Timolol Solofarm gouttes pour les yeux 0,5% 5 ml
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Timolol
Formulaire de décharge
Gouttes
La composition
1 ml de la préparation contient: Substance active: taurine - 40 mg. Excipient: eau pour injection - jusqu'à 1 ml.
Effet pharmacologique
Inhibiteur non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques sans activité sympathomimétique. Il n’a pas d’activité sympathomimétique interne significative, d’inhibition directe du myocarde et d’anesthésique local (stabilisateur de la membrane). Le blocage des récepteurs β-adrénergiques dans les bronches et les bronchioles augmente la résistance des voies respiratoires, en raison de l'absence d'antagonisme à l'activité parasympathomimétique. Un tel effet chez les patients asthmatiques ou souffrant d'autres affections bronchospastiques peut constituer un danger potentiel. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs réduit le débit cardiaque chez les sujets sains et les patients souffrant de maladie cardiaque. Chez les patients présentant une altération grave de la fonction myocardique, le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut affaiblir l’effet stimulant du système nerveux sympathique, nécessaire au maintien d’une fonction cardiaque adéquate. Appliqué localement sous forme de gouttes oculaires, il réduit la pression intraoculaire normale et accrue en réduisant la formation de liquide intraoculaire. L'augmentation de la pression intra-oculaire est un facteur de risque majeur dans la pathogenèse du développement caractéristique des lésions de glaucome du nerf optique et dans le rétrécissement des limites du champ visuel. N'affecte pas la largeur de l'élève et de l'hébergement. Le mécanisme exact pour réduire la pression intra-oculaire due au timolol n’est pas connu. Selon les données de la tonographie et de la fluorométrie chez l'homme, le timolol, lorsqu'il est appliqué par voie topique, diminue la pression intra-oculaire en réduisant la formation d'humeur aqueuse et une légère augmentation de son écoulement. La réduction de la pression intra-oculaire n'affecte pas l'accommodation ni la taille de la pupille; par conséquent, il n'y a pas de détérioration de l'acuité visuelle; ne réduit pas la qualité de la vision nocturne. L'effet apparaît 20 minutes après l'instillation. L'effet maximum est observé après 1-2 heures et la durée d'action est de 24 heures.
Pharmacocinétique
Le timolol pénètre rapidement dans la cornée dans les tissus oculaires. Après instillation dans l'humidité de la chambre antérieure de l'oeil, la concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin est atteinte en 1-2 heures.En petites quantités dans la circulation générale par absorption à travers la conjonctive, les muqueuses du nez et des voies lacrymales. La Cmax du timolol dans le plasma est d'environ 0,824 ng / ml et est maintenue jusqu'au seuil de détection pendant 12 heures.Pour le nouveau-né et le jeune enfant, la Cmax du timolol dépasse de manière significative la Cmax dans le plasma adulte. La demi-vie (T1⁄2) du timolol est de 4,8 h après l'administration topique. Le timolol est métabolisé par l'isoenzyme CYP2D. Le timolol et les métabolites formés sont principalement excrétés par les reins.
Des indications
Augmentation de la pression intra-oculaire (hypertension ophtalmique), glaucome à angle ouvert, glaucome à l'œil actif et autres types de glaucome secondaire, glaucome congénital (avec l'inefficacité d'autres moyens), en tant que moyen supplémentaire de réduire la pression intraoculaire dans le glaucome à angle fermé (en combinaison avec le myotisme).
Contre-indications
Asthme bronchique, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire de degré II et III sans stimulateur cardiaque, insuffisance cardiaque chronique décompensée, choc cardiogénique, bronchopneumopathie chronique obstructive sévère, syndrome des sinus, hypersensibilité aux composants du médicament.
