT1 / 2は、無傷の肝機能を有する健康なボランティアよりも1.8倍高かった。中等度の肝機能障害を有する患者では、肝機能障害を有する女性と比較してドロスピレノンのクリアランスが50％減少し、血漿中のカリウム濃度には差がなかった。真性糖尿病が検出され、スピロノラクトンの併用（いずれの状態も高カリウム血症の発症の要因とみなされる）では、血漿中のカリウム濃度の上昇は確立されていない。軽度および中等度の肝機能障害を有する女性におけるドロスピレノンの忍容性は良好であると結論づけるべきである（Child-Pugh尺度でB級）。血漿中のドロスピレノン濃度が平衡状態に達すると、軽度の腎障害（CC 50〜 /分）およびインタクトな腎機能を有する女性（CCが80ml /分より大きい）である。しかし、中等度の腎機能障害（CC 30-50 ml /分）を有する女性では、血漿中のドロスピレノンの平均濃度は、腎機能が維持されている患者よりも37％高かった。ドロスピレノンは、すべての群の患者によって十分に耐容された。血漿中のカリウム濃度の変化は、ドロスピレノンを使用しても観察されません。エチニルエストラジオール吸収：エチニルエストラジオール内の薬物を摂取した後、消化管から迅速かつ完全に吸収されます。血漿中のCmaxは1〜2時間で到達し、54〜100pg / mlです。エチニルエストラジオールは、肝臓を通過する初回通過効果を受け、経口摂取時に平均45％の生物学的利用能を有する。血漿は二相性であり、Cssは薬物の第1サイクルの後半に確立される。代謝：エチニルエストラジオールは、小腸および肝臓の粘膜。排泄：エチニルエストラジオールは、腎臓と腸を介して約4：6の比で代謝物の形態で排泄される。代謝産物のT1 / 2は約24時間である。
適応症
避妊。
禁忌
現在または過去の血栓症（静脈および動脈）（深部静脈血栓症、肺動脈血栓塞栓症、心筋梗塞、脳血管障害を含む） - 血栓症に先行する状態（一過性脳循環、狭心症） - 現在または過去の局所的な神経学的症状を伴う片頭痛 - 血管合併症を伴う糖尿病 - 静脈または動脈血栓症の複数のまたは重篤な危険因子心臓の弁装置の複雑な病変、心房細動、脳血管または冠状動脈の疾患; （肝臓サンプルの正常化前） - 肝臓腫瘍（良性）、肝臓腫瘍（肝臓サンプルの正常化前）、肝臓の破損および重度の肝臓病または悪性）、重度および/または急性腎不全、ホルモン依存性悪性疾患（生殖器を含む妊娠または疑い - 授乳中（母乳育児） - 薬の成分に対する過敏症上記の疾患または状態のいずれかが初めて発症した場合薬物を服用している間は、すぐに取り消すべきです。
安全上の注意
血栓症および血栓塞栓症（喫煙、肥満、異常リポ蛋白血症、高血圧、偏頭痛、弁膜症、長期間のリスク因子）を伴うリスクファクターは、以下の疾患/状態および危険因子で注意深く検討する必要があります。深刻な外科的介入、広範囲の外傷、血栓症/血栓症に対する遺伝的素因、心筋梗塞または障害を有する末梢血循環（糖尿病、SLE、溶血性尿毒症症候群、クローン病、UC、鎌状赤血球貧血、表在静脈静脈炎）に違反する可能性のある他の疾患 - - 遺伝性血管浮腫; - 高トリグリセリド血症; - 肝疾患; - 妊娠中に、または以前に性ホルモンを摂取した背景（例えば、黄疸、 olestaz、胆嚢疾患、障害、ポルフィリン症、妊娠ヘルペス、シデナム舞踏病を）聞くと耳硬化症 - 産後。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中に処方されていない薬Yarin;の使用中に妊娠が検出された場合、すぐに薬を中止する必要があります。しかし、広範な疫学研究では、妊娠初期に性ホルモンを摂取した女性、または妊娠初期に性ホルモンを過失致死させた催奇性の影響により、発達障害のリスクが増加することは明らかにされていない。妊娠中の薬剤の負の影響、新生児の健康状態、胎児に対する否定的な影響について結論を出すことはできません。現在、疫学的データはありません。経口避妊薬を併用すると、母乳の量を減らして組成を変えることができるため、母乳育児が終わるまでは使用をお勧めしません。少量の性ステロイドおよび/またはその代謝産物がミルク中に排泄され得る。
