More info
Aktywne składniki
Drospirenon + etynyloestradiol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
W 1 tabletce: etynyloestradiol 30 mcg; drospirenone 3 mg Adiuwanty: monohydrat laktozy - 48,17 mg, skrobia kukurydziana - 16,8 mg, wstępnie zżelowana skrobia kukurydziana - 9,6 mg, powidon K25 - 1,6 mg, stearynian magnezu - 0,8 mg.
Efekt farmakologiczny
Połączony doustny preparat antykoncepcyjny zawierający etynyloestradiol i drospirenon. Działanie antykoncepcyjne opiera się na interakcji różnych czynników, z których najważniejszymi są hamowanie owulacji i zmiany endometrium, natomiast w dawce terapeutycznej drospirenon ma również antyandrogenne i słabe właściwości przeciwminerałkowe. Nie ma aktywności estrogennej, glukokortykoidowej i antyglukokortykoidowej. Dostarcza to drospirenonu o profilu farmakologicznym podobnym do naturalnego progesteronu .. Istnieją dowody na zmniejszenie ryzyka wystąpienia raka endometrium i jajnika podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.
Farmakokinetyka
Absorpcja drospirenonu: doustnie drospirenon jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Cmax substancji czynnej w surowicy, równe 37 ng / ml, osiąga się w ciągu 1-2 godzin po podaniu pojedynczej dawki. Dostępność biologiczna wynosi od 76% do 85%. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność drospirenonu Rozkład: Podczas jednego cyklu przyjmowania Cssmax w surowicy w surowicy wynosi około 60 ng / ml i jest osiągany w ciągu 7-14 h. Stwierdzono 2-3-krotny wzrost stężenia drospirenonu. Dalszy wzrost stężenia drospirenonu w surowicy obserwuje się po 1-6 cyklach podawania, po których nie obserwuje się zwiększenia stężenia Po podaniu doustnym obserwuje się dwufazowy spadek stężenia drospirenonu w surowicy, który charakteryzuje się odpowiednio T1 / 2 1,6 ± 0,7 h oraz 27,0 ± 7,5 h. Drospirenon jest związany nie wiąże się z albuminą surowicy i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) i globuliną wiążącą kortykosteroidy (transkortyną). Tylko 3-5% całkowitego stężenia substancji czynnej w surowicy jest wolnym hormonem. Wzrost SHBG wywołany etynyloestradiolem nie wpływa na wiązanie drospirenonu z białkami surowicy Średni pozorny Vd wynosi 3,7 ± 1,2 l / kg Metabolizm: Po podaniu doustnym drospirenon wykazuje znaczny metabolizm.Większość metabolitów w osoczu jest reprezentowana przez kwaśne postacie drospirenonu, uzyskane przez otwarcie pierścienia laktonowego i 4,5-dihydro-drospirenon-3-siarczanu, które powstają bez udziału układu cytochromu P450. Zgodnie z badaniami in vitro drospirenon jest metabolizowany przy niewielkim udziale cytochromu P450 Wydalanie: Szybkość klirensu metabolicznego drospirenonu w surowicy wynosi 1,5 ± 0,2 ml / min / kg. Drospirenon jest wyświetlany tylko w ilościach śladowych w niezmienionej postaci. Metabolity drospirenonu są wydalane przez nerki i przez jelita w stosunku około 1,2: 1,4. T1 / 2 z wydalaniem metabolitów przez nerki i jelita trwa około 40 godzin Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych: Css w surowicy drospirenon u kobiet z niewielkim stopniem niewydolności nerek (CC 50-80 ml / min) była porównywalna do tej u kobiet z prawidłową funkcją choroba nerek (CC> 80 ml / min). Stężenie drospirenonu w surowicy było średnio o 37% wyższe u kobiet z umiarkowaną niewydolnością nerek (CK 30-50 ml / min) w porównaniu z kobietami z prawidłową czynnością nerek. Leczenie drospirenonem było dobrze tolerowane u kobiet oraz ze słabą i umiarkowaną niewydolnością nerek Leczenie drospirenonem nie miało klinicznie znaczącego wpływu na stężenie potasu w surowicy, u kobiet z umiarkowaną niewydolnością wątroby (klasa B wg Childa-Pugha) średnie stężenie w osoczu nie było zgodne takie u kobiet z prawidłową czynnością wątroby. Wartości Cmax obserwowane w fazach absorpcji i dystrybucji były takie same. Pod koniec fazy dystrybucji spadek stężenia drospirenonu był około 1,8 razy większy u ochotników z umiarkowaną niewydolnością wątroby