Zoeliフィルムコート錠2.5mg + 1.5mg N28
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有効成分
ノメガストロール+エストラジオール
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠中に含まれるもの：活性物質：エストラジオール半水和物1.55mg、エストラジオール1.5mg、酢酸ノメゲストロール2.5mg補助物質：微結晶セルロース14mg、クロスポビドン2.4mg、タルク0.7mg、ステアリン酸マグネシウム0.7mg、コロイドシリカ0.44mg （ポリビニルアルコール-0.64mg、二酸化チタン-0.4mg、マクロゴール3350-0.32mg、タルク-0.24mg）の組成物を調製した。
薬理効果
エストラジオール（17β-エストラジオール）は、内因性ヒト17β-エストラジオール（E2）と同一の天然のエストロゲンであり、エストロゲン17β-エストラジオールおよびプロゲストーゲンノメゲストロールアセテートを含有するホルモン性避妊薬を組み合わせたものである。他の併用経口避妊薬の一部であるエチニルエストラジオールとは異なり、E2は17α位にエチニル基を有さない。薬Zoeliを使用するとき; Nomestrol acetateは、天然ステロイドホルモンプロゲステロンから誘導される非常に選択的なプロゲストゲンであり、構造的に類似しています。 Nomegastrol acetateは、ヒトプロゲステロン受容体に対する顕著な親和性を有し、高い抗ゴナドトロピン活性を有し、中等度の抗アンドロゲン活性を有し、エストロゲン性、アンドロゲン性、グルココルチコイドおよびミネラロコルチコイド活性を有さない。様々な要因の組み合わせのために、排卵を抑制し、子宮頸管粘液の分泌を変化させることが最も重要である。ゾーリーを服用するとき。ノメゲストロールアセテートは主に排卵を抑制し、E2はプロゲストゲンの効果を高める。 Zoeliの廃止後。臨床試験では、パールの指数は18歳から50歳の女性のためであることが判明したは0.66（95％信頼区間の上限1.07）であり、18〜35歳の女性はパール指数が0.75（95％信頼区間の上限1.23）であった。ゾーリーの名前。グルコース耐性およびインスリン感受性は変化しなかったが、脂質代謝および止血に臨床的に有意な影響はなかった。レセプションZoeli;サイロキシン結合グロブリンおよびコルチコステロイド結合グロブリン（CSG）のタンパク質担体の含量は増加したが、レボノルゲストレルとエチニルエストラジオールの組み合わせよりも少なかった。ゾーリを飲むとき。性ホルモン結合グロブリン（SHBG）の含量がわずかに増加し、アンドロステンジオン、デヒドロエピアンドロステロン、総および遊離テストステロンが有意に減少した。 13サイクル後に子宮内膜の組織学的検査で病理学的変化は認められなかった。
薬物動態
エストラジオール（E2）吸収17β-エストラジオール（E2）は、経口投与後最初の継代中に顕著な代謝を受ける。絶対バイオアベイラビリティは約5％である。摂食はE2の生物学的利用能に臨床的に有意な影響を及ぼさない。外因性E2および内因性E2の分布は類似している。エストロゲンは身体全体に積極的に分布しています。それらの濃度は、通常、性ホルモンの標的器官においてより高い。血中エストラジオールはSHBG（37％）とアルブミン（61％）に結合し、エストラジオールは1〜2％しか結合していません。血清中のCmax E2は約90 pg / mlで、摂取後6時間に達します。平均血清濃度は50pg / mlである。これらのE2の濃度は、月経周期の初期および後期のものに対応する。代謝および排泄外因性E2は、摂取後に活発に生体内変換される。外因性および内在性のE2の代謝も同様である。 E2は、主にエストロン（E1）の腸および肝臓の中のいくつかの代謝産物になり、続いて共役して腸肝循環を受ける。 