投与量および投与
錠剤は包装に記載されている順序で、毎日ほぼ同時に、少量の水で経口的に服用するべきである。 1つのタブ/ 1日を21日間連続して取る。次のパッケージから薬を服用することは、7日間の休憩後に始まり、その間に月経様の出血が通常発生する（離脱出血）。原則として、最後の錠剤を服用してから2〜3日後に始まり、新しいパッケージから丸薬を服用する前に終わらないかもしれません。Yarin;を開始してください：前月にホルモン避妊薬を服用していない場合は、月経周期の第1日（すなわち、月経出血の第1日）に開始される。月経周期の2〜5日目の服用を開始することができますが、この場合は最初のパッケージからピルを服用してから最初の7日間に避妊法を追加使用することをお勧めします。薬ヤリン;以前のパッケージから最後の有効な錠剤を服用した後の翌日、通常の7日間の休憩の後の翌日（21錠を含む薬物の場合）または最後の非活性錠を服用した後の場合（28錠を含む薬物の場合）パッケージング）。薬ヤリンを取る;膣リングまたはパッチを取り除いた日に始めるが、新しいリングを挿入する必要があるか、または新しいパッチを貼り付ける日よりも早く始めるべきではない。避妊薬（ミレナ;）。ミニドラッグ薬ヤリンと一緒に行くことができます。プロゲステロンのインプラントまたは子宮内避妊薬からの除去の日に、次の注射が行われるべき日から、注射の形態から、任意の日に（休憩なしに）投与することができる。いずれの場合も、最初の妊娠7ヶ月の妊娠中絶の後、最初の7日間は避妊法を追加する必要があります。中絶の日にすぐに薬の服用を開始することができます。この状態が観察された場合、女性は追加の避妊を必要としません。妊娠後期の出産または中絶後。妊娠の第2三半期に、出産後（母乳育児がない場合）または中絶後に、21-28日以内に薬剤を服用してください。後でレセプションが開始された場合、最初の7日間のピルを取る間に追加の避妊方法を使用する必要があります。しかし、女性がすでに性的に生きている場合、薬を服用する前にヤリン。妊娠を除外するか、最初の月経を待つ必要があります。逃した服薬の受け入れ：服用の遅れが12時間未満であれば、避妊保護は減少しません。女性はできるだけ早く錠剤を服用しなければならず、次の錠剤は通常の時間に服用されます。薬物の摂取が12時間以上遅れると、避妊薬の保護が低下します。より多くの薬を逃してしまい、7日間の休憩に近づくほど、妊娠の可能性が高くなります。同時に、次の2つの基本的なルールに従うことができます：1.薬物を7日以上中断してはなりません。 。視床下部 - 下垂体 - 卵巣の調節を十分に抑制するためには、連続7日間の連続服用が必要であるため、服薬の遅れが12時間以上（最後の服薬が36時間を超えてからの間隔）であれば、 ：あなたが最後に逃した丸薬は、女性がこれを覚えてすぐに（たとえあなたが同時に2つの丸薬を服用する必要がある場合でも）できるだけ早く取る必要があります。次の丸剤は通常の時間に服用されます。さらに、避妊の障壁方法（例えば、コンドーム）は、7日以内に使用されるべきである。性交が1週間以内に行われた場合、妊娠の可能性は考慮する必要があります。 。次の丸剤は通常の時間に服用されます。女性が最初に服用した丸薬の7日前に服用した場合、追加の避妊措置は必要ありません。それ以外の場合は、2つ以上の薬をスキップするだけでなく、避妊法のバリアメソッド（例えば、コンドーム）を7日間使用する必要があります。