Kapsułki Topamax 25 mg 60 szt
Condition: New product
1000 Items
More info
Aktywne składniki
Formularz zwolnienia
Skład
Składnik aktywny: Topiramat
Stężenie składnika aktywnego (mg): 25 mg
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpadaczkowe należą do klasy monosacharydów podstawionych sulfaminianem. Topiramat blokuje kanały sodowe i hamuje występowanie powtarzających się potencjałów czynnościowych na tle długotrwałej depolaryzacji błony neuronowej. Topiramat zwiększa aktywność gaba (gamk) w odniesieniu do pewnych podtypów receptorów gaba (w tym receptorów gabaa), a także moduluje aktywność samych receptorów gabaa i zapobiega wrażliwości kainian / ampk (alfa-amino-3-hydroksy -5-metyloizoksazol-4-propionowy) receptory glutaminianowe, nie wpływa na aktywność nmda w stosunku do podtypu receptora nmda. Te działania leku są zależne od dawki, gdy stężenie topiramatu w osoczu wynosi od 1 μmola do 200 μmoli, przy minimalnej aktywności w zakresie od 1 μmol do 10 μmoli. Ponadto topiramat hamuje aktywność niektórych izoenzymów anhydrazy węglanowej. Pod względem nasilenia tego działania farmakologicznego topiramat jest znacznie gorszy od acetazolamidu, znanego inhibitora anhydrazy węglanowej, dlatego ta aktywność topiramatu nie jest głównym składnikiem jego działania przeciwpadaczkowego.
Farmakokinetyka
Wchłanianie po przyjęciu leku wewnątrz topiramatu jest szybko i skutecznie wchłaniane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność wynosi 81%. Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na biodostępność leku. Farmakokinetyka topramaty jest liniowa, klirens osocza pozostaje stały, a AUC w zakresie dawek od 100 mg do 400 mg zwiększa się proporcjonalnie do dawki. Po wielokrotnym spożyciu w dawce 100 mg 2 razy / dobę, Cmax wynosi średnio 6,76 μg / ml. Dystrybucja Wiązanie z białkami Plasma wynosi 13-17%. Po pojedynczej doustnej dawce do 1200 mg, średnia wartość Vd wynosi 0,55-0,8 l / kg. Wartość Vd zależy od płci. U kobiet wartości wynoszą około 50% wartości obserwowanych u mężczyzn, co wiąże się z wyższą zawartością tkanki tłuszczowej w ciele kobiet. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek osiągnięcie równowagi może zająć od 4 do 8 dni.Metabolizm po spożyciu jest metabolizowany do około 20% dawki. 6 praktycznie nieaktywnych metabolitów wyizolowano i zidentyfikowano z ludzkiego osocza, moczu i kału. Wydalanie: topiramat (70%) i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Po przyjęciu klirensu osoczowego leku wynosi 20-30 ml / min. Po wielokrotnym podaniu leku w dawce 50 mg i 100 mg 2 razy / dobę, średnia T1 / 2 wynosiła średnio 21 godzin .. Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych, tempo wydalania topiramatu przez nerki zależy od funkcji nerek i nie zależy od wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym i ciężkim przebiegu (CK ≤ 70 ml / min) klirens topiramatu nerkowego i osoczowego zmniejsza się, co powoduje zwiększenie stężenia topiramatu w osoczu w osoczu krwi w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Czas do uzyskania topiramatu Css w osoczu krwi u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wynosi od 10 do 15 dni. Pacjentom z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek zaleca się stosowanie połowy zalecanej dawki początkowej i podtrzymującej. U osób w podeszłym wieku, nie cierpiących na choroby nerek, klirens topiramatu w osoczu nie zmienia się. U pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwpadaczkowe, które indukują enzymy biorące udział w metabolizmie leków, metabolizm topiramatu zwiększył się o 50%. Topiramat jest skutecznie eliminowany przez hemodializę. Długotrwała hemodializa może prowadzić do zmniejszenia stężenia topiramatu we krwi poniżej ilości wymaganej do utrzymania aktywności przeciwdrgawkowej. W celu uniknięcia szybkiego spadku stężenia topiramatu w osoczu podczas hemodializy może być konieczne przepisanie dodatkowej dawki leku Topamax. Dostosowanie dawki powinno uwzględniać: 1) czas trwania hemodializy; 2) ilość klirensu zastosowanego układu do hemodializy; 3) skuteczny klirens nerkowy topiramatu u pacjenta dializowanego. Klirens topiramatu w osoczu jest zmniejszony średnio o 26% u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby. Dlatego pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni ostrożnie stosować topiramat.U dzieci w wieku poniżej 12 lat parametry farmakokinetyczne topiramatu, a także u dorosłych otrzymujących lek jako terapię uzupełniającą, są liniowe, podczas gdy klirens nie zależy od dawki, a Css w osoczu zwiększa się proporcjonalnie do zwiększenia dawki. Należy pamiętać, że u dzieci klirens topiramatu jest zwiększony, a jego T1 / 2 jest krótszy. Dlatego przy takiej samej dawce na 1 kg masy ciała stężenia topiramatu w osoczu u dzieci mogą być niższe niż u dorosłych. U dzieci, podobnie jak u dorosłych, leki przeciwpadaczkowe indukujące enzymy wątrobowe powodują zmniejszenie stężenia topiramatu w osoczu krwi.