w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością wątroby. Po podaniu pojedynczej dawki całkowity klirens (Cl / F) u ochotników z umiarkowaną niewydolnością wątroby był o około 50% mniejszy w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością wątroby. Znaczne zmniejszenie klirensu drospirenonu u ochotników z umiarkowaną niewydolnością wątroby nie powoduje istotnych różnic w stężenie potasu w surowicy, nawet w przypadku cukrzycy i jednoczesnego leczenia spironolaktonem (dwoma czynnikami, które mogą powodować hiperkaliemię u pacjenta), nie obserwowano zwiększenia stężenia potasu Jestem w surowicy powyżej VGN.Można wyciągnąć wniosek, że połączenie drospirenonu / etynyloestradiolu jest dobrze tolerowane przez pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg skali Child-Pugh) Etynyloestradiol Wchłanianie: etynyloestradiol po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany. Cmax po pojedynczej dawce 30 μg osiąga się w ciągu 1-2 godzin i wynosi około 100 pg / ml. W przypadku etynyloestradiolu wyrażono znaczący wpływ pierwszego pasażowania z wysoką indywidualną zmiennością. Całkowita biodostępność jest zmienna i wynosi około 45% Dystrybucja: Stężenie równowagi osiąga się w drugiej połowie cyklu leczenia, pozorny Vd wynosi około 5 l / kg, związek z białkami osocza wynosi około 98% Etnynyloestradiol indukuje syntezę HSPG i transkortyny w wątrobie. Przy dziennym przyjęciu 30 mcg etynyloestradiolu, stężenie SHBG w osoczu wzrasta z 70 nmol / l do około 350 nmol / l. Etynyloestradiol w niewielkich ilościach przenika do mleka matki (około 0,02% dawki) Metabolizm: etynyloestradiol jest całkowicie metabolizowany. Wskaźnik eliminacji metabolizmu wynosi 5 ml / min / kg Wynik: etynyloestradiol praktycznie nie jest wydalany w postaci niezmienionej. Metabolity etynyloestradiolu są wydalane przez nerki i przez jelita w stosunku 4: 6. Metabolit T1 / 2 wynosi około 1 dnia. Eliminacja T1 / 2 wynosi 20 godzin.
Wskazania
Antykoncepcja.
Przeciwwskazania
Mediana leku; Nie należy go przypisywać w obecności któregokolwiek z warunków wymienionych poniżej. Jeśli którykolwiek z tych warunków rozwija się po raz pierwszy podczas przyjmowania leku, natychmiastowe wycofanie jest wymagane. - Obecność zakrzepicy żył w chwili obecnej lub w historii (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna) - Obecność zakrzepicy tętniczej w chwili obecnej lub w historii ( na przykład zawał mięśnia sercowego) lub w poprzednich stanach (na przykład dławica piersiowa i przejściowy atak niedokrwienny) - powikłane uszkodzenia aparatu zastawki sercowej, migotanie przedsionków, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, - poważny chirurg Zakłócenia cal z długotrwałego unieruchomienia, - palenie w wieku 35 lat; - zaburzenia czynności wątroby, - choroby naczyń mózgowych obecnie lub w historii - istnienie poważnych lub wielu czynników ryzyka zakrzepicy tętniczej (cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze,Ciężkie dyslipoproteinemii) - dziedziczne lub nabyta predyspozycja do zakrzepicy żylnej lub tętniczej, takie jak odporność na MTA (aktywowane białko C) niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhomocysteinemii i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciała do kardiolipina, toczeń przeciwzakrzepowe ), - zapalenie trzustki, w tym w historii, jeśli stwierdzono ciężką hipertrójglicerydemię - ciężką chorobę wątroby (przed normalizacją testów wątrobowych) obecnie lub w przeszłości, - ciężką przewlekłą niewydolność nerek lub ostrą niewydolność nerek, - guzy wątroby (łagodne lub złośliwe), obecnie lub w wywiadzie - zależne od hormonów złośliwe choroby układu rozrodczego (narządy płciowe, gruczoły sutkowe) lub ich podejrzenia, - krwawienie z pochwy nieznanego pochodzenia, - migrena z ogniskową neurologią mptomatikoy historią - dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, - ciąża lub podejrzenie go - laktacji, - nadwrażliwość na lek lub którykolwiek z jego składników.
