Zofran solución inyectable 2 mg / ml ampolla 4 ml N5
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Ingredientes activos
Ondansetron
Composicion
Clorhidrato de Ondansetrón dihidrato 5 mg, que corresponde al contenido de 4 mg de Ondansetrón. Excipientes: ácido cítrico monohidrato, citrato de sodio, cloruro de sodio, agua d / y.
Efecto farmacologico
Fármaco antiemético, antagonista selectivo del receptor de serotonina 5HT3. Ondansetron es un potente antagonista altamente selectivo de los receptores 5HT3. El mecanismo para suprimir las náuseas y los vómitos no se conoce con precisión. Con la radioterapia y el uso de fármacos quimioterapéuticos, la serotonina (5HT) puede liberarse en el intestino delgado, causando un reflejo emético a través de la activación de los receptores 5HT3 y la estimulación de las terminaciones aferentes del nervio vago. Ondansetron bloquea el inicio de este reflejo. La activación de las terminaciones aferentes del nervio vago, a su vez, puede provocar la liberación de 5HT en el campo posterior del cuarto ventrículo (área postrema) y, por lo tanto, desencadenar el reflejo nauseoso a través del mecanismo central. Por lo tanto, la acción de ondansetrón en la supresión de náuseas y vómitos provocada por la quimioterapia y la radioterapia citotóxicas es probablemente debido al efecto antagonista sobre los receptores 5HT3 de las neuronas ubicadas tanto en la periferia como en el sistema nervioso central. El mecanismo de acción del fármaco en el tratamiento de las náuseas y los vómitos postoperatorios no está claro, probablemente es similar al del tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia y la radio. Ondansetron no afecta la concentración de prolactina en el plasma sanguíneo.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de ondansetrón no cambian con su administración repetida. Absorción El ondansetrón tiene los mismos efectos sistémicos cuando está en / m y / en la introducción. Distribución El ondansetrón tiene una capacidad moderada para unirse a las proteínas plasmáticas (70-76%). La distribución de ondansetrón es similar cuando la inyección IM e IV en adultos. Vd en equilibrio es de unos 140 litros. Metabolismo Ondansetron se metaboliza principalmente en el hígado con la participación de varias enzimas. La ausencia de la enzima CYP2D6 (polimorfismo de tipo esparteína / debrisoquina) no afecta la farmacocinética de ondansetrón. Retiro El ondansetrón se deriva del flujo sanguíneo sistémico, principalmente a través del metabolismo en el hígado. Menos del 5% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina.T1 / 2 de ondansetrón, tanto después de i / m como después de la administración iv, es de aproximadamente 3 horas Farmacocinética en situaciones clínicas especiales La farmacocinética de ondansetrón depende del género de los pacientes. Las mujeres tienen un aclaramiento sistémico más bajo y Vd (cifras ajustadas para el peso corporal) que los hombres. En un estudio clínico, los niños de 1 a 24 meses (51 pacientes) recibieron ondansetrón en una dosis de 0.1 mg / kg o 0.2 mg / kg antes de la cirugía. En pacientes de 1 a 4 meses, el aclaramiento fue aproximadamente un 30% menor que en pacientes de 5 a 24 meses, pero es comparable con este indicador en pacientes de 3 a 12 años (con corrección de indicadores según el peso). cuerpo). T1 / 2 en el grupo de pacientes de 1 a 4 m de edad promedió 6.7 h; en los grupos de edad de 5 a 24 meses y de 3 a 12 años, 2,9 horas En pacientes de 1 a 4 meses, no se requiere un ajuste de la dosis, ya que en esta categoría de pacientes