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有効成分
セルトラリン
リリースフォーム
丸薬
薬理効果
吸収;吸収率は高いが、低速である。ヒトにおいて、セルトラリンを50mg /日〜200mg /日の用量で14日間服用した場合、Cmaxは4.5〜8.4時間後に達した（Cmaxは25％上昇し、Tmaxは25％上昇し、Tmaxは低下する）。受信。血漿タンパク質への結合は約98％である;従って、最終的なT1 / 2は約2倍である（CmaxおよびAUCは、セルトラリンの50〜200mg /日の範囲内の用量に14日間にわたり比例する。 1週間の投与（1日1回投与）後の平衡濃度の開始前の薬物の累積;代謝;セルトラリンは、肝臓を通過する「最初の通過」の間に活性な生体内変化を受ける。血漿中に見出される主代謝産物であるN-デスメチルセルトラリンは、インビトロ活性においてセルトラリンと有意に（約20倍）劣り、実際インビボでのうつ病モデルでは活性ではない;セルトラリンおよびN-デスメチルセルトラリンは能動的に生体変換される;排泄;中程度T1 / 2人のセルトラリンは、22〜36時間です.T1 / 2 N-デスメチルセルトラリンは、62〜104時間で変化します。代謝物は、便と尿に等量で排泄されます。特別な臨床状況における薬物動態;青年および高齢患者における薬物動態プロファイルは、18歳から65歳の患者におけるそれと有意に異ならない（表1に示されている）。 OCD小児のセルトラリンの薬物動態は、成人のそれと類似している（セルトラリンは小児において若干活性が高いが）。しかし、小児（特に6〜12歳）の体重が低いことを考えると、血漿過度のレベルを避けるためには、より低い用量で薬物を使用することが推奨されており、肝硬変患者ではT1 / 2とAUCが増加する健康な人に。
薬物動態
成分：1タブレットは、セルトラリン（塩酸塩の形態で）50mg;賦形剤：カルシウム、リン酸塩、セルロース、微晶質、ヒドロキシプロピルセルロース、ナトリウムデンプン、グリコール酸塩、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレングリコール、ポリソルベート、チタン二酸化物（E171）。
適応症
抗うつ薬、ニューロンにおけるセロトニン（5-HT）再取り込みの再取り込み阻害剤の強力な特定。これは、ノルエピネフリンおよびドーパミンの再取り込みにはほとんど影響を持っています。治療用量では、ヒト血小板におけるセロトニン取り込みをブロックする。刺激、鎮静または抗コリン作用がない。 5-HTの取り込みを選択的に阻害することにより、セルトラリンアドレナリン活性を増強していません。セルトラリンは、ムスカリン性コリン作動性受容体、セロトニン、ドーパミン、ヒスタミン、GABA-、ベンゾジアゼピンおよびアドレナリン受容体に対する親和性を有しない。セルトラリンは薬物依存性を引き起こさず、長期間使用すると体重増加を引き起こさない。
禁忌
ゾロフトは1日1回任命します。朝か夕方に。食事に関係なく錠剤を服用することができます;うつ病およびOCDについては、50mg /日の用量で治療を開始します。パニック障害、PTSDおよび社会恐怖症の治療は、1週間後〜50mg /日の間に増加する25mg /日の用量で開始する;このスキームに従う薬物の使用は、パニック障害の初期の有害作用、治療特性の発生率を低下させる。 50mg /日の用量の患者において、セルトラリンの効果が不十分である。毎日の投与量を増やすことができる。用量は、1週間に1回以上の間隔で200mg /日の最大推奨用量まで増加させるべきである。初期効果は、治療開始後7日目に観察することができるが、通常、完全効果は2〜4週間で（またはOCDでより長い時間で）達成される。長期維持療法を実施する場合、薬物は最小有効用量で処方され、その後、臨床効果に従って修飾される。 OCDを受けた13〜17歳の小児および青年では、ゾロフトによる治療は、50mg /日の用量で開始されるべきである。 6〜12歳の小児では、OCD治療は25mg /日の用量で開始し、1週間後には50mg /日に増加する。効果が不十分な状態で、用量を50mg /日の段階で増加させることができる。最高200mg /日;必要に応じて。過剰摂取を避けるためには、50 mg以上の用量を増やすことが必要であり、成人と比べて小児の体重減少を考慮に入れてください。用量を変更する必要があります;少なくとも1週間の間隔。高齢の患者では、この薬剤は若い患者と同じ用量で使用される。