E2-デヒドロゲナーゼ、スルホトランスフェラーゼおよびアリールスルファターゼを含む様々な酵素の活性によるE2、E1およびE1-硫酸塩（E1S）の間には動的平衡が存在する。シトクロムP450アイソザイム、主にCYP1A2、CYP1A2（肝臓外）、CYP3A4、CYP3A5、CYP1B1およびCYP2C9の作用下で、E1およびE2の酸化が起こる.E2は血液から急速に排除される。代謝および腸肝循環のために、循環する硫酸塩およびエストロゲングルクロニドの大きなプールが存在する。その結果、T1 / 2 E2は広範囲に変化し、静脈内投与後8.4±6.4時間に達する。Nomestrol acetate Absorptionアセト酢酸ノメグルは摂取後急速に吸収される。血漿中Cmaxの単回投与後、約7ng / mlであり、2時間後に達成される。単回投与後の絶対生物学的利用能は63％である。食品は、用量依存的にatsetata.Lineynost動態nomegestrola生物学的利用能には臨床的に有意な影響を有する.RaspredelenieNomegestrola酢酸が活発アルブミン（97から98パーセント）に結合するが、結合しない（生殖年齢および閉経後の女性において評価）0.625から5ミリグラムの範囲で観察されましたSHBG KSG.GSPG又は薬物動態nomegestrola酢酸でない効果を有します。 5日間で平衡状態に達する。平均Cssは4ng / mlである。血漿中のCmax nomegestrola酢酸は、約12 / mlのある肝臓シトクロムP450アイソザイム、主としてCYP2C8、CYP2C19、CYP3A4およびCYP3A5の作用の下で、いくつかのヒドロキシル化代謝産物に代謝される定常sostoyanii.MetabolizmNomegestrola酢酸で投与後1.5時間以内に不活性で達成されます。発現Nomegestrola酢酸およびそのヒドロキシル化誘導体は、グルクロニドおよび硫酸抱合体を形成する第2相代謝を受けます。インビトロでのノメゲストロ酢酸は、シトクロムP450アイソザイムに対して有意な誘導または阻害効果を有さず、P-糖タンパク質と相互作用しない。平衡状態でのT1 / 2の排泄は、46時間（28〜83時間）である。 T1 / 2は、腎臓により、腸内排泄ustanovlen.Nomegestrola酢酸代謝産物ではありません。投与量の約80％が4日間腎臓および腸を通って排出されます。 Nomegestrol acetateは10日以内にほぼ完全に排泄されます。腸内排泄が腎排泄を上回っている特殊な臨床状況における薬物動態薬物動態学的モデルにより、初経および成人女性の12〜17歳の女児の酢酸ノメグルの薬物動態に差はないことが明らかになった。肝臓疾患がZoeliの薬物動態に及ぼす影響;研究されていないしかし、肝機能障害を有する患者では、性ホルモンの代謝が悪化する可能性があります。民族集団代表者の薬物動態は特に研究されていません。
適応症
- 避妊。
禁忌
17β-エストラジオールを含む併用経口避妊薬の使用に関する疫学的データはないが、Zoeliの使用に対する禁忌は、エチニルエストラジオールを含む避妊薬の使用に対する禁忌に相当する。Zoeliの適用期間中にこれらの状態が発生した場合、直ちに投与を中止すべきである。 - 深部静脈血栓症または肺塞栓症。 （動脈血栓症（心筋梗塞、脳血管事故）または前駆症状（一過性虚血性発作、狭心症）を含む。既往歴 - 局所神経症状を伴う片頭痛、重症の高リポ蛋白血症、静脈血栓症または動脈血栓症の発生に対する遺伝的または後天的な感受性、例えば、タンパク質に対する活性化タンパク質の耐性、冠動脈血栓症の重篤度または重症度、抗トロンビンIII、タンパク質CおよびSの欠損、高ホモシステイン血症および抗リン脂質抗体（カルジオリピンに対する抗体、ループス抗凝固剤）; - 膵炎含むLOIの高トリグリセリド血症、歴史的に - 重度の肝臓病、肝機能指標の正常化; - 肝腫瘍（悪性または良性）泌乳期（母乳育児） - ラクターゼ不耐性、乳酸抱合不全、乳腺炎、胃腸炎、胃腸管不全、グルコース - ガラクトース吸収不良 - 薬物の成分に対する過敏症注意次の病気または疾病のいずれかがある場合は、C Oeliと各女性のための可能性のあるリスク。