Timolol Solofarm gotas para los ojos 0.5% 5ml
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Ingredientes activos
Timolol
Formulario de liberación
Gotas
Composicion
1 ml de la preparación contiene: Principio activo: taurina - 40 mg. Excipiente: agua para inyección - hasta 1 ml.
Efecto farmacologico
Bloqueador de adrenorreceptores beta no selectivo sin actividad simpaticomimética. No tiene una actividad simpaticomimética interna, miocardio directamente inhibidor y anestésico local (estabilizador de membrana). El bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos en los bronquios y los bronquiolos aumenta la resistencia del tracto respiratorio, debido a la ausencia de antagonismo a la actividad parasimpaticomimética. Tal efecto en pacientes con asma u otras afecciones broncoespásticas puede ser un peligro potencial. El bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos reduce el gasto cardíaco tanto en sujetos sanos como en pacientes con enfermedades cardíacas. En pacientes con función miocárdica severamente dañada, el bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos puede debilitar el efecto estimulante del sistema nervioso simpático, que es necesario para mantener una función cardíaca adecuada. Cuando se aplica tópicamente en forma de gotas para los ojos, reduce la presión intraocular normal y aumentada al reducir la formación de líquido intraocular. El aumento de la presión intraocular es un factor de riesgo importante en la patogénesis del desarrollo característico de las lesiones de glaucoma del nervio óptico y el estrechamiento de los límites de los campos visuales. No afecta el ancho de la pupila y la acomodación. El mecanismo exacto para reducir la presión intraocular debido al timolol no se conoce. Según los datos de tonografía y fluorometría en humanos, el timolol, cuando se aplica tópicamente, disminuye la presión intraocular al reducir la formación de humor acuoso y un pequeño aumento en su flujo de salida. Al reducir la presión intraocular, no afecta la acomodación y el tamaño de la pupila, por lo tanto, no hay deterioro en la agudeza visual; No reduce la calidad de la visión nocturna. El efecto aparece 20 minutos después de la instilación. El efecto máximo se observa después de 1-2 horas. La duración de la acción es de 24 horas.
Farmacocinética
Timolol penetra rápidamente la córnea en el tejido del ojo. Después de la instilación en la humedad de la cámara anterior del ojo, la concentración máxima (Cmax) en el plasma sanguíneo se alcanza en 1-2 horas.En pequeñas cantidades en la circulación sistémica por absorción a través de la conjuntiva, las membranas mucosas de la nariz y el tracto lagrimal. La Cmax de timolol en plasma es de aproximadamente 0.824 ng / ml y se mantiene hasta el umbral de detección durante 12 horas. En recién nacidos y niños pequeños, la Cmax de timolol excede significativamente la Cmax en plasma adulto. La vida media (T1⁄2) de timolol es de 4,8 h después de la administración tópica. Timolol es metabolizado por la isoenzima CYP2D. El timolol y los metabolitos formados se excretan principalmente por los riñones.
Indicaciones
Aumento de la presión intraocular (hipertensión oftálmica), glaucoma de ángulo abierto, glaucoma en el ojo activo y otros tipos de glaucoma secundario, glaucoma congénito (con la ineficacia de otros medios), como un medio adicional para reducir la presión intraocular en glaucoma de ángulo cerrado (en combinación con mióticos).
Contraindicaciones
Asma bronquial, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular grado II y III sin marcapasos, insuficiencia cardíaca crónica descompensada, shock cardiogénico, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave, síndrome del seno enfermo, hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Precauciones de seguridad
Insuficiencia cerebrovascular, hipotensión arterial, diabetes mellitus, hipoglucemia, insuficiencia pulmonar, tirotoxicosis, miastenia gravis, bloqueo sinoauricular, alteración de la circulación periférica (incluido el síndrome de Raynaud), embarazo, administración simultánea de otros betabloqueantes.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, usar con precaución solo en el caso en que el efecto terapéutico esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el niño. Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia materna.
Posología y administración.
