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有効成分
ティモーロル
リリースフォーム
雫
構成
活性成分：タウリン - 40 mg。賦形剤：注射用水 - 最大1 ml。
薬理効果
交感神経活性を有さない非選択的β-アドレナリン受容体遮断薬。それは、有意な内部交感神経作用、直接阻害性心筋および局所麻酔（膜安定化）活性を有さない。気管支および細気管支におけるベータ - アドレナリン受容体の遮断は、副交感神経刺激活性に対する拮抗作用がないため、気道抵抗を増加させる。喘息または他の気管支痙攣状態の患者におけるそのような効果は、潜在的な危険になり得る。 β-アドレナリン受容体の遮断は、健康な被験者および心臓病の患者の両方で心拍出量を減少させる。重度の心筋機能障害を有する患者において、βアドレナリン受容体の遮断は、十分な心機能を維持するために必要な交感神経系の刺激効果を弱める可能性がある。点眼薬の形態で局所的に適用すると、眼内液の形成を減少させることにより、眼内圧の正常および高めの両方を低下させる。眼圧の上昇は、視神経の緑内障病変の発生特性の病因における重要な危険因子であり、視野の境界の狭小化をもたらす。瞳孔と宿泊施設の幅には影響しません。チモロールによる眼圧低下の正確なメカニズムは分かっていない。ヒトにおけるトノグラフィと蛍光測定のデータによれば、チモロールは局所的に適用されると、房水の形成を減少させ、流出をわずかに増加させることによって眼内圧を低下させる。眼圧を下げることは、調節および瞳孔の大きさに影響しないので、視力の低下はない。ナイトビジョンの質を低下させません。この効果は点滴注入の20分後に現れる。最大効果は1〜2時間後に観察され、作用持続時間は24時間である。
薬物動態
チモロールは角膜をすばやく目の組織に浸透させます。眼の前房の水分に点眼した後、血漿中の最大濃度（Cmax）は1〜2時間で達成される。少量では、結膜、鼻および涙管の粘膜を通しての吸収によって全身循環に入る。血漿中のチモロールのCmaxは約0.824ng / mlであり、検出閾値まで12時間維持される。新生児および幼児では、チモロールのCmaxは成人血漿中のCmaxを有意に超える。チモロールの半減期（T1 / 2）は、局所投与後4.8時間である。チモロールはCYP2Dアイソザイムによって代謝される。チモロールおよび形成された代謝産物は、主に腎臓によって排泄される。
適応症
閉塞隅角緑内障（筋腫との併用）における眼内圧を低下させるための追加的手段として、眼内圧（眼圧上昇）、開放隅角緑内障、活動性眼の緑内障および他のタイプの二次緑内障、先天性緑内障（他の手段の効果がない）
禁忌
気管支喘息、洞静脈瘤、ペースメーカーを用いないII型およびIII型房室ブロック、代償不全慢性心不全、心原性ショック、重度慢性閉塞性肺疾患、洞性洞症候群、薬物の成分に対する過敏症。
安全上の注意
甲状腺中毒、重症筋無力症、腹膜炎、末梢循環障害（レイノー症候群を含む）、妊娠、他のベータ遮断薬の同時投与などの多くの疾患の治療に使用することができる。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中は、母親の治療効果が胎児や子供の潜在的なリスクを上回る場合にのみ注意して使用してください。必要であれば、母乳授乳中の薬物の使用を中止するべきである。
投与量および投与