se utiliza una administración intravenosa única de ondansetrón para tratar las náuseas y los vómitos postoperatorios. Las diferencias en los parámetros farmacocinéticos se deben en parte a un mayor Vd en pacientes de 1 a 4 meses. En un estudio de niños de 3 a 12 años (21 pacientes) que se sometieron a intervenciones quirúrgicas planificadas bajo anestesia general, los valores absolutos de eliminación y Vd de ondansetrón después de una dosis intravenosa única de 2 mg (de 3 a 7 años) o 4 mg ( de 8 a 12 años) se redujeron en comparación con los valores en adultos. Ambos parámetros aumentaron linealmente dependiendo del peso corporal, en pacientes de 12 años, estos valores se acercaron a los valores en adultos. Al corregir los valores de aclaramiento y Vd, dependiendo del peso corporal, estos parámetros estaban cerca en diferentes grupos de edad. El cálculo de la dosis basado en el peso corporal (0,1 mg / kg, hasta un máximo de 4 mg) compensa estos cambios y la exposición sistémica de ondansetrón en niños. Se realizó un análisis farmacocinético de base poblacional en 74 pacientes de 6 a 48 meses que recibieron ondansetrón IV a una dosis de 0.15 mg / kg cada 4 horas en la cantidad de 3 dosis para aliviar las náuseas y vómitos causados por la quimioterapia, y en 41 pacientes de edad avanzada. de 1 a 24 meses después de las intervenciones quirúrgicas, a las que se administró ondansetrón en una dosis única de 0,1 mg / kg o 0,2 mg / kg. Según los parámetros farmacocinéticos de este grupo para pacientes de 1 a 48 meses, la administración de ondansetron IV dosis de 0.15 mg / kg cada 4 horas en una cantidad de 3 dosis debe conducir a una exposición sistémica (AUC) comparable a la deque se observa cuando se usa el medicamento en las mismas dosis en niños de 5 a 24 meses con intervenciones quirúrgicas, así como en estudios previos en niños con enfermedades oncológicas (de 4 a 18 años) y durante la intervención quirúrgica (a partir de los 3 años). hasta 12 años). Los estudios realizados en pacientes de edad avanzada han mostrado un aumento débil, clínicamente insignificante, dependiente de la edad en T1 / 2 de ondansetrón. En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 15 a 60 ml / min) con administración de ondansetrón en / in, tanto el aclaramiento sistémico como el ondansetrón Vd se reducen, lo que produce un aumento pequeño y clínicamente insignificante en su T1 / 2 (a 5.4 horas) . La farmacocinética de ondansetrón durante su administración intravenosa se mantuvo casi sin cambios en pacientes con disfunción renal grave en hemodiálisis crónica (los estudios se realizaron en los intervalos entre las sesiones de hemodiálisis). En pacientes con insuficiencia hepática severa, el aclaramiento sistémico de ondansetrón se reduce considerablemente con un aumento de T1 / 2 a 15-32 h.
Indicaciones
- prevención y eliminación de las náuseas y vómitos causados por quimioterapia o radioterapia citotóxicas; - Prevención y eliminación de náuseas y vómitos postoperatorios.
Contraindicaciones
- embarazo; - lactancia (amamantamiento); - Hipersensibilidad a la droga. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con ritmo cardíaco y trastornos de la conducción, pacientes que reciben fármacos antiarrítmicos y bloqueadores beta, y pacientes con trastornos electrolíticos significativos (muy raramente, se han notificado cambios transitorios en el ECG, incluida la prolongación del intervalo QT, con inyección intravenosa de Zofran).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia (lactancia materna).
Posología y administración.
