More info
Aktywne składniki
Winorelbina
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Winian winorelbiny (baza winorelbiny) - 41,55 (30 mg) Dodatkowe substancje: bezwodny etanol; oczyszczona woda; gliceryna; makrogol 400 - qs Kapsułka kapsułki: żelatyna, gliceryna 85%, anidribsorb 85/70 (D-sorbitol i 1,4-sorbitan), triglicerydy o średnim łańcuchu PHOSAL 53 MST (fosfatydylocholina, glicerydy, etanol), tlenek czerwony E172, tlenek żelaza żółty E171 - qs
Efekt farmakologiczny
Przeciwnowotworowe
Farmakokinetyka
Po wstrzyknięciu iv kinetyka w osoczu jest trójfazowym procesem wykładniczym, powodującym powolną eliminację z długą fazą końcową. Średni okres półtrwania w końcowej fazie wynosi 40 godzin (27,7-43,43 godzin), po spożyciu jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu osiąga się w ciągu 1,5-3 h. Całkowita biodostępność wynosi średnio 40%. Jedzenie nie wpływa na stopień wchłaniania, a wiązanie z białkami osocza wynosi 13,5%. Intensywnie wiąże się z komórkami krwi, a zwłaszcza z płytkami krwi (78%). Wnika głęboko w tkanki i utrzymuje się w nich przez długi czas. Duże ilości są określane w śledzionie, wątrobie, nerkach, płucach i grasicy, umiarkowane - w sercu i mięśniach, minimum - w tkance tłuszczowej i szpiku kostnym. Nie penetruje BBB. Stężenie w płucach jest 300 razy większe niż stężenie w osoczu, jest metabolizowane w wątrobie, głównie pod wpływem izoformy enzymu CYP 3A4, który należy do układu cytochromu P450. Tworzy wiele metabolitów, z których jedna - diacetylochinorelbina, która jest główną krwią, zachowuje aktywność przeciwnowotworową. Jest on wydalany głównie z żółcią, a farmakokinetyka produktu Navelbine podawana w dawce 20 mg / m2 na tydzień u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby nie ulega zmianie. Farmakokinetyka nie zależy od wieku pacjentów.
Wskazania
Niedrobnokomórkowy rak płuca, rak piersi, rak prostaty, oporny na hormonoterapię (w połączeniu z małymi dawkami doustnych kortykosteroidów).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na alkaloidy Vinca lub inne składniki leku; liczba neutrofilów mniejsza niż 1500 komórek / μl krwi; zawartość płytek krwi wynosi mniej niż 75 000 komórek / μl krwi (z / we wprowadzeniu) i mniej niż 100 000 komórek / μl (po spożyciu); ciężkie zakażenie (towarzyszące przepisywaniu leku lub przeniesione w ciągu 2 tygodni); ciężka niewydolność wątroby,niezwiązane z procesem nowotworowym; potrzeba stałej terapii tlenowej (u pacjentów z nowotworem płuc); choroby i stany chorobowe prowadzące do zmniejszenia wchłaniania w przewodzie żołądkowo-jelitowym (w przypadku kapsułek); ciąża grudyu.S opieki pielęgniarskiej użyciu niewydolności oddechowej, hamowanie hematopoezę szpiku kostnego (w tym po uprzednim chemioterapii lub radioterapii), zaparcia lub historii jelita na skutek zjawiska, historii neuropatii.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w ciąży. W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Navelbin stosowany jest zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Wybierając dawkę i sposób podawania w każdym indywidualnym przypadku, należy zapoznać się ze specjalną literaturą: Kapsułki. Wewnątrz, w całości, bez żucia i rozpuszczania w jamie ustnej, w wodzie do picia. W monoterapii zalecana dawka wynosi 60 mg / m2 raz w tygodniu. Po trzeciej dawce dawkę zwiększa się do 80 mg / m2 raz w tygodniu. Zwiększenie dawki od 60 do 80 mg / m2 w osiągnąć, jeżeli w ciągu 3 tygodni od podawania Navelbina nieoznaczone klasy neutropenii 4 (<500 komórek / ml), i jest jednym z odcinków neutropenia stopnia 3 (<1000 - ≥500 komórek / ul) i neutrofile przed następnym odbioru nie mniejszą niż 1500 komórki / mkl.V jeśli przed podaniem leku w dawce 80 mg / m2, oznaczone neutropenii 4 (<500 komórek / mkl3) 2 lub 3, w przypadku stopnia neutropenia (<1000 - ≥500 komórki / μl), następnie w kolejnych 3 dawkach należy zmniejszyć dawkę od 80 do 60 mg / m2 na tydzień. zhalos mniej niż 500 komórek / ml lub więcej, zaobserwowano 1 obniżenie neutrofilów w zakresie 500-1000 komórek / ml przez 3 tygodnie Navelbina otrzymujących dawkę 60 mg / m2 (stosownie do powyższych zaleceń), możliwe jest zwiększenie dawki od 60 do 80 mg / m2 pacjentom z nedelyu.Dlya BSA≥2 m2 całkowitej pojedynczej dawki Navelbina umieszczona wewnątrz, nie powinna przekraczać 120 mg na tydzień po podaniu leku w dawce 60 mg / m2 do 160 mg na tydzień po podaniu leku w dawce 80 mg / m2 Stosowanie produktu Navelbine doustnie w dawkach 60 i 80 mg / m2 odpowiada iniekcji dożylnej Arat w dawkach 25 i 30 mg / m2.Pri chemioterapii i częstość podawania leku (w / w, a wewnątrz) zależą od konkretnego przeciwnowotworowego zawartości programu Terapii.pri redukuje neutrofili <1500 komórek / fil krwi lub małopłytkowości <75000 komórek / μl krwi (z / we wstępie) lub <100 000 (po spożyciu) następne wstrzyknięcie lub spożycie leku jest odkładane na 1 tydzień.Jeśli z powodu toksyczności hematologicznej konieczne było powstrzymanie się od 3 cotygodniowych wstrzyknięć lub podania leku, zaleca się zaprzestanie stosowania produktu Navelbine. : nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności boczniaka u dzieci Osoby w podeszłym wieku: nie ma specjalnych instrukcji dotyczących stosowania.
