Tymolol Solofarm krople do oczu 0,5% 5 ml
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Timolol
Formularz zwolnienia
Krople
Skład
1 ml preparatu zawiera: Substancja czynna: tauryna - 40 mg. Substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań - do 1 ml.
Efekt farmakologiczny
Nieselektywny bloker receptorów beta-adrenergicznych bez aktywności sympatomimetycznej. Nie ma znaczącej wewnętrznej sympatykomimetycznej, bezpośrednio hamującej aktywności mięśnia sercowego i miejscowego działania znieczulającego (stabilizującego błonę). Blokada receptorów beta-adrenergicznych w oskrzeli i oskrzelików zwiększa opór dróg oddechowych ze względu na brak antagonizmu aktywności parasympathomimetic. Taki efekt u pacjentów z astmą lub innymi chorobami układu oddechowego może stanowić potencjalne zagrożenie. Blokada beta-adrenoreceptorów zmniejsza pojemność minutową serca zarówno u osób zdrowych, jak iu pacjentów z chorobami serca. U pacjentów z ciężką niewydolnością mięśnia funkcji blokowania receptorów beta-adrenergicznych może osłabiać wpływ stymulujący na współczulny układ nerwowy, aby utrzymać odpowiednią funkcję serca. Po zastosowaniu miejscowym w postaci kropli do oczu zmniejsza zarówno normalne, jak i zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zmniejszając tworzenie się płynu wewnątrzgałkowego. Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie rozwoju charakterystycznego dla zmian jaskry nerwu wzrokowego i zwężenia granic pola widzenia. Nie wpływa na szerokość źrenicy i zakwaterowania. Dokładny mechanizm zmniejszania ciśnienia wewnątrzgałkowego spowodowany tymololem nie jest znany. Zgodnie z danymi dotyczącymi tonografii i fluorometrii u ludzi, tymolol, gdy jest stosowany miejscowo, obniża ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się cieczy wodnistej i niewielki wzrost jej wypływu. Zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, nie wpływa na wielkość miejsca zamieszkania i źrenicy, dlatego nie ma pogorszenia ostrości wzroku; nie obniża jakości widzenia w nocy. Efekt pojawia się 20 minut po wkropleniu. Maksymalny efekt obserwuje się po 1-2 godzinach, a czas działania wynosi 24 godziny.
Farmakokinetyka
Tymolol szybko przenika przez rogówkę do tkanki oka. Po wkropleniu wilgoci w przedniej komorze oka maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu krwi osiąga się w ciągu 1-2 godzin.W małych ilościach do krążenia ogólnoustrojowego przez wchłanianie przez spojówkę, błony śluzowe nosa i dróg łzowych. Cmax tymololu w osoczu wynosi około 0,824 ng / ml i utrzymuje się aż do progu wykrycia przez 12 h. U noworodków i małych dzieci Cmax tymololu znacznie przekracza Cmax w osoczu dorosłego. Okres półtrwania (T1/2) tymololu wynosi 4,8 h po podaniu miejscowym. Tymolol jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D. Tymolol i utworzone metabolity są głównie wydalane przez nerki.
Wskazania
Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe (nadciśnienie oczne), jaskrą z otwartym kątem, jaskra w afakticheskom oka i innych typów wtórnie jaskrę, wrodzone jaskry (nieskuteczność inne środki), a dodatkowe środki do zmniejszania ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskry zamykającego się kąta (w połączeniu z miotikami).
Przeciwwskazania
Astma oskrzelowa, bradykardia zatokowa, blok II i III stopniu bez stymulatora serca, astmy, przewlekłej niewydolności serca, wstrząs sercowy, ciężkie przewlekłe obturacyjne choroby płuc, zespołu węzłów węzła zatokowego, nadwrażliwości na lek.