Al comienzo del tratamiento, 1-2 gotas al ojo afectado, 2 veces al día. Si la presión intraocular con el uso normal se normaliza, la dosis debe reducirse a 1 gota una vez al día por la mañana. Las dosis superiores a 1 gota de una solución al 0,5% de timolol 2 veces al día no producen una reducción adicional de la presión intraocular.Si la aplicación de timolol no logra el nivel requerido de presión intraocular, es necesario considerar el uso de fármacos antihipertensivos adicionales. El uso simultáneo de dos bloqueadores beta para uso local es imposible. En pacientes con un iris significativamente pigmentado, puede haber una disminución menos pronunciada de la presión intraocular, así como un período más largo para lograr la compensación de la presión intraocular. Después de la interrupción del tratamiento, el efecto hipotensor del timolol puede persistir durante varios días, y en el caso de un tratamiento previo a largo plazo, el efecto hipotensor residual puede durar de 2 a 4 semanas. Cuando se trata con timolol solo en relación con un ojo, también se puede observar un efecto hipotensor en relación con el ojo contralateral. Se recomienda controlar la efectividad del medicamento aproximadamente 3-4 semanas después del inicio de la terapia (no antes de 1-2 semanas). Con el uso prolongado de timolol, es posible un efecto de debilitamiento. Cambio de otra terapia antihipertensiva: cuando se cambia de una terapia con un betabloqueante a otra droga del grupo de betabloqueantes, se recomienda completar un día completo de terapia con el agente antihipertensivo usado anteriormente, y comenzar la instilación de timolol 0.25% en cada ojo afectado por 1 Dejar caer 2 veces al día. En ausencia de una respuesta adecuada al tratamiento, la dosis se puede aumentar a una gota de una solución al 0,5% de timolol en cada ojo afectado dos veces al día. Cuando cambie a la terapia con un fármaco hipotensor de otro grupo, que no sean betabloqueantes, continúe las instilaciones de un fármaco previamente recetado con la adición de instilaciones de una gota de una solución de timolol al 0.25% en cada ojo afectado dos veces al día. Al día siguiente, el tratamiento anterior se cancela y la terapia con timolol continúa. Uso en la población pediátrica Según datos limitados, el timolol puede recomendarse para reducir la presión intraocular en el glaucoma congénito infantil y juvenil en el período preoperatorio o en el caso de un tratamiento quirúrgico ineficaz.Antes de usar el medicamento, es necesario evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios del uso de timolol en la población pediátrica mediante la recopilación cuidadosa de anamnesis para los trastornos sistémicos. En caso de que el beneficio supere el riesgo, se recomienda usar timolol en la concentración más baja disponible de 1 gota 1 vez por día. Con un control insuficiente de la presión intraocular, es necesario cambiar al uso 2 veces al día, 1 gota con un intervalo de 12 horas entre instilaciones. El control de los ojos y los efectos secundarios sistémicos es necesario entre 1 y 2 horas después de la primera instilación, especialmente en recién nacidos y niños menores de 3 años. Conexión con la posibilidad de desarrollar apnea y respiración según el tipo de Cheyne-Stokes. Es necesario advertir a los padres del niño que recibe tratamiento con timolol que la droga debe cancelarse si el niño desarrolla efectos secundarios del sistema respiratorio, en particular, la tos y los estornudos. El tratamiento con timolol se realiza habitualmente durante mucho tiempo. Una interrupción en el tratamiento o un cambio en la dosis del medicamento se lleva a cabo solo según lo prescrito por el médico tratante.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas que se producen después de la ingestión de timolol y otros bloqueadores beta pueden considerarse como reacciones adversas potenciales y para preparaciones de timolol en forma de gotas para los ojos. Las reacciones adversas que se obtuvieron durante los ensayos clínicos y el seguimiento posterior a la comercialización de los medicamentos con timolol en la forma de dosificación de gotas para los ojos. La frecuencia de los efectos secundarios identificados durante los estudios y la observación posterior al seguimiento se estimó de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100 a <1/10); a veces (≥1 / 1000 a <1/100); raramente (≥1 / 10,000 a <1/1000); muy raramente (<1/10000), la frecuencia es desconocida (los datos disponibles no pueden ser estimados). Reacciones generales con una frecuencia desconocida: dolor de cabeza, astenia / fatiga, dolor de pecho. En la parte del órgano de la visión A menudo: visión borrosa, dolor en los ojos, ardor y picazón en los ojos, malestar en los ojos, inyección conjuntival. Con poca frecuencia: blefaritis, queratitis puntiforme, queratitis, conjuntivitis, iritis, diplopía, erosión corneal, úlcera corneal, desgarro o reducción del desgarro, fotofobia, sensación de "arena" en los ojos, edema del párpado, edema conjuntival, ptosis. En raras ocasiones: uveítis, visión doble, pigmentación corneal, eritema del párpado. Muy raramente: el desarrollo de calcificación de la córnea con daño significativo