Náuseas y vómitos causados por quimioterapia y / o radioterapia. La elección del régimen de dosificación está determinada por la emetogenicidad de la terapia antitumoral. Adultos En caso de quimioterapia o radioterapia emetogénicas moderadas, el medicamento se administra en una dosis de 8 mg IV (lentamente) o IM inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia o radioterapia.Los pacientes que reciben quimioterapia altamente emetogénica, por ejemplo, cisplatino en dosis altas, Zofran se puede prescribir como una inyección intravenosa o intramuscular única en una dosis de 8 mg justo antes de la quimioterapia. Zofran en una dosis de 8 mg a 32 mg debe administrarse solo por infusión iv después de disolver el medicamento en 50-100 ml de una solución al 0.9% de cloruro de sodio o en otra solución de infusión compatible durante 15 minutos o más. Otra forma es administrar Zofran en una dosis de 8 mg lentamente en / in o intramuscular inmediatamente antes de la quimioterapia con la posterior cita de dos inyecciones del medicamento en / in o intramuscular en una dosis de 8 mg con un intervalo de 2-4 horas o utilizando una infusión constante del medicamento con a una velocidad de 1 mg / h durante 24 horas. En el caso de la terapia antitumoral de alta emisión, la eficacia de Zofran se puede mejorar mediante una inyección intravenosa individual adicional de dexametasona fosfato sódico a una dosis de 20 mg antes del inicio de la quimioterapia. Se recomiendan las formas de dosificación oral o rectal de Zofran para prevenir los vómitos tardíos o continuos después del primer día después de la quimioterapia. Niños y adolescentes de 6 meses a 17 años de edad. Los niños con un área de superficie de menos de 0,6 m2 se inyectan en 5 mg / m2 inmediatamente antes de la quimioterapia, seguido de tomar Zofran por vía oral a una dosis de 2 mg (en forma de jarabe) después de los 12 En los 5 días posteriores al tratamiento, se continúa con el tratamiento, tomando Zofran por vía oral a una dosis de 2 mg 2 veces / día. Los niños con un área de superficie corporal de 0,6-1,2 m2 Zofran se administra por vía intravenosa una vez en una dosis de 5 mg / m2 inmediatamente antes de la quimioterapia, seguido de tomar el medicamento por vía oral a una dosis de 4 mg después de 12 horas. Recepción de Zofran por vía oral a una dosis de 4 mg 2 veces / día Puede continuarse durante 5 días más después del tratamiento con quimioterapia. Para los niños con un área de superficie corporal de más de 1,2 m2, se administra una dosis inicial de 8 mg en / inmediatamente antes de la quimioterapia, seguida de tomar el medicamento por vía oral a una dosis de 8 mg después de 12 horas. La administración oral de Zofran por vía oral a una dosis de 8 mg puede continuar incluso Dentro de los 5 días posteriores al curso de quimioterapia. Como alternativa a los niños mayores de 6 meses, Zofran se administra por vía intravenosa una vez a una dosis de 0.15 mg / kg (no más de 8 mg) inmediatamente antes de la quimioterapia. Esta dosis se puede volver a administrar cada 4 horas, para un total de no más de tres dosis en total.La ingesta de Zofran por vía oral a una dosis de 4 mg 2 veces / día puede continuarse durante otros 5 días después del tratamiento con quimioterapia. Las dosis no deben exceder las recomendadas para adultos. Otras categorías de pacientes En pacientes ancianos, no es necesario ajustar la dosis de Zofran. Pacientes con insuficiencia renal no se requiere ajuste de dosis Zofran. En casos de insuficiencia hepática, el aclaramiento de ondansetrón se reduce significativamente, T1 / 2 aumenta en pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado y grave. La dosis diaria de Zofran no debe exceder los 8 mg. En pacientes con un metabolismo más lento de esparteína y debrisoquina T1 / 2, el ondansetrón no se modifica. En consecuencia, tras la administración repetida de Zofran, su concentración en plasma no diferirá de la de la población general. Por lo tanto, estos pacientes no requieren la corrección de la dosis diaria o la frecuencia de recepción de ondansetrón. Náuseas y vómitos en el período postoperatorio. Adultos Para prevenir las náuseas y vómitos en el período postoperatorio, se recomienda un IM único o una inyección intravenosa de Zofran a una dosis de 4 mg durante la inducción de la anestesia. Para el tratamiento de las náuseas