治療開始時には、1日2回、罹患した眼に1〜2滴が落ちます。通常の使用で眼内圧が正常化した場合は、1日1回、朝に1滴を減らす必要があります。 1日2回、チモロールの0.5％溶液1滴を超える用量は、眼内圧のさらなる低下をもたらさない。チモロールの使用が必要なレベルの眼圧を達成できない場合、追加の降圧剤の使用を考慮する必要があります。 2つのβブロッカーを同時に使用することは不可能です。著明に色素沈着した虹彩の患者では、眼内圧の低下が顕著ではなく、眼内圧の補償を達成するためのより長い期間があり得る。治療終了後、チモロールの血圧降下作用は数日間持続する可能性があり、長期の先行治療の場合、残留降圧効果は2〜4週間持続する可能性がある。一方の眼に関してのみチモロールで治療する場合、反対側の眼に関しても降圧効果が認められる。薬物の有効性のモニタリングは、治療開始後約3〜4週間（1〜2週間前）に行うことが推奨される。チモロールの長期使用により、弱化効果が可能である。別の抗高血圧療法からの切り替え：ベータブロッカーを1つの治療薬からベータブロッカー群の別の薬物に切り替えるときは、以前に使用した降圧薬で1日の治療を完了し、罹患した各眼に0.25％ 1日2回ドロップしてください。治療に対する適切な反応がない場合、1日2回、罹患した各眼に0.5％チモロール溶液を1滴ずつ加えることができる。ベータブロッカー以外の別のグループの低血圧治療薬で治療に切り替えるときは、1日2回、罹患した各眼にチモロールの0.25％溶液を1滴滴下して、先に処方した薬剤の注入を続けます。翌日、前回の治療が中止され、チモロールによる治療が継続されます。小児集団での使用限られたデータによれば、術前期間または効果的でない外科的治療の場合、幼児および若年性先天性緑内障の眼内圧を低下させるために、チモロールを推奨することができる。薬物を使用する前に、全身障害の念内徴候を慎重に収集することにより、小児集団におけるチモロールのリスクと恩恵を慎重に評価する必要があります。メリットがリスクを上回る場合、1滴1日1回の最低濃度でチモロールを使用することをお勧めします。眼圧のコントロールが不十分な場合は、1日2回、点滴を12時間間隔で1回行うように切り替える必要があります。最初の点眼後1~2時間以内に、特に新生児や3歳未満の小児では、 Cheyne-Stokes型による無呼吸および呼吸を発症する可能性がある。子供が呼吸器系からの副作用、特に咳やくしゃみを起こした場合には、薬剤を取り消すべきであるというチモロールの治療を受けている子供の両親に警告する必要があります。チモロールによる治療は、通常、長い間行われている。薬剤の投与中止または治療薬の投与量の変更は、担当医師の指示に従ってのみ行われる。
副作用
チモロールおよび他のβ遮断薬の摂取後に生じる有害反応は、潜在的な有害反応とみなされ、投薬形態の点眼剤におけるチモロール調製物とみなされ得る。研究中および追跡後の観察の両方で確認された副作用の頻度は、次のように推定された：非常に頻繁に（≧1 / 10）。しばしば（≧1/100〜<1/10）;時々（≧1/1000〜<1/100）;まれに（≧1 / 10,000〜<1/1000）;非常にまれに（<1/10000）、頻度は不明です（利用可能なデータは推定できません）。一般的な反応：未知の頻度：頭痛、無力/疲労、胸痛。視力の器官の部分で頻繁に：目のぼけ、目の痛み、目の灼熱とかゆみ、目の不快感、結膜注射。アンコモン：眼瞼炎、点状角膜炎、角膜炎、結膜炎、虹彩炎、複視、角膜びらん、角膜潰瘍、流涙または流涙、羞明の減少、目に「砂」の感覚、まぶたの浮腫、結膜浮腫、眼瞼下垂。まれに：ブドウ膜炎、ダブルビジョン、角膜色素沈着、眼瞼紅斑。非常にまれに：液滴の組成にリン酸塩が存在するために著しい損傷を伴う角膜の石灰化が発生する。未知の頻度で：角膜の感受性の低下、眼瞼外科手術の術後期間における脈絡膜の剥離。心血管系以来、頻繁に：徐脈、低血圧。