זופרן זריקה פתרון 2mg / ml אמפולה 4ml N5
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Ondansetron
הרכב
Ondansetron הידרוכלוריד דיהידראט 5 מ"ג, אשר מתאים לתוכן של Ondansetron 4 מ"ג. מרכיבים: חומצת לימון מונוהידראט, נתרן ציטראט, נתרן כלורי, מים ד / ו.
השפעה פרמקולוגית
אנטי סמים, סלקטיבי סרוטונין 5HT3 אנטגוניסט קולטן. Ondansetron הוא חזק, סלקטיבית מאוד אנטגוניסט של 5HT3 קולטנים. מנגנון דיכוי בחילות והקאות אינו ידוע במדויק. עם טיפול בהקרנות ושימוש בתרופות כימותרפיות, ניתן לשחרר את הסרוטונין (5HT) במעי הדק, מה שגורם לרפלקס חיקוי באמצעות הפעלה של קולטנים 5HT3 וגירוי של קצותיו של העצב הווגוס. Ondansetron חוסם את החניכה של רפלקס זה. הפעלה של הקצות הבולטות של העצב הוואג, בתורו, יכולה לגרום לשחרור של 5HT בשדה האחורי של החדר הרביעי (postrema), ולכן, להפעיל את רפלקס gag דרך המנגנון המרכזי. לפיכך, הפעולה של ondansetron על דיכוי בחילות והקאות מופעלות על ידי כימותרפיה ציטוטוקסית רדיותרפיה סביר בשל ההשפעה antagonistic על קולטני 5HT3 של נוירונים הממוקמים הן בפריפריה והן במערכת העצבים המרכזית. מנגנון הפעולה של התרופה בניהול בחילות והקאות לאחר הניתוח אינו ברור, קרוב לוודאי שהדבר דומה לזה שבניהול בחילות והקאות הנגרמות על ידי רדיו. Ondansetron אינו משפיע על הריכוז של prolactin פלסמה בדם.
פרמקוקינטיקה
הפרמקוקינטיקה הפרמטרים של ondansetron לא משתנים עם ניהול חוזר שלה. הקליטה Ondansetron יש את אותן תופעות מערכתיות כאשר ב / מ ו / במבוא. הפצה Ondansetron יש יכולת מתונה לאגד פלזמה חלבונים (70-76%). ההתפלגות של ondansetron דומה כאשר הזרקת IM ו- IV במבוגרים. VD בשיווי משקל הוא כ 140 ליטר. מטבוליזם Ondansetron הוא metabolized בעיקר בכבד בהשתתפות כמה אנזימים. היעדר CYP2D6 אנזים (sparteine / debrisoquine סוג פולימורפיזם) אינו משפיע על פרמקוקינטיקה של ondansetron. נסיגה Ondansetron נגזר זרימת הדם מערכתית, בעיקר באמצעות חילוף החומרים בכבד. פחות מ 5% של מנה ניתנת מופרש ללא שינוי בשתן.T1 / 2 of ondansetron, הן לאחר i / m והן לאחר IV, הינו כ- 3 שעות פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים הפרמקוקינטיקה של אונדנסטרון תלויה במין המטופלים. לנשים יש סיווג מערכתי נמוך יותר (נתונים מותאמים למשקל הגוף) מאשר לגברים. במחקר קליני, ילדים בגילאי 1-24 חודשים (51 מטופלים) קיבלו אונדנסטרון במינון של 0.1 מ"ג לק"ג או 0.2 מ"ג לק"ג לפני הניתוח. בחולים בגילאי 1 עד 4 חודשים, הסילוק היה נמוך בכ -30% פחות מאשר בחולים בגילאי 5 עד 24 חודשים, אך ניתן להשוותו עם אינדיקטור זה בחולים בגילאי 3-12 שנים (עם תיקון אינדיקטורים בהתאם למשקל גוף). T1 / 2 בקבוצת החולים בגיל 1-4 מ 'בממוצע 6.7 שעות; בקבוצות הגיל 5-24 חודשים ובשלוש עד 12 שנים 2.9 שעות בחולים בגילאי 1-4 חודשים אין צורך בהתאמת המינון מאחר ומנהל IV של אונדנסטרון משמש לטיפול בחילה