これは、彼女が薬を服用する前に女性と話し合うべきです。病気の悪化または悪化の場合には、初めて、女性はZoeliのさらなる使用の可能性を決定するために医師に相談すべきである; - 血管病変のない糖尿病; - 重度のうつ病または病気の存在; - クローン病; - 潰瘍性大腸炎; - 異常な肝機能; - 高トリグリセリド血症家族歴：CHD（肥満、35歳以上の喫煙、動脈性高血圧症）の危険因子、長期間の不動化または広範囲の手術、比較的若い年齢の静脈血栓症、兄弟、姉妹または両親における動脈塞栓症の家族歴。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のZoeliの使用は禁忌です。ほとんどの疫学研究では、エチニルエストラジオールを含む併用経口避妊薬を妊娠前に服用した女性の子供の先天性奇形のリスクは増加しませんでした。妊娠初期にエチニルエストラジオールを併用した経口避妊薬を誤って使用した場合、催奇形性は認められませんでしたが、妊娠中の女性には胎児や新生児の状態に望ましくない影響を及ぼすことはありません。 。それらは母乳の量および組成の変化を引き起こす。したがって、母乳育児を完全に中止するまでは、併用経口避妊薬の使用はお勧めできません。少量の避妊用ステロイドおよび/またはその代謝産物は母乳で排除することができますが、新生児の健康に望ましくない影響があるという証拠はありません。
投与量および投与
錠剤は、食事に関係なく、パッケージに記載されている順序で、必要に応じて、少量の水で、毎日同じ時刻に毎日摂取されます。 1つのタブ/ 1日に28日間連続する必要があります。レセプションは、有効成分（プラセボ）が含まれていない黄色の錠剤 - 最初の24日以内に、そして次の4日間は有効成分を含む白い錠剤から開始する必要があります。その後の各パッケージから錠剤を服用することは、出血の出血の有無にかかわらず、前のパッケージから最後の錠剤を服用した後の翌日に開始されるべきである。最後のホワイトピルを服用してから2〜3日後に出血が出始め、次のパッケージからピルを服用し始めると止まることはありませんZoeliを始める前にホルモン避妊薬を使用しないで月経出血の日）。この場合、追加の避妊薬の使用は必要ありません。サイクルの2日目から5日目までのピルの服用を開始することができますが、ピルをとった最初の7日間は、避妊のバリアメソッドを追加使用することをお勧めします。有効成分を含有する最後の錠剤を服用した後、通常の間隔のサイクルを完了した後、または偽薬を服用した翌日までに、翌日を開始することが推奨される。女性が膣リングや経皮パッチを使用した場合は、薬剤Zoeliの服用を開始してください。あなたが新しいリングを導入するか、別のパッチを貼るべき日よりも遅くまでではなく、以前の避妊方法を常に正しく使用していて、妊娠していないことに疑いがない場合は、ゾーリの薬。任意の日にすることもできます。プロゲステロン（錠剤、インプラント、注射剤、またはホルモンを含む子宮内システム - IUD）のみを含む薬剤からの移行は、以前の方法の推奨されたホルモンフリー期間を超えてはならない1日目に薬Zoeliをとる。インプラントまたはIUDは、いつでも取り除くことができます。もし彼らが注射を受けたなら、ゾーリを取る。あなたが別の注射をしなければならなかった日に始まります。これらのすべての症例において、女性は、活性物質を含有する丸剤を服用した最初の7日間に、避妊の障壁法を追加使用することが推奨され、女性はすぐに服用を開始することができます。この場合、追加の避妊方法は必要ありません。妊娠第2期の配達または中絶後女性は、第2妊娠の出産または流産後21日目から28日目までに薬剤の服用を開始する必要があります。