Środki ostrożności
Środki ostrożności: - czynniki ryzyka zakrzepicy przeciwzakrzepowej (dla palących w wieku poniżej 35 lat, otyłość) - Nadciśnienie kontrolowane - dislipoproteinemia, - migrena bez ogniskowych objawów neurologicznych, - nieskomplikowane zastawkowa choroba - predyspozycje genetyczne do zakrzepicy (zakrzepica zawał mięśnia sercowego lub krążenie mózgowe w młodym wieku u kogoś z najbliższej rodziny), - choroby, które mogą powodować zaburzenia krążenia obwodowego (cukrzyca zakład, układowy toczeń rumieniowaty, zespół hemolityczno-mocznicowy, choroba Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, niedokrwistości sierpowatokomórkowej, zapalenia żył powierzchownych żył) - dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, - choroby wątroby - - hipertriglicerydemii choroba pierwszy pojawiły się lub w czasie ciąży lub pogorszyć na tle wcześniejszego spożycia hormonów płciowych (w tym żółtaczki i / lub swędzenia związanego z cholestazą, kamicą żółciową, otosklerozą z uszkodzeniem słuchu, porfirią, opryszczką w czasie ciąży w historii, drobną pląsawicą (choroba Sydenhema), chlozmą , Po porodzie).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Podczas ciąży i laktacji, stosowanie leku Midian; przeciwwskazane.Jeśli ciąża wystąpiła na tle antykoncepcji hormonalnej, konieczne jest natychmiastowe wycofanie leku.Niektóre dowody niezamierzonego stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych sugerują, że nie ma działania teratogennego i zwiększonego ryzyka dla dzieci i kobiet podczas porodu .W połączeniu doustne środki antykoncepcyjne wpływają na laktację i mogą zmniejszać skład mleka kobiecego. Niewielkie ilości hormonalnych środków antykoncepcyjnych lub ich metabolitów znajdują się w mleku podczas hormonalnej antykoncepcji i mogą wpływać na dziecko. Stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych jest możliwe po całkowitym zaprzestaniu karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki należy przyjmować codziennie o mniej więcej tej samej porze, jeśli to konieczne, z niewielką ilością płynu, w kolejności wskazanej na blistrze. Konieczne jest zrobienie 1 zakładki. / Dzień przez 21 dni z rzędu. Przyjmowanie tabletek z każdego kolejnego opakowania powinno rozpoczynać się po 7-dniowej przerwie w przyjmowaniu tabletek, podczas których zwykle występuje krwawienie miesiączkowe. Zwykle zaczyna się 2-3 dni po zażyciu ostatniej pigułki i nie może skończyć się na początku następnego opakowania.Jeśli hormonalne środki antykoncepcyjne nie były wcześniej stosowane (w zeszłym miesiącu), złożone doustne środki antykoncepcyjne rozpoczynają się pierwszego dnia naturalnego cyklu miesiączkowego kobiety (tj. 1 dnia krwawienia miesiączkowego) W przypadku zamiany innego złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego, pierścienia dopochwowego lub plastra transdermalnego zaleca się rozpoczęcie przyjmowania leku Midian; dzień po przyjęciu ostatniej aktywnej pigułki z wcześniejszego skojarzonego doustnego środka antykoncepcyjnego; w takich przypadkach przyjmowanie leku Midian; Nie powinno się zaczynać później niż dzień po zwykłej przerwie w przyjmowaniu tabletek lub przyjmowaniu nieaktywnych tabletek wcześniejszego złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego. Podczas wymiany pierścienia dopochwowego lub systemu transdermalnego należy przyjąć doustny środek antykoncepcyjny Midian; wskazane jest rozpocząć w dniu usunięcia poprzedniego agenta; w takich przypadkach przyjmowanie leku Midian; powinien rozpocząć się nie później niż w dniu zaplanowanej