Wskazania
Padaczka. W monoterapii: u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 2 lat z padaczką (w tym u pacjentów z nowo rozpoznaną padaczką). W ramach kompleksowej terapii: u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 2 lat z częściowymi lub uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi, a także w leczeniu napadów drgawkowych na tle zespołu Lennoxa i Gastauta. Migrena Zapobieganie atakom migreny u dorosłych. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Topamax w leczeniu ostrych napadów migreny.
Przeciwwskazania
Środki ostrożności
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono specjalnych badań kontrolowanych, w których lek Topamax był stosowany w leczeniu kobiet w ciąży. Topiramat może mieć szkodliwy wpływ na płód, gdy jest stosowany u kobiet w ciąży. Z zapisów dotyczących ciąży wynika, że niemowlęta narażone na topiramat wewnątrzmaciczny mają zwiększone ryzyko wrodzonych wad rozwojowych (na przykład defekty czaszkowo-twarzowe, takie jak rozszczep wargi lub podniebienia, spodziectwo i nieprawidłowości rozwojowe różnych układów ciała). Wady te rejestrowano zarówno w monoterapii topiramatem, jak i w jego stosowaniu w ramach politerapii.W porównaniu z grupą pacjentów, którzy nie przyjmowali leków przeciwpadaczkowych, wyniki ciąż z monoterapią produktem Topamax wskazują na zwiększenie prawdopodobieństwa posiadania dzieci o niskiej masie ciała (poniżej 2500 g). Związek obserwowanych zjawisk z lekiem nie jest zainstalowany. Ponadto, zapisy ciąż i wyniki innych badań sugerują, że ryzyko działania teratogennego w skojarzonym leczeniu z lekami przeciwpadaczkowymi jest większe niż w monoterapii. Stosowanie leku Topamax podczas ciąży jest uzasadnione tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści terapii dla matki przeważają nad możliwym ryzykiem dla płodu. Podczas leczenia i konsultacji z kobietami w wieku rozrodczym lekarz prowadzący powinien rozważyć stosunek korzyści i ryzyka leczenia oraz rozważyć alternatywne opcje leczenia: jeśli lek Topamax stosuje się w czasie ciąży lub jeśli pacjentka zaszła w ciążę podczas przyjmowania leku, powinna zostać ostrzeżona o potencjalnym zagrożeniu dla płodu. Ograniczona liczba obserwacji sugeruje, że topiramat przenika do mleka kobiet. Jeśli to konieczne, stosowanie leku Topamax podczas laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią lub przerwaniu podawania leku.