Środki ostrożności
Niewydolność naczyń mózgowych, niedociśnienie tętnicze, cukrzyca, hipoglikemia, niewydolność płuc, nadczynność tarczycy, miastenia, blok zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia krążenia obwodowego (w tym zespół Raynauda), ciąża, równoczesnego podawania innych beta-adrenolityków.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży należy zachować ostrożność w przypadku, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie leku w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Na początku leczenia 1-2 krople do chorego oka, 2 razy dziennie. Jeśli ciśnienie śródgałkowe przy normalnym użyciu zostanie znormalizowane, dawkę należy zmniejszyć do 1 kropli raz dziennie rano. Dawki przekraczające 1 kroplę 0,5% roztworu tymololu 2 razy dziennie nie prowadzą do dodatkowego zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.Jeśli zastosowanie timololu nie doprowadzi do osiągnięcia wymaganego poziomu ciśnienia śródgałkowego, należy rozważyć zastosowanie dodatkowych leków hipotensyjnych. Jednoczesne stosowanie dwóch beta-blokerów do użytku lokalnego jest niemożliwe. U pacjentów ze znacznie pigmentowaną tęczówką może występować mniej wyraźny spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego, a także dłuższy okres w celu uzyskania wyrównania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Po zakończeniu leczenia hipotensyjne działanie tymololu może utrzymywać się przez kilka dni, aw przypadku długotrwałego wcześniejszego leczenia resztkowe działanie obniżające ciśnienie krwi może utrzymywać się od 2 do 4 tygodni. Podczas leczenia tymololem tylko w odniesieniu do jednego oka, działanie obniżające ciśnienie można również zauważyć w odniesieniu do oka przeciwnego. Monitorowanie skuteczności leku zaleca się około 3-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia (nie wcześniej niż 1-2 tygodnie). Przy przedłużonym stosowaniu tymololu możliwe jest osłabienie. Przestawienie się z innej terapii hipotensyjnej: W przypadku przejścia z terapii z jednym beta-blokerem na inny lek z grupy beta-blokerów, zaleca się zakończenie pełnego dnia leczenia wcześniej stosowanym lekiem przeciwnadciśnieniowym i rozpoczęcie wkraplania tymololu 0,25% w każdym zmienionym oku przez 1 upuszczać 2 razy dziennie. W przypadku braku odpowiedniej odpowiedzi na leczenie, dawkę można zwiększyć do jednej kropli 0,5% roztworu tymololu w każdym z zaatakowanych oczu dwa razy dziennie. Po przejściu na terapię lekiem hipotensyjnym z innej grupy, innej niż beta-blokery, kontynuuj wkraplanie wcześniej przepisanego leku z dodatkiem wkraplania jednej kropli 0,25% roztworu tymololu do każdego chorego oka dwa razy dziennie. Następnego dnia poprzednie leczenie zostaje anulowane i terapia tymololem trwa. Stosowanie u dzieci i młodzieży Z ograniczonych danych wynika, że tymolol może być zalecany do zmniejszania ciśnienia śródgałkowego u wcześniaczej i młodzieńczej jaskry wrodzonej w okresie przedoperacyjnym lub w przypadku nieskutecznego leczenia chirurgicznego.Przed zastosowaniem leku należy dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z zastosowania tymololu w populacji pediatrycznej, starannie zbierając anamnezę w przypadku zaburzeń ogólnoustrojowych. W przypadku, gdy korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się stosowanie tymololu w najniższej dostępnej koncentracji 1 kropla 1 raz dziennie. Przy niewystarczającej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego konieczne jest przestawienie się na 2 razy dziennie, 1 kropla w odstępie 12 godzin pomiędzy wkropleniem Kontrola kontroli oka i układowych działań niepożądanych jest konieczna w ciągu 1-2 godzin po pierwszym wkropleniu, szczególnie u noworodków i dzieci poniżej 3 lat, połączenie z możliwością rozwoju bezdechu i oddychania zgodnie z typem Cheyne-Stokesa. Należy ostrzec rodziców dziecka poddawanego leczeniu tymololem, że lek należy anulować, jeśli u dziecka wystąpią działania niepożądane ze strony układu oddechowego, w szczególności kaszel i kichanie. Leczenie tymololem zwykle prowadzi się przez długi czas. Przerwa w leczeniu lub zmiana dawki leku jest przeprowadzana tylko zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.