妊娠中および授乳中に使用する
セルトラリンは、阻害剤で治療MAO阻害剤の中止後14日間一緒に投与されていません。セロトニン症候群および神経遮断性悪性症候群;選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）の使用により、セロトニン症候群および悪性神経弛緩症候群（SNS）の発症は、他のセロトニン作動薬（トリプタンを含む）、ならびにセロトニン（MAO阻害薬を含む）の代謝に影響を及ぼす薬物、抗精神病薬cf食物および他のドーパミン受容体アンタゴニストが含まれる。症状セロトニン症候群は、精神状態（具体的には、攪拌、幻覚、昏睡）、自律神経不安定性（頻脈、血圧変動、温熱療法）、神経筋伝達（反射亢進、協調運動障害）の変化及び/又は胃腸管の障害（変更することができます吐き気、嘔吐、下痢）。セロトニン症候群のいくつかの症状温熱療法、筋肉の硬直、可能迅速なバイタルサインパラメータの変動、および精神状態の変化に自律神経不安定性は、症状が似ていてもよい、NSAで開発しています。患者はセロトニン症候群とNNSの臨床症状の発現についてモニターすべきである;他のセロトニン作動薬;セルトラリンをセロトニン作動性神経伝達を増加させる他の薬剤、例えばトリプトファン、フェンフルラミンまたは5-HT-アゴニストと共に投与する場合は注意が必要である。他のSSRI、抗うつ薬または抗拮抗薬からの移行;患者を他の抗うつ薬および抗嘔吐薬からセルトラリンに移すのに必要な最適な時間を決定することを目的とする臨床研究の経験は、可能な場合には、限られたそのような移行、特にフルオキセチンのような長時間作用型の薬剤では注意が必要である。1つのSSRIの解除と別の類似の薬物の服薬の開始との間に必要な間隔は確立されていない。電気ショック療法を受けている患者では、セルトラリンについての十分な経験がないことに注意する必要があります。痙攣性症候群の患者ではセルトラリンに関する経験がないため、不安定なてんかんの患者ではその使用を避け、癲癇のコントロールされた患者は治療中に注意深く監視する必要があります。けいれん発作が起きた場合は、薬剤を中止しなければならない;うつ病患者は自殺の試みのリスクがある。この脅威は、寛解の発達まで続く。治療開始から最適な臨床効果に達するまで、患者は絶えず監視されなければならない;躁病/軽躁病の活性化;セルトラリンを受けている患者の約0.4％において、セルトラリンを市場に出すための臨床試験中に、軽躁病および躁病が観察された。躁うつ病の活性化の症例は、他の抗うつ薬または抗強迫薬を受けた躁うつ病精神病患者の少数の患者にも記載されており、肝機能不全のために使用されており、Sertralinは肝臓で活発に生体変換されている。安定した肝硬変、肺の流れ、薬のT1 / 2の増加と健康な人のそれと比較して、薬物のほぼ3倍の増加CmaxおよびAUCの患者に繰り返しセルトラリンの薬物動態学的研究によると。 2つの群における血漿結合に有意差はなかった。肝疾患の患者にはセルトラリンを注意して使用するべきである。肝機能障害を有する患者に薬剤を処方する場合、用量を減らすか、薬剤を服用する間隔を長くするかについて検討する必要がある;腎不全の場合に使用する; Sertralinは活性な生体内変換を受け、したがって尿と変わらない形態で少量消滅する。軽度および中等度の腎不全（CC 30-60ml /分）および中等度または重度の腎機能不全（CC 10-29ml /分）の患者では、セロリンの薬物動態パラメータ（AUC 0-24およびCmax）対照群と有意差はなかった。全ての群において、薬物のT1 / 2は同じであり、血漿タンパク質との結合に差はなかった。この研究の結果は、予想通り、セルトラリンの腎排泄は無視できるものであり、腎不全の重篤度に応じた用量調整は必要ないことを示唆している。出血性疾患の病歴を有する患者と同様に、血小板機能を変化させる確立された能力を有する薬剤; Giponセルトラリン治療中に一過性の低ナトリウム血症が起こることがある。これは、高齢者の患者および利尿剤または他の多くの薬物を服用している場合に最もよく発症する。この副作用は、ADHの不適切な分泌の症候群と関連している。症候性低ナトリウム血症の発症により、セルトラリンを中止し、血液中のナトリウム濃度を補正するための適切な治療を行うべきである。低ナトリウム血症の徴候および症状には、頭痛、集中力の障害、記憶障害、衰弱および不安定性が含まれ、転倒する可能性がある。より重度の場合、幻覚、失神、痙攣、昏睡、呼吸停止および死亡が起こることがある。車両および制御機構を駆動する能力への影響;セルトロリナの任命は、原則として精神運動機能の侵害を伴わない。しかし、他の薬物と同時に使用すると、注意力や運動の調整が損なわれる可能性があります。そのため、セルトラリンによる治療中には、車両や特別な装置を運転したり、リスクの増加に関連した活動をすることはお勧めしません。
