Timolol Solofarm טיפות עיניים 0.5% 5ml
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
טימולול
טופס שחרור
טיפות
הרכב
1 מ"ל של ההכנה מכיל: חומר פעיל: טאורין - 40 מ"ג. יוצא דופן: מים להזרקת - עד 1 מ"ל.
השפעה פרמקולוגית
Nonselective beta-adrenergic קולטן חוסם ללא פעילות sympathomimetic. אין לו סימפתומימטיים פנימיים משמעותיים, שריר הלב מעכב ישירות פעילות הרדמה מקומית (מייצב קרום) פעילות. המצור של בטא אדרנספטקטורים ב הסמפונות bronchioles מגביר את ההתנגדות של דרכי הנשימה, בשל היעדר אנטגוניזם לפעילות parasympathomimetic. השפעה כזו בחולים עם אסתמה או תנאים ברונכוספטיים אחרים יכולה להיות סכנה פוטנציאלית. המצור על בטא-אדרנספקטורס מפחית את תפוקת הלב הן אצל נבדקים בריאים והן מחולי לב. בחולים עם תפקוד שריר הלב לקוי קשה, המצור של קולטני בטא אדרנרגי עשוי להחליש את ההשפעה הממריצה של מערכת העצבים הסימפתטית, אשר יש צורך לשמור על תפקוד הלב נאותה. כאשר מיושמים באופן טיפוסי בצורת טיפות עיניים מפחית הן לחץ דם תקין נורמלי מוגבר על ידי צמצום היווצרות של נוזל תוך עיני. לחץ תוך עיני מוגבר הוא גורם סיכון עיקרי בפתוגנזה של התפתחות האופיינית לפגיעות גלאוקומה של עצב הראייה וצמצום גבולות השדות החזותיים. לא משפיע על רוחב התלמיד ועל לינה. המנגנון המדויק להפחתת לחץ תוך עיני עקב טימולול אינו ידוע. על פי נתוני טונוגרפיה ופלואורומטריה בבני אדם, טימולול, כאשר הוא מיושם באופן מקומי, מוריד את הלחץ התוך עיני על ידי הקטנת היווצרות ההומור המימי ועלייה קטנה ביצוא. הפחתת לחץ תוך עיני, אינה משפיעה על התאמה ועל גודל התלמיד, ולכן, אין הידרדרות חדות הראייה; אינו מקטין את איכות ראיית הלילה. האפקט מופיע 20 דקות לאחר הטעינה. האפקט המקסימלי נצפה לאחר 1-2 שעות משך הפעולה הוא 24 שעות.
פרמקוקינטיקה
טימולול חודר במהירות לתוך הקרנית לתוך רקמת העין. לאחר החדרת לחות של החדר הקדמי של העין, הריכוז המרבי (Cmax) בדם הדם הוא הגיע בתוך 1-2 שעות.בכמויות קטנות לתוך מחזורית מערכתית על ידי קליטה דרך הלחמית, את הריריות של האף ואת דרכי דרכי. Cmax של timolol בפלסמה הוא על 0.824 ng / ml ומתוחזק עד סף לזיהוי במשך 12 שעות.בתינוקות וילדים צעירים, Cmax של timolol עולה באופן משמעותי על Cmax ב פלזמה למבוגרים. מחצית החיים (T1/2) של Timolol הוא 4.8 שעות לאחר ניהול מקומי. Timolol הוא metabolized על ידי איזונזים CYP2D. טימולול ואת המטבוליטים נוצרו מופרשים בעיקר על ידי הכליות.
אינדיקציות
לחץ דם רב יותר (לחץ דם עיניים מוגבר), גלאוקומה של זווית פתוחה, גלאוקומה בעין פעילה וסוגים אחרים של גלאוקומה משנית, גלאוקומה מולדת (עם חוסר היעילות של אמצעים אחרים), כאמצעי נוסף להפחתת לחץ תוך עיני בגלאוקומה של זווית סגורה (בשילוב עם מיוטיקה).
התוויות נגד
אסתמה של הסימפונות, סינוסים ברדיקרדיה, מחלת ריאות חסימתית בדרגה II ו- III ללא קוצב לב, אי ספיקת לב כרונית, הפרעות קרדיו-גניות, מחלת ריאות חסימתית כרונית חמורה, סינדרום סינוס חולה, רגישות יתר למרכיבי התרופה.