後の薬の開始時に、薬を服用してから最初の7日間に追加の避妊方法を使用することをお勧めします。しかし、もし出産や流産後にすでに性交があった場合は、Zoeliという薬を飲む前に。妊娠していないか、最初の月経を待つ必要があります。錠剤を逃した場合以下の推奨事項は、有効成分を含む白い薬を服用しないことにのみ関係します。彼女が覚えているとすぐに、女性はできるだけ早く薬を飲むべきです。その後の薬は通常の時間に服用しなければなりません。女性が12時間以上遅れてアクティブな薬を飲むと、避妊効果が低下することがあります。視床下部 - 下垂体 - 卵巣系を十分に抑制するためには、有効成分を含む白い錠剤を少なくとも連続して7日間服用しなければならない; - 活性のある白い錠剤4種類の黄色のプラセボ錠剤を服用する時間が近ければ近いほど、妊娠のリスクが高くなります。有効成分を含むホワイトピル1つが欠けても、避妊効果は低下しません。彼女は同時に2つの薬を服用しなければならない場合でも、彼女は覚えてすぐに最後に逃した白人の錠剤を取る必要があります。その後、いつものように錠剤を取るべきです。 2つ以上の白い錠剤が欠けている場合有効成分を含む2つ以上の白い錠剤が見逃された場合、黄色のプラセボ錠剤を服用している間に出血がなく、その後妊娠を除外する必要があります。彼女が同時に2つの丸剤を服用しなければならなかったとしても、彼女が覚えているとすぐに、白い丸薬。その後、いつものように錠剤を取るべきです。同時に白い丸薬の連続使用の最初の週の間に、あなたは避妊のバリアメソッドを使用する必要があります。8-17日間に2本の丸薬を同時に服用しなくても、最後に逃した白人服用薬をすぐに服用してください。その後、いつものように錠剤を取るべきです。同時に、白い丸薬を服用してから7日間は、避妊の障壁法を使用する必要があります。18-24日黄色のプラセボ錠剤を服用すると、避妊効果が低下するリスクが高くなります。しかしながら、避妊法の変更は、避妊行動の減少を回避する。彼女は同時に2つの薬を服用しなければならない場合でも、彼女は覚えてすぐに最後に逃した白人の錠剤を取る必要があります。有効成分を含む白い錠剤を2つ以上同時に飲むことはできません。白い丸薬を服用してから7日以内に、避妊の障壁法を使用しなければならず、次のパックは、前のパックの白い丸薬の終わりの直後に開始する必要があります。女性は黄色のプラセボ錠を飲むべきではありません。この場合、通常、次のパックから黄色丸剤を服用している間に離脱出血が起こるが、白い丸薬を服用している間は、突き抜け出血または斑点が観察されることがある。彼女は取られるべきである、それは女性が連続7日間白い丸薬を取るまで、避妊の障壁法を使用する必要があります。あなたが黄色のプラセボ錠を逃す場合、避妊薬その効果は減少しない。女性は、最後の（4番目の）水疱から黄色の丸薬を飲むことはできません。胃腸障害の勧告胃腸障害（嘔吐や下痢など）の場合、薬物の吸収が不完全である可能性があるため、追加の避妊措置を講ずる必要があります。嘔吐が起きた場合錠剤を服用してから3-4時間以内に、そのレセプションを逃したとみなすべきである。ホワイトピルが1つ欠けていると、避妊効果は低下しません。嘔吐が翌日または翌日に再発する場合、2つ以上の錠剤をスキップするための推奨事項に従うことが必要です。月経出血の発症を遅らせるか遅らせるには月経出血の発症を遅らせるために、女性は黄色の丸薬を飲まずに別のパッケージから白い丸薬を服用し続ける必要があります。第2のパッケージからの白い錠剤は、それらがなくなるまで継続することができる。あなたが2番目のパックから黄色の丸薬を服用し終えたら、Zoeliという薬の服用を再開しなければなりません。通常の方法で。長期投与では、出血や出血が観察されることがあります。月経出血の発症日を別の日にシフトさせるために、プラセボ服薬の段階を減らすことができます（最大4日間）。休憩が短ければ短いほど、月経様の出血出血がなく、第2のパッケージから錠剤を服用している間に出血または出血が生じる危険性が高い。