והקאות לאחר הניתוח בקטגוריה זו של חולים. ההבדלים בפרמטרים פרמקוקינטיים הם בחלקם תוצאה של VD גבוה יותר בחולים בגילאי 1-4 חודשים. במחקר של ילדים בגילאי 3-12 שנים (21 חולים) שעברו התערבויות כירורגיות תחת הרדמה כללית, הערכים המוחלטים של סיקול ו- VD של אונדנסטרון לאחר מינון תוך-ורידי יחיד של 2 מ"ג (מ -3 עד 7 שנים) או 4 מ"ג מ 8 עד 12 שנים) הופחתו בהשוואה לערכים אצל מבוגרים. שני הפרמטרים עלו באופן ליניארי בהתאם למשקל הגוף, בחולים בגילאי 12 שנים, ערכים אלו התקרבו לערכים במבוגרים. בעת תיקון ערכי הסליקה ו- VD, בהתאם למשקל הגוף, הפרמטרים הללו היו קרובים לקבוצות גיל שונות. חישוב מינון המבוסס על משקל גוף (0.1 מ"ג לק"ג, עד למקסימום של 4 מ"ג) מפצה על שינויים אלה ועל החשיפה המערכתית של אונדסטרון אצל ילדים. במחקר השתתפו 74 מטופלים בגילאי 6 עד 48 חודשים שקיבלו IV ondansetron במינון של 0.15 מ"ג לק"ג כל 4 שעות בסכום של 3 מנות כדי להקל על בחילות והקאות שנגרמו על ידי כימותרפיה, וב -41 חולים בגילאי בין 1 ל -24 חודשים לאחר התערבות כירורגית, אשר ניתנו על אוננדטרון במינון יחיד של 0.1 מ"ג לק"ג או 0.2 מ"ג לק"ג. בהתבסס על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של קבוצה זו עבור מטופלים בגילאי 1-48 חודשים, מינון של מינון ondansetron IV של 0.15 מ"ג / ק"ג כל 4 שעות בסכום של 3 מינונים אמור להוביל לחשיפה מערכתית (AUC)אשר נצפתה בעת שימוש בתרופה באותם מינונים של ילדים בגילאי 5 עד 24 חודשים עם התערבויות כירורגיות, וכן במחקרים קודמים בילדים עם מחלות אונקולוגיות (בגילאי 4 עד 18) ובמהלך התערבות כירורגית (מגיל 3 עד 12 שנים). מחקרים שנערכו בחולים מבוגרים הראו עלייה חלשה, חסרת חשיבות מבחינה קלינית, תלויית גיל ב- T1 / 2 של ondansetron. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (קריאטינין 15-60 מ"ל / דקה) עם ב / onDansetron הממשל, הן סיסטמית סיסטמי ו ondansetron VD מופחתים, וכתוצאה מכך עלייה קטנה משמעותית קלינית שלה T1 / 2 (ל 5.4 שעות) . הפרמקוקינטיקה של אונדנסטרון במהלך הטיפול הוורידתי שלה נותרה כמעט ללא שינוי בחולים עם הפרעה בתפקוד כלייתי חמור בהמודיאליזה כרונית (המחקרים נערכו בהפסקות בין מפגשי המודיאליזה). בחולים עם תפקוד כבד לקוי קשות, סיווג מערכתית של ondansetron מופחת בצורה חדה עם עלייה של T1 / 2 ל 15-32 ח.
אינדיקציות
- מניעה וחיסול של בחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה ציטוטוקסית או רדיותרפיה; - מניעה וחיסול של בחילות והקאות לאחר הניתוח.
התוויות נגד
- הריון; - הנקה (הנקה); - רגישות יתר לתרופה. על התרופה להשתמש בזהירות בחולים עם קצב לב והפרעות הולכה, חולים שקיבלו תרופות אנטי-הריתמיות וחוסמי בטא וחולים עם הפרעות אלקטרוליטיות משמעותיות (לעיתים נדיר, שינויים אק"ג חולפים, כולל הארכת מרווח QT, דווחו עם הזרקה של זופרן).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה (breastfeeding).