אמצעי זהירות
אי ספיקת לב, לחץ דם עורקי, סוכרת, היפוגליקמיה, אי ספיקה ריאתי, תירוטוקסיקוזיס, מיאסטניה, מצור סינוטריאלי, פגיעה במחזור הדם ההיקפי (כולל תסמונת ריינו), הריון, ניהול סימולטני של חוסמי בטא אחרים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בהריון, יש להשתמש בזהירות רק במקרה שבו ההשפעה הטיפולית הצפויה עבור האם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד. במידת הצורך, יש להפסיק את השימוש בתרופה במהלך ההנקה הנקה.
מינון ומינהל
בתחילת הטיפול, 1-2 טיפות לעין מושפעת, 2 פעמים ביום. אם לחץ תוך עיני עם שימוש נורמלי הוא מנורמל, המינון צריך להיות מופחת 1 טיפה פעם ביום בבוקר. מינון מעל 1 ירידה של 0.5% פתרון של טימולול 2 פעמים ביום לא להוביל לירידה נוספת בלחץ תוך עיני.אם היישום של טימולול נכשל להשיג את הרמה הנדרשת של לחץ תוך עיני, יש צורך לשקול את השימוש של תרופות נוספות antihypertensive. השימוש בו זמנית של שני חוסמי ביתא לשימוש מקומי הוא בלתי אפשרי. בחולים עם איריס פיגמנטציה משמעותית, עלולה להיות ירידה פחות בולטת בלחץ תוך עיני, כמו גם תקופה ארוכה יותר כדי להשיג פיצוי של לחץ תוך עיני. לאחר הפסקת הטיפול, האפקט hypotensive של Timolol עשוי להימשך מספר ימים, ובמקרה של טיפול מוקדם לטווח ארוך, את ההשפעה hypotensive שיורית עשויה להימשך בין 2 ל 4 שבועות. כאשר בטיפול עם Timolol רק ביחס עין אחת, אפקט hypotensive ניתן גם לציין ביחס לעין הנגדית. ניטור היעילות של התרופה מומלץ על 3-4 שבועות לאחר תחילת הטיפול (לא לפני 1-2 שבועות). עם שימוש ממושך של Timolol, ההשפעה מחלישה אפשרי. מעבר מטיפול נוסף נגד יתר לחץ דם: בעת המעבר מטיפול עם חוסם ביתא אחד לתרופה אחרת מקבוצת חוסמי הבטא, מומלץ להשלים יום שלם של טיפול עם הסוכרת הנוגדת יתר לחץ דם, ולהתחיל הטיה של 0.25% בטימולול בכל עין מושפעת ב -1 ירידה 2 פעמים ביום. בהיעדר תגובה מספקת לטיפול, ניתן להגדיל את המינון לירידה אחת של תמיסת 0.5% של טימולול בכל עין מושפעת פעמיים ביום. כאשר מעבירים לטיפול תרופתי hypotensive מקבוצה אחרת, מלבד חוסמי בטא, ממשיכים להחדיר את התרופה של תרופה שנקבעה קודם לכן עם תוספת של טיפות של טיפה אחת של תמיסה של 0.25% של טימולול בכל עין מושפעת פעמיים ביום. למחרת, הטיפול הקודם בוטל והטיפול ממשיך בטיפול. שימוש באוכלוסיית הילדים על פי נתונים מוגבלים, ניתן להמליץ על טימולול להורדת לחץ תוך עיני בגלאוקומה מולדת או ילדותית בתקופה הטרום-ניתוחית או במקרה של טיפול כירורגי לא יעיל.לפני השימוש בתרופה, יש צורך להעריך בזהירות את הסיכונים ואת היתרונות של השימוש בטימולול באוכלוסייה ילדים על ידי איסוף בזהירות anamnesis עבור הפרעות מערכתיות. במקרה שההטבה עולה על הסיכון, מומלץ להשתמש בטימולול בריכוז הנמוך ביותר של טיפה אחת ביום. עם שליטה לא מספקת בלחץ תוך עיני, יש צורך לעבור 2 פעמים ביום, 1 ירידה עם מרווח של 12 שעות בין instillations.בקרת העין ואת תופעות לוואי מערכתיות הוא הכרחי בתוך 1-2 שעות לאחר החדרה הראשונה, במיוחד אצל תינוקות וילדים מתחת לגיל 3 שנים, חיבור לאפשרות לפתח דום נשימה ונשימה בהתאם לסוג הצ'יין-סטוקס. יש להזהיר את ההורים של ילד מקבל טיפול עם Timolol כי התרופה יש לבטל אם הילד מפתחת תופעות לוואי של מערכת הנשימה, בפרט, שיעול התעטשות. הטיפול עם Timolol מתבצעת בדרך כלל במשך זמן רב. הפסקה בטיפול או שינוי במינון של התרופה מתבצעת רק כפי שנקבע על ידי הרופא המטפל.