女性は次の2つのオプションのいずれかを厳守する必要があります。さらに、最初に逃した丸薬の前の7日以内にすべての丸薬が正しく取られれば、追加の避妊方法を使用する必要はありません。女性がこれを覚えたらすぐに最後に逃した丸薬をできるだけ早く服用しなければなりません（同時に2錠を服用する必要がある場合でも）。次の錠剤は、通常の時間に、現在の包装からの錠剤がなくなるまで採取される。次のパッケージはすぐに中断することなく開始されます。 2回目のパッケージが終了するまで、出血の出血は起こりにくいが、丸薬を服用している間に出血や出血が出る可能性がある。現在のパッケージから薬を服用するのをやめ、7日間の休憩（薬をスキップする日を含む）を開始し、新しいパッケージから薬を服用し始めることができます。嘔吐や下痢のための推奨事項：服用後4時間以内に嘔吐や下痢が起こった場合、吸収が完了せず、望ましくない妊娠を防ぐための追加措置を取る必要があります。月経周期の開始日を変更する：月経出血の発症を延期するには、新しいYarinパッケージから薬を服用し続ける必要があります。 7日間の休憩なしに。新しいパッケージからの錠剤は、パッケージからの錠剤がなくなるまで、必要に応じて取られ得る。 2番目のパッケージから薬を服用している間に、膣からの血液のスポッティング、または突発的な子宮出血が可能です。薬ヤリンを取る再開;次のパッケージから通常の7日間の休憩の後にする必要があります。月経出血の発症の日を別の曜日に延期するためには、女性は、彼女が望む数日の間、錠剤を服用する次の休憩を減らさなければならない。間隔が短ければ短いほど、出血が出ないというリスクが高くなり、後で2回目のパッケージを取る間に出血や突発出血が起こります（ちょうど月経出血の発症を遅らせたい場合）。特別なカテゴリーの患者のために：子供と青年のために、薬ヤリナ;初心者の発症後にのみ示される。利用可能なデータは、この患者群の用量調整を示唆していません。閉経の発症後、薬ヤリナ;薬Yarin;肝機能の指標が正常化していない限り、重度の肝疾患の女性には禁忌である。重度の腎不全または急性腎不全の女性には禁忌である。
副作用
薬剤ヤリンへの最も頻繁な有害反応に;乳腺に吐き気や痛みが含まれます。重篤な有害反応は、動脈および静脈血栓塞栓症である。以下の表は、Yarin薬の臨床試験中に報告された有害反応の発生率を示している。 （n = 4897）。発生頻度に応じて選択される各グループ内で、望ましくない反応が重症度が減少する順に提示される。頻繁に（1/100以上1/10以下）、まれに（1/1000以上1/100以下）、まれに（1/10000以上1/1000以下）のように分けられます。精神障害：頻繁に気分の変化、うつ病/うつ状態、性欲の低下または消失、神経系からのもの：頻繁に - 片頭痛心臓血管系から：まれに - 静脈または動脈血栓塞栓症*消化器系の部分で：しばしば - 悪心。皮膚の側面から皮下組織：不明な頻度 - 多紅斑症生殖系および乳腺から：頻繁に乳腺の痛み、不規則な子宮出血、不特定の生殖器からの出血臨床試験の有害事象はMedDRA辞書（Medical Regulatory Dictionaryアクティビティ、バージョン12.1）。同じ症状を反映する異なるMedDRAの用語をグループ化し、唯一の有害反応として提示し、真の影響を弱めたりぼかしたりしないようにしました。* - 併用経口避妊薬の群をカバーする疫学研究の頻度。ごくまれに周波数が接していました。静脈または動脈の血栓塞栓症は、末梢深部静脈閉塞、血栓症および肺血管塞栓症/閉塞、血栓症、塞栓症および心筋/心筋梗塞および脳卒中（出血性として定義されていない）を含む。経口コンビネーション避妊薬群からの薬物の投与に関連すると考えられる非常にまれな発生または遅延症状を伴う。かどうか;併用経口避妊薬を服用している女性における乳癌診断の頻度はいくらか増加する。 