副作用
ゾーリ薬の忍容性は良好であり、安全性プロファイルは他の併用経口避妊薬と同様である。エチニルエストラジオールを含む併用経口避妊薬：静脈および動脈の血栓塞栓症、血圧上昇、ホルモン依存性腫瘍（肝腫瘍、乳癌など）、クロアママを服用した場合に発生する副作用乳癌の検出頻度は、避妊薬。乳がんは、40歳未満の女性にはほとんど見られず、併用経口避妊薬を服用する場合の追加症例数は、乳がん全体のリスクと比較して小さい。併用経口避妊薬との関係は確立されていないが、腎機能障害または肝機能障害を有する患者では、薬物の研究は行われていない。肝機能障害を有する女性では、ステロイドホルモンの代謝が悪化する可能性があります。
過剰摂取
過剰摂取の結果として深刻な副作用は報告されていない。推奨量の5倍以上の用量でゾエリを繰り返し使用し、推奨量の40倍以上の用量のノメガストロールアセテートを1回投与した場合、望ましくない副作用が伴われなかった。過量投与時に起こる可能性のある症状：吐き気、嘔吐、治療：過度の症状の場合、対症療法が示される。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
Zoelisに対する他の薬剤の影響経口避妊薬の他の薬剤との相互作用は、突発的な出血および/または避妊の有効性の低下につながる可能性があります。文献には、一般的な併用経口避妊薬との薬物相互作用が記載されている。肝臓代謝：肝ミクロソーム酵素の誘導物質との相互作用が可能であり、性ホルモンのクリアランスを増加させる可能性がある。例えば、フェニトイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、および恐らくオキシカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビンおよびセントジョンズワート（Hypericum perforatum）を含有する調製物との相互作用が確立されている。ミクロソーム酵素を誘発する薬剤を併用する際には、排泄後28日以内にバリア法を使用すべきである（例えば、リトナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害薬およびネビラピンなどの非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬）避妊。必要に応じて、ミクロソームの酵素を誘発する薬物による長期間の治療では、別の避妊方法の使用を検討する必要があります（例えば、ケトコナゾール）、血漿中の性ホルモンの濃度が上昇する可能性があります。アンピシリンおよびテトラサイクリンのような抗生物質の併用。この効果のメカニズムは研究されていない。抗生物質と17β-エストラジオールを含む避妊薬との相互作用に関する情報、抗生物質（リファンピシンおよびグリセオフルビンを除く）を服用している女性は、抗生物質療法の全期間中および撤退後7日以内に追加的に避妊の障壁法を用いるべきである。 Zoeliパッケージから白い薬を服用した後でも、避妊法が適用されている期間が続いている場合は、現在のパッケージから黄色の丸薬をスキップし、直ちに次のパッケージから白い薬を服用してください。他の薬物の代謝に影響する。したがって、血漿および組織中のそれらの濃度は増加し（例えば、シクロスポリン）、または減少する（例えば、ラモトリギン）。
特別な指示