y los vómitos en el período postoperatorio, Zofran se administra una vez a una dosis de 4 mg IM o lentamente IV. Niños y adolescentes de 1 mes a 17 años de edad Para prevenir las náuseas y los vómitos en el postoperatorio en niños sometidos a cirugía bajo anestesia general, Zofran puede administrarse a una dosis de 0,1 mg / kg (hasta 4 mg) como una IV lenta. Inyección antes, durante o después de la inducción de la anestesia o después de la cirugía. Para el alivio de las náuseas y vómitos que se desarrollaron en el período postoperatorio, se recomienda una inyección intravenosa lenta de Zofran a una dosis de 0.1 mg / kg (máximo de 4 mg). Otras categorías de pacientes Existe una experiencia limitada con Zofran para la prevención y el alivio de las náuseas y los vómitos postoperatorios en pacientes ancianos, aunque Zofran es bien tolerado por los pacientes mayores de 65 años que reciben quimioterapia. Pacientes con insuficiencia renal no se requiere ajuste de dosis Zofran. En casos de insuficiencia hepática, el aclaramiento de ondansetrón se reduce significativamente, T1 / 2 aumenta en pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado y grave. La dosis diaria de Zofran no debe exceder los 8 mg.Pacientes con un metabolismo lento de esparteína / debrisoquina En pacientes con un metabolismo lento de esparteína y debrisoquina T1 / 2, el ondansetrón no se modifica. En consecuencia, tras la administración repetida de Zofran, su concentración en plasma no diferirá de la de la población general. Por lo tanto, estos pacientes no requieren la corrección de la dosis diaria o la frecuencia de recepción de ondansetrón. Reglas para la preparación de soluciones y el uso del medicamento. Para la dilución de la solución inyectable, se pueden aplicar las siguientes soluciones: solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de dextrosa al 5%, solución de Ringer, solución de manitol al 10%, solución de cloruro de potasio al 0.9% y solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de cloruro de sodio al 0.9% Cloruro y solución de dextrosa al 5%. La solución para perfusión debe prepararse inmediatamente antes del uso. Si es necesario, la solución de perfusión terminada se puede almacenar hasta su uso durante un máximo de 24 horas a una temperatura de 2 ° a 8 ° C. No se requiere protección de la luz durante la infusión; La solución de inyección diluida mantiene su estabilidad durante al menos 24 horas con luz natural o luz normal.
Efectos secundarios
Determinación de la frecuencia de las reacciones adversas: muy a menudo (1/10), a menudo (1/100 y <1/10), a veces (1/1000 y <1/100), raramente (1/10 000 y <1/1000), muy raramente (<1/10 000), incluyendo mensajes individuales. Reacciones alérgicas: raramente - reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato, en algunos casos severas, incluyendo anafilaxis. Desde el sistema nervioso: muy a menudo - un dolor de cabeza; a veces - convulsiones, trastornos del movimiento (incluidos síntomas extrapiramidales, como distonía, curvatura ocular / calambres oculares / discinesia) en ausencia de consecuencias clínicas persistentes; Raramente - mareos durante la activación / apertura rápida. Por parte del órgano de la visión: raramente - trastornos visuales transitorios (visión borrosa), principalmente durante la administración i.v. muy raramente, ceguera transitoria, principalmente durante la administración intravenosa. La mayoría de los casos de ceguera se resolvieron de forma segura en 20 minutos. La mayoría de los pacientes recibieron medicamentos de quimioterapia que contienen cisplatino. En algunos casos, la ceguera transitoria fue de génesis cortical. Desde el sistema cardiovascular: a veces - arritmia, dolor de pecho, como acompañado, y no acompañado por una disminución en el segmento ST, bradicardia, disminución de la presión arterial; a menudo - sensación de calor o enrojecimiento; muy raramente, cambios transitorios del ECG, incluida la prolongación del intervalo QT, principalmente cuando se administra por vía intravenosa.Por parte del sistema digestivo: a menudo - estreñimiento; a veces, un aumento asintomático en las pruebas de función hepática (observada principalmente en pacientes que reciben quimioterapia con cisplatino). Reacciones locales: a menudo - reacciones locales en el lugar de la inyección intravenosa. Otro: a veces - hipo.
