Tabletki rdzeniowe Eskordi powlekane 5 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Lewamlodypina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: Substancja czynna: S (-) amlodypina (w postaci besylanu) 5 mg Dodatkowe substancje: celuloza mikrokrystaliczna - 46,377 mg, laktoza - 40,767 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 1,4 mg, stearynian magnezu - 4,2 mg, kroskarmeloza sodowa - 4,2 mg, żółty tlenek żelaza - 0,8 mg.
Efekt farmakologiczny
Powolny bloker kanału wapniowego, pochodna dihydropirydyny. S (-) izomer ma bardziej wyraźne działanie farmakologiczne niż R (+) amlodypina. Ma działanie przeciwdławicowe i hipotensyjne. Poprzez wiązanie się z receptorami dihydropirydyny S (-), amlodypina jest silniejsza niż izomer R (+), blokuje kanały wapniowe, redukuje transbłonowe przejście jonów wapnia do komórki (w większym stopniu w komórkach mięśni gładkich naczyń niż w kardiomiocytach). efekt. Działanie hipotensyjne jest spowodowane bezpośrednim działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne na mięsień gładki naczyń. W przypadku nadciśnienia pojedyncza dawka powoduje istotne klinicznie obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny (w pozycji leżącej i stojącej). Początek efektu wynosi 2-4 godziny, czas trwania efektu wynosi 24 godziny.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Po spożyciu (pojedyncza dawka 2,5 mg) S (-) amlodypina jest wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 65%. Cmax w surowicy (8,30 ± 1,07 ng / ml) obserwuje się po 2,73 ± 0,88 h. Osiągnięto Css po 7 dniach terapii. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie S (-) amlodypiny. Wiązanie z białkami osocza - 93%. Średnia wartość Vd wynosi 21 l / kg masy ciała, co wskazuje, że większość leku znajduje się w tkankach, stosunkowo mniej we krwi. Lek przenika przez BBB Metabolizm S (-) amlodypina ulega powolnemu, ale intensywnemu metabolizmowi (90%) w wątrobie z tworzeniem nieaktywnych metabolitów. Odsłonięty do pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolity nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej Wynik Po pojedynczej dawce T1 / 2 zmienia się od 14,62 do 68,88 h. Po ponownym ustaleniu T1 / 2 wynosi w przybliżeniu 45 h. Około 60% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki głównie w postaci metabolitów; 10% - w postaci niezmienionej i 20-25% w jelitach, a także w mleku matki.Całkowity klirens S (-) amlodypiny wynosi 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg) Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65) eliminacja S (-) amlodypiny przebiega powoli (T1 / 2 - około 65 godzin) w porównaniu z młodymi pacjentami, ale ta różnica nie ma znaczenia klinicznego, wydłużenie T1 / 2 u pacjentów z niewydolnością wątroby sugeruje, że przy długotrwałym stosowaniu kumulacja leku w organizmie będzie wyższa (T1 / 2 - do 60 godzin) Niewydolność nerek nie ma znaczącego wpływu na farmakokinetykę S (-) amlodypina, gdy nie jest usuwana hemodializa S (-) amlodypiny.
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze I (łagodne) nasilenie (w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi lub w monoterapii).
Przeciwwskazania
- dusznica bolesna Prinzmetala, - ciężkie niedociśnienie tętnicze, - zapaść, - wstrząs kardiogenny, - ciąża, - okres karmienia piersią, - dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa), - nadwrażliwość na S (- a) amlodypina i inne pochodne dihydropirydyny.
Środki ostrożności
W okresie leczenia Escordi Cor, kontroli masy ciała i spożycia sodu, konieczne jest wyznaczenie odpowiedniej diety. Konieczne jest zachowanie higieny jamy ustnej oraz częste wizyty u dentysty (zapobieganie bólowi, krwawieniu i przerostowi dziąseł.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, zalecana dawka początkowa Escordi Cor wynosi 2,5 mg. Przy niewystarczającym działaniu terapeutycznym dawkę można zwiększyć do 5 mg.
