More info
Aktywne składniki
Fludrokortyzon
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: octan fludrokortyzonu, stężenie składnika aktywnego (mg): 0,1
Efekt farmakologiczny
Syntetyczny analog hormonu kory nadnerczy, fluorowanej pochodnej hydrokortyzonowej. Ma wysoką aktywność mineralokortykoidów. Kortyzina wzmaga reabsorpcję sodu i wody w kanalikach nerkowych, a także zwiększa wydalanie jonów potasowych i wodorowych. Wzrost objętości płynu pozakomórkowego i retencji sodu w organizmie prowadzi do wzrostu ciśnienia krwi. Kortyzina w dawkach przekraczających terapeutyczne może hamować aktywność kory nadnerczy, aktywność grasicy i wydzielanie ACTH przez przysadkę mózgową. Lek może także zwiększać odkładanie się glikogenu w wątrobie, a przy niewystarczającej ilości białka w diecie prowadzi do ujemnego bilansu azotowego. Cortineff ma 100-krotnie silniejszy efekt mineralokortykoidów i 10-15-krotnie silniejsze działanie przeciwzapalne niż hydrokortyzon.
Farmakokinetyka
Wchłanianie; Po spożyciu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Substancję czynną wykrywa się w surowicy krwi 10-20 minut po dawce 0,1 mg. Cmax substancji czynnej w osoczu osiąga około 1,7 godziny po podaniu. Dystrybucja; Wiązanie z białkami osocza - 70-80%; Metabolizm; Metabolizowany głównie w wątrobie, częściowo w nerce. Wycofanie, T1 / 2 - około 3,5 h. Wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów. T1 / 2 tkanki to 18-36 godzin.
Wskazania
Pierwotna niewydolność kory nadnerczy (choroba Addisona, stan po całkowitej adrenalektomii). Wtórna niewydolność kory nadnerczy. • Zespół adrenogenitalny (wrodzony przerost kory nadnerczy). Hipowolemia i niedociśnienie tętnicze o różnej genezie.
Przeciwwskazania
Myszy ogólnoustrojowe; Nadwrażliwość na fludrokortyzon lub inne składniki leku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie Cortineff w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku niewydolności kory nadnerczy należy kontynuować przyjmowanie Corineffe w czasie ciąży, a jej dawka może się zwiększać. Jeśli to konieczne, zaleca się stosowanie leku w okresie laktacji, aby przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawka leku ustalana jest indywidualnie, w zależności od dowodów, skuteczności leczenia i stanu pacjenta. W trakcie leczenia, gdy obraz kliniczny zmienia się lub w sytuacjach stresowych, takich jak operacja, uraz lub infekcja, może być konieczne dostosowanie dawki. ; Dorośli z terapią zastępczą: W zależności od sytuacji klinicznej dawka zmienia się od 100 mcg 3 razy w tygodniu do 200 mcg / dobę. ; W zespole adrenogenitalnym u dzieci: Jest przepisywany przy początkowej dawce 300 μg / dobę, następnie w ciągu kilku miesięcy dawka zostaje zmniejszona do 50-100 μg / dobę. Dawka podtrzymująca dla niemowląt waha się od 100 do 200 mcg / dzień, dla dzieci w wieku powyżej 1 roku - 50-100 mcg / dzień. ; Tabletki należy przyjmować rano po posiłku z dużą ilością płynów. W przypadku stosowania w dużych dawkach zaleca się przyjmowanie 2/3 dawek rano i 1/3 dawki po południu. ; W przypadku pominięcia dawki należy zażyć lek tak szybko, jak to możliwe. Jeśli zbliża się czas następnego pobrania, nie należy przyjmować pominiętej dawki. Nie należy przyjmować podwójnej dawki natychmiast. ; Cortineff należy przyjmować w minimalnych skutecznych dawkach. W razie konieczności dawkę należy stopniowo zmniejszać. ;
Efekty uboczne
Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: osłabienie mięśni, miopatia steroidowa (częściej występująca u kobiet, zwykle rozpoczyna się od mięśni miednicy w obrębie pasa udowego i rozciąga się do mięśni proksymalnych ramion, rzadko wpływa na mięśnie oddechowe), utraty mięśni, pękania ścięgien mięśniowych, osteoporozy, złamania kompresyjnego kręgosłup, aseptyczna martwica głowy kości udowej i kości ramiennej, patologiczne złamania długich kości cylindrycznych. ; Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca, bradykardia (do zatrzymania krążenia), zmiany w EKG charakterystyczne dla hipokaliemii, nadkrzepliwości, zakrzepicy, zarażenia zapalenia stolca; u pacjentów