procedury wymiany W przypadku zastąpienia metody za pomocą tylko progestyn (minipili, form wtryskowych,implanty) lub wewnątrzmaciczne środki antykoncepcyjne z uwalnianiem progestyny: kobieta może pójść z małym napojem w dowolnym dniu (od implantu lub antykoncepcji wewnątrzmacicznej w dniu jej usunięcia, od postaci zastrzyku od dnia, w którym należy podać następny zastrzyk). Jednak we wszystkich tych przypadkach pożądane jest stosowanie dodatkowej bariery antykoncepcyjnej w ciągu pierwszych 7 dni od zażywania tabletek, a po zakończeniu ciąży w pierwszym trymestrze kobieta może zacząć przyjmować ją natychmiast. Jeśli ten warunek zostanie spełniony, nie ma potrzeby stosowania dodatkowych środków antykoncepcyjnych Po porodzie lub zakończeniu ciąży w drugim trymestrze wskazane jest, aby kobieta zaczęła przyjmować lek Midian; w 21-28 dniu po porodzie lub zakończeniu ciąży w II trymestrze ciąży. Jeśli odbiór rozpocznie się później, musisz użyć dodatkowej metody antykoncepcyjnej w ciągu pierwszych 7 dni od zażywania tabletek. W przypadku stosunku płciowego należy wykluczyć ciążę lub uniknąć pierwszej miesiączki przed przyjęciem leku Przyjmowanie pominiętych tabletek Jeśli opóźnienie w przyjęciu pigułki wynosi mniej niż 12 godzin, ochrona antykoncepcyjna nie zmniejsza się. Kobieta musi jak najszybciej zażyć tabletkę, w tym samym czasie przyjmować następujące tabletki: jeśli opóźnienie w zażyciu tabletek wynosi więcej niż 12 godzin, ochrona antykoncepcyjna może zostać zmniejszona. Taktyka do omijania leku jest oparta na dwóch następujących zasadach: 1) pigułki nie powinny być zatrzymywane na więcej niż 7 dni, 2) aby osiągnąć odpowiednie tłumienie układu podwzgórze-przysadka-jajnik, potrzebujesz 7 dni ciągłych pigułek Tydzień 1. Musisz wziąć ostatni pigułkę tak szybko, jak to możliwe, nawet jeśli oznacza to przyjmowanie dwóch tabletek w tym samym czasie. Następną tabletkę przyjmuje się o zwykłej porze. Ponadto w ciągu następnych 7 dni należy zastosować metodę antykoncepcyjną z barierą. Jeśli kontakt seksualny nastąpił w ciągu 7 dni przed pominięciem tabletki, należy rozważyć prawdopodobieństwo zajścia w ciążę. Im więcej pigułek jest traconych i im bliżej tego przejścia do 7-dniowej przerwy w przyjmowaniu leku, tym większe ryzyko ciąży 2. Tydzień 2. Musisz jak najszybciej przyjąć ostatnią pominiętą tabletkę, nawet jeśli oznacza to przyjmowanie dwóch tabletek w tym samym czasie. Następną tabletkę przyjmuje się o zwykłej porze. Jeśli kobieta przyjmowała tabletki prawidłowo przez ostatnie 7 dni, nie ma potrzeby stosowania dodatkowych środków antykoncepcyjnych.Jeśli jednak pominięto więcej niż 1 pigułkę, należy zastosować dodatkowe środki antykoncepcyjne w ciągu następnych 7 dni Tydzień 3. Prawdopodobieństwo zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej jest znaczące ze względu na zbliżającą się 7-dniową przerwę w pigułce. Jednak, dostosowując harmonogram przyjmowania tabletek, można zapobiec zmniejszeniu ochrony antykoncepcyjnej. Jeśli zastosujesz się do którejkolwiek z poniższych wskazówek, nie będziesz potrzebować dodatkowych metod antykoncepcyjnych, jeśli kobieta weźmie wszystkie tabletki prawidłowo w ciągu ostatnich 7 dni przed pominięciem pigułki. Jeśli tak nie jest, powinna zastosować pierwszą z dwóch metod, a także zastosować dodatkowe środki antykoncepcyjne przez następne 7 dni. Musisz przyjąć ostatnią pominiętą pigułkę tak szybko, jak to możliwe, nawet jeśli oznacza to przyjmowanie dwóch tabletek w tym samym czasie. Następną tabletkę przyjmuje się o zwykłej porze. Przyjmowanie tabletek z nowego