Wewnątrz, niezależnie od posiłku. Aby uzyskać optymalną kontrolę napadów padaczkowych u dzieci i dorosłych, zaleca się rozpoczęcie leczenia od podania małych dawek leku, a następnie stopniowe zwiększanie dawki do skutecznej dawki. Kapsułki są przeznaczone dla pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem tabletek (na przykład dzieci i pacjenci w podeszłym wieku). Kapsułki Topamax należy ostrożnie otwierać, mieszając zawartość kapsułek z niewielką ilością (około 1 łyżeczki) dowolnego miękkiego pokarmu. Tę mieszaninę należy natychmiast połknąć, bez żucia. Nie przechowuj leku zmieszanego z pokarmem aż do następnej dawki. Kapsułki Topamax można połykać w całości. Częściowe lub uogólnione napady toniczno-kloniczne, a także drgawki na tle zespołu Lennox-Gastopplication w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi u dorosłych pacjentów. Minimalna skuteczna dawka wynosi 200 mg na dobę.Zwykle całkowita dzienna dawka wynosi od 200 mg do 400 mg i przyjmuje się ją w dwóch dawkach. Niektórzy pacjenci mogą potrzebować zwiększyć dawkę dobową do maksimum - 1600 mg. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od małej dawki, a następnie stopniową selekcję skutecznej dawki. Wybór dawki rozpoczyna się od 25-50 mg, przyjmując je przez noc przez 1 tydzień. W przyszłości, w odstępach tygodniowych lub dwutygodniowych, dawkę można zwiększyć o 25-50 mg i przyjąć w dwóch dawkach. Przy wyborze dawki należy kierować się efektem klinicznym. U niektórych pacjentów efekt można osiągnąć, przyjmując lek 1 raz dziennie. Aby uzyskać optymalny efekt leczenia Topamax, nie jest konieczne kontrolowanie stężenia w osoczu. Te zalecenia dotyczące dawkowania dotyczą wszystkich dorosłych pacjentów, w tym osób w podeszłym wieku, w przypadku braku choroby nerek (patrz punkt "Instrukcje specjalne"). Leczenie skojarzone przeciwdrgawkowe u dzieci w wieku powyżej 2 lat: Zalecana całkowita dzienna dawka Topamax jako dodatkowej terapii wynosi od 5 do 9 mg / kg i jest przyjmowana w dwóch dawkach. Dobór dawki należy rozpocząć od dawki 25 mg (lub mniej, w zależności od początkowej dawki 1 do 3 mg / kg na dobę), przyjmując je przez noc przez 1 tydzień. W przyszłości, w odstępach tygodniowych lub dwutygodniowych, dawkę można zwiększyć o 1-3 mg / kg i przyjmować w dwóch dawkach. Przy wyborze dawki należy kierować się efektem klinicznym. Dzienne dawki do 30 mg / kg są zwykle dobrze tolerowane. Padaczka (w tym pierwsza diagnoza) Monoterapia: przepisy ogólne:
Podczas anulowania jednoczesnych leków przeciwdrgawkowych w celu monoterapii topiramatem, należy wziąć pod uwagę możliwy wpływ tego etapu na częstość napadów. W przypadkach, w których ze względów bezpieczeństwa nie ma potrzeby gwałtownego anulowania jednoczesnego podawania leków przeciwdrgawkowych, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek, zmniejszając dawkę współdziałających leków przeciwpadaczkowych o jedną trzecią co 2 tygodnie. Po zniesieniu leków będących induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, stężenie topiramatu we krwi wzrośnie. W takich sytuacjach, w obecności wskazań klinicznych, dawkę Topamax można zmniejszyć. Monoterapia: dorośli:
Na początku leczenia pacjent powinien zażywać 25 mg leku Topamax przed snem przez 1 tydzień. Następnie dawkę zwiększa się w odstępie 1 do 2 tygodni dla 25 lub 50 mg (dawka dzienna jest podzielona na dwie dawki). Jeśli pacjent nie toleruje takiego trybu zwiększania dawki, możliwe jest zwiększenie odstępów między zwiększaniem dawki lub bardziej płynne zwiększanie dawki. Przy wyborze dawki należy kierować się efektem klinicznym. Początkowa dawka w monoterapii topiramatem u dorosłych wynosi 100 mg na dobę, a maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 500 mg. Niektórzy pacjenci z oporną na leczenie formą padaczki tolerują monoterapię topiramatem w dawkach do 1000 mg na dobę. Te zalecenia dotyczące dawkowania dotyczą wszystkich osób dorosłych, w tym pacjentów w podeszłym wieku bez choroby nerek. Monoterapia: dzieci:
Dzieciom w wieku powyżej 2 lat w pierwszym tygodniu leczenia należy podawać topiramat w dawce 0,5-1 mg / kg masy ciała przed snem. Następnie dawkę zwiększa się w odstępach 1-2 tygodni przy 0,5-1 mg / kg na dzień (dawka dzienna jest podzielona na dwie dawki). Jeśli dziecko nie toleruje takiego sposobu zwiększania dawki, możliwe jest zwiększenie dawki bardziej płynnie lub zwiększenie odstępów między zwiększaniem dawki. Wielkość dawki i szybkość jej zwiększania należy określić na podstawie wyniku klinicznego. Zalecany zakres dawek w monoterapii topiramatem u dzieci w wieku powyżej 2 lat wynosi 100-400 mg / dobę. Dzieci z nowo zdiagnozowanymi napadami częściowymi można podawać do 500 mg na dobę. Migrena: Zalecana całkowita dzienna dawka topiramatu do zapobiegania atakom migreny wynosi 100 mg, przyjmowana w 2 dawkach podzielonych. Na początku leczenia pacjent powinien zażywać 25 mg leku Topamax przed snem przez 1 tydzień. Następnie dawkę zwiększa się w odstępie 1 tygodnia po 25 mg na dobę. Jeśli pacjent nie toleruje takiego sposobu zwiększania dawki, możliwe jest zwiększenie odstępów między zwiększaniem dawki lub zwiększenie dawki bardziej płynnie. Przy wyborze dawki należy kierować się efektem klinicznym. U niektórych pacjentów pozytywny wynik osiąga się stosując dobową dawkę topiramatu 50 mg. W badaniach klinicznych pacjenci otrzymywali różne dawki dobowe topiramatu, ale nie więcej niż 200 mg na dobę. Specjalne grupy pacjentów: Niewydolność nerek: Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki. Zaleca się stosowanie połowy zalecanej dawki początkowej i podtrzymującej.Hemodializa: Ponieważ topiramat jest usuwany z osocza podczas hemodializy, w dniach hemodializy należy podać dodatkową dawkę leku Topamax, co odpowiada około połowie dawki dobowej. Dodatkową dawkę należy podzielić na dwie dawki pobrane na początku i po zakończeniu hemodializy. Dodatkowa dawka może się różnić w zależności od charakterystyki sprzętu stosowanego podczas hemodializy. Niewydolność wątroby U pacjentów z niewydolnością wątroby topiramat należy stosować z zachowaniem ostrożności.
Efekty uboczne
Niepożądane reakcje są podawane z rozkładem według częstotliwości i układów narządów. Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, <1/10), rzadko (≥1 / 1000 i <1/100), rzadko (≥1 / 10000 i < 1/1000) i częstotliwość jest nieznana (częstotliwości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). Najczęstsze działania niepożądane (częstość występowania była większa niż 5% i większa niż w grupie otrzymującej placebo w co najmniej jednym ze wskazań w kontrolowanych badaniach klinicznych topiramatu) to: jadłowstręt, utrata apetytu, opóźnione myślenie, depresja, upośledzenie mowy, bezsenność, zaburzenia koordynacja ruchowa, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, dyzartria, zaburzenia smaku, hipoestezja, zahamowanie, zaburzenia pamięci, oczopląs, parestezja, senność, drżenie, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, iareya, nudności, zmęczenie, drażliwość i spadek masy ciała. Zakażenia i inwazje: bardzo często: zapalenie błony śluzowej nosa *. Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: często: niedokrwistość; rzadko: leukopenia, limfadenopatia, trombocytopenia, eozynofilia; rzadko: neutropenia *. Zaburzenia układu immunologicznego: często: nadwrażliwość; częstość nieznana: obrzęk alergiczny *, obrzęk spojówkowy *. Zaburzenia metaboliczne i żywieniowe: często: anoreksja, utrata apetytu; rzadko: kwasica metaboliczna, hipokaliemia, zwiększony apetyt, polidypsja; rzadko: kwasica hiperchloremiczna. Zaburzenia psychiczne: bardzo często: depresja; często: opóźnione myślenie, bezsenność, zaburzona mowa, lęk, zamęt, dezorientacja, reakcje agresywne, zaburzenia nastroju, pobudzenie, chwiejność emocjonalna, nastrój depresyjny,gniew, zaburzenie zachowania; rzadko: myśli samobójcze, próby samobójcze, halucynacje, zaburzenia psychotyczne, halucynacje słuchowe, halucynacje wzrokowe, apatia, trudności w mówieniu, zaburzenia snu, niezdolność afektywna, obniżone libido, pobudzenie, płacz, dysfemię, euforyczny nastrój, paranoję, wytrwałość. płaczliwość, zaburzenia zdolności czytania, zaburzenia snu, spłaszczenie emocji, nieprawidłowe myślenie, utrata libido, letarg, zaburzenia domięśniowe, dezorientacja, wczesne pobudki z rana, patelnia obi reakcji podwyższony nastrój; rzadko: mania, lęk paniczny, poczucie beznadziejności *, hipomanja. Naruszenia centralnego układu nerwowego: bardzo często: parestezje, senność, zawroty głowy; często: upośledzenie koncentracji, upośledzenie pamięci, amnezja, zaburzenia poznawcze, zaburzenia myślenia, zaburzenia psychoruchowe, drgawki, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenie, letarg, niedoczulica, oczopląs, zaburzenia smaku, zaburzenia równowagi, dyzartria, celowe drżenie, uspokojenie; rzadko: depresja, napady toniczno-kloniczne typu "grand mal", zaburzenia pola widzenia, złożone napady częściowe, zaburzenia mowy, nadpobudliwość psychoruchowa, omdlenia, zaburzenia czuciowe, ślinotok, nadmierna senność, afazja, mowa powtarzalna, hipokinezja, dyskineza, zawroty głowy , słaba jakość snu, pieczenie, utrata wrażliwości, osłabienie, zespół mózgowy, dysestezja, hipogemia, odrętwienie, niezdarność, aura, agevziya, dysgrafia, dysfonia, neuropatia obwodowa, przedwodnienie, dystonia, uczucie mrowienia w ciele; rzadko: apraksja, zaburzenia dobowego rytmu snu, przeczulica, osłabienie, anosmia, drżenie samoistne, akinezja, brak reakcji na bodźce. Naruszenia narządu wzroku: często: niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia; rzadko: zmniejszenie ostrości wzroku, skąpomy, krótkowzroczność *, dziwne odczucia w oczach *, suche oczy, światłowstręt, kurcz powiek, zwiększone łzawienie, fotopsja, rozszerzenie źrenic, prezbiopria; rzadko: jednostronna ślepota, przemijająca ślepota, jaskra, zaburzenia akomodacji, zaburzenie wizualnej percepcji przestrzennej, skurcz przedsionka, obrzęk powiek *, ślepota w nocy, niedowidzenie; nieznana częstotliwość: jaskra z zamkniętym kątem *, makulopatia *, upośledzona ruchliwość oka *.Zaburzenia narządu słuchu i równowagi: często: zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha; nieczęsto: głuchota, jednostronna głuchota, głuchota neurosensoryczna, dyskomfort w uchu, upośledzenie słuchu. Zaburzenia sercowo-naczyniowe: Rzadkie: bradykardia, bradykardia zatokowa, kołatanie serca. Naruszenia układu naczyniowego: nieczęste: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca, uderzenia gorąca; rzadko: zjawisko Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: często: duszność, krwawienie z nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa, wyciek z nosa, kaszel *; rzadko: duszność przy wysiłku, nadmierne wydzielanie w zatokach przynosowych, dysfonia. Zaburzenia przewodu pokarmowego: bardzo często: nudności, biegunka; często: wymioty, zaparcia, ból w okolicy nadbrzusza, niestrawność, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, dyskomfort w żołądku, upośledzona wrażliwość w jamie ustnej, zapalenie żołądka, dyskomfort w jamie brzusznej; rzadko: zapalenie trzustki, wzdęcia, refluks żołądkowo-przełykowy, ból podbrzusza, zmniejszenie czułości w jamie ustnej, krwawiące dziąsła, wzdęcia, dyskomfortu w nadbrzuszu, wrażliwy na brzuch, ślinienie, ból w jamie ustnej, nieprzyjemnego zapachu z ust, glossodiniya . Zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego: rzadko: zapalenie wątroby, niewydolność wątroby. Naruszenie skóry i tkanki podskórnej: często: łysienie, wysypka, swędzenie; rzadko: anhidoza, naruszenie wrażliwości na twarzy, pokrzywka, rumień, uogólnione swędzenie, plamka plamki, naruszenie pigmentacji skóry, alergiczne zapalenie skóry, obrzęk twarzy; rzadko: zespół Stevensa-Johnsona *, rumień polimorficzny *, zmiana zapachu skóry, obrzęk paraorbitalny *, zlokalizowana pokrzywka; nieznana częstotliwość: martwica toksyczno-rozpływna naskórka *. Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: często: bóle stawów, skurcze mięśni, bóle mięśni, kurcze mięśni, osłabienie mięśni, ból mięśniowo-szkieletowy w komórce piersiowej; rzadko: obrzęk stawów *, sztywność mięśni, ból w boku, zmęczenie mięśni; rzadko: dyskomfort kończyn *. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: często: kamica nerkowa, pollakiuria, bolesne oddawanie moczu; rzadko: nasilenie kamicy moczowej (kamieni nerkowych), wysiłkowe nietrzymanie moczu, krwiomocz, nietrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, kolka nerkowa, ból w nerkach; rzadko: zaostrzenie kamicy moczowej (kamienie w cewce moczowej) kwasica kanalikowo-nerkowa *.Zaburzenia narządów płciowych i piersi: rzadko: zaburzenia erekcji, dysfunkcje seksualne. Ogólne zaburzenia i zaburzenia spowodowane zastosowaniem metody: bardzo często: zmęczenie; często: podwyższona temperatura ciała, astenia, drażliwość, zaburzenia chodu, złe samopoczucie, lęk; rzadko: hipertermia, pragnienie, zespół grypopodobny *, spowolnienie, zimne kończyny, zatrucie, lęk; rzadko: obrzęk twarzy, zwapnienie. Zmiany parametrów laboratoryjnych: bardzo często: utrata masy ciała; często: przyrost masy ciała *; rzadko: krystaluria, nieprawidłowy test tandem-chodu, leukopenia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych w surowicy, rzadko: zmniejszenie zawartości wodorowęglanów we krwi. Naruszenia funkcjonowania społecznego: sporadycznie: upośledzona zdolność uczenia się. * - niepożądana reakcja jest rejestrowana w okresie po rejestracji z komunikatów spontanicznych. Częstotliwość jest obliczana na podstawie danych z badań klinicznych. Grupy specjalne: Dzieci: Poniższa lista działań niepożądanych zarejestrowanych u dzieci 2 i więcej razy częściej w kontrolowanych badaniach klinicznych niż u dorosłych: utrata apetytu, zwiększenie apetytu, kwasica hiperchloremiczna, hipokaliemia, zaburzenia zachowania, agresywne reakcje, apatia, naruszenie snu, myśli samobójcze, zaburzenia koncentracji, letarg, zaburzenie rytmu dobowego snu, słaba jakość snu, zwiększone łzawienie, bradykardia zatokowa, zły stan zdrowia, upośledzenie chodu ki Poniżej znajduje się lista działań niepożądanych zarejestrowanych u dzieci tylko podczas kontrolowanych badań klinicznych: eozynofilia, nadpobudliwość psychoruchowa, zawroty głowy, wymioty, hipertermia, gorączka, upośledzona zdolność uczenia się.
Przedawkowanie
Objawy: drgawki, senność, zaburzenia mowy i wzroku, podwójne widzenie, zaburzenia myślenia, zaburzenia koordynacji, letarg, otępienie, niedociśnienie tętnicze, ból brzucha, zawroty głowy, pobudzenie i depresja. W większości przypadków konsekwencje kliniczne nie były poważne, ale zgony odnotowano po przedawkowaniu za pomocą mieszaniny kilku leków, w tym topiramatu. Może rozwinąć ciężką kwasicę metaboliczną.Przypadek przedawkowania jest znany, gdy pacjent podjął dawkę topiramatu od 96 do 110 g, co spowodowało śpiączkę trwającą 20-24 h. Po 3-4 dniach ustąpiły objawy przedawkowania Leczenie: jeśli na krótko przed przyjęciem nadmiernej dawki leku pacjent przyjmował pokarm, natychmiast przepłukać żołądek lub wywołać wymioty. Badania in vitro wykazały, że węgiel aktywny adsorbuje topiramat. Jeśli to konieczne, należy zastosować leczenie objawowe. Skutecznym sposobem na usunięcie topiramatu z organizmu jest hemodializa. Zaleca się pacjentom odpowiednie zwiększenie przyjmowania płynów.