Efekty uboczne
Działania niepożądane występujące po przyjęciu tymololu i innych beta-blokerów można uznać za potencjalne działania niepożądane, a w przypadku preparatów tymololowych w postaciach do dawkowania krople do oczu. Działania niepożądane, które uzyskano podczas badań klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu w następstwie leków tymololowych w postaci dawek kropli do oczu Częstość występowania działań niepożądanych zidentyfikowanych zarówno podczas badań, jak i obserwacji po śledzeniu oszacowano następująco: bardzo często (≥ 1 / 10); często (≥1 / 100 do <1/10); czasami (≥1 / 1000 do <1/100); rzadko (≥1 / 10,000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000), częstotliwość jest nieznana (dostępnych danych nie można oszacować). Reakcje ogólne o nieznanej częstości: ból głowy, astenia / zmęczenie, ból w klatce piersiowej. Na części narządu wzroku Często: niewyraźne widzenie, ból w oczach, pieczenie i swędzenie w oczach, dyskomfort w oku, wstrzyknięcie spojówki. Rzadko: zapalenie powiek, punktowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, podwójne widzenie, erozja rogówki, owrzodzenie rogówki, łzawienie lub zmniejszenie łzawienia, światłowstręt, uczucie "piasku" w oczach, obrzęk powiek, obrzęk spojówek, opadanie powiek. Rzadko: zapalenie błony naczyniowej oka, podwójne widzenie, pigmentacja rogówki, rumień powieki. Bardzo rzadko: rozwój zwapnienia rogówki z istotnym uszkodzeniem spowodowanym obecnością fosforanów w składzie kropelek.Z nieznaną częstością: zmniejszona wrażliwość rogówki, oderwanie naczyniówki w okresie pooperacyjnym w chirurgii przeciwjaskrowej. Ponieważ układ sercowo-naczyniowy Nieczęsto: bradykardia, niedociśnienie. Rzadko: zawał mięśnia sercowego, zmniejszenie lub zwiększenie ciśnienia krwi, chromanie przestankowe. Z nieznaną częstotliwością: zatrzymanie akcji serca, blok przedsionkowo-komorowy, arytmia, szybkie bicie serca, zastoinowa niewydolność serca, zjawisko Raynauda. Ze strony układu pokarmowego Rzadko: dysgeusia. Rzadko: niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból brzucha. Z nieznaną częstotliwością: nudności, wymioty, biegunka. Ze strony układu odpornościowego o nieznanej częstotliwości: układowy toczeń rumieniowaty. Zaburzenia psychiczne Rzadko: depresja. Z nieznaną częstotliwością: bezsenność, utrata pamięci, koszmary senne. Układu nerwowego Nieczęsto: ból głowy. Rzadko: niedokrwienie mózgu, zawroty głowy, migrena. Z nieznaną częstotliwością: zaburzenia krążenia mózgowego, omdlenia, parestezje, zawroty głowy, nasilenie myasthenia gravis. Na części skóry i tkanki podskórnej Rzadko: obrzęk twarzy, rumień. Z nieznaną częstością: łuszczyca lub nasilenie przebiegu łuszczycy, zlokalizowana wysypka, łysienie. Ze strony tkanki łącznej o nieznanej częstotliwości: artropatia, ból mięśni. Reakcje alergiczne o nieznanej częstości: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, w tym reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka miejscowa lub uogólniona, świąd. Ze strony układu oddechowego i narządów śródpiersia Rzadko: niewydolność oddechowa, duszność, zapalenie oskrzeli. Rzadko: skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z już istniejącymi chorobami układu oddechowego), kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, zakażenia górnych dróg oddechowych. Ze strony układu hormonalnego o nieznanej częstotliwości: subkliniczny przebieg hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą (patrz rozdział "Instrukcje specjalne"). Z układu moczowo-płciowego o nieznanej częstotliwości: zaotrzewnowe zwłóknienie, dysfunkcja seksualna (w tym impotencja), zmniejszenie