opakowania powinno rozpocząć się natychmiast po zakończeniu obecnego pakietu, czyli bez przerwy pomiędzy dwoma pakietami. Najprawdopodobniej krwawienie z odstawienia nie nastąpi przed zakończeniem drugiego opakowania, ale może wystąpić plamienie lub przełomowe krwawienie z macicy w dniach przyjmowania tabletek. Kobietom można zalecić zaprzestanie przyjmowania tabletek z tego opakowania. Następnie należy przerwać przyjmowanie tabletek na 7 dni, w tym w dni, w których zapomniała zażyć tabletki, a następnie rozpocząć przyjmowanie tabletek z nowej paczki.Jeśli tęsknisz za tabletką i nie masz na początku odstępu między krwawieniami z odstawienia, należy wyeliminować ciążę. W przypadku ciężkich reakcji z przewodu pokarmowego (takich jak wymioty lub biegunka) wchłanianie może być niekompletne i należy podjąć dodatkowe środki antykoncepcyjne w przypadku wymiotów w ciągu 3-4 godzin po zażyciu pigułki, weź nową pigułkę tak szybko, jak to możliwe. Jeśli to możliwe, nowa pigułka musi zostać przyjęta w ciągu 12 godzin od zwykłego czasu. Jeśli minęło więcej niż 12 godzin, w miarę możliwości powinieneś przestrzegać zasad dotyczących przyjmowania leków wskazanych w sekcji Otrzymywanie pominiętych tabletek.Jeśli pacjent nie chce zmienić normalnego sposobu zażywania leku, powinna wziąć dodatkową pigułkę (lub kilka tabletek) z innej paczki .. Jak opóźnić krwawienie z odstawienia Aby opóźnić dzień wystąpienia krwawienia z odstawienia, konieczne jest kontynuowanie przyjmowania leku Midian; z nowego opakowania bez przerwy w odbiorze.Opóźnienie jest możliwe do końca tabletek w drugim opakowaniu Podczas wydłużania cyklu może wystąpić plamienie krwawiące z pochwy lub przełomowe krwawienie z macicy. Wznów medianę; z nowego pakietu następuje zwykła 7-dniowa przerwa. Aby przenieść dzień wystąpienia krwawienia z odstawienia na inny dzień tygodnia zgodnie z harmonogramem, skróć następną przerwę w przyjmowaniu tabletek o tyle, ile to konieczne. Im krótszy przedział czasu, tym większe ryzyko, że krwawienie nie wystąpi, a podczas przyjmowania tabletek z drugiego opakowania będzie widoczne krwawienie i krwawienie z macicy (jak również w przypadku opóźnienia wystąpienia krwawienia z odstawienia).
Efekty uboczne
Następujące działania niepożądane zgłaszano podczas równoczesnego stosowania drospirenonu i etynyloestradiolu: układy narządów Częstotliwość Częstotliwość często (≥1 / 100, <1/10) Rzadko (≥1 / 1000, <1/100) Rzadko (≥10 000, <1000) .Więc strona układu nerwowego; bóle głowy, chwiejność emocjonalna, depresja, obniżone libido, zwiększone libido, z układu hormonalnego; zaburzenia miesiączkowania, krwawienia międzymiesiączkowe, ból gruczołów mlecznych, wydzielina z gruczołów mlecznych, ze strony narządów zmysłów; ubytek słuchu, słaba tolerancja na soczewki kontaktowe, układ pokarmowy; nudności, bóle brzucha, wymioty, biegunka Na części skóry i tkanki podskórnej; trądzik, egzema, wysypka skórna, pokrzywka, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, świąd, ostuda, zwłaszcza jeśli w przeszłości występowała ostuda brzucha w przeszłości, od strony układu sercowo-naczyniowego; migreny wzrost lub spadek zakrzepicy krwi (żylnej i tętniczej), choroba zakrzepowo-zatorowa. przybranie na wadze, retencja płynów, utrata masy ciała, układ immunologiczny; skurcz oskrzeli, z układu rozrodczego i gruczołów sutkowych; acykliczne krwawienie z pochwy (plamienie lub przełomowe krwawienie z macicy), obrzęk, tkliwość, powiększenie gruczołów sutkowych, kandydoza pochwy, zapalenie pochwy z gruczołów mlecznych, zwiększenie wydzieliny z pochwy.