Efekty uboczne
Od strony narządów krwiotwórczych: bardzo często - neutropenia, niedokrwistość, trombocytopenia, dodanie wtórnych infekcji na tle ucisku hematopoezy szpiku kostnego; często - gorączka (> 38 ° C) na tle neutropenii; czasami - sepsa, posocznica; bardzo rzadko - powikłana posocznica, w niektórych przypadkach prowadząca do zgonu Najmniejsza liczba neutrofilów obserwowana jest w dniach 7-10 od początku leczenia, powrót do zdrowia następuje w ciągu najbliższych 5-7 dni. Nie obserwuje się skumulowanej hematotoksyczności z układu odpornościowego: rzadko - wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku naczynioruchowego, z układu nerwowego: bardzo często - parestezji, hiperestezji, zmniejszenia lub utraty głębokich odruchów ścięgnistych; często - osłabienie nóg; czasami - ciężkie parestezje z objawami czuciowymi i motorycznymi, z reguły o charakterze odwracalnym: od układu sercowo-naczyniowego: czasami - wzrost lub spadek ciśnienia krwi, uderzenia gorąca i zimne kończyny; rzadko - choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego), ciężkie niedociśnienie, zapaść; bardzo rzadko - tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, układ oddechowy: czasami - duszność, skurcz oskrzeli; rzadko - śródmiąższowe zapalenie płuc (z leczeniem skojarzonym z mitomycyną), zespół ostrej niewydolności oddechowej Z układu pokarmowego: bardzo często - nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zaparcia, biegunka, przemijające zwiększenie wyników testów czynnościowych wątroby (ALT, AST); rzadko - zapalenie trzustki, zwiększona bilirubina, niedowład jelitowy Na skórze i na skórze: często - łysienie, rzadko - wysypka skórna Zaburzenia miejscowe: często - ból / pieczenie lub zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia, przebarwienie żyły, zapalenie żyły; z wynaczynieniem - cellulit,możliwe są martwice otaczających tkanek, inne: często - zwiększone zmęczenie, bóle mięśni, bóle stawów, gorączka, bóle o różnej lokalizacji, w tym ból w klatce piersiowej, ból w dolnej szczęce oraz w okolicy formacji guza; rzadko, hiponatremia; bardzo rzadko, krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego i niewystarczające wydzielanie zespołu hormonu antydiuretycznego.
Przedawkowanie
Główne oczekiwane objawy przedawkowania obejmują zahamowanie czynności szpiku kostnego i przejaw neurotoksyczności. Antidotum nie jest znane Leczenie: hospitalizacja pacjenta, prowadzenie dokładnej kontroli funkcji ważnych narządów. Leczenie objawowe.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu leku z innymi lekami, które wywierają toksyczny wpływ na szpik kostny (niezależnie od sposobu podawania), można nasilać działania niepożądane związane z zahamowaniem czynności szpiku. Ostra niewydolność oddechowa może wystąpić z jednoczesnym podawaniem mitomycyny C. Zastosowanie na tle radioterapii prowadzi do nadwrażliwości na promieniowanie. Przy użyciu Navelbine po radioterapii możliwe jest ponowne rozwinięcie reakcji radiacyjnych Jednoczesne stosowanie leku z induktorami i inhibitorami cytochromu P450 może prowadzić do zmian w farmakokinetyce winorelbiny.
Instrukcje specjalne
Leczenie preparatem Navelbin powinno być prowadzone pod nadzorem lekarza z doświadczeniem w stosowaniu leków przeciwnowotworowych W przypadku ciężkiej dysfunkcji wątroby dawkę produktu Navelbine należy zmniejszyć o 33% .Jeśli czynność nerek jest zaburzona, stan pacjenta powinien być monitorowany. Jeśli wystąpi duszność, kaszel lub niedotlenienie o nieznanej etiologii, należy zbadać pacjenta w celu wykluczenia toksyczności płucnej. W przypadku wynaczynienia należy podać wlew leku. natychmiastowe zatrzymanie, pozostała dawka jest wstrzykiwana do innej żyły Jeśli wystąpią nudności lub wymioty po przyjęciu kapsułek Navelbina, nie należy ponownie przyjmować tej samej dawki Podczas i przez co najmniej trzy miesiące po zakończeniu terapii należy stosować skuteczne metody antykoncepcji Jeśli substancja czynna dostanie się do jamy ustnej, zaleca się przepłukanie jamy ustnej wodą lub roztworem soli, a jeśli Navelbina dostanie się do oczu, należy dokładnie i dokładnie przepłukać je wodą.Sorbitol jest częścią leku, nie należy go stosować u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy Kontrola parametrów laboratoryjnych Leczenie lekami odbywa się pod ścisłą kontrolą hematologiczną, określając liczbę leukocytów, neutrofili, płytek krwi i poziomów hemoglobiny przed każdą kolejną iniekcją lub doustnym podawaniem. Przy spadku liczby neutrofilów poniżej 1500 / μl i (lub) płytek krwi poniżej 75 000 / μl (do podawania dożylnego) lub poniżej 100 000 / μl (w przypadku spożycia), stosowanie kolejnej dawki leku jest odkładane do czasu normalizacji wskaźników, jednocześnie monitorując stan pacjenta.
Recepta
Tak