Précautions de sécurité
Insuffisance cérébrovasculaire, hypotension artérielle, diabète sucré, hypoglycémie, insuffisance pulmonaire, thyrotoxicose, myasthénie grave, blocage sino-auriculaire, circulation périphérique altérée (y compris le syndrome de Raynaud), grossesse, administration simultanée d'autres bêta-bloquants.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, utilisez avec prudence uniquement dans le cas où l'effet thérapeutique attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant. Si nécessaire, l’utilisation du médicament pendant l’allaitement doit être interrompue.
Posologie et administration
Au début du traitement, 1 à 2 gouttes dans l'œil affecté, 2 fois par jour. Si la pression intra-oculaire normale est normalisée, la dose doit être réduite à 1 goutte une fois par jour le matin. Des doses supérieures à 1 goutte d'une solution de timolol à 0,5% 2 fois par jour n'entraînent pas de diminution supplémentaire de la pression intra-oculaire.Si l'application de timolol n'atteint pas le niveau requis de pression intra-oculaire, il est nécessaire d'envisager l'utilisation d'autres antihypertenseurs. L'utilisation simultanée de deux bêta-bloquants pour une utilisation locale est impossible. Chez les patients présentant un iris fortement pigmenté, il peut y avoir une diminution moins prononcée de la pression intra-oculaire, ainsi qu'une période plus longue pour obtenir une compensation de la pression intra-oculaire. Après l'arrêt du traitement, l'effet hypotenseur du timolol peut persister plusieurs jours et, dans le cas d'un traitement antérieur prolongé, l'effet hypotenseur résiduel peut persister de 2 à 4 semaines. En cas de traitement avec le timolol uniquement en relation avec un œil, un effet hypotenseur peut également être noté en relation avec l'œil controlatéral. Il est recommandé de surveiller l’efficacité du médicament environ 3 à 4 semaines après le début du traitement (pas plus tôt que 1 à 2 semaines). Avec l'utilisation prolongée de timolol, un effet d'affaiblissement est possible. Passage d'un autre traitement antihypertenseur: lors du remplacement d'un traitement par un bêta-bloquant par un autre médicament du groupe des bêta-bloquants, il est recommandé de terminer le traitement avec le traitement antihypertenseur utilisé précédemment et d'instiller l'instillation de timolol à 0,25% dans chaque œil affecté 1 déposer 2 fois par jour. En l'absence d'une réponse adéquate au traitement, la dose peut être augmentée à une goutte d'une solution à 0,5% de timolol dans chaque œil atteint deux fois par jour. Lorsque vous passez au traitement avec un médicament hypotenseur d'un autre groupe, autre que les bêta-bloquants, continuez les instillations d'un médicament précédemment prescrit en ajoutant les instillations d'une goutte d'une solution à 0,25% de timolol dans chaque œil affecté deux fois par jour. Le lendemain, le traitement précédent est annulé et le traitement au timolol se poursuit. Utilisation dans la population pédiatrique Selon des données limitées, le timolol peut être recommandé pour réduire la pression intraoculaire dans le glaucome congénital infantile et juvénile en période préopératoire ou en cas de traitement chirurgical inefficace.Avant d’utiliser le médicament, il est nécessaire d’évaluer soigneusement les risques et les avantages de l’utilisation de timolol dans la population pédiatrique en collectant soigneusement l’anamnèse des troubles systémiques. Si le bénéfice est supérieur au risque, il est recommandé d’utiliser le timolol à la plus faible concentration disponible, à savoir 1 goutte 1 fois par jour. En cas de contrôle insuffisant de la pression intra-oculaire, il est nécessaire de passer à l'utilisation 2 fois par jour, 1 goutte avec un intervalle de 12 heures entre les instillations. Le contrôle des effets secondaires oculaires et systémiques est nécessaire dans les 1-2 heures suivant la première instillation, en particulier chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 3 ans. lien avec la possibilité de développer une apnée et une respiration selon le type de Cheyne-Stokes. Il est nécessaire d'avertir les parents de l'enfant recevant un traitement avec timolol que le médicament doit être annulé si l'enfant développe des effets secondaires dus au système respiratoire, en particulier la toux et les éternuements. Le traitement avec Timolol est généralement effectué pendant une longue période. Une interruption du traitement ou une modification de la posologie du médicament n’est effectuée que sur prescription du médecin traitant.