Przedawkowanie
Informacje dotyczące przedawkowania drospirenonu i etynyloestradiolu nie są dostępne. Jednak mdłości, wymioty i krwawe upławy / krwawienie są możliwe Leczenie: Brak swoistego antidotum. Należy zastosować leczenie objawowe.
Interakcje z innymi lekami
Interakcja między doustnych środków antykoncepcyjnych i inne leki mogą prowadzić do krwawienia z macicy i / lub zmniejszenia niezawodności antykoncepcyjnej. W literaturze opisano następujące typy vzaimodeystviya.Vliyanie na metabolizm w wątrobie: niektóre leki (fenytoiny, barbituranów, prymidon, karbamazepina i rifampicyna) w wyniku indukcji enzymów mikrosomalnych zdolnych do zwiększania klirensu hormonów płciowych. Być może to samo działanie okskarbazepiny, topiramat, felbamat, rytonawir, gryzeofulwina i produkty roślinne na podstawie Hypericum prodyryavlennogo.Soobschalos możliwy wpływ inhibitorów proteazy HIV (np rytonawir) i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (na przykład newirapinę) i ich kombinacje, w metabolizmie Efekty wątrobowe Recyrkulacja jelitowo-wątrobowa Obserwacje kliniczne wskazują, że jednoczesne stosowanie z niektórymi antybiotykami, takimi jak penicyliny i tetracykliny, zmniejsza jelito chenochnuyu recyrkulacji estrogenów, które mogą zmniejszać stężenie etinilestradiola.Zhenschiny stosowaniu któregokolwiek z powyższych preparatów należy stosować metody mechaniczne antykoncepcji oprócz leku Madyjańskie; lub zmienić na inną metodę antykoncepcji. Kobiet otrzymujących leczenie przewlekłego leków, zawierających substancje czynne wpływające enzymy mikrosomalne wątroby w ciągu 28 dni od ich wycofanie dalszego wykorzystania nie hormonalnej antykoncepcji. Kobiety, które biorą antybiotyków (rifampicyna lub wyjątkiem gryzeofulwina) powinny być czasowo zastosowanie metody barierowe antykoncepcji oprócz połączonych doustnych środków antykoncepcyjnych, w trakcie spożyciu i w ciągu 7 dni po odwołaniu. Jeśli jednoczesne stosowanie leku rozpocznie się po zakończeniu przyjmowania leku Midian, następny pakiet należy rozpocząć bez zwykle przerywania przyjmowania leku. Główny metabolizm drospirenonu w ludzkim osoczu odbywa się bez udziału układu cytochromu P450. Inhibitory tego układu enzymatycznego nie wpływają zatem na metabolizm drospirenonu, działanie leku Midian; Inne leki Doustne środki antykoncepcyjne mogą wpływać na metabolizm innych leków.Ponadto, ich stężenia w osoczu i tkankach mogą się zmieniać: oba zwiększają się (na przykład cyklosporyna) i zmniejszają się (na przykład lamotryginę) .W oparciu o wyniki badań in vitro dotyczących hamowania i badań interakcji in vivo z udziałem ochotniczek przyjmujących omeprazol, symwastatynę i midazolam jako wskaźnik substratu, wpływ drospirenonu w dawce 3 mg na metabolizm innych substancji czynnych jest mało prawdopodobny Inne interakcje: Istnieje teoretyczna możliwość zwiększenia stężenia potasu w surowicy u kobiet, płci nauczanie doustnych środków antykoncepcyjnych równocześnie z innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu w surowicy krwi: inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, niektóre NLPZ (np. indometacyna), diuretyki oszczędzające potas i antagoniści aldosteronu. Jednak w badaniu oceniającym interakcję inhibitora ACE z kombinacją drospirenonu + etynyloestradiolu u kobiet z umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym nie stwierdzono istotnej różnicy stężenia potasu w surowicy u kobiet, które otrzymywały enalapryl i placebo. , w tym wskaźniki biochemiczne funkcji wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, a także stężenie transportowanych białek osocza, takie jak globulina wiążąca kortykosteroidy i frakcje lipidów / lipoprotein, metabolizm węglowodanów, krzepnięcie krwi i fibrynoliza. Zmiany zwykle występują w normach laboratoryjnych, a ze względu na małą aktywność przeciw mineralokortykoidom, drospirenon zwiększa aktywność reniny i stężenie aldosteronu w osoczu krwi.