40歳未満の女性で乳がんがほとんど観察されないという事実のために、女性における乳癌診断の数の増加、併用経口避妊薬を摂取することは、疾患の全体的なリスクと比べて重要ではない。肝臓腫瘍（良性および悪性）。結節性紅斑;高トリグリセリド血症の女性（併用経口避妊薬を服用している間に膵炎のリスクが増大する）;血圧の上昇。 （胆石症、ポルフィリン症、SLE、溶血性尿毒症症候群、シデナム舞踏病、ヘルペス、胆汁うっ滞に関連する黄疸および/または掻痒症）の発生との関係は証明されていない妊娠中の女性;耳硬化症に伴う難聴）;遺伝性血管浮腫を有する女性では、エストロゲン投与は症状を引き起こすか、または悪化させる可能性があります。異常な肝機能;耐糖能異常またはインスリン抵抗性への影響;クローン病、潰瘍性大腸炎; - クロアズマ;相互作用：経口避妊薬と他の薬物（肝ミクロソーム酵素の誘導物質、いくつかの抗生物質）との相互作用は、画期的な出血および/または避妊薬有効性の低下につながる可能性があります。
過剰摂取
過量の重大な違反は報告されていない。併用経口避妊薬の累積経験に基づいて、過量投与中に起こりうる症状：吐き気、嘔吐、血滲出性膣出血、または過食症治療：対症療法が行われる。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
経口避妊薬と他の薬剤との相互作用は、突発性出血および/または避妊信頼性の低下につながり得る。これらの薬物を服用している女性は、ヤリンに加えて、一時的に避妊の障壁法を使用するか、別の避妊方法を選択する必要があります。性ホルモンは突然の出血を引き起こすか、避妊の信頼性を低下させる可能性があります。そのような薬剤は、フェニトイン、バルビツレート、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、リファブチン、おそらくはオキシカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビン及びzveroboy.Ingibitory HIVプロテアーゼを含有する調製物（例えば、リトナビル）及び非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（例えばネビラピンを含みます）及びこれらの組み合わせもまた、潜在的に腸肝循環における肝metabolizm.Vliyanieに影響を与える可能性がある。別の研究によれば、いくつかの抗生物質（例えば、ペニシリンおよびテトラサイクリン）Mをこれにより、エチニルエストラジオールの濃度を低下させる、エストロゲンの腸肝循環を減らす腸。ミクロソーム酵素に影響を与える薬物の受信時、および28日間の撤退後（例えばペニシリン及びテトラサイクリンなど）、抗生物質を受信し、7日間ながら、彼らの撤退は、さらにバリア方式kontratseptsii.Voを使用する必要が後にさらに避妊バリア方式を使用する必要があります。避妊のバリアメソッドのこれらの7日間、現在のパッケージの錠剤が使い果たされた場合、あなたはヤリンの次のパッケージから錠剤を取って開始する必要があります。 drospirenoneの主要な代謝産物は、シトクロムP450システムの関与なしに血漿中で形成される。これは、シトクロムP450代謝drospirenona.Peroralnye組み合わせ避妊の低い衝撃系阻害剤は、in vitro相互作用の研究に基づいて、血漿およびtkanyah.Naの増加（例えば、シクロスポリン）または減少（例えば、ラモトリジン）濃度をもたらす他の薬物の代謝に影響を及ぼし得ることです並びにマーカーとして、オメプラゾール、シンバスタチンおよびミダゾラムを受ける女性ボランティアにおけるインビボ試験として、一方が他方のLの代謝3mgのドロスピレノンの用量での効果と結論付けることができますヤリン薬を投与された女性の血清カリウム濃度を上昇させる理論的な可能性がある。