Interakcje z innymi lekami
Wpływ Topamax na stężenia innych leków przeciwpadaczkowych (AEP):
Jednoczesne podawanie Topamax z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, prymidon) nie wpływa na wartości Css w osoczu, z wyjątkiem niektórych pacjentów, u których dodanie Topamax do fenytoiny może spowodować zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu. Może to być spowodowane zahamowaniem specyficznej polimorficznej izoformy układu enzymatycznego cytochromu P450 (CYP2Cmeph). Dlatego też, gdy objawy toksyczności rozwijają się u pacjentów otrzymujących fenytoinę, należy kontrolować stężenie fenytoiny w osoczu krwi.W badaniu farmakokinetycznym u pacjentów z padaczką dodanie topiramatu do lamotryginy nie wpłynęło na Css tego ostatniego w osoczu przy dawkach topiramatu 100-400 mg / dobę. Podczas i po zniesieniu lamotryginy (średnia dawka 327 mg / dobę), topiramat Css nie zmienił się, wpływ innych LPP na stężenie topiramatu w osoczu Fenytoina i karbamazepina, podczas stosowania Topamax, zmniejszały stężenie topiramatu w osoczu. Dodanie lub usunięcie fenytoiny lub karbamazepiny podczas leczenia Topamaxem może wymagać zmiany dawki tego ostatniego. Dawka jest dobierana w zależności od rozwoju wymaganego efektu klinicznego. Dodanie lub usunięcie kwasu walproinowego nie powoduje klinicznie istotnych zmian stężenia topiramatu w osoczu krwi, a zatem nie wymaga zmiany dawki Topamax. Dodano PEP Stężenie PEP Stężenie topiramatu Fenytoina brak działania (zwiększenie stężenia w osoczu w pojedynczych przypadkach)stężenie w osoczu o 48% Karbamazepina brak działania stężenie w osoczu zmniejszone o 40% Kwas walproinowy brak efektu brak wpływu Fenobarbital brak wpływu nie badano Prymidon brak wpływu nie badano Interakcje z innymi lekami W przeprowadzonych badaniach z równoczesnym stosowaniem leku Topamax w pojedynczej dawce pokarmowej digoksyny AUC 12% . Znaczenie kliniczne tego efektu nie zostało ustalone. Podczas przepisywania lub usuwania Topamax u pacjentów otrzymujących digoksynę należy monitorować stężenie digoksyny w surowicy W ramach badań klinicznych nie badano wpływu jednoczesnego stosowania Topamax z lekami, które hamują ośrodkowy układ nerwowy, a także etanolem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Topamax z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy i etanol, gdy preparaty Topamax i Hypericum perforatum są przyjmowane razem, stężenie topiramatu w osoczu może się zmniejszać, w wyniku czego skuteczność leku może również ulec zmniejszeniu. . Nie przeprowadzono badań klinicznych interakcji leku Topamax i preparatów na bazie Hypericum perforatum, przy jednoczesnym stosowaniu doustnego środka antykoncepcyjnego zawierającego noretysteron (1 mg) i etynyloestradiol (35 μg), Topamax w dawkach 50-800 mg / dobę nie wpływał znacząco na skuteczność noretysteronu i w dawkach 50-200 mg / dobę - na skuteczność etynyloestradiolu. Znaczące, zależne od dawki, zmniejszenie skuteczności etynyloestradiolu zaobserwowano przy dawkach leku Topamax 200-800 mg / dobę. Kliniczne znaczenie opisanych zmian nie jest jasne. U pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne w skojarzeniu z Topamax należy wziąć pod uwagę ryzyko zmniejszenia skuteczności środków antykoncepcyjnych i nasilenia krwawień. Pacjenci przyjmujący środki antykoncepcyjne zawierające estrogen powinni poinformować lekarza o wszelkich zmianach w czasie i rodzaju miesiączki. Skuteczność środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona nawet w przypadku braku krwawienia, u