まれに：心筋梗塞、血圧の低下または上昇、断続的な跛行。未知の頻度：心停止、房室ブロック、不整脈、急速な心拍、うっ血性心不全、レイノー現象。消化器系の部分では、まれに：不快感。まれに：消化不良、口腔粘膜の乾燥、腹痛。未知の頻度で：吐き気、嘔吐、下痢。免疫系の部分では、未知の頻度：全身性エリテマトーデス。精神障害まれに：うつ病。不明な頻度で：不眠、記憶喪失、悪夢の夢。神経系：頻繁に：頭痛。まれに：脳虚血、めまい、片頭痛。未知の頻度で：脳循環障害、失神、感覚異常、めまい、重症筋無力症の悪化。皮膚と皮下組織の部分ではまれに：顔の腫れ、紅斑。未知の頻度：乾癬または乾癬の経過の悪化、局所的な発疹、脱毛症。結合組織の部分では、未知の頻度で：関節症、筋肉痛。アレルギー反応：未知の頻度：アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹、局所性または全身性の発疹、かゆみを含む全身性のアレルギー反応。呼吸器系および縦隔器の部分では、まれに：呼吸不全、息切れ、気管支炎。まれに：気管支痙攣（主に既存の気管支痙攣状態の患者）、咳、鼻の鬱血、上気道の感染。内分泌系の部分では、未知の頻度：糖尿病患者の低血糖の無症候性経過（「特別な指示」の項を参照）。泌尿生殖器系から：頻度が分かっていない：後腹膜線維症、性機能障害（インポテンスを含む）、性欲減退、ペイロニー病。 ENT臓器の部分で、不明な周波数で：耳に鳴り響く。アレルギー反応の中にチモロールまたは他のβ遮断薬を服用した後に起こる有害反応：紅斑性発疹、発熱、咽頭痛、喉頭炎、苦痛症候群を伴います。注射部位での一般的な反応および反応：四肢の痛み、運動耐容性の低下、体重減少。心血管系以来：動脈不全の悪化、血管拡張。消化器系では、胃腸の痛み、肝腫大、嘔吐、腸間膜動脈の血栓症、虚血性大腸炎。血液およびリンパ系の側から：網状血小板減少性紫斑病、血小板減少性紫斑病、無顆粒球症。内分泌系の部分：高血糖、低血糖。皮膚および皮下組織の部分：かゆみ、皮膚刺激、色素沈着の増加、発汗。筋骨格系の部分：関節痛。神経系/精神障害：めまい、集中力の低下、精神機能の可逆的抑制、挫滅への進行、時間および空間における方向の鈍化を特徴とする急性可逆症候群、感情的不安定、知覚の困難および神経精神医学検査の実施能力の低下。呼吸器系の部分：喘鳴、気管支閉塞。泌尿器系から：排尿困難。
過剰摂取
めまい、頭痛、不整脈、徐脈、気管支痙攣、吐き気および嘔吐、意識消失、低血圧、息切れ、全般性痙攣、心原性ショック、心不全および心停止であるベータ遮断薬に特徴的な全身作用の可能性がある。誤ってチモロールを摂取した場合、胃洗浄と活性炭の摂取が必要です。血液透析によって薬物が体内から取り除かれないことが示されている。徐脈および徐脈性不整脈（房室封鎖グレードIIおよびIII）の発生により、アトロピン硫酸塩を0.25〜2mgの用量で静脈内投与することが推奨される。徐脈の部分的な緩和の後、イソプレナリンが示される。停止が困難な徐脈の場合は、ペースメーカを設置することを考慮する必要があります。低血圧症の場合、ドーパミン、ドブタミン、ノルエピネフリンなどの交感神経刺激薬が推奨される。効果がない場合 - グルカゴンの導入。急性心不全の発症に伴い、ジギタリスと利尿薬、酸素療法だけでなく有効性の低い薬剤をアミノフィリンの静脈内投与が推奨されている。
他の薬との相互作用
