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エスクディーコア錠剤5mg N30

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有効成分

レバムロジピン

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丸薬

構成

活性成分S( - )アムロジピン(ベシル酸塩の形態)5mg副成分:微結晶セルロース46.367mgラクトース40.767mgコロイド状二酸化ケイ素1.4mgステアリン酸マグネシウム4.2mgクロスカルメロースナトリウム - 4.2mg、酸化鉄イエロー - 0.8mg。

薬理効果

遅いカルシウムチャネル遮断薬、ジヒドロピリジン誘導体。 S( - )異性体はR(+)アムロジピンよりも顕著な薬理作用を有する。それは、抗狭心症および降圧作用を有する。ジヒドロピリジン受容体S( - )に結合することにより、アムロジピンはR(+)異性体よりも強力であり、カルシウムチャネルをブロックし、カルシウムイオンの細胞への膜移行を減少させる(心筋細胞よりも血管平滑筋細胞においてより大きい)。効果。血圧降下効果は、血管平滑筋に対する直接的な血管拡張効果によるものである。高血圧では、単回投与は24時間(患者が横たわって立っている位置で)、血圧を臨床的に有意に低下させる。効果の発現は2〜4時間であり、効果の持続時間は24時間である。

薬物動態

吸収と分配摂取後(単回用量2.5mg)、S( - )アムロジピンは胃腸管から吸収される。平均絶対生物学的利用能は65%である。 2.73±0.88時間後に血清中のCmax(8.30±1.071ng / ml)が認められ、7日間の治療後にCssに達した。食べることはS( - )アムロジピンの吸収に影響しない。血漿タンパク質結合 - 93%。平均Vdは21l / kg体重であり、これは薬物の大部分が組織内にあり、血液中で比較的少ないことを示している。薬物はBBBを貫通する。代謝S( - )アムロジピンは、肝臓において遅いが広範な代謝(90%)を受け、不活性代謝産物が形成される。最初に肝臓を通過するために露出。アウトプット1回の投与後、T1 / 2は14.62から68.88時間まで変化し、再就任時にはT1 / 2は約45時間である。摂取量の約60%は主に代謝産物として腎臓から排泄される。 10% - 未変化の形態で、20-25%は腸管を介して、また母乳を介して投与される。特別な臨床状況における薬物動態高齢患者(65歳以上)では、S( - )アムロジピンの排泄が遅いため、S( - )アムロジピンの全クリアランスは0.116 ml / s / kg(7 ml / min / kg、0.42 l / h / kg) (T1 / 2 - 約65時間)が若年患者と比較して有意であるが、この差は臨床的に有意ではない。最大60時間)。腎不全は、S( - )の薬物動態に有意な影響を及ぼさないアムロジピン。血液透析S( - )アムロジピンが除去されない場合。

適応症

動脈性高血圧I(軽度)重症度(他の降圧薬または単独療法との組み合わせ)。

禁忌

- プリンツメタル狭心症; - 重度の動脈低血圧; - 虚脱; - 心原性ショック; - 妊娠; - 授乳(母乳育児); a)アムロジピンおよび他のジヒドロピリジン誘導体。

安全上の注意

体重とナトリウム摂取量をコントロールするEscordi Corの治療期間中、適切な食事の予約が必要です。歯科衛生士を頻繁に訪問すること(痛み、出血、歯茎の過成長の予防)を維持する必要があります。

妊娠中および授乳中に使用する

この薬物は、妊娠中および授乳中に禁忌である。
投与量および投与
この薬剤は1日1回経口投与されます。推奨されるEscordi Corの開始用量は2.5 mgです。治療効果が不十分な場合、用量を5mgまで増やすことができる。

副作用

心臓血管系の側から:心拍の感覚、息切れ、血圧の過度の低下、失神、血管炎、浮腫(足首と足の腫れ)、顔面への血液の流出、まれに - リズム障害(徐脈、心室頻拍、心房細動)、胸痛、起立性低血圧;非常にまれに - 心不全、片頭痛の発症または悪化中枢神経系および末梢神経系の場合:めまい、頭痛、疲労、眠気、気分の変化、まれに - 痙攣、意識消失、知覚過敏、震え、震え、振戦、めまい、無力症、不調、不眠、うつ、異常な夢;非常にまれに - 運動失調、無関心、興奮、記憶喪失。消化器系:悪心、嘔吐、上腹部の痛み。肝臓酵素の増加、黄疸(胆汁うっ滞による)、膵炎、口渇、鼓腸、歯肉過形成、便秘、下痢。非常にまれに - 胃炎、食欲の増強、味の悪化などがあります。尿生殖器系から:まれに - 頻尿、痛みを伴う尿意、夜間頻尿、非常にまれに - 排尿障害、多尿症皮膚病学的反応:非常にまれに - 乾皮症、脱毛症、皮膚炎、紫斑病、皮膚の変色アレルギー反応:掻痒症、発疹(紅斑性狼瘡、蕁麻疹、蕁麻疹を含む)、血管新生浮腫筋骨格系の部分ではまれに - 関節痛、関節症、筋肉痛(長期間使用);非常にまれに - 重症筋無力感から:視覚障害、結膜炎、複視、目の痛み、耳鳴り;非常にまれに - パロスミア、調節不全、眼瞼炎。呼吸器系の部分で:まれに呼吸困難、鼻出血;非常にまれに - 咳、鼻炎その他:ほとんどの場合、女性化乳房、多尿症、体重の増加/減少、血小板減少、白血球減少、高血糖、発汗、渇き、非常にまれに - 冷たい粘着性の汗。

過剰摂取

症状:血圧の過度の低下、頻脈、過剰な末梢血管拡張治療:胃洗浄、活性炭の任命、心臓血管系の機能維持、心臓および肺の機能のモニタリング、下肢の位置の上昇、BCCおよび利尿の制御。血管緊張を回復させる - 血管収縮剤の使用(禁忌のない場合)。グルコン酸カルシウムの導入におけるカルシウムチャネル遮断の効果を排除する。血液透析は有効ではない。

他の薬との相互作用

ミクロソーム酸化の阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度を増加させ、副作用のリスクを増加させ、ミクロソームの肝臓酵素の誘導物質を減少させる。降圧効果は、αアドレナリン刺激によって弱められ、アミナドロロン、キニジン、アルファ1-ブロッカー、抗精神病薬(神経弛緩薬)、キニジン、アルファ1-アドレナリン遮断薬、抗精神病薬(神経弛緩薬)、および胆汁鬱滞、胆嚢不全麻痺、青年期の児童および青年期の慢性閉塞性肺疾患、シメチジンはアムロジピンの薬物動態に影響を与えません。リチウム製剤と一緒に使用される場合、シメチジンはアムロジピンの薬物動態に影響を与えません。カルシウム製剤は、遅いカルシウムチャネル遮断薬の効果を低下させる可能性があります。プロカインアミド、キニジン、QT間隔を延長する他の薬剤は、負の変力作用を増加させ、増加させることができます。グレープフルーツジュースは血漿中のアムロジピンの濃度を低下させる可能性がありますが、この減少はアムロジピンの効果を大きく変えないほど小さいです。

注意事項

高齢の患者では、T1 / 2および薬物のクリアランスが長くなることがある。高齢者のための投薬レジメンは、他の年齢の患者のための投薬レジメンと同じである。カルシウムチャネル遮断薬には禁断症状がないにもかかわらず、治療を中止する前に徐々に投与量を減らすことが推奨されています。めまいそれらが発生した場合は、機械を運転して作業するときには特別な注意を払う必要があります。

処方箋

はい

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