血清中のカリウム含量を増加させることができる他の薬物と同時に投与することができる。これらの薬物には、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、いくつかの抗炎症薬、カリウム保存性利尿薬、およびアルドステロン拮抗薬が含まれる。しかし、ドロスピレノンとACE阻害剤またはインドメタシンとの相互作用を評価する研究では、血清カリウム濃度とプラセボとの間に有意差はなかった。
特別な指示
健康診断：薬剤の使用を開始または再開する前にYarin;人生の歴史、女性の家族歴、妊娠を排除するための徹底した一般的な医療と婦人科検査を行うことが必要です。研究の範囲と対照試験の頻度は、各患者の個々の特徴を考慮に入れて、既存の医療実践基準に基づくべきである。原則として、血圧、心拍数を測定し、BMIを決定し、頸部上皮の細胞学的検査（Pap試験）を含む乳腺、腹腔および骨盤臓器の状態をチェックする。ホルモン避妊薬はHIV感染（AIDS）やその他の性感染症から守られていないことを女性に警告する必要があります。現在利用可能な下で、ヤリンを使用する潜在的なリスクと期待される利益を慎重に検討する必要があります。彼女が薬の服用を決定する前に、個々の症例ごとに女性と話し合ってください。心血管疾患：疫学研究の結果は、併用経口避妊薬の使用と、静脈および動脈血栓症および血栓塞栓症（例えば、深部静脈血栓症）の発生率の増加との間の関係を示しており、肺動脈血栓塞栓症、心筋梗塞、脳血管疾患）を合併した経口避妊薬。これらの疾患はまれであり、静脈血栓塞栓症（VTE）のリスクは、そのような薬物を服用した最初の年に最大である。合併した経口避妊薬を最初に使用した後、または同じかまたは異なる経口避妊薬を併用して再開した後（4週間以上で薬剤を服用することを中断した後）にリスクが上昇する。低用量の経口避妊薬（50μg未満のエチニルエストラジオール）を服用している患者のVTEの全体的なリスクは、2〜3倍高いことが示されていますしかし、妊娠していない妊娠中の患者では、経口避妊薬を併用しない方が、妊娠中および出産中のVTEリスクに比べてリスクは低いままです。主要な結果（症例の1〜2％）VTEは深部静脈血栓症または肺塞栓症として現れ、併用経口避妊薬を使用すると発生する可能性があります。腸間膜動脈、腎臓、脳静脈および網膜動脈または血管が挙げられる。深部静脈血栓症（DVT）の症状には、下肢の片側浮腫または脚の静脈に沿ったもの、脚の直立姿勢または歩行時の痛みまたは不快感、局所的な温度上昇などがある脚の皮膚が赤くなったり、変色したりすることがあります。肺血栓塞栓症（PE）の症状は、息切れまたは急速呼吸です。突然の咳、incl。喀血を伴う。深呼吸で増加する可能性のある胸部の急性痛;不安;重度のめまい;急速または不規則な心拍。動脈血栓塞栓症は、脳卒中、血管閉塞または心筋梗塞を引き起こす可能性があります（例：呼吸困難、咳など）。脳卒中の症状：顔面、腕または脚の突然の弱点または衰弱、特に体の片側での突然の衰弱または喪失、突然の混乱、言語および理解の問題;突然の片側または両側の視力喪失;突然の歩行障害、めまい、バランスの喪失または運動の調整;明確な理由がなく突然、重度または長期の頭痛てんかん発作の有無にかかわらず意識喪失または失神。血管閉塞の他の徴候としては、突然の痛み、腫れ、弱い青肢、急性の腹部症状の複合体などが挙げられる。背中、頬骨、喉頭、腕、胃に放射する不快感;吐き気、嘔吐、めまい、重度の衰弱、不安、息切れなどの症状があらわれることがあります。血栓症（静脈および/または動脈）および血栓塞栓症のリスクは、 - 年齢とともに - 喫煙者（タバコの数が増えたり、年齢が増加すると、特にリスクが増加するシニア女性