Effets secondaires
Les réactions indésirables survenant après l’ingestion de timolol et d’autres bêta-bloquants peuvent être considérées comme des réactions indésirables potentielles et pour les préparations de timolol dans la forme posologique en collyre. Les effets indésirables observés au cours des essais cliniques et du suivi après commercialisation des médicaments contenant du timolol sous forme de gouttes oculaires ont été évalués. La fréquence des effets indésirables identifiés pendant les tests 10); souvent (≥1 / 100 à <1/10); parfois (≥1 / 1000 à <1/100); rarement (≥ 1/10 000 à <1/1 000); très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (les données disponibles ne peuvent pas être estimées). Réactions générales De fréquence inconnue: maux de tête, asthénie / fatigue, douleurs thoraciques. De la part de l'organe de la vision Souvent: vision trouble, douleur dans les yeux, sensation de brûlure et de démangeaison dans les yeux, inconfort oculaire, injection conjonctivale. Rarement: blépharite, kératite ponctuée, kératite, conjonctivite, iritis, diplopie, érosion de la cornée, ulcère de la cornée, larmoiement ou réduction du larmoiement, photophobie, sensation de "sable" dans les yeux, œdème des paupières, gonflement de la conjonctive, gonflement de la poncule. Rarement: uvéite, vision double, pigmentation cornéenne, érythème des paupières. Très rarement: le développement de la calcification de la cornée avec un dommage significatif dû à la présence de phosphates dans la composition des gouttelettes.Avec une fréquence inconnue: diminution de la sensibilité de la cornée, décollement de la choroïde dans la période postopératoire de la chirurgie antiglaucomateuse. Depuis le système cardiovasculaire Rarement: bradycardie, hypotension. Rarement: infarctus du myocarde, diminution ou augmentation de la pression artérielle, claudication intermittente. Fréquence inconnue: arrêt cardiaque, bloc auriculo-ventriculaire, arythmie, rythme cardiaque rapide, insuffisance cardiaque congestive, phénomène de Raynaud. De la part du système digestif Rarement: dysgueusie. Rarement: dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs abdominales. Fréquence inconnue: nausée, vomissement, diarrhée. Du côté du système immunitaire Avec une fréquence inconnue: le lupus érythémateux systémique. Troubles mentaux Rarement: dépression. Fréquence inconnue: insomnie, perte de mémoire, rêves cauchemardesques. Du système nerveux Rarement: mal de tête. Rarement: ischémie cérébrale, vertiges, migraine. Fréquence inconnue: circulation cérébrale altérée, évanouissement, paresthésie, vertiges, aggravation de la myasthénie grave. Sur la partie de la peau et du tissu sous-cutané Rarement: gonflement du visage, érythème. Fréquence inconnue: psoriasis ou aggravation de l'évolution du psoriasis, éruption cutanée localisée, alopécie. Sur la partie du tissu conjonctif Avec une fréquence inconnue: arthropathie, douleur musculaire. Réactions allergiques De fréquence inconnue: réactions allergiques systémiques, notamment anaphylaxie, angioedème, urticaire, éruption cutanée locale ou généralisée, prurit. Du côté du système respiratoire et des organes médiastinaux Rarement: insuffisance respiratoire, essoufflement, bronchite. Rarement: bronchospasme (principalement chez les patients présentant des affections bronchospastiques déjà existantes), toux, congestion nasale, infections des voies respiratoires supérieures. Du côté du système endocrinien Avec une fréquence inconnue: l'évolution subclinique de l'hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré (voir la section "Instructions spéciales"). A partir du système génito-urinaire Avec une fréquence inconnue: fibrose rétropéritonéale, dysfonctionnement sexuel (incluant l'impuissance), diminution de la libido, maladie de Peyronie. De la part des organes ORL, fréquence inconnue: bourdonnements dans les oreilles. Réactions indésirables