Instrukcje specjalne
Jeśli którykolwiek z wymienionych poniżej czynników / czynników ryzyka jest obecny, należy dokładnie rozważyć i omówić z kobietą potencjalne ryzyko i spodziewane korzyści wynikające z zastosowania złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu przyjmowania leku. W przypadku ważenia, pogorszenia lub pierwszego objawu któregokolwiek z tych stanów lub czynników ryzyka, kobieta powinna skonsultować się z lekarzem.którzy mogą zdecydować się na przerwanie złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego Zaburzenia układu krążenia Częstość występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) podczas stosowania kombinacji niskodawkowych doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny (<50 μg etynyloestradiolu, np. Midian's;) wynosi około 20 do 40 przypadków na 100 000 kobiety rocznie, co jest nieco wyższe niż u kobiet, które nie stosują hormonalnych środków antykoncepcyjnych (od 5 do 10 przypadków na 100 000 kobiet), ale niższe niż u kobiet w ciąży (60 przypadków na 100 000 przestrzegania zaleceń) Dodatkowe ryzyko wystąpienia ŻChZZ odnotowano podczas pierwszego roku stosowania złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego. ŻChZZ trwa w 1-2% przypadków W badaniach epidemiologicznych stwierdzono również związek między stosowaniem doustnego środka antykoncepcyjnego a zwiększonym ryzykiem wystąpienia tętniczej choroby zakrzepowo-zatorowej. Niezwykle rzadkie przypadki zakrzepicy innych naczyń krwionośnych, na przykład naczyń wątrobowych, krezki, nerek, naczyń mózgowych i siatkówki, zarówno tętnic, jak i żył, zostały podjęte w doustnych hormonalnych środkach antykoncepcyjnych. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego tych działań niepożądanych z złożonym doustnym stosowaniem antykoncepcji Objawy zakrzepicy żylnej lub tętniczej / choroby zakrzepowo-zatorowej lub choroby naczyń mózgowych mogą obejmować: - nietypowy jednostronny ból i (lub) obrzęk kończyny, - nagły silny ból w klatce piersiowej, z napromienianiem lub bez niego w lewej ręce, - nagła duszność, - nagły atak kaszlu, - każdy nietypowy, ciężki, długotrwały ból głowy, - nagła częściowa lub całkowita utrata wzroku, - podwójne widzenie; mowę lub afazję, - zawroty głowy, - utratę przytomności z napadami drgawkowymi lub bez, - osłabienie lub bardzo znaczną utratę wrażliwości, pojawiające się nagle z jednej lub drugiej części ciała, - zaburzenia ruchowe, - kompleks ostry objawu wady brzucha.Różne powikłania związane z ŻChZZ, przyjmując złożony doustny środek antykoncepcyjny, zwiększa się: - z wiekiem - z wywiadem rodzinnym (żylna lub tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa u bliskich krewnych lub rodziców w stosunkowo młodym wieku); jeśli oczekuje się dziedzicznej predyspozycji, kobieta powinna skonsultować się ze specjalistą przed przepisaniem złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego - po długotrwałym unieruchomieniu, poważnej operacji, jakiejkolwiek operacji na nogach lub rozległym urazie.W takich sytuacjach zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku (w przypadku planowanej operacji, co najmniej cztery tygodnie przed nim) i nie wznawianie przyjmowania leku w ciągu dwóch tygodni po zakończeniu unieruchomienia. Dodatkowo, możliwe jest przepisanie leczenia przeciwzakrzepowego, jeśli doustne hormonalne środki antykoncepcyjne nie zostaną przerwane w zalecanym czasie; otyłość (BMI większe niż 30 mg / m 2) .Risk tętniczej zakrzepicy oraz choroby zakrzepowo-zatorowej, gdy otrzymujących połączone antykoncepcyjnego wzrasta z wiekiem; u palaczy (kobiety powyżej 35 lat nie zaleca się palenia, jeśli chcą stosować złożone doustne środki antykoncepcyjne); z dyslipoproteinemią; z nadciśnieniem; z migreną; z zastawkową chorobą serca; migotanie predserdiy.Nalichie jednym z głównych czynników ryzyka lub wielu czynników ryzyka choroby żylnej lub tętniczej, odpowiednio, mogą