z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego - rozprzestrzenianiem się martwicy, spowolnieniem powstawania tkanki bliznowatej, co może prowadzić do pęknięcia mięśnia sercowego. ; Na części układu trawiennego: wrzód steroidowy z możliwą perforacją i krwawieniem, zapalenie trzustki, wzdęcia, wrzodziejące zapalenie przełyku, zaburzenia trawienia, nudności, zwiększony lub zmniejszony apetyt, wymioty, czkawka; w rzadkich przypadkach - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej.; Dla skóry i błon śluzowych: zanikowe taśmy, trądzik, opóźnione gojenie ran, ścieńczenie skóry, wybroczyny i krwiaka, rumień, pocenie, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wylewy, hiper- lub odbarwienia, ryzyko powstania ropne zapalenie skóry i kandydozę . ; Od układu nerwowego: zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe syndrom stagnacji sutki nerwu wzrokowego (guz rzekomy mózgu - najczęściej u dzieci, zwykle po zbyt szybkiego zmniejszania dawki, objawy - ból głowy, niewyraźne widzenie lub podwójne widzenie), drgawki, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu. ; stan hormonalny: średnie nadnerczy i podwzgórze-przysadka niewydolność (szczególnie w sytuacjach stresowych, takich jak choroby, urazu, zabiegu chirurgicznego), zespół Cushinga, zahamowanie wzrostu u dzieci, nieprawidłowości miesiączkowania, zmniejszenie tolerancji węglowodanów, objawem cukrzycy utajonej cukrzycy, a wzrost popytu w insulinie lub doustnych lekach hipoglikemizujących, hirsutyzm. ; Z zmysłów tylnej zaćmy podtorebkowe (zwykle przechodzi po zakończeniu leczenia, ale może wymagać leczenia chirurgicznego), zwiększonego ciśnienia śródgałkowego, jaskry (zwykle po obróbce przez co najmniej jeden rok), wytrzeszczu, tendencja do rozwoju wtórnej bakteryjne, zakażenia grzybicze lub wirusowe oko, zmiany troficzne rogówki. ; Zaburzenia psychiczne: najczęściej pojawiają się podczas pierwszych 2 tygodni leczenia, objawy mogą naśladować schizofrenię, manię lub zespół deliryczny (kobiety są najbardziej wrażliwe). ; Metabolizm: ujemny bilans azotowy w wyniku katabolizmu białek, hiperglikemii, glikozurii, zwiększonego wydalania Ca2 +, hipokalcemii; spowodowany przez aktywność mineralokortykoidów - hipernatremię, zespół hipokemaliczny (hipokaliemia, arytmia, bóle mięśni lub skurcz mięśni, niezwykłe osłabienie i zmęczenie). ; Różne: reakcje anafilaktyczne, przyrost masy ciała, maskowania objawów chorób zakaźnych, omdlenia, rozwoju lub nasilenia infekcji (wygląd tego skutku ubocznego przyczyniają wspólnie stosowanych środków immunosupresyjnych i szczepieniu) zespołu odstawienia leukocyturia. ;
Przedawkowanie
Objawy: nadciśnienie tętnicze, obrzęki obwodowe, hipokaliemia, znaczny wzrost masy ciała, przerost mięśnia sercowego; Leczenie: anuluj lek. Objawy zwykle ustępują w ciągu kilku dni. Następnie należy kontynuować leczenie, zmniejszając dawkę Florinef. W przypadku osłabienia mięśni związanego z utratą potasu konieczne jest podawanie preparatów potasowych. Aby zapobiec przedawkowaniu należy regularnie monitorować ciśnienie krwi i stężenie elektrolitów w surowicy.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu Corineffe z glikozydami nasercowymi ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca wzrasta, a toksyczność glikozydów zwiększa się na tle hipokaliemii. Przy równoczesnym stosowaniu barbituranów leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina), ryfampicyna, gluthethimid osłabiają działanie Cortineffu, przyspieszając metabolizm fludrokortyzononu. Leki przeciwhistaminowe osłabiają działanie Cortineff.; Amfoterycyna B, inhibitory anhydrazy węglanowej, stosowana jednocześnie z Cortineffem, może powodować hipokaliemię, przerost lewej komory serca, niewydolność krążenia. Przy równoczesnym stosowaniu Kortineff ze sterydami anabolicznymi, androgenami, zwiększa się ryzyko wystąpienia obrzęku obwodowego i wystąpienia trądziku (należy zachować ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z chorobami wątroby i serca); Doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny zwiększają poziom globulin w surowicy, które wiążą kortykosteroidy, zwiększają działanie Cortineffu poprzez spowolnienie metabolizmu fludrokortyzonu i zwiększenie jego T1 / 2. Leki przeciwzakrzepowe (pochodne kumaryny, indadion, heparyna), streptokinaza, urokinaza zmniejszają (u niektórych pacjentów wzrost) skuteczność Corineffe. Dawka powinna być określona na podstawie czasu protrombinowego i uwzględniać zwiększone ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu żołądkowo-jelitowego. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne mogą nasilić zaburzenia psychiczne związane z przyjmowaniem leku Cortineff (leki te nie powinny być stosowane w leczeniu tych zaburzeń); Przy równoczesnym stosowaniu Kortineff osłabia działanie doustnych leków hipoglikemizujących, insuliny, diuretyków oszczędzających potas,zwiększa stężenie glukozy we krwi (może wymagać korekty dawki leków hipoglikemicznych); Cortineff zmniejsza skuteczność środków przeczyszczających, diuretyków oszczędzających potas, a ryzyko hipokaliemii wzrasta. Efedryna może przyspieszyć metabolizm fludrokortyzonu (może być konieczna korekta dawki leku Cortineff). Przy równoczesnym stosowaniu Kortineff z lekami immunosupresyjnymi zwiększa ryzyko rozwoju infekcji, chłoniaka i innych chorób limfoproliferacyjnych. Cortineff stosowany jednocześnie z depolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie może wydłużać czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej, ponieważ hipokalcemia związana ze stosowaniem Cortineff może nasilać blokadę synaps; Cortineff zmniejsza działanie NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego), zwiększając jednocześnie ryzyko owrzodzenia i rozwoju krwawienia z przewodu pokarmowego. Przy jednoczesnym stosowaniu Kortineff i leków oraz żywności zawierającej sód, obrzęki obwodowe, możliwe jest nadciśnienie tętnicze. Za pomocą szczepionek zawierających żywe wirusy, na tle stosowania immunosupresyjnych dawek Cortineff, możliwa jest replikacja wirusów i rozwój chorób wirusowych, zmniejszenie produkcji przeciwciał (kombinacja nie jest zalecana); Przy równoczesnym stosowaniu z innymi szczepionkami zwiększa ryzyko powikłań neurologicznych i zmniejsza wytwarzanie przeciwciał.
Instrukcje specjalne
W sytuacjach stresowych (w tym chirurgii, urazach lub zakażeniach) zaleca się pozajelitowe podanie GCS pacjentom otrzymującym lek; Nagłe zaprzestanie leczenia może spowodować rozwój niewydolności nadnerczy, dlatego dawkę Corineffe należy stopniowo zmniejszać; Kortineff może maskować objawy chorób zakaźnych, zmniejszać odporność organizmu na infekcje i zdolność lokalizowania go; Długotrwałe stosowanie preparatu Florinef zwiększa ryzyko wystąpienia wtórnego zakażenia grzybiczego lub wirusowego. Przy długotrwałym stosowaniu Cortineffa może być konieczne przeniesienie pacjenta na dietę o ograniczonej zawartości sodu i zwiększenie zawartości potasu, jak również zwiększenie zawartości białka. Za pomocą Kortineff nie należy szczepić szczepionkami zawierającymi żywe wirusy.Wprowadzenie inaktywowanej szczepionki wirusowej lub bakteryjnej może nie spowodować spodziewanego wzrostu miana przeciwciał. Ponadto pacjenci otrzymujący kortykosteroidy zwiększają ryzyko powikłań neurologicznych podczas szczepień. Należy pamiętać, że zniesienie leku powinno odbywać się stopniowo. W przypadku nagłego odstawienia leku, szczególnie po długotrwałej terapii, rozwój zespołu odstawienia charakteryzujący się anoreksją, gorączką, bólami mięśni i bólem stawów, może wystąpić ogólne osłabienie (te objawy mogą pojawić się nawet w przypadku braku objawów niewydolności nadnerczy); U pacjentów z niedoczynnością tarczycy lub marskością wątroby działanie Corineffe ulega poprawie. Na tle stosowania Cortineffu może się zwiększyć istniejąca uprzednio niestabilność emocjonalna lub psychotyczny magazyn osobowości pacjenta. Pacjenci z hipoprotrombinemią powinni być ostrożnie przepisywani Corineff w tym samym czasie co kwas acetylosalicylowy. Stosowanie w pediatrii; Przy długotrwałym stosowaniu Corineffe u dzieci, konieczne jest uważne monitorowanie ich wzrostu i rozwoju.
Recepta
Tak