debido a la presencia de fosfatos en la composición de las gotas.Con una frecuencia desconocida: sensibilidad disminuida de la córnea, desprendimiento de coroides en el postoperatorio de cirugía antiglaucomatosa. Desde el sistema cardiovascular con poca frecuencia: bradicardia, hipotensión. En raras ocasiones: infarto de miocardio, disminución o aumento de la presión arterial, claudicación intermitente. Con frecuencia desconocida: paro cardíaco, bloqueo atrioventricular, arritmia, latidos cardíacos rápidos, insuficiencia cardíaca congestiva, fenómeno de Raynaud. Por parte del sistema digestivo. Con poca frecuencia: disgeusia. En raras ocasiones: dispepsia, sequedad de la mucosa oral, dolor abdominal. Con frecuencia desconocida: náuseas, vómitos, diarrea. Por parte del sistema inmunitario Con una frecuencia desconocida: lupus eritematoso sistémico. Trastornos mentales En raras ocasiones: depresión. Con frecuencia desconocida: insomnio, pérdida de memoria, sueños de pesadilla. Del sistema nervioso Con poca frecuencia: dolor de cabeza. En raras ocasiones: isquemia cerebral, mareos, migraña. Con una frecuencia desconocida: alteración de la circulación cerebral, desmayos, parestesia, mareos, agravación de la miastenia gravis. En la parte de la piel y tejido subcutáneo Raramente: hinchazón de la cara, eritema. Con frecuencia desconocida: psoriasis o empeoramiento del curso de la psoriasis, erupción cutánea localizada, alopecia. Por parte del tejido conjuntivo Con una frecuencia desconocida: artropatía, dolor muscular. Reacciones alérgicas con una frecuencia desconocida: reacciones alérgicas sistémicas, que incluyen anafilaxis, angioedema, urticaria, exantema local o generalizado, prurito. Por parte del sistema respiratorio y de los órganos mediastínicos. Con poca frecuencia: insuficiencia respiratoria, falta de aliento, bronquitis. En raras ocasiones: broncoespasmo (principalmente en pacientes con afecciones broncoespásticas ya existentes), tos, congestión nasal, infecciones del tracto respiratorio superior. Por parte del sistema endocrino Con una frecuencia desconocida: el curso subclínico de la hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus (consulte la sección "Instrucciones especiales"). Del sistema genitourinario Con frecuencia desconocida: fibrosis retroperitoneal, disfunción sexual (incluida la impotencia), disminución de la libido, enfermedad de Peyronie. Por parte de los órganos ENT. Con frecuencia desconocida: zumbidos en los oídos. Reacciones adversas que se producen después de tomar timolol u otros bloqueadores beta en el interior Reacciones alérgicas: erupción eritematosa, fiebre, dolor de garganta, laringismo y síndrome de distrés.Reacciones generales y reacciones en el lugar de la inyección: dolor en las extremidades, disminución de la tolerancia al ejercicio, pérdida de peso. Desde el sistema cardiovascular: empeoramiento de la insuficiencia arterial, vasodilatación. Por parte del aparato digestivo: dolor gastrointestinal, hepatomegalia, vómitos, trombosis de arterias mesentéricas, colitis isquémica. Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: púrpura trombocitopénica neta, púrpura trombocitopénica, agranulocitosis. Por parte del sistema endocrino: hiperglucemia, hipoglucemia. Por parte de la piel y tejidos subcutáneos: picazón, irritación de la piel, aumento de la pigmentación, sudoración. Por parte del sistema musculoesquelético: artralgia. Sistema nervioso / trastornos mentales: vértigo, disminución de la concentración, inhibición reversible de las funciones mentales, progresión a catatonía, síndrome reversible agudo caracterizado por una orientación alterada en el tiempo y el espacio, labilidad emocional, cierta dificultad en la percepción y capacidad reducida para realizar pruebas neuropsiquiátricas. Por parte del sistema respiratorio: sibilancias, obstrucción bronquial. Desde el sistema urinario: dificultad para orinar.
Sobredosis
Posible desarrollo de efectos sistémicos característicos de los betabloqueantes: mareos, dolor de cabeza, arritmia, bradicardia, broncoespasmo, náuseas y vómitos, pérdida de conciencia, hipotensión, falta de aliento, convulsiones generalizadas, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca y paro cardíaco. En caso de ingestión accidental de timolol, es necesario el lavado gástrico y la ingestión de carbón activado. Se ha demostrado que el fármaco no puede eliminarse del cuerpo mediante hemodiálisis. Con el desarrollo de bradicardia y bradiarritmias (con bloqueo atrioventricular de grado II y III), se recomienda la administración intravenosa de sulfato de atropina en una dosis de 0,25 a 2 mg; después del alivio parcial de la bradicardia, se indica isoprenalina. Para la bradicardia difícil de detener, se debe considerar la instalación de un marcapasos. En caso de hipotensión, se recomiendan fármacos simpaticomiméticos como dopamina, dobutamina, norepinefrina. En ausencia de efecto - la introducción de glucagón. Con el desarrollo de la insuficiencia cardíaca aguda, el uso de medicamentos digitales y diuréticos, así como la terapia de oxígeno con ineficacia, se recomienda la administración intravenosa de aminofilina.
Interacción con otras drogas.