być łączone protivopokazaniem.Zhenschiny naniesienie w przypadku ewentualnych objawów zakrzepicy występuje doustne środki antykoncepcyjne należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. W przypadku podejrzenia zakrzepicy lub potwierdzonej zakrzepicy, należy przerwać stosowanie złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego. Konieczne jest, aby wybrać odpowiednią metodę antykoncepcji, dzięki teratogenności terapii przeciwzakrzepowej (kumaryny) Należy uwzględnić zwiększone ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej podczas chorób periode.Drugie po porodzie, które są związane z ciężkimi zaburzeniami układu krążenia, to cukrzyca, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekłe zapalne choroby jelit ( Choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego) i niedokrwistość sierpowatokrwinkowa Zwiększenie częstości i nasilenia migreny podczas stosowania złożonej doustnej terapii nyh antykoncepcyjne (które mogą być poprzedzone udar mózgu) może być powodem do natychmiastowego przerwania preparatov.Opuholi: Najważniejszym czynnikiem ryzyka dla raka szyjki macicy jest zakażenie wirusem brodawczaka ludzkiego. Niektóre badania epidemiologiczne donoszą o zwiększonym ryzyku zachorowania na raka szyjki macicy przy długotrwałym stosowaniu złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych,jednak kontrowersyjne poglądy pozostają na temat stopnia, w jakim te odkrycia odnoszą się do współistniejących czynników, takich jak rak szyjki macicy lub zastosowanie metod antykoncepcji barierowej Metaanaliza 54 badań epidemiologicznych wykazała, że istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko względne (RR = 1,24) rozwój raka piersi zdiagnozowano u kobiet, które w czasie badania stosowały złożone doustne środki antykoncepcyjne. Nadmierne ryzyko stopniowo zmniejsza się w ciągu 10 lat po odstawieniu złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Ponieważ rak piersi występuje rzadko u kobiet w wieku poniżej 40 lat, wzrost liczby zdiagnozowanych w ostatnich latach kobiet przyjmujących lub przyjmujących złożone doustne środki antykoncepcyjne, jest niewielki w stosunku do ogólnego ryzyka zachorowania na raka piersi. Badania te nie potwierdzają związku przyczynowego pomiędzy przyjmowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych a rakiem piersi. Obserwowany wzrost ryzyka może być spowodowany wcześniejszą diagnozą raka piersi u kobiet stosujących złożone doustne środki antykoncepcyjne, efekt biologiczny złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych lub połączenie obu. Nowotwory piersi u kobiet, które kiedykolwiek przyjmowały złożone doustne środki antykoncepcyjne, były mniej wyraźne klinicznie niż u kobiet, które nigdy ich nie brały. W rzadkich przypadkach stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych prowadziło do powstania łagodnych guzów wątroby, a nawet w rzadszych przypadkach do złośliwych nowotworów wątroby. . W niektórych przypadkach guzy te powodowały zagrażające życiu krwawienie wewnątrzbrzuszne. W diagnostyce różnicowej guza wątroby należy wziąć pod uwagę, kiedy kobieta przyjmuje złożone doustne środki antykoncepcyjne, silny ból w górnej części brzucha, powiększoną wątrobę lub objawy krwawienia wewnątrzbrzusznego Inne warunki: składnik progesteronowy w przygotowaniu Midian; jest antagonistą aldosteronu, z możliwością zatrzymywania potasu. W większości przypadków nie ma wzrostu stężenia potasu.Jednak w badaniu klinicznym u niektórych pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek i jednoczesnym przepisaniem leków zatrzymujących potas, podczas przyjmowania drospirenonu, stężenie potasu w surowicy nieznacznie wzrosło. Dlatego zaleca się sprawdzenie stężenia potasu w surowicy krwi w pierwszym cyklu przyjmowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek i wartości stężenia potasu przed leczeniem VGN, a także podczas leczenia