Efekty uboczne
Od strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie bicia serca, duszność, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, omdlenia, zapalenie naczyń, obrzęk (obrzęk kostek i stóp), uderzenia krwi w twarz; rzadko - zaburzenia rytmu (bradykardia, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków), ból w klatce piersiowej, niedociśnienie ortostatyczne; bardzo rzadko - rozwój lub nasilenie niewydolności serca, migreny W przypadku ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, senność, zmiany nastroju; rzadko - drgawki, utrata przytomności, przeczulica,nerwowość, parestezje, drżenie, zawroty głowy, astenia, niedyspozycja, bezsenność, depresja, niezwykłe sny; bardzo rzadko - ataksja, apatia, pobudzenie, amnezja, układ pokarmowy: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu; rzadko, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka (z powodu cholestazy), zapalenie trzustki, suchość w jamie ustnej, wzdęcia, przerost dziąseł, zaparcia, biegunka; bardzo rzadko - zapalenie żołądka, zwiększony apetyt, upośledzony smak, z układu moczowo-płciowego: rzadko - częstomocz, bolesna potrzeba oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zmniejszona siła działania; bardzo rzadko - bolesne oddawanie moczu, wielomocz, reakcje skórne: bardzo rzadko - kserotermia, łysienie, zapalenie skóry, plamica, przebarwienia skóry, reakcje alergiczne: świąd, wysypka (w tym rumieniowata, grudkowo-grudkowa wysypka, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy Na części układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, artroza, bóle mięśni (z długotrwałym stosowaniem); bardzo rzadko - miastenię Od zmysłów: rzadko - zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, podwójne widzenie, ból oczu, szumy uszne; bardzo rzadko - wodnica, zaburzenia akomodacji, kserokopia, ze strony układu oddechowego: rzadko - duszność, krwawienie z nosa; bardzo rzadko - kaszel, katar, inne: rzadko - ginekomastia, poliurikemia, zwiększenie / zmniejszenie masy ciała, małopłytkowość, leukopenia, hiperglikemia, zwiększone pocenie, pragnienie, ból pleców; bardzo rzadko - zimny lepki pot.
Przedawkowanie
Objawy: nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych Leczenie: płukanie żołądka, wyznaczenie aktywowanego węgla, utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, monitorowanie pracy serca i płuc, podwyższona pozycja kończyn dolnych, kontrola BCC i diurezy. Aby przywrócić napięcie naczyniowe - stosowanie środków zwężających naczynia krwionośne (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania). Aby wyeliminować efekt blokady kanału wapniowego - we wprowadzaniu glukonianu wapnia. Hemodializa nie jest skuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Inhibitory oksydacji mikrosomalnej zwiększają stężenie amlodypiny w osoczu krwi, zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, a induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych zmniejszają. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest osłabione przez adrenostymulujące alfa,estrogenami (opóźnienie sodu) simpatomimetiki.Tiazidnye i diuretyki pętlowe, beta-blokery, werapamil, inhibitory ACE, i azotany zwiększenia przeciw dusznicy bolesnej i przeciw nadciśnieniu effekty.Amiodaron, chinidyna, alfa1-adrenergicznych blokerów, leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyki) i blokery kanałów wapniowych może powoli zwiększać hipotensyjne Działanie nie ma wpływu na parametry farmakokinetyczne digoksyny i warfaryny Cymetydyna nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny i może być stosowana jednocześnie z preparatami litu. rozwój ich neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, szumy uszne) Preparaty wapnia mogą zmniejszać działanie wolnych blokerów kanałów wapniowych Procainamid, chinidyna i inne leki wydłużające odstęp QT, zwiększają ujemny efekt inotropowy i mogą zwiększać ryzyko znacznego wydłużenia odstępu QT Sok grejpfrutowy może zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu krwi, ale spadek ten jest tak mały, że nie zmienia znacząco działania amlodypiny.
Instrukcje specjalne
U pacjentów w podeszłym wieku T1 / 2 i klirens leku mogą być wydłużone. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku jest takie samo jak u pacjentów w innych grupach wiekowych. Po zwiększeniu dawki wymaga starannego monitorowania starszych patsientami.Nesmotrya braku blokery kanału wapniowego powolne wycofywanie przed zakończeniem leczenia zaleca dozy.Vliyanie stopniowy spadek zdolności do prowadzenia pojazdów mechanicznych i kontrolowania mehanizmamiU niektórych pacjentów, szczególnie na początku leczenia i może wystąpić senność zawroty głowy. Kiedy one wystąpią, należy zachować szczególne środki ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Recepta
Tak