投与量および投与
さまざまな病因のうつ病（治療と予防）;強迫性障害（OCD）;パニック障害;心的外傷後ストレス障害（PTSD）;社会恐怖症。
副作用
ピモジド;セルトラリンとピモジドを同時に使用した場合、低用量（2mg）で1回投与されたピモジドのレベルが増加した。ピモジドレベルの増加は、ECGの変化と関連していなかった。この相互作用のメカニズムは知られておらず、ピモジドは狭い治療指数を特徴とするため、ピモジドとセルトラリンの同時投与は禁忌である。 （モクロベミド、リネゾリド）セロトニン症候群（高熱、硬直、ミオクローヌス、自律神経系の不安定性の可能性（急速な変動呼吸器系や心臓血管系の溝）、精神状態の変化（過敏性、著しい興奮、混乱、場合によっては致命的な状態や昏睡状態に陥ることがあります）があります。モノアミンのニューロン発作を阻止する抗うつ薬によるバックグラウンド治療、またはそれらのキャンセル直後の治療;中枢神経系を憂う薬物およびエタノール;セルトラリンと物質の併用CNSは、うつ細心の注意が必要です。セルトラリンによる治療中にエタノールを含有するアルコール飲料および調製物の使用は禁止されています。健康な人々の認知機能および精神運動機能に対するエタノール、カルバマゼピン、ハロペリドール、またはフェニトインの効果の増強はない。間接抗凝固薬（ワルファリン）;セルトラリンと併用投与すると、わずかながらも統計的に有意なプロトロンビン時間の増加が見られます。これらのケースでは、セルトラリンと、その解除後、治療の開始時にプロトロンビン時間を監視することをお勧めします。
過剰摂取
消化器系では、食欲不振症状（鼓腸、吐き気、嘔吐、下痢、便秘）、腹痛、膵炎、口渇、肝炎、黄疸、肝不全、食欲不振（めったに増加しない）、食欲不振まで。めったに、長期間使用すると、血清トランスアミナーゼ活性の無症状の増加が起こる。この場合の薬物の廃止は、酵素の活性の正常化をもたらす。心臓血管系の側から：心拍の感覚、心筋梗塞、頻脈、動脈性高血圧症筋骨格系から：関節痛、筋肉痙攣、中枢神経系および末梢神経系から：錐体外路障害（ジスキネジー、座礁、歯磨き、歩行障害）、不随意筋収縮、 、頭痛、片頭痛、めまい、振戦、不眠症、不安、激越、軽躁病、躁病、幻覚、多幸、悪夢、精神病、リビドー、自殺、昏睡を減少させる;呼吸器系から：気管支痙攣、ここで泌尿器系：尿失禁、失禁または尿漏れ生殖器系から：性機能の障害（射精の遅れ、効力の低下）、乳汁漏出、女性化乳房、月経障害、勃起不全、感覚器官から：視覚障害、散瞳、鳴動内分泌系の部分では、高プロラクチン血症、甲状腺機能低下症、ADHの分泌不足の症候群、皮膚科学的反応：皮膚の赤みや顔面への血液のフラッシング、脱毛症、光増感反応、紫斑、発汗の増加;アレルギー反応：蕁麻疹、掻痒、アナフィラキシー様反応、血管浮腫、眼窩周囲浮腫、顔の腫れ、時にはスティーブンス・ジョンソン症候群および表皮壊死。造血系から：白血球減少症および血小板減少症が発症することがある。体重、末梢浮腫、血清コレステロールの増加、衰弱、出血（鼻、胃腸または血尿）。セルトラリンによる治療を中止する場合には、稀な脱走症候群が記載されています。主な疾患の症状と区別できない感覚異常、hypesthesia、抑うつ症状、幻覚、攻撃的な反応、攪拌、不安や精神病症状表示されることがあります。
他の薬との相互作用
薬物は、精神遅滞を含む有機性脳疾患、てんかん、肝臓および/または腎不全、顕著な体重減少に注意して使用すべきである。
特別な指示
症状：高用量で薬を用いた場合であっても重篤な症状は、セルトラリンの過剰摂取で観察されています。セロトニン症候群（吐き気、嘔吐、眠気、頻脈、激越、めまい、興奮、下痢、過度の発汗、ミオクローヌスの過剰摂取の可能な存在で;.昏睡や死までしかし、他の薬物やアルコールとの同時投与で深刻な中毒を発生する可能性があります治療：特定の解毒薬はない。重要な身体機能を集中的にサポートし、常に監視する必要があります。嘔吐はお勧めしません。活性炭の導入は、胃洗浄よりも効果的である可能性がある。気道開存性を維持する必要があります。セルトラリンの大型Vdでは、この点で、利尿、透析、血液灌流または輸血の増加がうまくいかない可能性があります。
処方箋
はい