survenant après la prise de timolol ou d'autres bêta-bloquants à l'intérieur de réactions allergiques: éruption érythémateuse, fièvre, accompagnée de mal de gorge, laryngisme, accompagnée d'un syndrome de détresse.Réactions générales et réactions au site d'injection: douleur aux extrémités, diminution de la tolérance à l'effort, perte de poids. Depuis le système cardio-vasculaire: aggravation de l'insuffisance artérielle, vasodilatation. Sur le système digestif: douleurs gastro-intestinales, hépatomégalie, vomissements, thrombose des artères mésentériques, colite ischémique. Du côté du sang et du système lymphatique: purpura thrombocytopénique net, purpura thrombocytopénique, agranulocytose. De la part du système endocrinien: hyperglycémie, hypoglycémie. Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: démangeaisons, irritation de la peau, augmentation de la pigmentation, transpiration. Du côté du système musculo-squelettique: arthralgie. Troubles du système nerveux / mental: vertiges, baisse de la concentration, inhibition réversible des fonctions mentales, progression vers la catatonie, syndrome aigu réversible caractérisé par une altération de l'orientation dans le temps et dans l'espace, une labilité émotionnelle, des difficultés de perception et une capacité réduite à effectuer des tests neuropsychiatriques. Du côté du système respiratoire: respiration sifflante, obstruction bronchique. Du système urinaire: difficulté à uriner.
Surdose
Développement possible d'effets systémiques caractéristiques des bêta-bloquants: vertiges, maux de tête, arythmie, bradycardie, bronchospasme, nausée et vomissements, perte de conscience, hypotension, essoufflement, convulsions généralisées, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque et arrêt cardiaque. En cas d'ingestion accidentelle de timolol, un lavage gastrique et une ingestion de charbon actif sont nécessaires. Il est démontré que le médicament ne peut pas être retiré du corps par hémodialyse. Avec le développement de la bradycardie et des bradyarythmies (avec blocage auriculo-ventriculaire de grade II et III), l'administration intraveineuse de sulfate d'atropine à une dose de 0,25 à 2 mg est recommandée; après un soulagement partiel de la bradycardie, l’isoprénaline est indiquée. En cas de bradycardie difficile à arrêter, l'installation d'un stimulateur cardiaque devrait être envisagée. En cas d'hypotension, les médicaments sympathomimétiques tels que la dopamine, la dobutamine, la noradrénaline sont recommandés. En l'absence d'effet - l'introduction de glucagon. Avec le développement de l'insuffisance cardiaque aiguë, l'utilisation de médicaments de la digitale et des diurétiques, ainsi que l'oxygénothérapie, avec inefficacité, l'administration intraveineuse d'aminophylline est recommandée.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation combinée du médicament avec des gouttes oculaires contenant de l'adrénaline peut provoquer une dilatation des pupilles.L'effet spécifique du médicament est une réduction de la pression intra-oculaire, qui peut augmenter avec l'utilisation simultanée de gouttes oculaires contenant de l'épinéphrine et de la pilocarpine. Deux bêta-bloquants différents ne doivent pas être instillés dans le même œil. L'hypotension et la bradycardie peuvent augmenter avec l'utilisation simultanée du médicament avec des antagonistes du calcium, de la réserpine et des bêta-bloquants systémiques. Les inhibiteurs du CYP2D6, tels que la quinidine et la cimétidine, peuvent augmenter la concentration plasmatique de timolol. L’utilisation concomitante d’insuline ou d’antidiabétiques oraux peut entraîner une hypoglycémie. Timolol améliore l'action des relaxants musculaires. Il est donc nécessaire de retirer le médicament 48 heures avant l'intervention chirurgicale prévue sous anesthésie générale. Ces données peuvent également s’appliquer aux médicaments utilisés peu de temps auparavant.