מינון ומינהל
בחילה והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה ו / או רדיותרפיה, הבחירה של משטר המינון נקבעת על ידי האמוצה של טיפול אנטי-סרטני. מבוגרים במקרה של כימותרפיה אמטוגנית מתונה או רדיותרפיה, התרופה ניתנת במינון של 8 מ"ג IV (לאט) או מיידית לפני תחילת הטיפול הכימי או הקרנות.חולים שקיבלו כימותרפיה אמטוגנית מאוד, למשל, ציספלטין במינונים גבוהים, ניתן להמליץ על זופראן כזריקה תוך וריידית או תוך שרירית במינון של 8 מ"ג ממש לפני הטיפול הכימותרפי. Zofran במינון של 8 מ"ג עד 32 מ"ג צריך להינתן רק על ידי עירוי iv לאחר המסת התרופה ב 50-100 מ"ל של פתרון 0.9% של נתרן כלורי או אחר פתרון עירוי תואם במשך 15 דקות או יותר. דרך נוספת היא מתן זופרן במינון של 8 מיליגרם באיטיות או בתוך השריר מיד לפני כימותרפיה עם מינויו לאחר מכן של שתי זריקות של התרופה ב / או פנימה או במינון של 8 מ"ג עם מרווח של 2-4 שעות או באמצעות עירוי קבוע של התרופה בקצב של 1 מ"ג לשעה למשך 24 שעות.במקרה של פליטת פליטות גבוהה, ניתן לשפר את האפקטיביות של זופרן באמצעות הזרקה נוספת של דוקסמת'סון פוספט בנפח של 20 מ"ג לפני תחילת הכימותרפיה. מינון זופראן בעל פה או פי הטבעת מומלץ על מנת למנוע עיכוב או המשך הקאות לאחר היום הראשון לאחר הטיפול הכימותרפי. ילדים ומתבגרים בני 6 חודשים עד גיל 17. ילדים עם שטח שטח של פחות מ -0.6 m2 מינון ראשוני של 5 מ"ג / m2 מוזרקים / מיד לפני הכימותרפיה, ולאחר מכן לוקחים זופרן דרך הפה במינון של 2 מ"ג (בצורת סירופ) לאחר 12 במהלך 5 ימים לאחר הטיפול, הטיפול נמשך, לוקח זופרן בעל פה במינון של 2 מ"ג 2 פעמים ביום. ילדים עם שטח גוף של 0.6-1.2 מ 'זופראן ניתנים לווריד פעם אחת במינון של 5 מ"ג למ"ר מיד לפני הכימותרפיה, ואחריהם נטילת התרופה דרך הפה במינון של 4 מ"ג לאחר 12 שעות קבלת פנים של זופרן במינון של 4 מ"ג 2 פעמים ביום ניתן להמשיך במשך 5 ימים נוספים לאחר הטיפול הכימותרפי. עבור ילדים עם שטח גוף של יותר מ -1.2 m2, מינון ראשוני של 8 מ"ג ניתן מיד לפני כימותרפיה, ולאחר מכן לוקח את התרופה דרך הפה במינון של 8 מ"ג לאחר 12 שעות.המנהל הפה של זופרן בעל פה במינון של 8 מ"ג 2 פעמים ביום ניתן להמשיך אפילו בתוך 5 ימים לאחר הטיפול הכימותרפי. כחלופה לילדים בגיל 6 חודשים ומעלה, זופרן מנוהל פעם אחת תוך ורידי במינון של 0.15 מ"ג לק"ג (לא יותר מ -8 מ"ג) מיד לפני הטיפול הכימותרפי. מינון זה יכול להיות מנוהל מחדש כל 4 שעות, עבור סכום כולל של לא יותר משלוש מנות בסך הכל.צריכה של Zofran בעל פה במינון של 4 מ"ג 2 פעמים ביום ניתן להמשיך עוד 5 ימים לאחר הטיפול הכימותרפי. מינון לא יעלה על המומלץ למבוגרים. קטגוריות אחרות של חולים בחולים קשישים, אין צורך בהתאמת המינון של זופרן. חולים עם ליקוי בתפקוד הכליות תפקוד הכליות Zofran לא נדרש. במקרים של תפקוד כבד לקוי, הפחתת האנדנסטרון מופחתת באופן משמעותי, T1 / 2 עולה בחולים עם תפקוד כבד לקוי של דרגה בינונית וחמורה. המינון היומי של זופרן לא יעלה על 8 מ"ג. בחולים עם מטבוליזם איטי יותר של spartein ו dbrisoquine T1 / 2 ondansetron לא השתנה. כתוצאה מכך, בהנהלתה החוזרת ונשנית של זופרן, הריכוז שלה בפלסמה לא יהיה שונה מזה של כלל האוכלוסייה. לכן, חולים אלה אינם דורשים תיקון של המינון היומי או תדירות של ניהול ondansetron. בחילות והקאות בתקופה שלאחר הניתוח: מבוגרים על מנת למנוע בחילה והקאות בתקופה שלאחר הניתוח, מומלץ להזרקה מיידית של הזרקת זופרן איטית במינון של 4 מ"ג במהלך ההשראה. לטיפול בחילה והקאות בתקופה שלאחר הניתוח, זופרן מנוהל פעם במינון