תופעות לוואי
תגובות שליליות המתרחשות לאחר בליעה של Timolol וחוסמי בטא אחרים יכולים להיחשב לתגובות שליליות אפשריות ולהכנות טימולול בצורת טיפות עיניים. התגובות השליליות שהתקבלו במהלך הניסויים הקליניים ומעקב שלאחר הטיפול בתרופות טימולול במינון של טיפות עיניים, תדירות תופעות הלוואי שזוהו הן במהלך המחקרים והן לאחר מעקב אחר המעקב נאמדה באופן הבא: לעיתים קרובות (≥ 1 / 10); לעתים קרובות (≥ 1/100 ל <1/10); לפעמים (≥ 1/1000 עד <1/100); לעתים נדירות (≥ 1 / 10,000 ל <1/1000); לעיתים רחוקות מאוד (<1/10000), התדירות אינה ידועה (לא ניתן להעריך את הנתונים הזמינים). תגובות כלליות עם תדירות לא ידועה: כאבי ראש, אסתניה / עייפות, כאבים בחזה. בחלקו של איבר הראייה לעיתים קרובות: ראייה מטושטשת, כאבים בעיניים, צריבה וגירוד בעיניים, אי נוחות בעין, הזרקת הלחמית. לעתים רחוקות: דלקת פרקים, דלקתיות, דלקת הלחמית, דיפופיה, סחף קרנית, כיב בקרנית, קרע או צמצום של קריעה, פוטופוביה, תחושת "חול" בעיניים, בצקת עפעפיים, בצקת בצוואר, פטוזיס. לעיתים רחוקות: uveitis, ראייה כפולה, פיגמנטציה הקרנית, עפעפיים עפעפיים. לעתים רחוקות מאוד: פיתוח של הסתיידות של הקרנית עם נזק משמעותי בשל נוכחות של פוספטים בהרכב של טיפות.עם תדירות לא ידועה: ירידה ברגישות של הקרנית, ניתוק צ'ורואידי בתקופה שלאחר הניתוח של ניתוח antiglaucomatous. מאז Cardiovascular המערכת לעתים רחוקות: ברדיקרדיה, לחץ דם. לעיתים רחוקות: אוטם שריר הלב, ירידה או עלייה בלחץ הדם, צליעה לסירוגין. בתדירות לא ידועה: דום לב, בלוקים אטריובנטריקולריים, הפרעות בקצב הלב, דופק לב מהיר, אי ספיקת לב, תופעת ריינו. מצד מערכת העיכול לעיתים רחוקות: דיסגיאיה. לעיתים נדירות: דיספפסיה, יובש של רירית הפה, כאבי בטן. בתדירות לא ידועה: בחילה, הקאות, שלשולים. מצדה של המערכת החיסונית בתדירות לא ידועה: זאבת מערכתית erythematosus. הפרעות נפשיות לעיתים נדירות: דיכאון. עם תדירות לא ידוע: נדודי שינה, אובדן זיכרון, חלומות בלהות. של מערכת העצבים לעתים רחוקות: כאב ראש. לעיתים נדירות: איסכמיה מוחית, סחרחורת, מיגרנה. עם תדירות לא ידועה: פגיעה במחזור המוח, התעלפות, paresthesia, סחרחורת, החמרה של myasthenia gravis. על העור של רקמות תת עורית לעתים רחוקות: נפיחות בפנים, אדמתמה. עם תדירות לא ידוע: פסוריאזיס או החמרה של מהלך של פסוריאזיס, פריחה מקומית, התקרחות. על רקמת החיבור בתדירות לא ידועה: ארתרופתיה, כאבי שרירים. תגובות אלרגיות עם תדירות לא ידועה: תגובות אלרגיות מערכתיות, כולל אנפילקסיס, אנגיואדמה, אורטיקריה, פריחה מקומית או כללית, pruritus. על החלק של מערכת הנשימה ואיברים mediastinal לעתים רחוקות: כשל נשימתי, קוצר נשימה, ברונכיטיס. לעיתים נדירות: ברונכוספזם (בעיקר בחולים עם מצב ברונכספאסטי קיים), שיעול, גודש באף, זיהומים בדרכי הנשימה העליונות. מצד המערכת האנדוקרינית בתדירות לא ידועה: קורס תת-קליני של היפוגליקמיה בחולי סוכרת (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"). מתוך מערכת genitourinary עם תדירות לא ידוע: fibrois retroperitoneal, תפקוד מיני (כולל אימפוטנציה), ליבידו ירד, מחלת פיירוני. מצד האנטנה, בתדירות לא ידועה: צלצול באוזניים. תגובות שליליות המתרחשות לאחר נטילת Timolol או חוסמי בטא אחרים בתוך תגובות אלרגיות: פריחה אדמתית, חום, מלווה בגרון כואב, גרון, מלווה בתסמונת מצוקה.