Instructions spéciales
En période postopératoire d'opérations antiglaucomateuses et lors de l'utilisation de médicaments réduisant la sécrétion de liquide intra-oculaire, le développement du décollement de la choroïde est possible. L'utilisation de timolol chez les patients présentant une atopie ou des réactions pathologiques graves à divers allergènes dans l'historique peut provoquer des réactions plus graves en réponse à une gestion accidentelle, diagnostique ou thérapeutique des allergènes. Ces patients peuvent mal réagir à l'administration de doses classiques d'épinéphrine pour soulager les réactions anaphylactiques. Les bêta-bloquants peuvent masquer un certain nombre de symptômes cliniques d'hyperthyroïdie (en particulier la tachycardie). Des précautions sont nécessaires lors de l'utilisation de bêta-bloquants chez les patients présentant un risque de thyréotoxicose Chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque, une dépression myocardique prolongée peut parfois conduire à l'apparition d'une insuffisance cardiaque. Dès l'apparition des premiers signes d'insuffisance cardiaque, timolol devrait être annulé. Des précautions doivent être prises lors de la nomination de timolol chez les patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire de degré I, une angine de poitrine de Prinzmetal et des troubles circulatoires périphériques (phénomène de Raynaud). Le principal aspect pathogénique du traitement du glaucome à angle fermé est la nécessité d’ouvrir l’angle de la chambre antérieure, ce qui est obtenu en contractant la pupille à l’aide de myotik. En association avec l'absence d'effet du timolol sur le diamètre de la pupille dans le traitement du glaucome à angle fermé, le médicament ne peut être utilisé qu'en association avec des myotiques.En raison de l’effet possible des bêta-bloquants sur la pression artérielle et le nombre de battements de coeur, ces médicaments doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cérébrovasculaire. Si, après le début du traitement par timolol, des signes ou des symptômes de diminution de la circulation cérébrale se développent, la nécessité d'un traitement par des bêta-bloquants locaux doit être réexaminée. L'utilisation de timolol peut augmenter la faiblesse musculaire dans la myasthénie grave (par exemple, provoquer une diplopie accrue, un ptosis et une faiblesse générale). Chez certains patients atteints de myasthénie grave et d'autres maladies myasthéniques, une augmentation de la faiblesse musculaire a été observée avec le timolol. En cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments, il est nécessaire de respecter un intervalle entre les instillations d'au moins 15 minutes. Lors de l'application, il est nécessaire de contrôler la fonction de déchirement, l'état de la cornée et d'évaluer la taille des champs visuels au moins 1 fois en 6 mois. Le médicament contient du chlorure de benzalkonium, un conservateur, qui peut irriter les yeux, être absorbé par les lentilles de contact souples, provoquer un changement de couleur et des effets indésirables sur les tissus oculaires. Les lentilles de contact doivent être retirées avant d’utiliser le médicament et, si nécessaire, ne pas les porter à nouveau avant 15 minutes après l’instillation. Avec l'utilisation prolongée du médicament, l'effet toxique du conservateur chlorure de benzalkonium sur l'épithélium cornéen (développement d'une kératopathie ponctuée et / ou d'une kératopathie ulcéreuse toxique) est possible. Des cas de développement de kératite bactérienne chez des patients qui utilisaient du timolol dans des récipients pour administrer plusieurs doses de médicaments ophtalmiques ont été signalés. Ces conteneurs ont été contaminés par inadvertance avec des patients atteints de maladies cornéennes concomitantes. Lors du transfert de patients au timolol, il peut être nécessaire de corriger les modifications de la réfraction causées par des myotiques précédemment appliqués. Le médicament, à l'instar d'autres bêta-bloquants, peut masquer les éventuels symptômes d'hypoglycémie dans le sang de patients atteints de diabète sucré. Dans le cas de la prochaine intervention chirurgicale sous anesthésie générale, il est nécessaire d’annuler le médicament 48 heures avant l’intervention, car il renforce l’action des relaxants musculaires et des anesthésiques généraux.
Oui