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有効成分
ゴセレリン
リリースフォーム
カプセル
構成
1キャップ：ゴセレリン（酢酸塩の形態）10.8mg補助物質：乳酸とグリコール酸の低分子量コポリマー（95：5）および乳酸とグリコール酸の高分子コポリマー（95：5） - 全重量36mg（低分子量および高分子量コポリマー - 3：1）である。
薬理効果
天然GnRH（ゴナドトロピン放出ホルモン）の合成類似体。絶え間なく使用すると、ゾラデックスは、男性の血清中のテストステロンの濃度および女性の血清中のエストラジオールの濃度を低下させる下垂体性黄体ホルモン（LH）の分泌を阻害する。この効果は、治療の中止後に可逆的である。初期段階で、ゾラデックスは他のGnRHアゴニストと同様に、男性の血清中のテストステロン濃度および女性の血清中のエストラジオール濃度を一時的に上昇させる可能性がある。男性では、最初のカプセルが注射されてから約21日後に、テストステロン濃度が去勢レベルまで低下し、3ヵ月ごとに一定の治療を続けて減少し続けている女性では、エストラジオール濃度血清中では、最初のカプセルが注入されてから4週間以内に減少し、閉経後の女性で観察されたレベルに匹敵するレベルまで低下したままである。他のGnRH類似体を最初に使用し、ゾラデックス10.8mgに切り替えると、エストラジオールレベルの抑制が持続する。エストラジオールレベルの抑制は、子宮内膜症および子宮線維腫の治療効果をもたらす。治療終了後の月経。
薬物動態
12週間ごとにカプセルを投与することにより、有効濃度の維持が保証される。組織に累積はありません。血漿タンパク質への結合は低いです。正常な腎機能を有する患者では、血清からのT1 / 2は2〜4時間であり、腎機能障害患者ではT1 / 2が増加する。12週間ごとにゾラデックス10.8mgが導入されても、この変化は有意な結果をもたらさないため、このカテゴリーの患者の用量を変更する必要はありません。
適応症
- 前立腺癌; - 子宮内膜症; - 子宮線維腫。
禁忌
- 妊娠; - 授乳; - 小児;多嚢胞性卵巣。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬物は、妊娠中および授乳中に使用することを禁じられています。
投与量および投与
成人の場合、3ヶ月ごとにZoladex 10.8mgカプセルを前腹壁に皮下注射する。用量は必要ありません。
副作用
副作用の頻度は次のとおりです：頻繁に（> 1/100、<1/10）;まれに（> 1/1000、<1/100）;まれに（> 1/10 000、<1/1 000）;非常にまれに（<1/10 000、個々のメッセージを含む）新しい形成：ごくまれに - 下垂体腫瘍;子宮筋腫を有する女性における線維腫性節の頻度 - 変性。免疫系で：頻度の低い - 過敏反応;稀に - アナフィラキシー反応。内分泌系から：ごくまれに - 下垂体の出血。代謝障害：しばしば耐糖能障害。 GnRHアゴニストを投与された男性では、耐糖能が低下した。耐糖能の低下は、真性糖尿病の発症または糖尿病患者の血糖コントロールの低下によって現れた。まれに - 高カルシウム血症（女性で）神経系および精神球から：非常に頻繁に - 薬物の薬理学的作用に伴うリビドーの減少およびまれに、その取り消しにつながった。頻繁に - 気分の低下、うつ病（女性）、感覚異常、脊髄圧迫（男性）、頭痛（女性）;非常にまれに - 精神病性障害心臓血管系から：非常に頻繁に - 薬の薬理作用に関連したまばゆいし、まれに、その解消につながる。しばしば - 心筋梗塞（男性）、心不全（男性）、抗アンドロゲン薬の同時の任命で増加するリスク。血圧の変化、低血圧または高血圧として現れる。これらの変化は通常一時的であり、ゾラデックスによる治療中または終了後に解決される。まれに、これらの変化は、ゾラデックスの廃止を含む医学的介入を必要とした。皮膚および皮下組織の側で：非常に頻繁に、薬物の薬理作用に関連した過度の発汗およびまれに、頻繁に - 脱毛症（女性で）、原則として、若干顕著（良性腫瘍を有する若年患者を含む）、発疹、ほとんどがわずかに顕著であり、これはしばしば治療の継続中に解決された。 （男性では）アンドロゲンのレベルが低下したために体全体に脱毛として現れた不明瞭な頻度 - 脱毛症筋骨格系：しばしば関節痛（女性）、骨の痛み（男性）。治療の開始時に、前立腺癌患者はしばしば症候的に治療される骨の痛みの一時的な増加を経験することができ、泌尿器系：非常に頻繁に - 勃起不全（男性）、乾燥した膣粘膜および乳腺の大きさの増加（女性）。しばしば - 女性化乳房（男性で）;まれに - 乳腺の優しさ（男性）、尿管の閉塞（男性）まれに - 卵巣嚢胞（女性で）、卵巣過剰刺激症候群（女性では、ゴナドトロピンと共に使用される場合）。不特定の頻度 - 膣出血（女性で）その他：非常に頻繁に - 注射部位での反応（女性で）。多くの場合、注射部位（男性）における反応、治療開始時の乳癌患者における疾患の症状の一時的な上昇。実験室の研究から：しばしば、骨密度の低下、体重の増加。
過剰摂取
人間の経験過多は限られている。制限時間前または高用量でのゾラデックスの意図しない投与の場合、臨床的に重大な有害事象は認められなかった。治療：対症療法。
他の薬との相互作用
薬物ゾラデックスの薬物相互作用は記載されていない。
特別な指示
ゾレアデスは、尿管の閉塞や脊髄の圧迫を特に発症する危険がある男性に注意深く処方されるべきである。このカテゴリーの患者では、治療の最初の月に注意深く監視する必要があります。女性では、ゾラデックス10.8mgは子宮内膜症と子宮筋腫の治療にのみ適応されています。他の適応症のためにゴセレリンを必要とする女性の場合は、ゾラデックス3.6mgが使用され、月経前に女性にゾラデックスを使用する場合は、非ホルモン性避妊法を使用する必要があります。治療終了後、骨密度が回復する。子宮内膜症の治療のためにゾラデックス3.6mgを投与された患者では、ホルモン補充療法（エストロゲンおよびプロゲストゲン製剤）を追加することにより、骨密度および血管運動症状の喪失が減少した。現在、ゾラデックス10.8mgでのホルモン補充療法の経験はありません。ゾラデックスによる治療終了後の月経の再開は、一部の患者では遅れることがあります。まれに、GnRH類似体で治療中の女性の一部は、治療終了後に月経を回復させることなく更年期を迎えることがありますが、ゾラデックスを使用すると子宮頸管抵抗が増加することがあるため、子宮頸管を拡張するときは注意が必要です。予備的なデータによると、Agoと組み合わせたビスホスホネートの使用男性のnistami GnRHは、骨密度の低下を減らすのに役立ちます。男性ではGnRHアゴニストを服用している間に耐糖能が低下する可能性があるため、血糖値を定期的に監視することをお勧めします。
処方箋
はい