תגובות כלליות ותגובות באתר ההזרקה: כאב בגפיים, ירידה בסבולת פעילות גופנית, ירידה במשקל. מאז מערכת הלב וכלי הדם: החמרה של אי ספיקת עורקים, vasodilation. מצד מערכת העיכול: כאבים במערכת העיכול, hepatomegaly, הקאות, פקקת של העורקים mesenteric, קוליטיס איסכמי. מן הצד של הדם מערכת הלימפה: טרמפבוציטופילית נטו, purpura thrombocytocenic, agranulocytosis. מצד המערכת האנדוקרינית: היפרגליקמיה, היפוגליקמיה. על העור והרקמות התת עוריות: גירוד, גירוי בעור, פיגמנטציה מוגברת, הזעה. על החלק של מערכת השריר והשלד: ארתרלגיה. מערכת העצבים / הפרעות נפשיות: סחרחורת, ירידה בריכוז, עיכוב הפיך של תפקודים מנטליים, התקדמות לקטטוניה, תסמונת הפיכה חריפה המאופיינת על ידי אוריינטציה לקויה בזמן ובמרחב, לימינציה רגשית, קושי בתפיסה ויכולת מופחתת לבצע בדיקות נוירו-פסיכיאטריות. על החלק של מערכת הנשימה: צפצופים, חסימת הסימפונות. ממערכת השתן: קושי במתן שתן.
מנת יתר
התפתחות אפשרית של השפעות מערכתיות האופייניות לחוסמי בטא: סחרחורת, כאבי ראש, הפרעות קצב, ברדיקרדיה, בחילה, הקאות, איבוד הכרה, לחץ דם, קוצר נשימה, עוויתות כלליות, זעזוע קרדיוגני, אי ספיקת לב ודום לב. במקרה של בליעה בשוגג של Timolol, שטיפה קיבה בליעה של פחמן פעיל הם הכרחיים. זה הוכיח כי התרופה לא ניתן להסיר מהגוף על ידי המודיאליזה. עם התפתחות של bradycardia ו bradyarrhythmias (עם סגר atrioventricricular של כיתה II ו- III), מומלץ לווריד של גופרתי atropine במינון של 0.25 עד 2 מ"ג מומלץ; לאחר הקלה חלקית של ברדיקרדיה, isoprenaline מצוין. עבור ברדיקרדיה קשה עד כדי הפסקה, יש לשקול את התקנת קוצב לב. במקרה של תת לחץ דם, תרופות סימפטומטימטיות כגון דופמין, dobutamine, נוראפינפרין מומלץ. בהעדר השפעה - המבוא של גלוקגון. עם התפתחות של אי ספיקת לב חריפה, השימוש בסמים של דיגיטיס ומשתנים, כמו גם טיפול חמצן, עם חוסר יעילות, מומלץ לווריד של aminophylline.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
שימוש משולב של התרופה עם טיפות עיניים המכילות אדרנלין יכול לגרום להרחבת התלמיד.האפקט הספציפי של התרופה הוא ירידה בלחץ תוך עיני, אשר עשוי להגדיל עם השימוש בו זמנית של טיפות עיניים המכילות אפינפרין ו Pilocarpine. שני חוסמי בטא שונים לא צריכים להיות מוחדר לתוך אותה עין. Hypotension ו bradycardia עשוי להגדיל עם שימוש בו זמנית של התרופה עם סידן antagonists, reserpine ו betaers מערכתית. מעכבי CYP2D6, כגון quinidine ו- cimetidine, יכולים להגדיל את ריכוז הטימולול בפלסמה. שימוש מקביל עם אינסולין או סוכרת antidiabetic סוכני עלול לגרום hypoglycemia. Timolol משפר את הפעולה של relaxants שרירים, ולכן, יש צורך להסיר את התרופה 48 שעות לפני הניתוח המתוכנן תחת הרדמה כללית. נתונים אלה עשויים לחול גם על תרופות שהיו בשימוש לפני זמן קצר.