zdrowych ochotników, AUC litu zmniejszyło się o 18% przyjmując topiramat w dawce 200 mg / dobę.U pacjentów z maniakalno-depresyjnej stosowania psychozy topiramatu w dawkach do 200 mg / dzień, nie miało wpływu na farmakokinetykę litu, a przy wyższych dawkach (do 600 mg / dzień) litu AUC zwiększono o 26%. Przy równoczesnym stosowaniu topiramatu i litu należy monitorować stężenie tego ostatniego w osoczu krwi. Badania nad interakcjami lekowymi przeprowadzonymi z pojedynczym i wielokrotnym podawaniem topiramatu zdrowym ochotnikom i pacjentom z zaburzeniem dwubiegunowym dały takie same wyniki. Przy jednoczesnym stosowaniu topiratamu w dawkach dobowych 250 mg lub 400 mg AUC rysperydonu, przyjmowanych w dawkach 1-6 mg / dobę, zmniejszono odpowiednio o 16% i 33%. Jednocześnie farmakokinetyka 9-hydroksyrysperydonu nie zmieniła się, a całkowita farmakokinetyka substancji czynnych (risperidonu i 9-hydroksyrysperydonu) zmieniła się nieznacznie. Zmiany poziomu ekspozycji ogólnoustrojowej risperidonu / 9-hydroksyrisperidonu topiramat nie były znaczące klinicznie i ta interakcja jest mało prawdopodobne, aby kliniczny znachenie.Lekarstvennoe interakcji u zdrowych ochotników przez oddzielne i jednoczesne podawanie hydrochlorotiazydu (25 mg), topiramat (96 mg). Wyniki badań wykazały, że przy przyjmowaniu topiramatu i hydrochlorotiazydu obserwuje się wzrost Cmax topiramatu o 27% i jego AUC o 29%. Znaczenie kliniczne tych badań nie zostało zidentyfikowane. Podczas podawania hydrochlorotiazydu pacjentom przyjmującym topiramat może być konieczne dostosowanie dawki topiramatu. Nie obserwowano istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych hydrochlorotiazydu podczas jednoczesnego stosowania topiramatu. Interakcje z lekami badano u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali metforminę lub połączenie metforminy i topiramatu. Wyniki badań wykazały, że podczas przyjmowania topiramatu i metforminy wartości Cmax i AUC metforminy wzrosły odpowiednio o 18% i 25%, podczas gdy klirens metforminy podczas jednoczesnego podawania topiramatu zmniejszył się o 20%. Topiramat nie wywierał wpływu na Tmax metforminy w osoczu krwi. Klirens topiramatu przy wspólnym mianowaniu z metforminą zmniejsza się. Nie badano stopnia zmian klirensu. Znaczenie kliniczne wpływu metforminy na farmakokinetykę topiramatu nie jest jasne.W przypadku dodawania lub odstawiania leku Topamax u pacjentów otrzymujących metforminę należy monitorować stan pacjentów z cukrzycą. Interakcje leków badano u zdrowych ochotników z oddzielnym i jednoczesnym podawaniem pioglitazonu i topiramatu. Stwierdzono zmniejszenie AUC pioglitazonu o 15%, bez zmiany Cmax leku. Te zmiany nie były istotne statystycznie. Również dla aktywnego pioglitazonu hydroksymetabolitu stwierdzono zmniejszenie Cmax i AUC o odpowiednio 13% i 16%, a dla aktywnego ketometabolitu wykryto zmniejszenie Cmax i AUC o 60%. Znaczenie kliniczne tych danych nie zostało wyjaśnione. Kiedy pacjenci są przepisywani wspólnie przez Topamax i pioglitazon, stan pacjenta powinien być dokładnie monitorowany, aby ocenić przebieg cukrzycy Przeprowadzono badanie interakcji leku w celu zbadania farmakokinetyki glibenklamidu (5 mg / dobę) w stanie równowagi, stosowanym samodzielnie lub jednocześnie z topiramatem (150 mg / dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2. Podczas stosowania topiramatu, AUC glibenklamidu zmniejszyło się o 25%. Zmniejszono także poziom ogólnoustrojowej ekspozycji na aktywne metabolity, 4-trans-hydroksy-glibenklamid i 3-cis-wodorotlenek.