של 4 מ"ג IM או באיטיות IV. ילדים ומתבגרים בני חודש עד 17 שנים כדי למנוע בחילה והקאות בתקופה שלאחר הניתוח בילדים שעברו ניתוח בהרדמה כללית, ניתן לתת זופרן במינון של 0.1 מ"ג לק"ג (עד 4 מ"ג) הזרקות לפני, במהלך או אחרי ההשראה של הרדמה או לאחר הניתוח. להקלת בחילה והקאות שהתפתחו בתקופה שלאחר הניתוח מומלץ הזרקה איטית של זופרן במינון של 0.1 מ"ג לק"ג (עד 4 מ"ג לכל היותר). קטגוריות נוספות של מטופלים יש ניסיון מוגבל עם Zofran למניעת והקלה של בחילה לאחר הקאות והקאות אצל חולים קשישים, למרות שזופראן נסבלת היטב על-ידי מטופלים מעל גיל 65 המקבלים כימותרפיה. חולים עם ליקוי בתפקוד הכליות תפקוד הכליות Zofran לא נדרש. במקרים של תפקוד כבד לקוי, הפחתת האנדנסטרון מופחתת באופן משמעותי, T1 / 2 עולה בחולים עם תפקוד כבד לקוי של דרגה בינונית וחמורה. המינון היומי של זופרן לא יעלה על 8 מ"ג.חולים עם מטבוליזם איטי של spartein / debrisoquine בחולים עם חילוף חומרים איטי של sparteine ו debrisoquine T1 / 2, ondansetron לא השתנה. כתוצאה מכך, בהנהלתה החוזרת ונשנית של זופרן, הריכוז שלה בפלסמה לא יהיה שונה מזה של כלל האוכלוסייה. לכן, חולים אלה אינם דורשים תיקון של המינון היומי או תדירות של ניהול ondansetron. כללים להכנת פתרונות ושימוש בתרופה לצורך דילול תמיסת ההזרקה, ניתן ליישם את הפתרונות הבאים: 0.9% תמיסת כלוריום נתרן, תמיסה של 5% דקסטרוז, תמיסת רינגר, תמיסת מניטול 10%, תמיסת אשלגן של 0.3% ו -0.9% נתרן כלוריד, תמיסת אשלגן של 0.3% כלוריד ו 5% פתרון דקסטרוז. פתרון אינפוזיה צריך להיות מוכן מיד לפני השימוש. במידת הצורך, את הפתרון אינפוזיה סיים ניתן לאחסן עד לשימוש למשך מקסימום של 24 שעות בטמפרטורה של 2 מעלות עד 8 מעלות צלזיוס. אין צורך בהגנה מפני האור בזמן העירוי; פתרון הזרקת הדילול שומר על יציבותו במשך לפחות 24 שעות באור טבעי או באור נורמלי.
תופעות לוואי
קביעת תדירות של תופעות לוואי: לעיתים קרובות (1/10), לעתים קרובות (1/100 ו <1/10), לפעמים (1/1000 ו <1/100), לעתים רחוקות (1/10 000 ו <1/1000) לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000), כולל הודעות בודדות. תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - תגובות מיידיות סוג מיידי, במקרים מסוימים חמור, כולל אנפילקסיס. ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאב ראש; לפעמים - עוויתות, הפרעות בתנועה (כולל תסמינים של אקסטריפירמידה, כגון דיסטוניה, עיקום עוף / התכווצויות בעין / ו dyskinesia) בהעדר תוצאות קליניות מתמשכות; לעתים נדירות - סחרחורת במהלך מהיר / בהקדמה. בחלקו של איבר הראייה: לעיתים רחוקות - הפרעות ראייה חולפות (ראייה מטושטשת), בעיקר במהלך הניהול; לעתים רחוקות מאוד, עיוורון חולף, בעיקר במהלך טיפול תוך ורידי. רוב המקרים של עיוורון נפתרו בבטחה בתוך 20 דקות. רוב החולים קיבלו תרופות כימותרפיות המכילות ציספלטין. במקרים מסוימים, עיוורון חולף היה של בראשית קליפת המוח. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לפעמים - הפרעות קצב, כאבים בחזה, מלווה, ולא מלווה ירידה במקטע ST, ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם; לעתים קרובות - תחושה חמה או סומק; לעיתים רחוקות מאוד, שינויים אק"ג חולפים, כולל הארכת מרווח QT, בעיקר כאשר ניתנים לווריד.מצד מערכת העיכול: לעתים קרובות - עצירות; לפעמים עלייה אסימפטומטית במבחני תפקודי הכבד (בעיקר בחולים שקיבלו כימותרפיה עם ציספלטין). תגובות מקומיות: לעתים קרובות - תגובות מקומיות באתר הזרקת תוך ורידי. אחר: לפעמים - שיהוקים.