libido, choroba Peyroniego. Ze strony organów ENT o nieznanej częstotliwości: dzwonienie w uszach. Działania niepożądane występujące po przyjęciu tymololu lub innych beta-adrenolityków w reakcjach alergicznych: wysypka rumieniowa, gorączka, której towarzyszy ból gardła, laryngizm, towarzyszy zespół cierpienia.Ogólne reakcje i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: ból kończyn, zmniejszenie tolerancji wysiłku, utrata masy ciała. Od układu sercowo-naczyniowego: pogorszenie niewydolności tętnic, rozszerzenie naczyń krwionośnych. Na części układu pokarmowego: ból żołądkowo-jelitowy, powiększenie wątroby, wymioty, zakrzepica tętnic krezkowych, niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Od strony układu krwionośnego i limfatycznego: plamica małopłytkowa netto, plamica małopłytkowa, agranulocytoza. Na części układu hormonalnego: hiperglikemia, hipoglikemia. Ze strony skóry i tkanek podskórnych: świąd, podrażnienie skóry, zwiększona pigmentacja, pocenie się. Na części układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów. Układ nerwowy / zaburzenia psychiczne: zawroty głowy, zmniejszenie koncentracji, odwracalne zahamowanie czynności psychicznych, przejście do katatonii, ostry zespół odwracalny charakteryzujący się upośledzoną orientacją w czasie i przestrzeni, chwiejność emocjonalna, pewne trudności w percepcji i zmniejszona zdolność do wykonywania testów neuropsychiatrycznych. Na części układu oddechowego: świszczący oddech, niedrożność oskrzeli. Z układu moczowego: trudności z oddawaniem moczu.
Przedawkowanie
Możliwy rozwój efektów ogólnoustrojowych charakterystycznych dla beta-blokerów: zawroty głowy, ból głowy, arytmia, bradykardia, skurcz oskrzeli, nudności i wymioty, utrata przytomności, niedociśnienie, duszność, uogólnione drgawki, wstrząs kardiogenny, niewydolność serca i zatrzymanie akcji serca. W przypadku przypadkowego spożycia tymololu konieczne jest płukanie żołądka i spożycie węgla aktywowanego. Pokazano, że leku nie można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy. Wraz z rozwojem bradykardii i bradyarytmii (z blokadą przedsionkowo-komorową stopnia II i III) zaleca się dożylne podawanie siarczanu atropiny w dawce 0,25 do 2 mg; po częściowym złagodzeniu bradykardii wskazana jest izoprenalina. W przypadku trudnych do zatrzymania bradykardii należy rozważyć zainstalowanie rozrusznika. W przypadku niedociśnienia zaleca się stosowanie leków sympatykomimetycznych, takich jak dopamina, dobutamina, norepinefryna. W przypadku braku efektu - wprowadzenie glukagonu. Wraz z rozwojem ostrej niewydolności serca zaleca się stosowanie leków z naparstnicy i diuretyków, a także tlenoterapię, z nieskutecznością, dożylne podawanie aminofiliny.
Interakcje z innymi lekami
Łączne stosowanie leku z kroplami do oczu zawierającymi adrenalinę może powodować rozszerzenie źrenic.Specyficznym efektem leku jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, które może wzrosnąć przy równoczesnym stosowaniu kropli do oczu zawierających adrenalinę i pilokarpinę. Dwa różne beta-blokery nie powinny być wpajane do tego samego oka. Niedociśnienie i bradykardia mogą się nasilać przy równoczesnym stosowaniu leku z antagonistami wapnia, rezerpiną i układowymi beta-blokerami. Inhibitory CYP2D6, takie jak chinidyna i cymetydyna, mogą zwiększać stężenie tymololu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może powodować hipoglikemię. Tymolol wzmaga działanie leków zwiotczających mięśnie, dlatego konieczne jest usunięcie leku na 48 godzin przed planowaną operacją w znieczuleniu ogólnym. Dane te mogą również dotyczyć leków, które były używane krótko przedtem.