זהיר
בתקופה שלאחר הניתוח של פעולות אנטיגלאוקומאטיות ועם שימוש בתרופות המפחיתות את הפרשת הנוזל התוך עיני, ההתפתחות של ניתוק קורואידלי אפשרית. השימוש בטימולול בחולים עם Atopy או תגובות פתולוגיות חמורות לאלרגנים שונים בהיסטוריה יכול לעורר תגובות חמורות יותר בתגובה לניהול מקרי, דיאגנוסטי או טיפולי של אלרגנים. חולים אלו עשויים להגיב בצורה גרועה על מתן מינון קונבנציונלי של אפינפרין על מנת להקל על תגובות אנפילקטיות. חוסמי ביתא מסוגלים להסוות מספר תסמינים קליניים של בלוטת התריס (במיוחד טכיקרדיה). טיפול נדרש בעת שימוש חוסמי בטא בחולים עם אפשרות של thyrotoxicosis. בחולים עם היסטוריה של אי ספיקת לב, דיכאון שריר מתמשך במקרים מסוימים יכול להוביל להתפתחות של אי ספיקת לב. במקרה של סימנים ראשונים של אי ספיקת לב, יש לבטל את הטימולול. יש להקפיד על מינויו של טימולול בחולים עם בלוק אטרבינטריקוללי I, פרקינסמל אנגינה פקטוריס והפרעות במחזור הדם ההיקפי (תופעת רינו). ההיבט הפתוגנטי העיקרי של הטיפול בגלאוקומה סגירת זווית הוא הצורך לפתוח את זווית החדר הקדמי, אשר מושגת על ידי הצרת התלמיד בעזרת miotics. בקשר עם היעדר ההשפעה של טימולול על הקוטר של התלמיד בטיפול של גלאוקומה סגירת זווית, התרופה יכולה לשמש רק בשילוב עם miotics.בגלל ההשפעה האפשרית של חוסמי ביתא-אדרנספטסור על לחץ הדם ומספר פעימות הלב, יש להשתמש בסמים אלה בזהירות בחולים עם אי-ספיקת לב. אם לאחר תחילת הטיפול עם Timolol, סימנים או תסמינים של ירידה במחזור הדם, יש צורך לשקול מחדש את הצורך בטיפול בחוסמי ביתא מקומיים. השימוש בטימולול עלול להגביר את חולשת השרירים במיאסטניה גרוויס (למשל, דיפלופיה מוגברת, פטוזיס וחולשה כללית). בחלק מהחולים עם myasthenia gravis ומחלות מיסטניות אחרות, עליה בחולשת השרירים נצפתה בטימולול. עם שימוש בו זמנית עם תרופות אחרות, יש צורך לבחון את המרווח בין instillations של לפחות 15 דקות. במהלך היישום, יש צורך לפקח על הפונקציה קריעה, מצב הקרנית, וכן להעריך את גודל השדות החזותיים לפחות אחת ל -6 חודשים. התרופה כוללת benzalkonium כלור משמר, אשר יכול לגרום לגירוי העין, להיספג על ידי עדשות מגע רך, גורם לשינוי צבעם יש השפעה שלילית על רקמת העין. עדשות מגע יש להסיר לפני השימוש בסמים, ואם יש צורך, ללבוש אותם שוב לא לפני 15 דקות לאחר הטעם. עם שימוש ממושך של התרופה, את ההשפעה הרעילה של benzalkonium כלור משמר על אפיתל הקרנית (פיתוח של keratopathy לקדש ו / או קרטופתיה ulcerative רעיל) הוא אפשרי. מקרים של פיתוח של קרטיטיס חיידקיים בחולים שהשתמשו בטימולול במיכלים עבור מינון מרובה של תרופות עיניים נרשמו. מיכלים אלה היו מזוהמים בשוגג עם חולים עם מחלות הקרנית במקביל. כאשר מעבירים חולים לטיפול עם Timolol, תיקון שינויים שבירה שנגרמו על ידי מיוטיקה מיושם בעבר עשוי להיות נחוץ. התרופה, כמו חוסמי בטא אחרים, יכולה להסתיר את הסימפטומים האפשריים של היפוגליקמיה בדם של מטופלים עם סוכרת. במקרה של ניתוח הקרובה בהרדמה כללית, יש צורך לבטל את התרופה 48 שעות לפני הניתוח, כפי שהוא משפר את הפעולה של relaxants השרירים ואת הרדמה כללית.
מרשם
כן