מנת יתר
נכון לעכשיו, יש מעט נתונים על מנת יתר של ondansetron. סימפטומים: ברוב המקרים שנצפו, הסימפטומים של מנת יתר התרחשו עם תגובות שליליות המתרחשות כאשר לוקחים את התרופה Zopran במינונים המומלצים. טיפול: אין תרופה ספציפית עבור Zofran, ולכן, אם הוא חשוד overdose, מומלץ טיפול סימפטומטי ותומך.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אין הוכחה כי ondansetron גורם או מעכב את חילוף החומרים של תרופות אחרות, לעתים קרובות prescribed בשילוב עם זה. על פי מחקרים מיוחדים נמצא כי ondansetron אינו אינטראקציה עם אתנול, temazepam, furosemide, tramadol ו propofol. Ondansetron הוא metabolized על ידי כמה isoenzymes של ציטוכרום P450 המערכת (CYP3A4, CYP2D6 ו CYP1A2). בשל מגוון האיזואנזימים שיכולים לחילוף אונדנסטרון, עיכוב של איזונזימים או ירידה בפעילות של אחד האיזואנזים (לדוגמה, מחסור גנטי של CYP2D6) מתוגמל בדרך כלל על ידי איזונזימים אחרים, וכתוצאה מכך שינויים בסליקה הכללית של אונדנסטרון נעדרים או חסרי משמעות ואינם דורשים התאמה של המינון. בחולים שקיבלו אינדוקטורים רבי עוצמה של CYP3A4 (phenytoin, carbamazepine ו- rifampicin), ריכוז ה- ondancentron בדם היה נמוך. ישנן עדויות ממחקרים קטנים המרמזים כי ondansetron עשוי להפחית את השפעת הכאב של טרמדול. אינטראקציה תרופתית זופרן בריכוז של 16 מיקרוגרם / מ"ל ו 160 מיקרוגרם / מ"ל (התואם 8 מ"ג / 500 מ"ל ו -8 מ"ג / 50 מ"ל, בהתאמה) תואם באופן פרמצבטי וניתן לתת אותו באמצעות מזרק בצורת Y ב / בטפטוף יחד עם התרופות הבאות: - Cisplatin (בריכוז של עד 0.48 מ"ג / מ"ל) במשך 1-8 שעות; - 5 fluorouracil (בריכוז של עד 0.8 מ"ג / מ"ל בשיעור של 20 מ"ל / ש - ריכוז גבוה יותר של 5-fluorouracil עלול לגרום משקעים של Zofran); - carboplatin (בריכוז של 0.18-9.9 מ"ג / מ"ל) במשך 10-60 דקות; - etoposide (בריכוז של 0.144-025 מ"ג / מ"ל במשך 30-60 דקות); - ceftazidime (במינון של 0.25-2 גרם,בצורה של הזרקת בולוס IV במשך 5 דקות); - cyclophosphamide (במינון של 0.1-1 גרם, בצורה של הזרקת בולוס IV במשך 5 דקות); - doxorubicin (במינון של 10-100 מ"ג, בצורה של הזרקת בולוס תוך ורידי במשך 5 דקות); - dexamethasone (אולי / ב המבוא של 20 מ"ג של dexamethasone באיטיות מעל 2-5 דקות). תרופות ניתן לנהל באמצעות טפטפת אחת, בעוד הריכוז של פוספט נתרן dexamethasone בפתרון יכול להיות מ 32 מיקרוגרם ל 2.5 מ"ג / מ"ל, Zofran - מ 8 מיקרוגרם ל 1 מ"ג / מ"ל.
הוראות מיוחדות
ישנם דיווחים על התרחשות של תגובות רגישות יתר ל- ondansetron בחולים עם היסטוריה של רגישות מוגברת לאנטיגוניסטים סלקטיביים אחרים של קולטנים 5HT3. מאז ידוע כי ondansetron מגדילה את הזמן הדרוש כדי להעביר את התוכן דרך המעי הגס, במקרה של שימוש בתרופה בחולים עם סימפטומים של חסימה תת מעגלית, מעקב שוטף הוא הכרחי. אין לתת זופרן באותו מזרק או באותו פתרון אינפוזיה עם תרופות אחרות. שימוש בילדים כיום, יש נתונים מוגבלים על השימוש ondetetron אצל ילדים מתחת לגיל 1 חודש. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה אין לזופרן השפעה משפיעה ואינו משפיע על יכולתם של החולים לנהוג ברכב או לעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.