Sobredosis
Actualmente, hay pocos datos sobre la sobredosis de ondansetron. Síntomas: en la mayoría de los casos observados, los síntomas de sobredosis coincidieron con las reacciones adversas que se producen al tomar el medicamento Zofran en las dosis recomendadas. Tratamiento: no hay un antídoto específico para Zofran, por lo tanto, si se sospecha una sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo.
Interacción con otras drogas.
No hay evidencia de que el ondansetrón induzca o inhiba el metabolismo de otros medicamentos, a menudo prescritos en combinación con él. Según estudios especiales, el ondansetrón no interactúa con etanol, temazepam, furosemida, tramadol y propofol. El ondansetrón se metaboliza por varias isoenzimas del sistema del citocromo P450 (CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2). Debido a la variedad de isoenzimas que pueden metabolizar el ondansetrón, la inhibición de las isoenzimas o la disminución de la actividad de una de las isoenzimas (por ejemplo, la deficiencia genética del CYP2D6) generalmente se compensa con otras isoenzimas, como consecuencia de las cuales los cambios en el aclaramiento general del ondansetrón están ausentes o son insignificantes. En pacientes que recibieron inductores potentes de CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina y rifampicina), la concentración de ondancentron en la sangre fue baja. Hay evidencia de estudios pequeños que sugieren que el ondansetrón puede reducir el efecto analgésico del tramadol. Interacción farmacéutica Zofran a una concentración de 16 µg / ml y 160 µg / ml (que corresponde a 8 mg / 500 ml y 8 mg / 50 ml, respectivamente) es farmacéuticamente compatible y se puede administrar a través de un inyector en forma de Y en un goteo junto con los siguientes medicamentos: - cisplatino (a una concentración de hasta 0,48 mg / ml) durante 1-8 horas; - 5-fluorouracilo (a una concentración de hasta 0,8 mg / ml a una velocidad de 20 ml / h; concentraciones más altas de 5-fluorouracilo pueden causar la precipitación de Zofran); - carboplatino (a una concentración de 0,18-9,9 mg / ml) durante 10-60 minutos; - etopósido (a una concentración de 0.144-025 mg / ml durante 30-60 minutos); - ceftazidima (en una dosis de 0,25-2 g,en forma de inyección de bolo iv durante 5 min); - ciclofosfamida (a una dosis de 0,1-1 g, en forma de inyección intravenosa en bolo durante 5 minutos); - doxorubicina (en una dosis de 10-100 mg, en forma de inyección en bolo intravenosa durante 5 minutos); - dexametasona (posiblemente en / en la introducción de 20 mg de dexametasona lentamente durante 2 a 5 minutos). Los medicamentos pueden administrarse a través de un solo gotero, mientras que la concentración de fosfato sódico de dexametasona en la solución puede ser de 32 μg a 2.5 mg / ml, Zofran - de 8 μg a 1 mg / ml.
Instrucciones especiales
Existen informes de la aparición de reacciones de hipersensibilidad al ondansetrón en pacientes con antecedentes de aumento de la sensibilidad a otros antagonistas selectivos de los receptores 5HT3. Dado que se sabe que ondansetron aumenta el tiempo que tarda el contenido en pasar por el intestino grueso, en caso de usar el medicamento en pacientes con síntomas de obstrucción intestinal subaguda, es necesario un control regular. Zofran no debe administrarse en la misma jeringa o en la misma solución para perfusión con otros medicamentos. Uso en pediatría Actualmente, hay datos limitados sobre el uso de ondansetrón en niños menores de 1 mes. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Zofran no tiene un efecto sedante y no afecta la capacidad de los pacientes para conducir vehículos o participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.