エチニルエストラジオールを含む併用経口避妊薬の使用による疫学研究では、以下のデータが得られました。 Zoeliには17β-エストラジオールが含まれていますが、併用エストラジオール含有避妊薬の投与に関する具体的な指示はZoeliにも適用されます。および心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症が挙げられる。エチニルエストラジオールを含む経口避妊薬を併用すると、静脈血栓症および塞栓症のリスクが高まり、併用経口避妊薬の開始後1年目で最も高くなります。このリスクの増加は、妊娠に関連する静脈血栓症および塞栓症（10万人年当たり60人）を発症するリスクよりも低い。経口避妊薬を服用していない女性の場合、静脈血栓症および塞栓症のリスクは100,000人年あたり5~10である。静脈血栓症および塞栓症は、症例の1〜2％で死に至る。併用経口避妊薬と比較して静脈血栓症および塞栓症の危険性はない。肝臓、腸間膜、腎臓、大脳動脈および静脈または網膜血管が挙げられる。静脈血栓症および動脈血栓症の症状には、痛みおよび/または脚水腫、急激な強烈な胸痛、左手への輻射または非放射、突然の呼吸困難突然の咳、異常な重度および長期の頭痛、突然の部分的または完全な視力喪失、複視、発語または失語症、めまい、虚脱、静脈血栓症および塞栓症の危険因子： - 年齢 - 家族歴における疾患の存在（静脈血栓症および兄弟姉妹における塞栓症、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、比較的早い時期に姉妹または両親）。遺伝的素因が予想される場合は、ホルモン避妊薬を開始する前に、長期的な固定、広範囲の手術、下肢の手術または重傷を専門医に相談する必要があります。これらの症例では、ホルモン避妊薬の服用を中止するか（少なくとも計画外科手術の4週間前）、モーター活動が完全に回復してから2週間後に再開すること - 肥満（30kg / m 2以上のBMI） - 恐らく表在静脈の血栓静脈炎静脈血栓症の病因におけるこれらの状態の役割についての十分な情報はない動脈血栓症の危険因子： - 年齢 - 喫煙（リスクはさらに強度とともに増加する（特に35歳以上の女性では喫煙） - 異脂肪血症 - 肥満（BMIが30kg / m 2以上） - 動脈性高血圧症 - 偏頭痛 - 弁性心疾患 - 心房細動 - 家族歴における疾患の存在（動脈血栓症比較的早い時期に兄弟、姉妹または両親と一緒に）。遺伝的素因が予想される場合、糖尿病、全身性エリテマトーデス、溶血性尿毒症症候群、炎症性腸疾患（クローン病および潰瘍性大腸炎）および鎌状赤血球貧血などの望ましくない血管障害を伴うその他の症状。産後期の血栓塞栓性合併症のリスクが増加する。片頭痛の頻度または重症度の増加（脳血管合併症）を組み合わせ経口避妊薬を受け取るZoeli.Zhenschinamの即時持ち上げるための基礎であり、とき血栓症の可能性のある症状医師に相談する必要があります。血栓症の疑いがある場合や確認された場合は、併用経口避妊薬を中止する必要があります。また、抗凝固療法（クマリン）の催奇形性を考慮すると、適切な避妊処置を開始する必要があります。腫瘍子宮頸がんの最も重要なリスク因子は、ヒトパピローマウイルス（HPV）による持続感染です。疫学的研究では、エチニルエストラジオールを含む併用避妊薬の長期使用はこのリスクを増加させることが示されているが、バリア効果のある避妊薬の使用を含むより頻繁な子宮頸部研究や性行動など、高用量（50μgのエチニルエストラジオール）で併用経口避妊薬を使用する場合、子宮内膜癌および卵巣癌の発症が減少する。エチニルエストラジオールを併用した経口避妊薬を投与された女性の54件の疫学研究のメタアナリシスにより、乳がん発症の相対リスクはわずかに増加した（相対リスク= 1.24）ことが明らかになった。併用経口避妊薬の中止後10年以内にリスクが徐々に消失する。乳がんは40歳未満の女性ではめったに発生しないため、併用経口避妊薬を服用している、または服用している女性の乳癌の追加数は、乳癌の全リスクと比較して小さい。併用経口避妊薬を使用している女性で診断された乳がんは、これらの薬剤を一度も使用していない女性の明らかながんよりも臨床的にはあまり顕著ではありません。より早期の診断、薬物の効果、またはこれらの2つの要因の組み合わせによる可能性がある、組み合わせ経口避妊薬の使用中に、乳癌のリスクがわずかに増加する。場合によっては、これらの腫瘍は生命を脅かす腹腔内出血を引き起こした。