El uso combinado de la droga con gotas para los ojos que contienen adrenalina puede causar dilatación de la pupila.El efecto específico del fármaco es una reducción de la presión intraocular, que puede aumentar con el uso simultáneo de gotas para los ojos que contienen epinefrina y pilocarpina. No se deben instilar dos bloqueadores beta diferentes en el mismo ojo. La hipotensión y la bradicardia pueden aumentar con el uso simultáneo del fármaco con antagonistas del calcio, reserpina y bloqueadores beta sistémicos. Los inhibidores de CYP2D6, como la quinidina y la cimetidina, pueden aumentar la concentración de timolol en plasma. El uso concomitante con insulina o agentes antidiabéticos orales puede causar hipoglucemia. Timolol aumenta la acción de los relajantes musculares, por lo tanto, es necesario eliminar el medicamento 48 horas antes de la cirugía planificada bajo anestesia general. Estos datos también pueden aplicarse a medicamentos que se usaron poco antes.
Instrucciones especiales
En el período postoperatorio de las operaciones antiglaucomatosas y con el uso de fármacos que reducen la secreción de líquido intraocular, es posible el desarrollo de desprendimiento de coroides. El uso de timolol en pacientes con atopia o reacciones patológicas graves a varios alérgenos en la historia puede provocar reacciones más graves en respuesta al manejo accidental, diagnóstico o terapéutico de los alérgenos. Tales pacientes pueden responder pobremente a la administración de dosis convencionales de epinefrina para aliviar las reacciones anafilácticas. Los betabloqueadores pueden enmascarar una serie de síntomas clínicos de hipertiroidismo (en particular taquicardia). Es necesario tener cuidado al usar bloqueadores beta en pacientes con posibilidad de tirotoxicosis. En pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, la depresión miocárdica prolongada en algunos casos puede conducir al desarrollo de insuficiencia cardíaca. Al ocurrir los primeros signos de insuficiencia cardíaca, el timolol debe cancelarse. Se debe tener cuidado con el nombramiento de timolol en pacientes con bloqueo atrioventricular de grado I, prinzmetal angina de pecho y trastornos circulatorios periféricos (fenómeno de Raynaud). El aspecto patogénico principal del tratamiento del glaucoma de ángulo cerrado es la necesidad de abrir el ángulo de la cámara anterior, que se logra mediante la constricción de la pupila con la ayuda de mióticos. En relación con la ausencia del efecto del timolol sobre el diámetro de la pupila en el tratamiento del glaucoma de ángulo cerrado, el fármaco se puede usar solo en combinación con mióticos.Debido al posible efecto de los bloqueadores beta-adrenérgicos en la presión arterial y la cantidad de latidos cardíacos, estos medicamentos deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular. Si, después de iniciar el tratamiento con timolol, se desarrollan signos o síntomas de disminución de la circulación cerebral, se debe reconsiderar la necesidad de un tratamiento con bloqueadores beta locales. El uso de timolol puede aumentar la debilidad muscular en la miastenia gravis (por ejemplo, causa un aumento de diplopía, ptosis y debilidad general) En algunos pacientes con miastenia gravis y otras enfermedades miasténicas, se observó un aumento de la debilidad muscular con timolol. Con el uso simultáneo con otros medicamentos, es necesario observar el intervalo entre instilaciones de al menos 15 minutos. Durante la aplicación, es necesario monitorear la función de rasgado, el estado de la córnea y evaluar el tamaño de los campos visuales al menos 1 vez en 6 meses. El medicamento contiene cloruro de benzalconio conservante, que puede causar irritación ocular, ser absorbido por lentes de contacto blandas, lo que provoca un cambio en su color y tiene un efecto adverso en el tejido ocular. Los lentes de contacto deben quitarse antes de usar el medicamento y, si es necesario, usarlos nuevamente no antes de 15 minutos después de la instilación. Con el uso prolongado del fármaco, es posible el efecto tóxico del cloruro de benzalconio conservante en el epitelio corneal (el desarrollo de queratopatía puntiforme y / o queratopatía ulcerativa tóxica). Se han observado casos de desarrollo de queratitis bacteriana en pacientes que utilizaron timolol en recipientes para dosis múltiples de fármacos oftálmicos. Estos recipientes se contaminaron inadvertidamente con pacientes con enfermedades corneales concomitantes. Cuando se transfiere a los pacientes al tratamiento con timolol, puede ser necesario corregir los cambios de refracción causados por los mióticos aplicados previamente. El fármaco, al igual que otros bloqueadores beta, puede ocultar los posibles síntomas de hipoglucemia en la sangre de pacientes con diabetes mellitus. En el caso de la próxima cirugía bajo anestesia general, es necesario cancelar el medicamento 48 horas antes de la operación, ya que aumenta la acción de los relajantes musculares y los anestésicos generales.
Prescripción
Si