アドレナリンを含む点眼薬との併用は、瞳孔拡張を引き起こす可能性がある。この薬剤の具体的な効果は、眼内圧の低下であり、これはエピネフリンおよびピロカルピンを含有する点眼剤の同時使用により増加し得る。 2つの異なるベータ遮断薬を同じ目に注入しないでください。カルシウムアンタゴニスト、レセルピンおよび全身性ベータ遮断薬との併用により、低血圧および徐脈が増加する可能性がある。キニジンおよびシメチジンのようなCYP2D6阻害剤は、血漿中のチモロールの濃度を増加させることができる。インスリンまたは経口抗糖尿病薬との同時使用は、低血糖を引き起こす可能性がある。ティモロールは筋弛緩薬の作用を増強するため、全身麻酔下で計画された手術の48時間前に薬物を除去する必要がある。これらのデータは、直前に使用された薬剤にも適用され得る。
注意事項
術後の抗緑内障手術および眼内液の分泌を低下させる薬剤の使用では、脈絡膜剥離の発生が可能である。アトピーを有する患者、または過去の様々なアレルゲンに対する重度の病理学的反応の患者におけるチモロールの使用は、アレルゲンの偶発的、診断的または治療的管理に応答して、より深刻な反応を引き起こす可能性がある。このような患者は、アナフィラキシー反応を緩和するためにエピネフリンの従来の投与量の投与にほとんど反応しない可能性がある。ベータ遮断薬は、甲状腺機能亢進症（特に頻脈）の臨床症状の多くを隠すことができます。甲状腺中毒症の可能性のある患者にベータ遮断薬を使用する場合は注意が必要です。心不全の病歴を有する患者では、長期の心筋うつ病が心不全の発症につながることがある。心不全の最初の徴候の発生時には、チモロールは取り消されるべきである。房室ブロックI度、プリンツメタル狭心症および末梢循環障害（レイノー現象）を有する患者において、チモロールの投与に注意を払わなければならない。閉塞隅角緑内障の治療の主な病因論的な側面は、前眼房角を開く必要性であり、これは筋瞳孔の助けにより瞳孔を収縮させることによって達成される。閉塞隅角緑内障の治療における瞳孔の直径に対するチモロールの影響がないことに関連して、薬物は、鎮痛薬と組み合わせてのみ使用することができる。ベータアドレナリン受容体遮断薬が血圧および心拍数に及ぼす影響の可能性があるため、これらの薬物は脳血管機能不全の患者に注意して使用する必要があります。チモロールによる治療を開始した後に、脳循環の低下の徴候または症状が発現する場合、局所ベータ遮断薬による治療の必要性が再考されるべきである。チモロールの使用は、重症筋無力症（例えば、複視、眼瞼下垂および一般的な衰弱の増加を引き起こす）における筋肉の衰弱を増加させる可能性がある。重症筋無力症および他の筋障害性疾患を有するいくつかの患者において、筋衰弱の増加がチモロールで観察された。他の薬剤と同時に使用する場合、少なくとも15分間の点滴間隔を観察する必要があります。適用中、引き裂き機能、角膜の状態を監視し、視野の大きさを6ヶ月に少なくとも1回評価することが必要である。この薬には、眼に刺激を与え、ソフトコンタクトレンズに吸収され、色の変化を引き起こし、眼の組織に悪影響を及ぼすことがある防腐剤の塩化ベンザルコニウムが含まれています。コンタクトレンズは、薬物を使用する前に除去し、必要に応じて点眼後15分以内に再度服用してください。薬物の長期使用により、角膜上皮への塩化ベンザルコニウムの毒性効果（点状角膜症および/または毒性潰瘍性角膜症の発症）が可能である。眼科用薬剤を複数回投与するための容器にチモロールを使用した患者における細菌性角膜炎の発症のケースが注目されている。これらの容器は、同時に角膜疾患を伴う患者に不注意に汚染された。患者をチモロールで治療する場合、以前に適用された筋電によって引き起こされる屈折変化の補正が必要になることがあります。他のβ遮断薬と同様に、この薬物は、糖尿病患者の血中の低血糖症状を隠すことができる。今後の全身麻酔下手術の場合、手術の48時間前に薬物を取り消す必要があります。筋弛緩薬や全身麻酔薬の作用を高めるためです。
処方箋
はい