Instrukcje specjalne
W okresie pooperacyjnym w operacjach przeciwjaskrowych i przy użyciu leków, które zmniejszają wydzielanie płynu wewnątrzgałkowego, możliwy jest rozwój oderwania naczyniówki. Zastosowanie tymololu u pacjentów z atopią lub ciężkimi patologicznymi reakcjami na różne alergeny w historii może wywołać bardziej ostre reakcje w odpowiedzi na przypadkowe, diagnostyczne lub terapeutyczne leczenie alergenów. Tacy pacjenci mogą źle reagować na podawanie konwencjonalnych dawek epinefryny, aby złagodzić reakcje anafilaktyczne. Beta-adrenolityki mogą maskować wiele klinicznych objawów nadczynności tarczycy (w szczególności tachykardię). Należy zachować ostrożność podczas stosowania beta-blokerów u pacjentów z możliwością nadczynności tarczycy. U pacjentów z niewydolnością serca długotrwały zawał mięśnia sercowego w niektórych przypadkach może prowadzić do rozwoju niewydolności serca. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niewydolności serca, tymolol powinien zostać anulowany. Należy zachować ostrożność przy mianowaniu tymololu u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, dławicą piersiową Prinzmetala i zaburzeniami krążenia obwodowego (objaw Raynauda). Głównym patogenetycznym aspektem leczenia jaskry z zamkniętym kątem jest potrzeba otwierania kąta komory przedniej, co osiąga się przez zwężenie źrenicy za pomocą miotików. W związku z brakiem wpływu timololu na średnicę źrenicy w leczeniu jaskry z zamkniętym kątem, lek można stosować tylko w połączeniu z miotikami.Ze względu na możliwy wpływ blokerów beta-adrenergicznych na ciśnienie krwi i liczbę uderzeń serca leki te należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością naczyń mózgowych. Jeśli po rozpoczęciu leczenia tymololem wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe zmniejszonego krążenia mózgowego, należy ponownie rozważyć potrzebę leczenia miejscowymi lekami beta-adrenolitycznymi. Zastosowanie tymololu może nasilić osłabienie mięśni w miastenii ciężkiej (na przykład powodować zwiększone podwójne widzenie, opadanie powieki i ogólne osłabienie). U niektórych pacjentów z myasthenia gravis i innymi chorobami miastenicznymi obserwowano wzrost osłabienia mięśni z tymololem. Przy równoczesnym stosowaniu z innymi lekami należy przestrzegać odstępu czasu między wkropleniem co najmniej 15 minut. Podczas aplikacji należy monitorować funkcję łzawienia, stan rogówki i oceniać wielkość pól widzenia co najmniej 1 raz w ciągu 6 miesięcy. Lek zawiera konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu, być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe, powodując zmianę ich barwy i ma szkodliwy wpływ na tkankę oka. Soczewki kontaktowe należy usunąć przed użyciem leku i, jeśli to konieczne, nosić je ponownie nie wcześniej niż 15 minut po wkropleniu. Przy długotrwałym stosowaniu leku możliwe jest toksyczne działanie konserwującego chlorku benzalkoniowego na nabłonek rogówki (rozwój punktowej keratopatii i / lub toksycznej wrzodziejącej keratopatii). Odnotowano przypadki rozwoju bakteryjnego zapalenia rogówki u pacjentów, którzy stosowali tymolol w pojemnikach do wielokrotnego podawania leków okulistycznych. Pojemniki te zostały przypadkowo zanieczyszczone przez pacjentów ze współistniejącymi chorobami rogówki. Przy przenoszeniu pacjentów na terapię tymololem może być konieczna korekta zmian refrakcji spowodowanych uprzednio stosowanymi miotikami. Lek, podobnie jak inne beta-blokery, może ukryć możliwe objawy hipoglikemii we krwi pacjentów z cukrzycą. W przypadku zbliżającej się operacji w znieczuleniu ogólnym konieczne jest anulowanie leku na 48 godzin przed operacją, ponieważ wzmacnia działanie leków zwiotczających mięśnie i ogólne środki znieczulające.
Recepta
Tak